A61K 31/17 — имеющие группу >N-C(O)-N< или >N-C(S)-N< , например мочевина, тиомочевина, кармустин

Номер патента: 37274

Опубликовано: 30.06.1934

Авторы: Брюхоненко, Снесарев, Янковский

МПК: A61K 31/17, A61P 7/02, A61P 7/08 ...

Метки: животных, крови, свертывающейся, теплокровных

...ЯВЛЯЕТСЯ СПО щейся кров Способ сос м настоящего изобретения соб получения несвертываюот теплокровных животных. сит В том, что в сосуд, слу, жащии для приема крОт животного ВливаОТный раствор 3,3, б,б,Фо С 3, чая дигидр СНа 50 а 1 Ча 50.11 а нафтилкарбамид50,1 Ч а8,8 гексасульфо 50.И О,Ьа Н - СО -30 а 1 Ча дмет изо ения. ПОСОО кссер 3.етастор 3,Бср. иипгин, Хати с трсд" 3 ак 345 ЗЩ 50 Ьа 505 аВышеуказанные препараты прибавляютт из расчета 0,4 -- 0,8 г препарата на 1 литр крови, причем отбираемая от животного кровь все время взбалтывает"я или перемещивается,Для получения несвертываюцейся крови непосредственно от животного, последнему Внутривенно Ввоыят 10 о ый водный раствор одного из Вышеназванных препаратов из расчета от 0,4 до...

Номер патента: 66673

Опубликовано: 01.01.1946

Автор: Герчук

МПК: A61K 31/17, A61P 33/00

Метки: гемоспоридиозов, животных, лечения, сельскохозяйственных

...им. Воровского, г. Калуг Употребляемые в настоящее время препараты для лечения гемоспоридиозов сельскохозяйственных животных 1 трипанблау, трипафлавин, акаприн) обладают рядом недостатков. Они пригодны не для всех видов гемоспоридиозов, сложны в изготовлении, плохо растворимы в воде, применяются в больщих дозах, главным образом, интравенозно,Согласно настоящему изобретенио для лечения гемоспоридиозов сельскохозяйственных животных предлагается новый химикотерапевтический препарат так называемый новоплазмин - метилосульфометилат ХХ-ди- (4-дипропиламинофе. нил)-мочевины, Препарат этот синтезирован автором впервые.Новоплазмин представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, хорошо растворимое в теплой воде, Лечебная доза...

Номер патента: 158274

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: A61K 31/17

Метки: 158274

...22 - 25 Г готовят 457 ю-ный раствор. Для удаления посторонни примесей этот 1 заствор 2 - 3 1 заза п 1)опуска 1 от через т 1 зойной серилный ватно-ма 1 злевый фильтр и слой натурального шелк-полотна без ворса.Очищенный раствор стерилизуют пропусканием через стерилизующ 11 е асбестовые пластинки фильтра Зейтца или Сальникова, обработанные мыльной водой с последующей повторной обработкой слабым раствором (1: 1000) марганцовокислого калия и дистиллироваино 1 водой. Фильтр Сальникова монтируют таким образом, чтобы раствор мочевины от тубуса фильтра до сетки п 1 зоодил последовательно через фильтровальную бумагу 1 первый слой), асбестовую стерилизующуо пластинку, восемь слоев марли, второй слой фильтровальнои бумаги, расположенный згежду...

Номер патента: 211534

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Михайлова, Островска, Саренко

МПК: A61K 31/17, A61P 31/06, C07C 231/04 ...

Метки: 4-диэтокситиокарбанилида

...1 Сез охлаж СИИ СОЛР 1 ЕМ;ся кероси ина получают для концеитра анистым ам мон масло заменяет лую соль и-фенст дс;1 ия в апг 1 арате и-фснетидина с р в) Вазелиновос 5 ном; г) Бремя конде роданистым аммо 2 час; д) Новый спосо 0 чиь мощность цс ных площадях.окароанилидкристаллическийзечения туберкуП р и м е р. В колбу, емкостью 500 л.г с мешалкой, термометром, капелы 1 О 11 воронкой и воздушным обрагным холод 11 льником загружают 70 г дифснилоксида, 10 г керосина 30 г (0,219 г логь) гг-фенетидина, Из капсльной воронки сливают по каплям 10,8 г (0,11 г л 1 о,гь) технической серной кислоты и О дают выдержку 30 лиц, после чего проверяютпроцентное содержание остаточного и-фенетидина, которое должно быть 0,5 - 1,0/о. Затсм в реакционную...

