C07D 307/71 — в положении 5

Номер патента: 130045

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Вентер, Гиллер, Калнберг, Салдабол

МПК: C07C 201/08, C07D 307/71

Метки: альфа, бета-(5-нитро-2-фурил)-акролеина, этил-бета-(5-нитро-2-фурил)-акролеина

...а-этил-р-(2-фурил)-акролеин, нитруют при - 30 - 35 в среде уксусного ангидрида концентрированной азотной кислотой в присутствии каталитических ко,тичеств серной кислоты, а образующиеся Р- (5-нитро-фурил) -акролеинацетат и а-этил+ (5-нитро-фурил) -акролеиндиацетат гидролизуют разбавленной серной кислотой в соответствующие альдегиды. Редактор С, А. Барсуков Техред А. А. Камышникова Корректор И, П, Бронштейн Объем 0,17 п. л. Цена 3 коп. Формат бум. 70 Х 108/16 Тираж 650 ЦБТИ при Комитете по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Центр, М, Черкасский пер д. 2(6.Поди. к печ. 5.1-61 г Зак. 10767 Типография ЦБТИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР, Москва, Петровка, 14. Выход...

Номер патента: 340169

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Венгерска, Иностранна

МПК: C07D 221/00, C07D 307/71, C07D 405/00 ...

Метки: 7-метил-1, карбоновой, кислоты12, нафтиридин-4-он-з, производных

...кислоты. Т, пл. выше 300 С. Выход 87,5/Вычислено, %: С 5 б,93; Н 3,32;11,75 1-айдено, %: С 57,50; Н З,бО; М 11,80 Продукт, растворенный в смеси уксусной кислоты и уксусного ангидрида, не оттитровывается 0,1 н. раствором хлорной кислоты в уксусной кислоте. Растворенный в,диметилформамиде,при титровании бензольно-метанольньтм раствором метилата натрия с индикатором метилен синий, он имеет концентрацгно 95 - 98 "/а. Соединение в аналитических и фармакологических исследованиях фитурирует под названием К(д. Ето минимально действующие концетрации, измеренные методом трубочного разбавления, приведены в таблице и даны в сравнении с налидиксовой кислотой и фуразолидоном (приведенные числа означают у/2 лсл). Предмет изобретения Н О 0Н...

Номер патента: 415870

Опубликовано: 15.02.1974

Авторы: Больфган, Иостр, Руди, Фрг, Фри, Хартмут, Херберт

МПК: C07D 307/71, C07D 333/44, C07D 407/00 ...

Метки: 415870

...1) Ол (Д 33(,К 0,85 л(л И-)(ет(3 Лииррол)гд)33(а в 3,5 мласояОго диоксаид добавляют прн 25 - 30"д 0,8 лл х(о)Ок 3(и ффора, Исремешившотчас, дд(3(3 тг 3-(5-ивара-фурил)-6.ам и но. си(л(-три а зол о (4,3-Ь) -п)(ридазин а, иолучеиие кторГО Ош(саио в примере 1, перемсшивдкг еи(е 1,5 чс ири 35 - 40, вылчвшотди ид лед, Огфильгр)выва(т От неряст)3 ор)(в(и(хси ве(цес(,3, филь(рдт иод(целачива(от кае)трирв)и(ым во.(131(х рврок( дмхяк 1, выпдвшцй цродукг Огфильтрвываот, промываютв(ой, суц)дт и ригдллизу(от пз 13 мл димеЗЬ 3(Л ф О РЫ3 М 31,Д . И 1) и М 1. 3(Е И И С Х( 33 К ТИ В И Р В а И И О ГОугли. Полу (дк)г 0,42 1-мегил-(5-пцтр-фу 1)и - (.и - г)и 3,( (4,3.Ь) иириддзш)ил 333(ОИ 31)11:(ц 3; ( , ил. 2(9- 270;11 р и м е ) 6 Ч 3-(5-333(р-фур- мс.О 1...

Номер патента: 419028

Опубликовано: 05.03.1974

Авторы: Вольфганг, Иностранна, Иностранцы, Карл

МПК: C07D 237/26, C07D 307/71, C07D 333/50 ...

