C07D 211/16 — с ацилированным атомом азота кольца

Номер патента: 156556

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: C07D 211/16

Метки: 156556

...проведения карбонилировання до одного часа. При этом выход К 1-формилпиперидина увеличивается до 95 о 1 от теоретического.Пример. Во вращающийся автоклав емкостью 0,5 л загружают 0,5 г ,ноль 142,5 г) пиперидина, 25,0 .чл метанола, содержащего 1,8 г металлического натрия (отношение пипсридина к метплату натрия 6,25: 1). Затем в автоклав подают окись углерода до давления 130 ат.и, доводят температуру до 120 С и поддерживают ее в течение часа. По остывании автоклава спускают газы и выгружают его содержимое.Количество катализатора - 82,3 г. Метанол отгоняют на водя 1 ьой бане, а остаток подвергают разгонке в колбе с дефлегматором, собирая фракцию 200 - 224 С. При вторичной разгонке было выделено 53,7 г фракции, кипящей при 222 С с и"-о...

Номер патента: 185346

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Ставровска, Крылов, Жукова

МПК: C07D 211/16

Метки: толуилпиперидиламида

...собам получ пользуемого экстрагируют эф нрсмывают 300 лым натрием. По таток дважды п рают фракцию 160 - 162 "С при рт. ст. Получают го количества) т ия изобрет еда Способ получения отличающийся тем, толуиловой кислоты вию с пиперидином раствора поташа. олуилпиперидиламида,хлорангидрид метадвергают взаимодейстприсутствии водного ависимое от авт. свидетельст Изобретение относится к спо е. ния толуилпиперидиламида, исв качестве репеллента.По предлагаемому способу хлорангидрид метатолуиловой кислоты подвергают взаимодействию с пиперидином в присутствии водного раствора поташа.П р и м е р. В двугорлую колбу, снабженную холодильником, мешалкой и капельной воронкой, загружают 50 г пиперидина, раствор 40 г поташа в 75 мл воды и...

Номер патента: 313354

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Мицуру, Иностранцы, Казунори, Куорин, Иностранна

МПК: C07D 211/16, C07D 211/56

Метки: 313354

...-2 - (3,4,5 триметоксибензамид) -пиперидин.Соединение получено согласно процессу,описанному в примерах 1 - 3. Перекристаллизация из диметилформамида и ацетонитриладает 77,2% аморфного порошка с т. пл,214 в 2 С.Вычислено для СггНг,Озфз Н 0, %: К 10,16,Найдено, О/о. 10,42.П р и м е р 5. 1- (л-аминобензоил) -3- (3,4,5 триметоксибензамид)-пиперидин.Соединение получено согласно процессу,описанному в примерах 1 - 3. Перекристаллизация из диметилформамида и воды дает82% пластинок, т. пл. 219 - 220,5 С.Вычислено для СггНг 705 Мз, %С 63,90;Н 6,58; Х 10,16.Найдено, %. С 63,87; Н 6,60; М 10,18.П р и м е р 6. 1 - (3,5-диаминобепзоил) -3(3,4,5-триметоксибензамид) -ггиггеридин.Соединение получено согласно процессу,описанному в примерах 1 - 3....

Номер патента: 316691

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Хромов, Захарова, Руденко, Аничков, Институт, Бехтерева, Медицинских

МПК: C07D 401/04, C07D 211/16

Метки: n-ациланабазинов

...масла перегоняют в вакууме. Основание 1 чвалерпланабазина представляет собой очень вязкое масло с т, кип. 170 С/2 - 3 лтм рт. ст.; и 1,5350. Выход 19,6 г (61,8%).Найдено, %. С 72,86; 72,83; Н 9,59, 9,59; Х 11,68; 11,64.Вычислено %: С 73,13;Пример 3.- Из н, ИЭМ(2, К=(СНз)2 - СЗаказ 3452(11 Изд.1445 Тираж 473 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, 7 К, 1 аушская наб., д, 4/5 Сапунова, 2 Типография, пр,ЯВ условиях, описанных в примере 1, из6,05 г хлорапгидрида изовалериановой кислоты, 7,13 г свежеперегнанного анабазина и7 цл сухого пнридина получают 9,05 г (81,5% )светло-желтого очень вязкого масла с т. кин.168 С/2 - 3 я 1,ц рт. ст,; и 1,5341.Найдено, %: С 73,38; 73,04; 1-1 8,88, 9,39;И...

Номер патента: 332628

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Мицуру, Казунори, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 211/56, C07D 211/16

Метки: производных, аминопиперидиновых

...3 - (3,4,5 - триметоксибензамид)-пиперидин в виде бесцветных игл с 15т. пл. 121 - 124 С. Выход 80%.Вычислено, %: С 57,26; Н 5,96; И 9,11.СззНззОтМзН 20,Найдено, %: С 57,21; Н 5,90; Х 9,10.П р им ер 2. 1-(м-нитробензоил)-3-(3,4,5- 20триметоксибензамид) -пиперидин.Соединение получают с помощью того жепроцесса, что в примере 1. Перекристаллизация из изопропилового спирта и воды дает98% игл с т. пл. 97 - 100 С. 25Вычислено, %: С 57,26; Н 5,90; К 9,11.СзвНзиОтХзНвО.Найдено, %: С 5,61; Н 6,14; Х 9,18.П р и м е р 3. 1-(и-нитробензоил) -3-(и-метоксибенз амид) -пиперидин, 30Соединение получают по примеру 1. Перекристаллизация из ацетонитрила дает 66%игл с т. пл. 186 - 188 С,Вычислено, %: С 62,65; Н 5,52; Х 10,96,СзоНзгОзМз,...

Номер патента: 357717

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: "пьер, Юньон, Сосьете, Жорж, Франци, Иностранцы

МПК: C07D 223/02, C07C 233/08, C07D 207/04, C07D 211/16 ...

