Дуракова

Номер патента: 533309

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Пушкарь, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/5415, A61P 37/06, C07D 279/28 ...

Метки: 2-адамантильные, активность, иммунодепрессивную, производные, проявляющие, фенотиазина

...2"Адамантильные произ воднь 1 е фенотиазина общей формулы гдеУ- и -СН-,Х С 1 или СРЪили их соли, проявляющие иммунодеп"рессивную активность.Заявляемые соединения могут бытьполучены реакцией 10-ф-хлорпропионил)-2-К-фенотиаэинов (где К : С 1 илиСР) и 10-(-хлорпропил)-2-3.-фенотиазинов (где К : С 1 или СР ) с (2-адамантил)-пиперазином с прйменением вкацестве растворителя безводного амилового спирта, либо сплавлением компонентов беэ применения растворителя,Биологицескую активность укаэанных.выше веществ определяли по .ихспособности влиять на антителообразование у животных, Эксперименты проводили на мышах-тетрагибридах самцахвесом 18-20 г. Их иммунизироваливнутрибрюшинным введением 0,5 мл 5взвеси эритроцитов барана (зталоннантиген), На...

Номер патента: 696019

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Лаврова, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/496, A61P 37/06, C07D 295/185 ...

Метки: 1-или, адамантил, активностью, алифатических, бис, дикарбоновых, иммунодепрессивной, кислот, обладающие, пиперазиды

...1-янтарной кислоты (1 б), Смесь 2 г хлоргидрата И-(2-адамантил)-пиперазина 0,55 г дихлорангидрида янтарной кислоты и 7 мл триэтиламина в 20 мл хлороформа выдерживают12 ч при 25-20 С, затем кипятят 7 ч с обратным холодильником, К охлажденной смеси добавляют эфир, насыщенный хлористым водородом, экстрагируют водой, водный слой насыщают бикарбонатом натрия, выпавший осадок отфиль тровывают, промывают водой, растворяют в бензоле, сушат сульфатом магния, фильтруют, раствор упаоивают досуха и получают диамид (1 б,В=-2-АЙ( п=2); выход 70, т.пл.215-216 С (из метано ла) .Найдено( Ъ: С 7 3,16; Я 9, 56;И 10,98СН .Ц 4 ОВычислено,Ъ: С 73,52; Л 9,65; 011 10,72 Найдено, : С 1 12,05С НС 1 НОВычислено,Ъ; С 1 11,94Лииодметилат; т.пл. 230-231...

Номер патента: 536673

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев

МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30 ...

Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие

...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...