Дзянене

Номер патента: 1836340

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бутенас, Дзянене, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38

Метки: 6-аргиниламинонафталин-1-сульфамидов, бромгидраты, качестве, пептидных, полупродукта, субстратов, флуорогенных

...С и при этой температуре перемешивают в течение 19 ч, Образовавшуюся дициклогексилмочевину отделяют, фильтрат выливают в 125 мл воды, экстрагируют 4 х 25 мл смеси бутанол - этилацетат 1:1. 20 Органический слой промывают Зх 12 мл последовательно: 5 о -ного водного ЦаНСОз, 10%-ного водного КНЯО 4 и водой. Растворители упаривают при пониженном давлении, остаток растирают с сухим эфиром, 25 продукт отсасывают и промывают эфиром. Получают 1,84 г целевого продукта (выход 96) с Т пл. 179-186 С, В = 0,72 (БУВ 412), аЬ =-12,8(с 1, ДМСО), ПМР спектр(ДМСО), д, м,д.: 0,68(СНз), 1,20(СН 2),2,68(СН 2), 1 27 30 (Вос). УФ спектр (С 2 НьОН): Лбах254 нм ( = 39,4 10 ); ниах 286 нм (8 6,45 10 З).Аналогично получают пептидильные производные других...

Номер патента: 1804455

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Битаутайте, Бутенас, Дзянене, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38, C07D 295/28, G01N 33/50 ...

Метки: 6-аминонафтали-1-сульфамиды, групп, детектируемых, качестве, пептидаз, субстратов, флуоресцентного

...соединений формулы 1 вкачестве детектируемых групп субстратов,используемых для флуоресцентного анали 20 за пептидаз,М е т о д и к а 1. Синтез бромгидратаа6-(й -бензилоксикарбонил) аргиниламинонафталин-метилсульфамида,25 а3,89 г(0,01 моль) бромгидрата(й -бензилоксикарбонил)аргинина и 2,36 г (0,01моль) 6-аминонафталин-метилсульфамида(1) растворяют в 15 мл сухого пиридина,30 добавляют 30 мл сухого толуола и отгоняюттолуол при пониженном давлении, Реакционную смесь охлаждают до -20 С, добавляют раствор 2,68 г (0,013 моль)дициклогексилкарбодиимида в 6 мл сухогопиридина и выдерживают 30 мин при -20 С,1 час при+4 С и 20 ч при.+20 С. Выпавшуюдициклогексилмочевину отфильтровывают,отгоняют пиридин при пониженном давлении, а остаток...