A61K 31/397 — содержащие четырехчленные кольца, например азетидин

Номер патента: 644383

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Степан

МПК: A61K 31/397, C07C 313/02

Метки: сульфинилхлоридов

...1-3-буте- .ноат.К 55 мл сухого бензола, который. был дополнительно высушен с помошьюазеотропной отгонки влаги, добавляют0,896 г (2 ммоль) метил-(2,2-диметил-нитрозо-оксо-фенилимидазолидан-ил)-2,2-диметилпенам-З-карбоксилат-окиси и 0,536 г (4 ммола)Н -хлорсукцинимида, смесь кипятят втечение часа в атмосфере азота,После отгонки растворителя получаютцелевой продукт.П р и м е р 8. Метил-метил-(2-хлорсульфинил-оксо-фталимидо-азетидинил) -З-бутеноат.К 300 мл четыреххлористого углерода добавляют;. 3,7 г (10 ммоль)метил-б-фталимидо,2-диметилпенам-карбоксилат-окиси и 2,2 г( 10 ммоль) М-хлор- М -метил- п-толуолсульфонамида кипятят 90 мин,охлаждают до комнатной температуры,промывают водой и соляным...

Номер патента: 712024

Опубликовано: 25.01.1980

Авторы: Альберто, Лючиано

МПК: A61K 31/397, C07D 205/08

Метки: 4-тиоксо-2азетидинонов

...0,385 г (1 ммоль) гидрохлорида фогмулы Ч 111, растворенного в 5 мл 45 безводного метиленхлорида, прибавляют при 0 С и перемешивании в атмосфере азота 140 ммоль триэтиламина,Через 30 мин смесь, которая содержит свободный амин формулы 1 Х, охлаж дают доС и добавляют при перемешивании в атмосфере азота дополнительно 140 ммолей триэтиламина с последующим добавлением 71 ммолей ацетилхлорида, растворенного в 2 мл безводного 55 метиленхлорида, и затем перемешивают в течение нескольких часов при 0 СПосле разбавления 10 мл метиленхлорица смесь промывают водой до нейтральной реакции, и органическую Фазу, высушенную над сульфатом натрия, упаривают досуха в вакууме.Неочищенный продукт очищают тонк ослойной препа ратив ной хроматографией на...

Номер патента: 1195908

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Икио, Руосуке, Сиуичи, Сусуми, Фумио

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4155, A61K 31/427 ...

Метки: 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты, металлами, производных, солей, щелочными

...при пониженном давлении. Остаток кристаллизовали из изопропилового эфира с получением 1,82 г (выход из 1-бензилокси соединения 27,1%) целевого соединения.Температура плавления 189-190 СФ (разложение).Ы-110,2 о (с=1, СНзОН)Найдено,%: С 48,99; Н 7, 00, М 12,56.СЭН 1 РИаОзРассчитано,%: С 49,54; Н 6,92; М .12,84.ИК-спектры (КВг), см : 3270, 1760, 1750, 1685, 1540, 1295, 1170, 1000.ЯМР (диметилсульфоксид-Й ) ,ч. на млн: 1,39 (9 Н, синглет), 3,3- 4,0 (1 Н, мультиплет), 4,2-4,9 (ЗН, мультиплет), 7,56 (1 Н, дуплет, 3 = 7 Гц), 8,2 (1 Н, широкий синглет). П р и м е р 4. (38,4 К)-(-)-3- - (Е)-2-(2-Амино-тиазолил)-2- -метоксиимино-ацетамид -4-фторметнл-оксо-ацетидинсульфокислота,1.610 мг (1,37 ммоль) (Ь)-2-(2-...

Номер патента: 1556541

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/397, A61K 31/427, A61P 31/04 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)-алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...из этилацетата и получают пивалоилоксиметил2-(2-трет-бутоксикарбониламинотиазол-ил)-пент-еноил-амино-цефем-карбоксилат (485 мг), выход 683.ЯНР (С 1)С 1,)8; ч/млн: 1,06 (т, 1 =(д, 1 = 8 Гц, 1 Н); 8,94 (шс, 1 Н).Аналогичным образом получают соединения, физические константы которыхприведены в табл. 1. Все соединенияимеют радикал й и амидогруппу в цисположениях.Предлагаемые соединения являютсяпромежуточными продуктами для синтезалекарственных препаратов для орально"го введения, в отличие от известныхпрепаратов, выпускаемых фирмами Вауег71556541и/или С 1 ахо, которые представляютсобой свободные кислоты, что даетвоэможность использовать их тольков качестве инъекций. Кроме того, предлагаемые соединения, полученные из5промежуточных...

Номер патента: 1588279

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Вальтер, Даниель, Мария, Марко, Норберто

МПК: A61K 31/397, A61P 31/04, C07D 205/08 ...

Метки: 4s)-4-бензоилокси-3(1r)-оксиэтил, азетидин-2-она

...и полученный55 в результате раствор перемешивали в течение 60 ч при комнатной температуре. Затем раствор промывали насыщенными водными растворами мета-бисульфита натрия, бикарбоната натрия ихлорида натрия, сушили над безводнымхлоридом кальция, фильтровали и выпаривали. Таким образом получали 180 мгчистого (ЗК, 4 Б)-4-бензоилокси(1 К)-оксиэтил 1-азетидин-она (выход 38 ).П р и м е р 4. Аналс гично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил 3-аммоний хлорида и диметилдигексадецил -аммонийхлорида на 34,0 мгтетрабутиламмоний бисульфата(0,1 ммоль), Получают 259 мг (ЗК, 4 Б)4-бензоилокси- (1 К)-оксиэтил -азетидин-она (выход 557),П р и м е р 5. Аналогично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил -аммонийхлорида и;:нметил-дигексадецил...