C07C 311/38 — имеющие атомы серы сульфамидных групп и аминогруппы, связанные с атомами шестичленных ароматических колец одного и того же углеродного скелета

Номер патента: 1804455

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Битаутайте, Бутенас, Дзянене, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38, C07D 295/28, G01N 33/50 ...

Метки: 6-аминонафтали-1-сульфамиды, групп, детектируемых, качестве, пептидаз, субстратов, флуоресцентного

...соединений формулы 1 вкачестве детектируемых групп субстратов,используемых для флуоресцентного анали 20 за пептидаз,М е т о д и к а 1. Синтез бромгидратаа6-(й -бензилоксикарбонил) аргиниламинонафталин-метилсульфамида,25 а3,89 г(0,01 моль) бромгидрата(й -бензилоксикарбонил)аргинина и 2,36 г (0,01моль) 6-аминонафталин-метилсульфамида(1) растворяют в 15 мл сухого пиридина,30 добавляют 30 мл сухого толуола и отгоняюттолуол при пониженном давлении, Реакционную смесь охлаждают до -20 С, добавляют раствор 2,68 г (0,013 моль)дициклогексилкарбодиимида в 6 мл сухогопиридина и выдерживают 30 мин при -20 С,1 час при+4 С и 20 ч при.+20 С. Выпавшуюдициклогексилмочевину отфильтровывают,отгоняют пиридин при пониженном давлении, а остаток...

Номер патента: 1806133

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Битаутайте, Бутенас, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38

Метки: 1-сульфамидов, анализа, бензилоксикарбонил)аргиниламинонафталин, бромгидраты, качестве, пептидаз, субстратов, флуоресцентного

...10-5моль/л, оптическая плотность при длиневолны возбуждения 0,080. Полоса эмиссииимеет максимум при ЯФ,.=477 нм, высотаполосы- -92 мм, Относительную интенсивность флуоресценции рассчитывают по формуле где А - соотношение максимальной и использованной чувствительности прибора. Для 6-аминонафталин-диэтилсульфамида получают:1 з - , = 753 92 100 4,0705 1010 3 Аналогично измерены спектры флуоресценции остальных 6-аминозамещенных, а также известных 5-аминозамещенных нафталинсульфамидов.б) Спектры поглощения 6-аминонафталин-сульфамидов в фосфатном буфере измерены на спектрофотометре "Яресогб М" (ГД Р). Е - молекулярный коэффициент поглощения, моль, л см ).Данные относительной интенсивности флуоресцРйции и спектры поглощения приведены в...

Номер патента: 1836340

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бутенас, Дзянене, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38

Метки: 6-аргиниламинонафталин-1-сульфамидов, бромгидраты, качестве, пептидных, полупродукта, субстратов, флуорогенных

...С и при этой температуре перемешивают в течение 19 ч, Образовавшуюся дициклогексилмочевину отделяют, фильтрат выливают в 125 мл воды, экстрагируют 4 х 25 мл смеси бутанол - этилацетат 1:1. 20 Органический слой промывают Зх 12 мл последовательно: 5 о -ного водного ЦаНСОз, 10%-ного водного КНЯО 4 и водой. Растворители упаривают при пониженном давлении, остаток растирают с сухим эфиром, 25 продукт отсасывают и промывают эфиром. Получают 1,84 г целевого продукта (выход 96) с Т пл. 179-186 С, В = 0,72 (БУВ 412), аЬ =-12,8(с 1, ДМСО), ПМР спектр(ДМСО), д, м,д.: 0,68(СНз), 1,20(СН 2),2,68(СН 2), 1 27 30 (Вос). УФ спектр (С 2 НьОН): Лбах254 нм ( = 39,4 10 ); ниах 286 нм (8 6,45 10 З).Аналогично получают пептидильные производные других...

Номер патента: 1646258

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Бутенас, Недоспасов, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38, C07D 295/26, G01N 33/50 ...

Метки: 5-аминонафталин-1-сульфамиды, анализа, групп, детектируемых, качестве, пептидаз, субстратов, флюоресцентного

5-Аминонафталин-1-сульфамиды общей формулыгде R1 - H;R2 - CH3, C2H5, C3H7, изо-C3H7, изо-C4H9, трет-C4H9, C5H11,C2H4OH, C2H4OCH3, C2H4OC2H5, или R1 = R2 = C2H5, C3H7, или NR1R2 = N (CH2)6,в...