2, 2, 6, 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1 или 2 адамантаны, обладающие антикаталептической активностью в сочетании с парамагнитными свойствами
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
продуктов и требует применения металлического натрия и магнийорганическихсоединений., Синтез новых физиологически активных соединений как расширение арсенала средств воздействия на живойорганизм является важной и актуальной задачей.Цель изобретения - не известные 10ранее биологически активные производные аминоадаманта, конкретно 2,2,6,6 тетраметил-оксил-пиперидилацетаьащоили 2 -адамантана, обладаю.щие антикаталептической активностью 15в сочетании с парамагнитными свойствами.Предложенные соединения получаютконденсацией 2,2,6,6-тетраметилокснл-пнперидилацетилсукцината с 201 -или 2 -аминоадамантаном в абсолютном тетрагидрофуране (ТГФ) при 1520 С с выходом 80-90%. Это устойчивыекристаллические вещества, растворимые в спирте, хлороформе, не растворимые в воде.Антикаталептическую активностьи интенсивность каталепсии определялипо методу Морпурго. Каталепсия вызывалась введением крысам производных 30фенотиазина - трифтазина (3 мг/г в/б),мажептила (3 мг/кг в/бр) бутирофено"на - галоперидола (1 мг/кг в/бр),Антикаталептическая активность сравнивалась с активностью применяемого в 5медицинской практике 1-аминоадамантана (амантадина). Установлено, что заявляемые соединения обладают способностью предупреждать развитие каталепсии, вызванной как производными фено дтиазина, так и галоперидолом и почтине отличаются по токсичности от 1-аминодамантана (см. таблицу),Предложенные соединения являются 45 100% стабильными радикалами. Спектры ЭПР их в органических растворителях дают триплеты с расщеплением 15,6- 16,2 эрстеда. Методом ЭПР эти соединения обнаруживаются в концентрации 10 -10 смоль/л, что позволит рассчитать их распределение в органах итканях и исследовать механизм действия этих препаратов.П р и м е р 1. 2,2,6,6-Тетраметил 1-оксил-пиперидилацетамидо-адамантан. К раствору 2,77 г 2,2,6,6 тетраметил-оксил-пиперидилацетилсукцината в 60 мл. абс. ТГФ добавляютв один прием при перемешивании раствор 1 35 г - 1-аминоадамантана вФо100 мл абс. Т 1 Ъ, перемешивают при 20 Св течение 6 ч и оставляют при комнатной температуре на двое суток. Послеупаривания растворителя в вакууметвердый остаток хроматографируют наокиси алюминия (элюент - хлороФорм),собирая окрашенную в розовый цветфракцию.Растворитель отгоняют и получают2 5 г розового вещества с т.пл. 206 о208 С, выход 81,2%,Найдено, %: С 72,32; Н 10,45;В 8,29.Сц Н И,О,.Вычислено, %: С 72,57; Н 10,15;И 8,32,Мол. в. 347 (масс-спектрометрически). Мол. в. 347 (вычисленный).П р и м е р 2, 2,2,6,6-Тетраметил 1"оксил-пиперидилацетамидо-"адамантан.К раствору 2,8 г 2,2,6,6-тетраметил-оксил-пиперидилацетилсукцината в 60 мл абс. ТГФ при перемешивании добавляют в один прием 1,35 г2-аминоадамантана в 20 мл абс, ТГФоперемешивают два дня при 20 С, отгоняют в вакууме растворитель, твердыйостаток хроматографируют на колонкес окисью алюминия (элюент-этилацетат),растворитель отгоняют и получают2,7 г,Найдено, %: С 72,28; Н 10,23;В 8,53.С,Н,5 Н,0.Вычислено, %: С 72, 57; Н 10, 15;Я 8,32.Мол. в. 347, ш/е 347.