Номер патента: 341202

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Кинпей, Ниппон, Нобуо, Юсинобу

МПК: A61K 31/17, A61P 33/10

Метки: iштшш, союэная

...23 - этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - бензол 1 - Бензолсульфонамидо - 2 - (3 метоксикарбонил - 2 - тиоуреидо)- бензол 1 - (4 - Толуолсульфонамидо) - 2(3 - этоксикарбонил - 2 - тиоуреидо) - бензол 1 - (4 - Хлорбензолсульфонамидо)- 2 - (3 - метоксикарбонил - 2 тиоуреидо) . бензол 2 - (3 - Аллилоксикарбонил - 2 тиоуреидо) - анилин 1,2 - бис - (3 - Метоксикарбонил.тиоуреидо) - бензол 1,2 - бис, - (Этоксикарбонил - 2 " тиоуреидо) - бензол Точка плавления или точка разложения (й), С,З Ж ф ж о 3 Оа Структурная формула ОМН - С - УН С - О-СН(СН ) 21Н - С - НН - С- О-СН(СН)Я 0 НН- С-НН- С- О-СНаСН 1 СНз)2 -Скн- с-кн- с - о - сн 2 сн(снз 72Я О СНЗН-С-НН-С- Е-С 2 нн- С-НН-О С 2 нбС 1 Н- С-ЮН-С - О -СН 2НН-С-МН-С- О-СН 2Я 0 НН-.С- Н-С- о-СН 2 СНОСН...

Номер патента: 505355

Опубликовано: 28.02.1976

Авторы: Клаус, Рольф, Юрген

МПК: A61K 31/17, C07C 237/04, C07D 233/32 ...

Метки: замещенных

...3, из 17,2 г (0,05 моль) 1-и-тетрадецил- (р-хлорэтцл) - имцдазолцдона(получетшого цз 1-и-тетрадецилцмидазолцдонаи 1-хлор-оромэтаца), 7,9 г (0,05 моль) Х-диметилкароахОилпиперазина (полученного из хлорацгидрида диметилкарбаминовой кислоты и х 1-монокарбэтоксетпеПеразеНа с последующим отщсглеццем карбэтоксигруппы соответственно способу примера 1, А) и 5,1 г (0,05 моль) триэтцламина в 50 л диоксана с последуютцетм ооразованием гидрохлорцда; т. пл. 145 в 1 С.Пример 13.А. 1-ДиэтеЛкарбамоил-Р-хлорэтилпиперазин. 37 г (0.2 моль) диэтилкарбамонлпцперазина (получешого согласно примеру 1, А) растворяют в 100 мл метанола и при комнатной температуре прибавляют этиленоксид в течение 2 час. Затем метанол отгоняют на водяной бане и оставшийся...

Номер патента: 510470

Опубликовано: 15.04.1976

Авторы: Клаус, Рудольф, Эрнст

МПК: A61K 31/17, C07C 273/18, C07C 275/34 ...

Метки: производных, уреидофеноксиалканоламина

...способом при использовании соот, ветствующих. аминов получают следующие соедине.ниц:1 - /4 - (3 - аллияуреидо) фенокси/ 2 .гидрокси . 3 . иэопропиламинопропан, т,пл.145.147 С,1 /4 . (3./втор -бутилуреидо) . фенокси/ 2.гидрокси - 3 - изопропиламинопропан, т.пл.141,5.143 С;1 - /4 - (3 . изоамилуреидо) - феноксн/ - 2 . .гидрокси . 3 - изопропиламинопропан, т.пл.124-127 С.Применяемую в качестве исходного продукта солянокислую соль 1 - (4 - феноксикарбониламинофенокси) - 2 - гидрокси - 3 . изопропиламинопропана получают следующим образом.20 г 1(4 аминофенокси) - 2 - гидрокси. 3- ;изопропиламинопропана растворяют в 00 мл аце.тона при добавлении 7 мл ледяной уксусной кисло..ты и к приготовленному раствору прибавляют по каплям в...

Номер патента: 511316

Опубликовано: 25.04.1976

Авторы: Клаус, Рудольф, Эрнст

МПК: A61K 31/17, C07C 275/14, C07C 275/34 ...

