2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3 он, проявляющий антимикробную активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1100866
Авторы: Андрейчиков, Дровосекова, Залесов, Козьминых, Семенова
Текст
П р и м е р. 2-Метоксикарбонилбр омме тилен-п-толил, 3-дигидр офуран-он (1).К раствору 0,94 г (0,005 гам) 5 п-толил, З-дигндрофуран, 3-диона в100 мл хлороформа при температуре60 С добавляют при перемешивании втечение 1 мин раствор 2,06 г(0,005 г/м) метоксикарбонилбромметилектрифенилфосфорана в 100 мл хлороформа, Полученную реакционную массуохлаадают до комнатной температуры,выдерживают в течение 1 ч, затемхлороформ испаряют и остаток перекристаллнэовывают из этилового спирта,Получают 1,3 г (81,23) кристаллического продукта с т.пл, 117-118 С,Найдено, Ж: С 52, 19 Н 3,51;Вг 24,68 20С,Н. ВгОВычислено, Х С 52,04; Н 3,43Вг 25,73,.,доказано данными элементного авалиэа, Ж- и ПИР-спектроскопии,В ИК-спектре 2-метоксикарбоннлбромиетилен-п-толил,3-дигндрофураи-онаприсутствует. полосапоглощения при 1741 см у обусловлен 35иая валентными колебаниями карбонила славно-эфирной группы, полоса при1710 см , обусловленная валентнымиколебаниями карбонила фуран-оново.го цнжла и полоса при 3135 смсоответствующая колебаниям СН-группы.В спектр. ПИР соединения 1, снятом в растворь четыреххлористого углерода, присутствует синглет трех протонов метипьвлй группы при 2,43 м,д., 45синглет т 1протонов метоксикарбонильной группы при 3,88 м,д., синглет протона СН-групны при 6,08 м,д.,а такае ультиплет четырех протоновфенильного радикала с центром около 7,43 м.д. Исследование биологической актив-ности соединения 1.Для определения бактериостатической активности соединение 1 растворяли в зтнловом спирте 1:100 и разводили мясопептонным бульоном (ИПБ) до соотношения 1:500. Бактериостатическую активность изучали методом последовательного разведения полученного раствора в ИПБ по.отношению к эталонным штаммам золотистого стафипо" кокка (грамполозштельные бактерии) и кишечной палочки (грамотрицательные бактерии), При этом использовали смыв суточной культуры, выращенной на мясопептонном агаре, стерильщям . физиологическим раствором хлорида натрия и готовили исходные разведения с концентрацией 500 мпн. микробных тел в 1 мп смыва по бактериальному стандарту. Полученную смЕсь разводили стерильньм ИПБ в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 мян, микробных тел в 1 мп и было рабочим раствором. Последнцй в количестве О, 1 мл вносили в 2 мп ИПБ, содераащего соот" ветствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1 мл жидкости составляла 250000 микробных тел. Результаты опыгов учитывали после 18"20 ч выдераки контрольных и опытньк про" бирок в термостате при 36-37 С. РеЬ гистрировали наличие роста бактериальных культур или отсутствие его эа счет бактериостатического действия препаратаЗа действующую дозу. принимали минимальную ингибирукаую концентрацию (ИИК) препарата (в мкг/мп), которая задерзивает рост, . бактериальных культур,Острую токсичность исследовали при внутрибрюшинном введении на белых яашах обоего пола массой 16"22 г по Першину Г.Н.Результаты исследованнй представлены в таблице.1100866 . 6Результаты исследований соединения1 на антимикробную активность ювеВюНтеаееюю тт ющтттв юю ютта ютев юю Внима 31 ьная ингибиушщая концентрация, кг/мл, эталонныештаммы Острая токсичностьЛД,мг 1 кг Соединие ютвютвтт ею ютюююеавю олотистый КишечнаятаФилококк палочка юютетвеююютщееююфтаеюаейвйт 4 аеью 1 Ьввавю Соединение 1 62 1257(12,6-229)Сулема 1000 1000 3,32щевтевюющещвюююююаеаюющвтющщеююю.эТаким образом, соединение 1 прою венно в 16 раз, и имеет в 5 раз являет антимикробную активность, пре- меньшую токсичность.восходящую сулему в 8 и соответстСоставительРедактор Б.Гиринская техред Ю.иоргентал корректор и.самборскаяюераевЕ еэеав ттвав ю ав ю е ю а аат ю юаэ еМвмююейЕВюааееюеветатюевют ю юю ю веще ею тющв ею тающею еЗаказ 2144 . Тираа 254: . ПодаисноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям н открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва,: 3-35, Раушская наб., д. 4/5 тюютюащщююют щ ю щ щ ет ющещ вют вве 5ющ юйсюеаа юют юавт щ ююю т юю Производственно-издательскийкомбинат патент", г.уагород, ул. Гагарина, 1 О)
СмотретьЗаявка
3522412, 09.11.1982
ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
АНДРЕЙЧИКОВ Ю. С, КОЗЬМИНЫХ В. О, ЗАЛЕСОВ В. С, ДРОВОСЕКОВА Л. П, СЕМЕНОВА З. Н
МПК / Метки
МПК: A61K 31/341, A61P 31/02, C07D 307/58
Метки: 2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3, активность, антимикробную, оn, проявляющий
Опубликовано: 30.04.1991
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1100866-2-metoksikarbonilbrommetilen-5-p-tolil-2-3-digidrofuran-3-on-proyavlyayushhijj-antimikrobnuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3 он, проявляющий антимикробную активность</a>
Предыдущий патент: Способ выполнения планировочной зелени
Следующий патент: Система синхронизации шкал времени по каналам телевидения
Случайный патент: Стыковая позиция автоматической линии