Метки: изобутилциклогексена, производных

...окончании добавления смесь в течение 2 час нагревают при кипении с обратным холодильником, Затем реакционную массу охлаждают до комнатной температуры,и вылизывают,на смесь 54 г колотого льда и 38 мл уксусной кислоты. Отделенный бензольный слой промывают водным раствором бикарбоната натрия, затем дистиллированной водой до нейтральной реакции. После высушивания над сульфатом кальция и фильтрования раствор упаривают досуха и остаток перегоняют в вакууме. Получают 10,3 г смеси цис, транс-изомера этил-а-(4-изобутил-оксициклогексил)пропионата, т, кип. 100 - 102 С/0,07 мм рт. ст., выход 0%.Б, Далее смесь, состоящую из 10,3 г (0,0453 моль) упомянутого эфира, 31 мл бензола и 8 г (0,566 моль) фосфорного ангидрида, при перемешивании нагревают с...

Номер патента: 531486

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Вильхельм, Клаус, Фритц

МПК: A61K 31/4523, C07D 211/16, C07D 211/46 ...

Метки: 1-фенилалкил-4-окси-4-3, солей, производных, метилендиоксифенилпиперидина

...час - желтый раствор. По окончании кипячения промывают прозрачный раствор водой, сушат сульфатом натрия и отгоняют 3,4-о.11- мм рт.ст,В колоу с мешалкой, капельной воронкой,4 бтермометром и обратным холодильником, снабженным осушительной грубкой с едким кали,загоужают в атмосфере азота 1,35 г магниевой стоужки и 20 мл ТГФ, нагревают до50-60 С и добавляют несколько капельбро 50ма и немного раствооа (всего 11 г) 3,4-метилендиоксибромбензолв в 50 мл ТГФ. тилендиоксибромбензола в ТГФ добавляют по каплям в течение 10 мин, выдерживают 1 часоври 50-60 С и получают раствор 3,4-метиленди оксифенилмагнийб ромида, который охлаждают и в течение 45 мин добавляют к раствору 10,15 г 1-фенилэтилпиперидонав 35 мл ТГФ, поддерживая температуру не вьюше...

Номер патента: 646911

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Раймонд, Карл

МПК: A61K 31/4525, C07D 211/16, A61K 31/343, C07D 307/78 ...

Метки: пиперидина, производных

...в 1-метин 6911 8-4-(5-хлор-метин-бензофуранип)-пиперидин, т,пн. гидрохнорида 227 С,Гидрохнориды получают, как в примере2, из сырых оснований.Исходные 1-формннпроиэводные синтезируют следующим образом,Смесь 150 м ацетангидрида и 80 мпоавьиной кислоты перемешива 1 от в течение 15 мин при 50 С, добавляют0,1 мользамешенного дня ацинирования4-(2-бензофуранин)-пиперидина, например 21,5 г 4-(5-метин-бензофуранин)-пиперидина, и перемешивают 40 минпри 50 С, охлаждают и растворяют в "ф1800 мл воды.Выделившийся сырой продукт растворяют в ацет ила не тате, раствор сушат сульфатом магния и выпариваютв вакууме. Полученные 1-формилпро изводные можно использовать непосредственно для восстановления.4-(2-Бенэофуранин)-пиперидины...

Номер патента: 1450740

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Икуо, Масааки, Такатомо, Киеси

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4545, A61K 31/435 ...

Метки: аддитивных, производных, пиперидина, солей, кислотно

...из этанола.ИК (Мщ о 1): 3350, 3050 (слабый);1610, 1570, 1530, смв) Целевое соединение перекристаллизовывают из ацетона,ИК (Ми 1 о 1): 3160 (слабый), 3060(слабый), 1640, 580, 1535 смг) 4- (2-фторфенил)тио -1- 4 Г 7(трифторметил)-4-хинолил 1 амино)бензоилпиперидин (1,34 г) суспендируют в метаноле. К суспензии добавляют этиловый эфир хлористоводородной кислоты в избытке и получившийсяраствор концентрируют в вакууме, получая масло. Масло растирают в ацетоне, получают 4- (2-фторфенил)тио 1-1 С 4-7(трифторметил)-4-хинолиламино 1бензоилпиперидингидрохлорид (1,11 г)в виде порошка.А. Гидрохлорид,перекристаллизовывают из смеси воды и ацетона (1:1).Температура кристаллизации 30 -40 С. ИК (Ми 3 о 1): 3130 (слабый), 5 14 3080...

Номер патента: 1838298

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Павлихина, Евстратова, Яхонтов, Шварц, Мастафанова, Машковский, Орехович, Елисеева, Кугаевская

МПК: C07D 211/16, A61K 31/445, C07D 211/08 ...

Метки: активностью, обладающая, кислота, цис-1-(3, антинипертензивной, ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая

...от 21 до 27 С и образуется желтоватый раствор. К полученному раствору прикапывают 9,35 г (0,092 моля) К-метилморфолина до получения рН раствора 10 - 11, при этом температура повышается до ЗЗ С и оыпадает белый осадок гидрохлорида К-метилморфолина. Реакционную массу размешивают 1 ч при 48 - 52 ОС и выдерживают в течение 1 О ч при комнатной температуре, Осадок отфильтровывают, промывают этилацетатом (2 х 25 мл), этилацетат от объединенных растворов досуха отгоняют в вакууме при остаточном давлении 15 мм рт,ст., а диметилацетамид - при 2 мм рт.ст., на кипящей водяной бане, Остаток растворяют в 100 мл этилацетата, раствор промывают экстракцией водой (20 мл), 5%-най соляной кислотой (20 мл), вновь водой (20 мл) и сушат безводным...