Метки: производных, уреидофеноксиалканоламина

...воду метиловом спирте, причем мо;ы;аагрБЬаЕНяаь ИзбЫТОК СарбОНБЛЬБОГО СОедаГНЕца яОзщей (ЬООмулы 4.Еап В представляет собой алкеалгльный ради .КВЛ, Которьй НЕ Долже. ЛОДВЕрГЗТЬСЯ СОВМЕСТБОМуГндрароваИЮ, реКОМ 6 Дуют ПРОИЗВОДИТЬ БОССТВновление с использоваиоь Смешанных Гидрндовлегких металлов. Например боргидрнла е;,елочного:с:талла,30 45 5 О Гидрогенолиз заптгткых Групп может оыть л,:О.БЕДЕН ПутЕМ КатаЯТНЧССКСГС ГЛ;.Ьнроь аяя В Прп.сутствии катыщэатороь на Основе редкнх,ст.лл-. - , НаПРИМЕР В ПРИСУТСТВББ ПЛЗТННЫ, ааллаапая Бли СК 6 ЛЕТНОГО НБКЕЛСВОГО КатаШЗЯТООЗ В ПОДХОДЯ 55 щем для соответствующего катализатора Бпертномразбавителе или растворителе, Например В спирте, водном растворе спирта, диоксаие нли ледяной уксусной...

Номер патента: 521262

Опубликовано: 15.07.1976

Авторы: Клаус, Рудольф, Эрнст

МПК: A61K 31/17, C07C 275/14

Метки: производных, уреидофеноксиалканоламина

...-бутиламино)-пропана может быть также осуществлено одним иэ следующих способов.5 г исходного соединении перемешиваютвстряхиванием со 100 мл ледяной уксуснойкислоты:и 1 г лалладия, нанесенного наоактивированный уголь, при 50 С в течение й8 ч под давлением водорода 50 кг/см,Дальнейшую обработку проводят, как указано выше,5 г 1- 4-( 3-циклогексилуреидо) -фенок-си-окси-З-( Й -бензил- Ф -трет-бутиламино) пропана, 100 мл этанолаи 1 гскелетного никелевого катализатора по Ренею церемещивают встряхиванием в течеоние 8 ч при 50 С под давлением водорода50 кг/см . Катализатор отфильтровывают, йотгоняют этанол и смолообразный остатокрасгворяют в 250 мл воды с .добавлениемхлористоводородной кислоты, После фильтрования добавляют раствор гидрата...

Номер патента: 547174

Опубликовано: 15.02.1977

Авторы: Герхард, Хаймо, Хериберт

МПК: A61K 31/138, A61K 31/17, C07C 275/34 ...

Метки: производных, солей, феноксипропиламина

...11, что не мешает дальнейшему превращению в соединение формулы 1.Необходимые для получения соединений формулы 11 фенолы с уреидной группой в боковой цепи могут быть получены известными методами,Исходные вещества для получения соединений формулы 11, в которых К и К, представляют собой водород, можно получить, например превращением соответствующих анилиновых солей с цианатом кальция. Если необходимо получить соединения формулы 11, в которых К и/или К не являются водородом, то получают соответствующий уреидозамещенный фенол превращением соответствующего изоцианата, фенольная гидроксильная группа которого защишена ацилом или бензолом, с амином формулы причем К и К, имеют указанные значения. Группа, защищающая фенольную гидроксильную...

Номер патента: 596577

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Гавровская, Гольдфарб, Гречишкин

МПК: A61K 31/17, A61K 31/4196, A61P 1/04 ...

Метки: 4триазолил-3)-бутил-тиомочевина, активность, амино-1, антигистаминовую, метил"4-(5, проявляющая

...С в те,чение 30-60 мин,Исходное соединение, 5-амино-(4-аминобутил)-1,2,.4-триазол, содержит две аминогруппы, способныевзаимодействовать с метилизотиоцианатом. Вследствие этого разработан способ, согласно которому взаимодействует только одна аминогруппа, а именно 30аминогруппа при алкильной цепи, Этодостигается благодаря проведению реакции в узком температурном (10-30 С)и временном (30-60 мин) интервалах.Эти условия дают возможность, основываясь на различии в реакционнойспособности аминогрупп, получать исключительно предлагаемое соединение.При более высокой температуре и болеедлительной выдержке реакционной массы 0образуется смесь моно- и дипроиэводных.1Пример получения М -метил- )(- 14-(5-амино,2,4-триазолил)-бутил)-тиомочевины,К...