б 1 б 954 Антикаталептическая активность свободно-радикальной формы 2266-тетрвметил"1 токснл"4-пнперндилацетнпамидо"адамантан его 1 -адамантильного аналога Вещество Пред 7 превдение развития каталепсии, вызванной у крыс ЕП з мг/кг ЕП мг/кгПП зо мг/кгв/бр (мыши) гвлоперидолом трндтазиком мскептилом метервзином ЕЛЗз мг/кг Е/( зо мг кг 24,8(936 1398) (2157 2633) П р и м е ч в н и е. Цифры обозначают Э/1 и доверительные интервалн при Р 005,Составитель Техред М,Дидык Редактор Л.Письман Корректор С.Шекмар Заказ 3440 Тираж 237 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Хоскваз Ж, Раушская набз д. 4/5 Производственно-издательский комбинат"Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 Соединение - 1 (ло примеру 1) Соединение - 2 (по примеру 2) Иидантвн (1-аминоадвмантвн) 49,4
СмотретьЗаявка
2458611, 02.03.1977
НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ФАРМАКОЛОГИИ АМН СССР
ВИХЛЯЕВ Ю. И, УЛЬЯНОВА О. В, КЛИМОВА Н. В, ЛАВРОВА Л. Н, ШМАРЬЯН И. М, ШАПИРО А. Б, СУСКИНА В. И, РОЗАНЦЕВ Э. Г
МПК / Метки
МПК: A61K 31/45, A61P 25/16, C07D 211/94
Метки: 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1, адамантаны, активностью, антикаталептической, обладающие, парамагнитными, свойствами, сочетании
Опубликовано: 23.08.1991
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-616954-2-2-6-6-tetrametil-1-oksil-4-piperidilacetamido-1-ili-2-adamantany-obladayushhie-antikatalepticheskojj-aktivnostyu-v-sochetanii-s-paramagnitnymi-svojjstvami.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">2, 2, 6, 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1 или 2 адамантаны, обладающие антикаталептической активностью в сочетании с парамагнитными свойствами</a>
Способ получения 3-2-окси-4-(замещенных) фенилциклоалканольных соединений
Номер патента: 991944
Опубликовано: 23.01.1983
Авторы: Лоуренс, Майкл, Чарльз
МПК: C07C 33/38
Метки: 3-2-окси-4-(замещенных, соединений, фенилциклоалканольных
...илиЯ где Ч.) представляет собойводород, фтор, хлор;5и0-3 при условии, что еслиКд - водород, то и = 0 и,пунктирные линии означают наличие двойной связи в одном из указанных мест, 1 О замешенные циклоалканоны формулы меют укаэанные О лению боргидриа или гидридом в среде органипри температуре ысодержат .25ры в 1,3- и 4-поа б л и ц 2 меющий 8-11 угл Ал киле атомов х Хл меющий 4-7 углеродных Алкилен,атомов То ж(алкил) (алкил) НПроведение процесса при температуре ниже -78 бС повышает селективность процесса, температура вьаае 30 С способствует протеканию побочОных процессов в случаях использования борогидрида натрия в качестве растворителя.Для проведения процесса при более высоких температурах можно испольэовать изопропиловый спирт или...
Способ получения хлоргидрата 2, 2, 6, 6-тетраметил-4-оксо-1 оксипиперидина
Номер патента: 929633
Опубликовано: 23.05.1982
МПК: C07D 211/94
Метки: 6-тетраметил-4-оксо-1, оксипиперидина, хлоргидрата
...кислоты вызывает разруше" 1 фние пиперидинового цикла, что загрязняет целевой продукт и снижаетего выход.Использование этилового спиртаспособствует восстановлению побоч- Ино образующейся .оксоаммониевой солидо целевого продукта, что увеличивает его выход.П р и м е р . Раствор 8.,5 г(О, 05 моль) 2,2,6,ф-,тетраметил-Моксопиперидин-оксила в 10 мл спир,та охлаждают ледяной водой и приперемешивании прибавляют 5,2 мл0055 моль) 33-ной соляной кислоты. Раствор оставляют на 1 ч приИсточники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Абакумов Г.А. и Тихонов В.Д.Взаимодействие стабильного радикалаи 2,2,6,6-тетраметилпиперидон"4-оксилас кислотами, Известия АН СССР. Серия"Химия", 1969. Вф 4, с. 796. Формула изобретения Способ...
