Пэмла
Способ получения производных цефалоспорина, включающих в заместителе в положении 3 азотсодержащий гетероцикл, или их фармацевтически совместимых солей с щелочными металлами
Номер патента: 1799384
Опубликовано: 28.02.1993
Авторы: Даннис, Манфред, Пэмла, Роксана, Фредерик, Харри, Чунг-Чен
МПК: C07D 501/46
Метки: азотсодержащий, включающих, гетероцикл, заместителе, металлами, положении, производных, совместимых, солей, фармацевтически, цефалоспорина, щелочными
...Смесь перемешивают 3 мин и затем перемешивают сраствором из 36,9 мг (0,10 ммоль) 6,8-дифтор-(2-фторэтил)-1,4-ди гидро-(4-метил-пиперазинил)-4- оксо-хинолинкарбоновой кислоты, 0,4 мл (0,215 ммоль) М 3 ТРА и 2 мл. сухого ацетонитрила.Смесь перемешивают 3 ч, После добавки 0,5 мл метанола образуется осадок. Твер 25 дое вещество отфильтровывают, повторно 3,50 - 3,90 (т, 9 Н, 4 х НСН 2 и СН от ЯСН 2),3,86 (Я, ЗН, О СНз), 3,96 (с 3, 1 Н, общ. = 17 Гц,СН от ЯСНА), 4,42 и 4,73 (АВ, 2 Н, 0 гщ. = 14 Гц, МСН 2), 4,85 - 5,10 (п 1, 4 Н, ИСН 2 СН 2 Я, 5,29 (с,1 Н,=5 Гц, СН),593(б б, 1 Н,=5 и 7 Гц, СН), 6,86 (Я, 1 Н, Аг), 7,24 (Я, 2 Н, Н 2), 7,98 (б, 1 Н,= 12 Гц, Аг), 8,94(3; 1 Н=СН-); 9,67(б, 1 Н,=7 Гц, ИН); Я (КВг), 3420, 1775, 1720, 1675, 1618 см 35...
Способ получения производных цефалоспорина, заместитель которых имеет в положении 3 азотсодержащий гетероцикл, или их фармацевтически совместимых солей с щелочными металлами
Номер патента: 1787159
Опубликовано: 07.01.1993
Авторы: Деннис, Манфред, Пэмла, Роксана, Фредерик, Харри, Чунг-Чен
МПК: C07D 501/06, C07D 501/34, C07D 501/46 ...
Метки: азотсодержащий, гетероцикл, заместитель, имеет, которых, металлами, положении, производных, совместимых, солей, фармацевтически, цефалоспорина, щелочными
...бензотиазолил)тио)-2-оксоэтилиден)амино )окси)метил-пропановой кислоты в 6 мл ТНГ, Смесь перемешивают 15 мин при охлаждении льдом и затем около 12 ч при комнатной температуре. Для удаления ТНГ смесь выпаривают при пониженном давлении. Остающийся водный раствор промывают этилацетатом и подкисляют до рН 2,7, Полученный осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат при пониженном давлении над сульфатом кальция. Получают 540 мг промежуточного продукта, который растворяют при охлаждении в 2,4 мл и 6 мл трифторуксусной кислоты и выдерживают около 12 ч при 0 С. Смесь выпаривают затем 5 при пониженном давлении, смешивают с10 мл хлористого метилена и потом снова выпаривают при пониженном давлении. После добавки 4 мл хлористого метилена и 16...