Номер патента: 615067

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Астраускас, Казлаускас, Рамошкене, Срюбайте

МПК: A61K 31/17, A61K 31/4152, A61P 29/00 ...

Метки: 1(2-хлорэтил)-34, 1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющая

...в инертном е при соотношении веществ растворителю 1:1. П р и м е р. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и капельной воронкой, помещают 204 г (1 г моль) 4-аминоантипирина и вали вают 300 мп инертного растворителя, например, бензола. В качестве растворителей применяют такие, в которых растворяются исходные вещества и не растворяется конечный продукт, Для проведения реакции пригодны растворители, как бензол, толуол, хлороформ, хлористый метилен, эфир, диоксан. После этого колбу нагревают И получают раствор. В остывший до615067 Полученное соединение нерастворяется в органических растворителяхи плохо растворяется в воде.Найдено,%: С 54,301 Н 5,70;Я 17,92; С 0 11,71.С 14 Н, К О С 8.Вычислено,В: С 54,25; Н 5,85...

Номер патента: 795462

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Илдико, Инге, Йожеф, Лайош, Шандор, Элеонора

МПК: A61K 31/17, A61P 25/24, A61P 29/00 ...

Метки: тиокарбамидныхпроизводных

...смеси 1;1 этилацетата и циклогексана, получают соединение, плавящеесяпри 58-60 оС. Продукт идентичен полученному в примере 1 а.д) Работают по методике примера1 в, но с той разницей, что кипячениепроводят н диоксане вместо изопропилового спирта.Полученный медоподобный продукт(22,8 г, 100) перекристаллизовынаютиз смеси 1:1 этилацетата и циклогексана, он плавится при 58-60 оС, Полученный продукт идентичен продуктупримера 1 а.е) К раствору 3,13 г (0,025 моль)14-фторбензиламина в 25 мл безводного1 этилового спирта прибавляют по капля)при,ОС и перемешивании и охлаждении льдом с солью 3,02 мл 0,05 моль)сероуглерода. Реакционную смесьперемешивают полчаса при температурениже ООС, затем при этой же температуре прибавляют по каплям...

Номер патента: 849999

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Тецуо

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: водорастворимых, нитрозомочевины, производ-ных

...перемешивании прибавляют нитрастворяют в 99-ной муравьиной рит натрия (467 мг). Реакционнуюкислоте (5,5 мл) и к раствору при смесь обрабатывают, как описано вохлаждении льдом в интервале темпе- примере 1 (часть В) для полу ченияУР -10 до +10 С и перемеши- сиропа. Сироп, растворяют в небольвании прибавляют нит15(268 мг) . Послют нитрит натрия шом объеме этанола и раствор помещ ют). сле 1 ч к раствору при- в холодильник для осаждения продуктаабавляют ледяную воду, затем раствор в количестве 290 мг (выход 45),деионизируют на амберлите 1 йплавлящегося при 10 ФС (с разложе(в Нф -форме) и выпаривают при пони- нием).женном давлении. Остаток растворяют 20 Найдено,%; С 34,82, Н 5,08,в метаноле и снова выпаривают. Эту М 14,13, СЮ 11.,94.обработку...

Номер патента: 805609

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский

МПК: A61K 31/14, A61K 31/17, A61P 31/12 ...

Метки: s-(1-адамантилкарбпмоилметил, активностью, антивирусной, изотиуроний, обладающий, хлорид

...хлориду формулыЪНСОСН,-5-С"," Е йО2 10обладающему антивирусной активностью.Известно использование производных аминоадамантана, например ремантадина, амантадин, в качестве антивирусных препаратов 11. т 5Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия иаживой организм.Это достигается новым 5-(1"адамаитилкарбамоилметил) изотиуроний хлори-;Ядом формулыЧЯН дМНСОСН.,-5-.ф О+ СРъ 25н 2 обладающим антивирусной активностью.По своей антивирусной активности предлагаемое соединение превосходит наиболее эффективный в настояцее вре," О И.Г.Петрова, Н.Л.Пушкарская, Г.А.Галегов,"ВЛ 0 КозтунВ.М.Плахотник, В.Г.яшунский и И.Х.Пе 4 ке1г805609 Противовирусную активность изу- чали в культуре развивающихся...