...на нутче, сушати перекристаллизовывают из ксилола, т. пл,130 С; выход 19,0 г (80%),Вычислено, %; С 50,75; Н 2,13;С 1 оНЗС 1 К 205 (236,70),Найдено, %: С 50,87; Н 2,19; К При мер 3. 2-(2-Фурил)-4-мор но,2-сУ -пиримидин.15,0 (0,063 моль) 4-хлор-(2-фурил) 3,2-д-пиримидина, 100 мл этанола и морфолина смешивают при комнатной ратуре. Реакция экзотермична, происхо разование прозрачного раствора, от к зтсасыва 1 от кристаллы. Реакционную 4нагревают 0,5 час с обратным холодильником,охлаждают, вливают в воду, отсасывают осадок на нутче, промываюг водой и перекристаллизовывают из этанола, т. пл, 140 С; выход 15,0 г (83%),Вычислено, %: С 58,50; Н 4,56; К 14,63.С 14 Н 13 К 3028.Найдено, %: С 58,63; Н 4,64; М 14,50.Используя 4-хлор- (2-фурил)...

Номер патента: 425393

Опубликовано: 25.04.1974

Авторы: Вольфганг, Иностранна, Карл, Ртностранцы

МПК: C07D 237/26, C07D 307/71, C07D 333/50 ...

...сушат и перекристаллизовывают из смеси,диметилформамида и этанола, т. пл. 234 - 235 С, выход 2,1 г (71% от теоретического).Найдено, %: С 50,00: Н 2,41; Х 16,18; С 1 11,91,СззН 7 СЩОз 5 (29473)Вычислено, %: С 48,90; Н 2,38; 1 х 1 16,29; С 1 12,03,П р и м е р 3. 2-(5-Карбокси-фурил) -4-морфолинотиено 3,2-д 1 пиримидин.2,9 г (0,01 моль) 2-(5-карбметокси-фурил) -4-хлортиено 3,2-01 пиримидина и 20 мл морфолина нагревают до 100 С в течение 1 час. После охлаждения реакционный,раствор перемешивают с водой, осажденный 2-(5- карбоксиморфолидо-фурил) -4 - морфолинотиено 3,2-дпиримидин отсасывают на нутче, промывают водой и перекристаллизовывают из этанола, т. пл. 225 - 227 С, выход 2,9 г (72% от теоретического) .2,9 г (0,007 моль)...

Номер патента: 950726

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Вентер, Гринберг, Дзенитис, Камаровска

МПК: C07D 307/71

Метки: 3-5-нитрофурил-2-акриловой, кислоты

...кислотой.П р и м е р 1. В 300 мл ацетона при комнатной температуре растворяют 20 г 0,12 М ) 3-(5-нитрофурил)- акролеина и 2,0 г (0,018 М ) двуокиси селена и постепенно при перемешивании прибавляют 33,4 г (30 мл, 0,295 М) 30-ной перекиси водорода. Температуру поддерживают в интервале 20-ЗООС. Реакционную смесь оставляют на 24 ч при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Получают 9,9 г технической 3-(5-нитрофурил)акриловой кислоты. Упариванием маточного раствора в вакууме водоструйного насоса (до появления осадка) и кристаллизацией дополнительно получают 9,0 г технического продукта. Общий выход технической 3-(5-нитрофурил) -акриловой кислоты (т. пл. 229-231 С с разл) 18,9 г...

Номер патента: 958420

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Вентер, Гринберг, Дзенитис, Лякса

МПК: C07D 307/71

Метки: 3-(5-нитро-2-фурил)-акриловой, кислоты

...что согласно способу очистки 3- (5-нитро-фурил)акриловой кислоты обработкой технической 3-(5-нитро.2 фурил)-акриловой кислоты водным раствором щелочного агента при кипяче-. нии с последующей очисткой полученного раствора адсорбентом и подкислением его мине. ральной кислотой в качестве щелочного агента используют соль щелочного металла и уксусной кислоты и подкисление полученного раствора проводят до рН 1 - 2 при 70 - 100 С.Кроме того, используют 5 - 20 оный раствор соли щелочного металла и уксусной кис, йоты.3-(5.нитро 2 фурил)-акриловая кислота растворима в соотношениях 1:15 до 1:40. В ре зупьтате этого способа получают 3-(5-нитро- -фурий)-акриловую кислоту светло-желтого цвета с т.пл. 240 - 241 С, что свидетельствует о высокой степени...

Номер патента: 1057506

Опубликовано: 30.11.1983

Авторы: Вентер, Зилниеце, Зицманис, Приеде, Трушуле

МПК: C07D 307/71, C12C 1/15

Метки: е-3-(5-нитрофурил-2)-акриловой, кислоты

...от реакционнойсмеси.Для успешного осуществления реакции необходим небольшой молярный избыток малоновой кислоты, так как вполярной апротонной среде параллель"но реакции конденсации протекаетчастичное декарбоксилирование в уксусную кислоту. Для устранения влияния эТого недостатка необходимо,чтобы молярное соотношение 5-нитрофурфурол : малоновая кислота составляла = 1:1,2-3,0.Температурный интервал реакции50-120 С определен как свойствамирастворителя (например, диметил"сульфоксид разлагается при температуре выше 110 С), так и свойствами реакции - ниже 50 С. реакция про, отекает слишком медленно, а выше120 С начинается заметное осмолениеоцелевого продукта, что влечет за собой понижение выхода,Иетодика способа, К раствору 5-нитрофурфурола...

