Патенты с меткой «приемлемого»

Номер патента: 1519529

Опубликовано: 30.10.1989

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...С,активироваццым углем и доводят до рН1-2 с помощью 107,-ной хлористоводородной кислоты, После охлаждения получающиеся кристаллы фильтруют и перекристаллизовывают из смеси воды изтанола, чтобы получить хлоргидрат5-амино-циклопропил,8-дифторв (3-метил-пиперазинил) - 1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты,т,пл. более 300"С.П р и м е р 8, Получение 5-амино - 1-циклопропил,8-дифтор-(2-метил - 1-пиперазинил) - 1,4-дигидро-оксохинолин-карболовой кислоты,По способу, описанному в примере 1стадия 1, смесь 5-амино-циклопропил,7,8-трифтор,4-дигидро-оксохицолиц-карбоновой кислоты, 1-этоксикарбонил-метилпиперазина идиметилсульфоксида перемешивают при150 С в течение 2 ч, чтобы получить5-амицо-циклопропил,8-дифторв...

Номер патента: 1582986

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...из диметилформамида получают -оксохинолин-карбоновая кислота.5-амино-циклопропил-(цис-амино.1. 7-(транс-Метоксикарбонилами- -4-фтормети -1 торметил- -пирролидинил 7-6,8-дино-этил-пирролидинил)-1-циклопро- фт -, 4 флор,4-дигидро-оксохинолин-З-карпил- , , -трифтор,4-дигидро-оксо- боновую кислоту(310 мг), т.пл. 248- хинолин-карбоновую кислоту (1,36 г) 4 О 249 С, по методике примера 4 подвергают взаимодеиствию с аммиаком в диметилформ- Р и и е Р 8. По методике при нП амиде при 130 С в течение 12 ч в за- мера полУчены следующие соединения: паянной трубке с получением 5-аминоа) 5-амино-(транс-амино-фтор(с 3 етоксикар 45 еи.-З-мел-пир оли,инил)-1-к б он ил амин о-э тил-пирр ол иди нил ) - л опр о пил-б, 8-диф тор, 4-дигидр о-окифтор 1 4...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Номер патента: 1780534

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...изния соединения 5-амико- циклопропил- этанола (диизопропилового эфира), Тпл,фтора-(З-метил-пиперазинил)-1,4-дигид-236 С.рооксахинолин-карбоновая кислота. 2), Полученное в результате соединениеТ.пл, 181 - 183.С; 45 каталитически восстанавливается спосоП р и м е р 6,5-амино-циклопропил- бом, описаийым в примере 6 (2), а затемфторо(З-метил-пиперазинил)-1,4-диги гидролизуется способом, описанным в придро-оксохинолин-карбоновая кислота. мере 5 (2) для получения соединения 5-ами 1), Смесь 3 г соединения 5-бензилами- но-циклопропил-фторо.(З-метил- пипено-циклопропил,7-дифторо,4-дигид разинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карро-оксохинолин-карбоновой кислоты, боновая кислота. Т,пл. 181-183 С,2,5 г 2- метилпипераэина и 30 мл пиридина П р и м...

Номер патента: 1830067

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...пера зинил)-1,4-ди гидро- оксохинолин-карбоновой кислоты, Т.пл.216 - 218 С,П р и м е р 8. 5-Амина-циклопропил-фторо-(3-метил-и и перази нил)-1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота:1-ц и клоп ро и ил, б-дифто ро-(3-метил -1-пи пе рази нил)-1,4-дигидро-оксохино 1830067лин-карбоновая кислота аминируется в герметичном сосуде аммиаком/диметилформамидом в соответствии с описанием в примере 6 для получения 5-амина-циклоп ро и ил-фторо-(3-метил-и и пера зи н ил) -1,4-ди гидро-оксохинолин-З-ка рбоновой кислоты, Т.пл, 181 - 183 С.П р и м е р 9, 5-Амино-циклопропил-фто ро-(ци с,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно вая кислота:1-Ци клоп р оп ил,6-дифто р-(ци с,5- ди метил-п ип ерази...