Номер патента: 908247

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Есихиса, Кендзи, Масакацу

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: нитрозомочевины, производных

...льдом. Смесь перемешивают, в течение 30 мин. После проведенияреакции смесь обрабатывают аналогично примеру 65 б, используя при хроматографировании в качестве элюируюй - группа СНСНОН) Г Й 1,п,1,2 и нитрозирующий агентазотистая кислота. 02.02.78 при Й, - алкил С-С,16.05 78 при- альдопентофуранозил, альдопентопиранозил, альдогексопиранозил-, или о-альдо-гексопиранозил-(1-у 4) альдогексопиранозил, нитрозирующий агент - четырех- окись азота,908247 Составитель Н.АнтиповаТехред И,Рейвес Корректор В Бутяга Редактор Г,Кацалап Тираж 448 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раущская наб., д, 4/5Заказ 633/75 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,37 26.05,78 при й - алкенил С -С...

Номер патента: 917699

Опубликовано: 30.03.1982

Автор: Ярослав

МПК: A61K 31/17, A61K 31/7004, A61P 35/00 ...

Метки: глюкофуранозид-6-ил-n, нитрозомочевины

...натрия и опятьводой, высушивают сульфатом магнияи выпаривают досухаКристаллический остаток этилен-б-дезокси,5-ди-метил-диокси(3-метил-нитрозоуреидо)-бр -О"глюкофуранозида перекристаллизовывают из простогоэфира (петролейного эфира с т,пл,90 С, Щ = +43 1 (хлороформ,С = 1,102). Выход 80%.Найдено, 7.: С 45,08; Н 7,23;М 13,11.ь СНМ О,.Вычислено,о: С 44,86; Н 7,22;М 1 Зр 08.П р и м е р 2, Аналогичным путем,исходя из соответствующих исходныхЗ 0 веществ, получают следующие соединения.6-Дезокси,5-ди-О-метил,2-оизопропилиден-(3-метил-нитрозоуреидо)-ЫО"глюкофуранозидр масло,И) = -49 +1 (хлороформ, С =. 1,127),Выход 683.Найдено,о: С 46,85; Н 6,94М 12,7.С., МОВычислено, %: 46,82; Н 6,96;М 12,61.Зтил-б-дезокси-Эр...

Номер патента: 738310

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...

Метки: n-замещенных, активность, аминоацилпроизводных, мочевин, оксалаты, противосудорожную, проявляющие

...моцевин, которая выражает"ся следующей общей Формулой ОООНЪ - ЯНСООН- С "Я -ЮИ 21где К - (Сьн-) уСНк - алкенил С , алкилиден С 1- Гдп = 1,2.10 Предлагаемые соединения получаютсливанием концентрированных растворовэквимолекулярных количеств аминокомпонента (в эфире) и кислоты (а спирте). Выходы почти количественные. т 5 Все синтезированные соединенияпредставляют собой белые кристаллические вещества без запаха, слаборастворимые в воде, спирте; хорошорастворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде,Соединения идентифицированы по дан.ным элементного анализа и инФра-красным спектрам.1-МНСО 1 Н-С р 1 чн 1и йвО СООН где й;(С Н )Й-алкенил С-С, алкилиден С - Си = 1,2,проявляющие противосудорожную активность. 3 73831П р и м е р 1, Оксалат...

Номер патента: 675790

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07H 5/04 ...

Метки: n-гликозиды, активность, бензгидрилмочевины, противосудорожную, проявляющие

...ОЬВычислено, %; С 61,8; Н 6,16;87,2.Нисхопяшая хроматография на бумаС ЕМедею.всМскрвсистемебутанол-уксусная кислотавоца (4;1:5):й-галактозиц бензгицрилмочевины Р 0,55Бензгиприлмочевина Й 0,80Галактоза Й0,086П р и м е р 2 . Й - гликоэиц бенэгип рилмочевины.Смесь 5,8 г бенэгиприлмочевины,6,8 г гликозы, 0,17 мл 50%-ной сернойкислоты в 50 мл спирта перемешиваютв течение 30-35 с при 60 С, Дальнейшая обработкакак в примере 1,Получено 27 г, т, пл. 206-206,5 С(26% от теоретического, считая на 1.бенэгиприлмочевину).Найцено, %: С 61,23; Н 6,37;М 7,5,Сго Ны 2 06Вычислено %. С 61,8; Н 6,16;М 72.й глюкозиц бензгиприлмочевины. Р 0,59Глюкоза Р О, 10П р и ме р 3 . М - ксилозиц бензгицрилмочевины.Смесь 5,8 г бензгицрилмочевины,5,3 г ксилоэы, 0,17 мл...