Нитроксильные производные 5-фторурацила, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 1235864
Опубликовано: 07.06.1986
Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Розенберг, Эмануэль
МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545, C07D 405/12
Метки: 5-фторурацила, активностью, нитроксильные, обладающие, производные, противоопухолевой
...2870/100/, 2935/220/, 2984/310/,СН,; ЗОЗО/8 а/, 3065/70/, 3095/90/; 5СН," в КВг 1625 С=С; 1675, 1700,1725, 1760 С=О, 2870, 2935, 2980 СНз,3052, 3064, 3090 СН.ЭПР-спектры в толуоле, 25о5 "10 М: 9 линий с соотношением амплитуд 0,16 100:29:33.95."32:24:860.15. Расстояние боковых линий доцентральной, в единицах а. 0,41:/100/, где Б - 2,2,5,5-тетраметил-оксил-а-пирролинил и -урацил . ОП р и м е р 2. Получение 1-(2,2,5,5-тетраметил-оксил-Ь -пирролин-оил)-5-фторурацила (1 б).К раствору 2,02 г хлорангидрида2,2,5,5-тетраметил-оксил-Ь -пирролин-карбоновой кислоты в 100 млсухого бензола добавляют в атмосфересухого азота 5,49 г Ьс (триметилсилил) в .5-фторурацила.Оранжево-красные кристаллы пирро-.5 Олиноилфторурацила отфильтровываютпромывают...
Способ получения бициклических соединений или их аддитивных солей соляной кислоты
Номер патента: 1384200
Опубликовано: 23.03.1988
Автор: Уиллям
МПК: A61K 31/4353, A61P 9/02, C07D 487/04
Метки: аддитивных, бициклических, кислоты, соединений, солей, соляной
...из смеси бензол/бензин и получают указанное основание. Этанольный раствор основания обрабатываютэфирным раствором НС 1 и получают указанный гидрохлорид в форме гидрата,т,пл. 206-208 С. Выход 33%.П р и м е р 28. Дигидрохлорид2-(2,4,5-триметоксифенил)-1 Н-имидазо 4,5-спиридина гемигидрата.Это соединение получают по методике, аналогичной примеру 1, т.пл, 25835260 С. Выход 747,.Следующие примеры иллюстрируютфармацевтические рецептуры по предлагаемому изобретению, в которых активное соединение может представлять собой любое соединение формулы.П р и м е р 29 Рецептура таблеток, мг:Активное соединениесо стеаратом магния. Прессуют таблетки, имеющие средний вес 226 мгП р и м е р 30. Рецептура капсул, мг:Активное соединение(форма...
425390
Номер патента: 425390
Опубликовано: 25.04.1974
Авторы: Ииостранец, Иностранна
МПК: C07J 71/00
Метки: 425390
...осадка 313-ацетоксиандрост-ен, 1713-б- 2"- (з) - метил-Зф-карбокси пропил- (Р)- метилпирролидон. Осадок отсасывают, промывают до отсутствия кислоты в промывных водах и высушивают. Продукт идентичен полученному в примере 3. Его восстанавливают, как описано в этом примере. П р и м е р 7. К суспензии комплексного соединения трехокиси хрома с пиридином, полученного взаимодействием 2,4 г трехокиси хрома и 36 мл абсолютного пиридина, добавляют небольшими порциями при перемешивании 1,2 г 5 а-соланид, 23-ен - Зр-ола. Быстро возникающий процесс окисления доводят до конца при комнатной температуре. После 5 час дополнительного проведения реакции при комнатной температуре для восстановления избыточного количества окислителя в...
Предыдущий патент: Оптическая камера высокого давления
Следующий патент: Устройство для создания сверхвысокого давления
Случайный патент: Устройство для слежения за дефектами полосы и отнесения информации о них на отрезанные листы