Номер патента: 1499890

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Кожевников, Назметдинов, Пупкова, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 29/00, A61P 31/04 ...

Метки: 5-бром-n-ацетилантраниловой, 5-нитрофурфурилиденгидразид, активность, анальгетическую, кислоты, противостафилококковую, проявляющий

...в до 25эе 100 мг/кг. Вещество вводили внутрибркаинно в виде взвеси,в 23-нойкрахмальной слизи.Результаты испытаний представле. ны в табл. 1.Как видно из табл, 1, соединение1 в 1,8 раза менее токсично, чем .амидопирин, и проявляет выраженноеанФльгетическое .действие, которое может быть приравнено к действию 35 амидопирина, так как соединение 1прсверяли в дозе 50 мг/кг, амидопирин - в дозе 100 мг/кг.: П р и м е р 3, Противостафилококковая активность соединения 1. : 40Противостафилококковую активность . изучаля,методпоследовательныхразведений.Дпя определения бактериостатнческойактивности исследуемое вещество 45.растворяли в -тиловом спирте в соотношении 1:00 и разводили масонентон нымбульоном (ИПБ).до соотношения "1:500.:Бактерностатическую...

Номер патента: 1107537

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Плаксина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 31/04, C07D 307/71 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденантраниловой, активность, антимикробную, бензиламид, кислоты, проявляющий

...Заказ 3129 Тираж 248 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно в издательск комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 нола, Получают кристаплическиц порошок желтого цвета, т,пл, 156-158 фС,Выход 56%Найдено,Ж. М 12,00; С 65,38;Н 4,35,СНИ,ОВычислено,7: И 12,02; С 65,32;Н 4,32.. 1ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 1654, 1630, 1560, 1500, 1480,1354., 1263.Целевой продукт представляет собой кристаллическое вещество желтогоцвета, не растворимое в воде, растворимое в этаноле, толуоле, диоксане,диметилформамиде.Определение биологической активности соединения 1.Для определения бактериостатической активности растворяли в этиловомспирте 1:100 и...

Номер патента: 1542005

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Кожевников, Колла, Кочинова, Назметдинов, Семенова, Чернобровин

МПК: A61K 31/341, A61P 29/00, A61P 31/04 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденгидразид, n-аллилантраниловой, активность, кислоты, противовоспалительную, противостафилококковую, проявляющий

...Э,1 мп "зно 2 мл ИПБ, содержац 1 его соот"ветствующее разведение исследуемоГОвец 1 ества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1 мп жидкости составляла 250000 микробньи тел, Через 1820 ч (1: 36-37 ) регистрировали нади"чие роста бактериальиых культур илнего отсугствие за счет бактериоста" 45тического действия препарата,За действующую дозу приималиМинимальную ингибирукнЩю концентрацию препарата, которан задер:знаетрост бактериальных культур. Резуль+тати исследований представлены втабл,1. Еак видно из табл,1 соедииыае 1 щюйвляет выраженное, аитнмикребное действие иа эталонные штаммы золотистого ста 4 олохокка, превосходит по этому показателю аналог по структуре и. действию в 158 раза, превосходит эталон сравнения - фурацилин В 64и в 4...

Номер патента: 1640970

Опубликовано: 30.07.1992

Авторы: Кожевников, Колеватова, Кочинова, Назметдинов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, C07D 307/71, C07D 307/74 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденгидразид, n-пропаргилантраниловой, аnтrасоidеs, активность, вас, кислоты, отношении, противомикробную, проявляющий

...культуры (Вап Сгас). Однако соединение 1 по действию Бс.агггеггз уступает другому аналогу - Б-(5-нитрофурфурилиден)-5-нит-, рофуран-(1-ацетил)-карбоксамидразону (111).20Острую токсичность ЛД , мг/кг соединения 1 определяли по методу,Г,Н.Пернигга при внутрибрюшинном вве,дении белым мьниам массой 16-20 г вниде взвеси в 2%-ггой крахмальнойслизи,Для определения бактериостатической активности исследуемое вещество растворяли в этиловом спирте 1:100 и разводили мясопептонным раствором(КПБ) до соотношения 1:500. Бактерио 3 статическую активность изучали методом последовательных разведений полу- ченного раствора в МПБ по отношению к эталонным.штаммам золотистого стафилококка. При этом использовали смыв суточной культуры, выращенной на...