Номер патента: 984406

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Тибор, Шандор, Эмилиа, Эндре

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/06 ...

Метки: бис-нитрозоуреидополиола, производных

...можно получить, как опи"сано ниже.Стадия а. 1,4-Диазидо,4-дидезок"сиэритрит.К раствору 17,2 г (0,2 моль)1,2,3,4-диангидроэритрита в 200 мл95-ном водном растворе метилцеллозольва добавляют 52,0 г (0,8 моль)ацида натрия и 10,6 г (0,2 моль)хлорида алюминия,.Реакционную смесьоперемешивают в течение 1 ч при 90 С,затем при температуре кипения,К охлажденной смеси добавляют200 мл ацетона и выпавшую смесь солей отсасывают. Маточник испаряют,.снова добавляют ацетон и выделяютсйова выпавшую соль, Остаток послеиспарения маточника элюируют 240 млбензола, После декантации растворкристаллизуют нз раствора, которыйвыделяют. Выход 24,8 г (72), т.пл,89-90 С.Рассчитано: С 27,91; Н 4,68;Б 48,83.С 4 НВИ 6 ОД (172,...

Номер патента: 816106

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...

Метки: n-аминоацилпроизводных, n-замещенных, активность, кислотой, малоновой, мочевин, противосудорожную, проявляющие, соли

...в воде, спирте, хорошо растворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде, нерастворимые в других органических растворителях.Синтезированы следующие соединения:1. Иалонат 5-"бенэгидрил-М -аланилмочевины, т.пл. 106-107 ОС.Х.в.401,44. Вычисленор С 59,8, Н 5.,73; Найдено,С 61 рОр Н бр 81 в 10,82.2. Малонат М-бензгидрил-В - ф-фенилаланил)-мочевиныр т.пл. 187 189 О С. М.В. 490,54.Вычисленор ; С 66,11; Н 5 р 75, Я 8,57.Найдено, : С 66,47, Н 6,61, М 8,68. 3. Малонатлилмочевины ПМ.в, 754,89,Вычислено,и 11,13.Найдено, :М 9,77. Б-бензгидрил-М -норва 2), т,пл,165-166 С, г С 66,04; Н 6,63; С 67,12; Н 7;35; Результаты биологических испытаний представлены.в таблице и свидетельствуют о том, что предлагаемые соединения достоверно повышают...

Номер патента: 1309908

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Герхар, Карл, Отмар, Рихард, Роберт

МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...

Метки: 1-диэтилмочевины, 3-ацетил-4-(3-трет-бутиламино-2, гидроксипропокси)фенил, гидрохлорида, •3

...остаток сяешивают с,5 мл ацетона, заражают растворкристаллом идля улучшениякристаллизации охлаждают в течение 5 ч до Оф 1:, выпавший кристаллизат отсасывают и сушат.Выход основания Б(-)-целипролола225 мгГе 3 рз = -6,3 (с = 10% в СНС 2),.1 гСпектры С 0 (этанол): дЕгд + 0,088 Ег- О, 25.П р и м е р 2, Получение гидрохлорида,12,0 г основания Б(-)-целипролола растворяют в 54 мл ацетона при20 С, смешивают с рассчитанным количеством 4 н, НС 3 и полученный кристаллизат отсасывают через 2 ч при4 С, промывают ацетоном и сушат.Выход Б(-)-целипролол-гидрохлорида 11,2 г. 2с 3 = 7,4 (с = 10% в метаноле) МРр. = 187 - 188Найдено, %: С 57,5; Н 8,5;1 9,9; О 15,5; С 1 8,5.Рассчитано, %; С 57,7; Н 8,24;И 10,1; 0 5,4; СГ 8,5.П р и м е р 3. Процесс...

Номер патента: 1319827

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Баландина, Бояринов, Гордецов, Перетягин, Шаров

МПК: A61B 10/00, A61K 31/17, A61P 11/16 ...

Метки: гиповолемической, гипотензии, моделирования

...дозах 20 вызывало одинаковые изменения изучаемых показателей.Т а блица 2 Время Порядок эксперимента 92 оЛапоротомия. Взяты кровь и слизистая тонкогокишечника на аналиэ. Спирография,9 49 Начало кровопускания,9 , Закончено кровопускание. Выпущено 120 мл крови. 952Дополнительно выпущено 10 мл крови, 10 з Дополнительно выпущено 10 мл крови.10 Дополнительно выпущено 10 мл крови.22 1 О Дополнительно выпущено 10 мл крови. и 10 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника 48 на анализ. Спирография. 110 Начато введение гутимина 40 мг/кг,Бь10 Закончено введения гутимина,ю11 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника на анализ. Спирография. Бо11 Взяты кровь и слизистая тонкого кишечника на анализ, Спирография. 3 131Из табл, видно, что через 1 ч...

Номер патента: 1333235

Опубликовано: 23.08.1987

Авторы: Герхард, Карл, Отмар, Рихард, Роберт

МПК: A61K 31/17, A61P 11/08, A61P 9/06 ...

Метки: 1-диэтилмочевины, 3-(3-ацетил-4-4-)3-трет, =бутил=, амино-2-гидроксипропокси-фенил

...спирт),П р и м е р 5, 100 г основаниярацемического целипролола растворяютв 600 мл растворителя, после чегоприготовленный раствор смешивают с106,6 г (+)"ди-О, О -п-толуоил-Э-винной кислоты, примененной в качестверасщепляющей кислоты. После умеренного нагревания получают прозрачныйраствор, который содержит указанныев примере 1 вещества. В полученныйраствор вводят в качестве затравкикристаллы Б-(")-целипролол-О,О -дн-.-и-толуоил-Р"тартрата, после чего втечение трех суток проводят кристаллизацию посредством охлаждения. Выделившуюся в осадок соль Б-целипро"лола с расщепляющей кислотой отделяют фильтрованием с применением вакуума, промывают этиловым спиртоми подвергают дальнейшей переработкеаналогично примеру 1 или переводятв свободное...

Номер патента: 1344245

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Альберт, Джеймс, Теодор

МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...

Метки: n(3алкиламинопропил, варианты, приемлемых, солей, фармакологически, фенилмочевины

...1 -М -(5-хлор-метилфенил)мочевины, гидрохпорида,, т.пл. 180-183 С, выход 6,5 г.45Вычислено, 7.: С 52,50; Н 7,24;Б 13912 С 1 22%14.С Н,2 ИС 10 НС 1Найдено, 7: С 52,41; Н 7,08;5 О И 13,32; С 1 21,98.П р и м е р 6. И-(н-Бутиламино) -пропил -И -(2,6-диметилфенил)мочевина.Раствор 19,4 г М-н-бутил,3-ди 5 б аминопропана, 20,5 г п-анизальдегидаи 200 мп толуола кипятят с обратнымхолодильником в колбе, оборудованнойводным сепаратором. Через 4 ч растворвыпаривают досуха в вакууме, получая13442 45 6кипения растворителя) с тем, чтобы одновременно осуществить снятие защитной группы и перегруппировку с образованием соответствующих продуктов (А, В и С) в виде 4-метилфенилсульфоната. Если желают получить свободное основание, то 4 в...

Номер патента: 1355287

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Запорожец, Попов, Стасюк, Юрченко

МПК: A61K 31/17, A61K 33/00, A61P 33/10 ...

Метки: дегельминтизации, лягушек

...следующимпримером.П р и м е р , В стеклянную банкуемкостью 3 л наливают 1 л дистиллированной воды. Взвешивают 0,02 г нитрита калия, вносят его в банку и припомешивании стеклянной палочкой растворяют. Получают 0,002 -ный раствор.К этому раствору добавляют 0,03 гмочевины, перемешивают той же палочкой до растворения, получают0,003 .-ный раствор мочевины, В контрольный сосуд наливают воду без химических реагентов. Затем в оба сосуда помещают по 5 травяных лягушек,засекают время. Банки закрываюткапроновыми крышками, имеющими поодному отверстию для доступа воздуха. Через 48-96 ч иэ каждой банкилягушек временно удаляют, а растворыиз банок выливают в разные кюветы,После 5-минутного отстаивания общепринятыми методами ведут учет и...

Номер патента: 1367855

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Альберт, Джеймс, Теодор

МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...

Метки: n-(3-алкиламинопропил)-n-фенилмочевины, солей, фармакологическиприемлемых

...дозе 50 мкг/кг, и 50 затем дозы увеличивают до тех пор, пока не будет вызвана аритмия желудочка (учащенные удары желудочка или желудочковая тахикардия)Обычно достаточно общей дозы 55-60 мкг/кг, чтобы вызвать аритмию. Затем вводят испытуемое соединение внутривенно через 3-5 мин. Спустя 20 мин после введения строфантина наблюдают влияС. Подавление аритмии желудочка, вызванной коронарной лигатурой (наложение лигатуры на вену). Лигатура левой передней нисходящей коронарной артерии в две стадии в течение 20 мин приводит к сильной аритмии желудочка, которая начинает через 5-7 ч и длится пример" но 48 чНа третий день аритмия вдруг прекращается и возвращается нормальный ритм. Особенно сильна аритмия в первые 24 ч после наложения...

Номер патента: 1375131

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Нобутоси, Такахиро, Тору, Хидео, Хироси

МПК: A61K 31/17, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: n-бензоил-n, пиримидинилоксифенилмочевины, производных

...железа и нагревают с обратным холодильником в течение 10 мин,Затем реакционную смесь охлаждают докомнатной температуры, вводят в водуи экстрагируют хлористым метиленом.Экстрактный раствор промывают водойи высушивают на безводном сульфатенатрия. Затем хлористый метилен отгоняют и остаток очищают при помощиколоночной хроматографии на силикагеле, посредством чего получают 6,0 г4-(5-хлор-пиримидинилокси)-3-трифторметиланилина, имеющего точкуплавления 154-155,5 С.,Стадия Г. Раствор, полученный растворением в 15 мл диоксана 2,0 г замещенного анилина, полученного в стадии Б, вводят в колбу и добавляюттуда раствор, полученный растворением 1,62 г 2-нитробенэоилизоцианата в10 мл диоксана. Смесь затем подвергают реакции при комнатной температурев...

Номер патента: 1259650

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Сень, Эмануэль

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: активность, мутагенную, нитрозомочевины, нитроксильные, производные, противоопухолевую, проявляющие

...ром (Зк 20 мл), экстрактсушат Ба 80 и хроматографируит наколонке с силикагелем элюент-СНСз --СНСЯ (9:1).Реакцию нитрозокарбамата (ЧШб)с аминокислотой (ЧПг) проводят вприсутствии 0,5 ммоль триэтиламина.Выходы, температуры плавления иданные по элементному анализу соединений (1-Ч 1) приведены в табл, 1, аих спектральные своиства - в табл. 2. 59650Полученные в параллельных опытахданные биологических испытаний .сое"динений (1-Ч 1) и ближайшего аналога1-(2-хлорэтил)-3-циклогексил-ннтрозомочевины (ЦГНМ) приведены втабл. 3.Производные 1,1-Ч) и ЦГНМ исследованы в виде эмульсий в 1 ОХ-ном вод- .ном растворе твина -80, а соединениеО (Ч 1) . - в виде расувора в 1 ОХ-иомводном. спирте.Токсичность предлагаемыхсоединений определяют при...

Номер патента: 1665876

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Нобутоси, Такахиро, Тору, Хидео, Хироси

МПК: A61K 31/17, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: n-бензоилмочевин

...аминобензалиденфторида по каплям при комнатной температуре добавляют к раствору 0,74 г 2-нитробензоилизоцианата в 5 мл диоксана, полученного из 2-нитро,бензамида. После завершения добавления смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч при перемешивании,После завершения реакции диоксан отгоняют дистилляцией при пониженном давле 5 нии, а остаток перекристаллизовывают изметиленхлорида, в результате получают0,9 г й-(2-нитробензоил)-й-(5-хлор-пиримидинилокси)-3-дифторметилфенилмочевины с т.пл. 185 - 186 С,10 П р и м е р 7, й-(2-Нитробензоил)-й-(4-(5-бром-пиримидинилокси)-3-метилфенил)мочевина (соединение 24).1) 4-(5-Бром-пиримидинилокси)-3-метиланилин получают аналогично примеру 515 (2) за тем исключением, что 1,27 г 4-амино...