Сьюзан

Номер патента: 1819264

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: C07D 239/46, C07D 239/48, C07D 403/06 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов

...С 10,61;2,4-Диамино-(3,4-диметокси-нафтилметил)-пиримидин (Ч Б).К раствору ЧА (1,37 г, 4,12 ммоль) вдиметилсульфоксиде (15 мл) добавляют10 трет-бутилат калия (0,973 г, 8,24 ммоль). азатем метилиодид (620 мг, 4,12 ммоль).Спустя 30 мин добавляют воду (25 мл),полученный осадок хроматографируют насиликагеле, элюируя смесью метанол-мети 15 ленхлорид (1:20). После перекристаллизации из этанола получают белые гранулы(0,60 г, 47 о ), т.пл, 228 - 230 С.Вычислено, ь: С 65,69; Н 5.85; й 18,05,С 17 Н 16 ч 402,20 Найдено,: С 65,70; Н 5,90; й 18,04,П р и м е р 10. 2,4-Диамино(4-амино 3,6-диметокси-нафтилметил)-пиримидиндигидрохлорид,Смесь 1-амино,7-диметоксинафтали 25 на (2,03 г, 10,00 ммоль), 2,4-диамино-оксиметилпиримидина (1,40 г, 10,0...

Номер патента: 1535379

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/04, C07D 239/49 ...

Метки: 4-диаминопиримидинов, 5-замещенных, кислотно-аддитивных, солей

...ОНайдено,7.: С 52,77; Н 5,90; 5М 21,74, С 1 18,22.П р и м е р 7, 2,4-Диамино-(7-мегил-метиламино-хинолилметил)пиримидин.5-(8-Амино-метил-хинолилметил)-2,4-диаминопиримидин (0,56 г,0,002 ммоль)и безводный гидрокарбонатнатрия-(0,96 г, 0,012 ммоль) суспендируют в изопропиловом спирте (20 мл)и к перемешиваемой суспенэии прибавляют по каплям диметилсульфат,(1,12 мл,1,50 г, 0,012 ммоль). Эту смесь кипятят с обратным холодильником приперемешивании в течение 3 ч. Послеохлаждения смесь выливают в раствораммиака И = 0,88, 1,0 мл) в воде(100 мл) и полученную смесь экстрагируют этилацетатом (Зф 60 мл).Объединенные органические слои сушат без 25водным сульфатом магния,упаривают ввакууме и получают кристаллы желтого цвета (0,48 г), представляющиесмесь...

Номер патента: 1424732

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/04, C07D 215/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов, солей

...далвыход 60,3 . Образец перекрксталлизовывают из смеси спирт - вода,т.пл. 236 С.П р и м е р 4. 2,4-Диамино-(8- 45диметиламино-метил-хинолилметил)-пиримидин.А.-Морфолинопропионитрил(0,85 г), диметилсульфоксид (1 мп)и сухой метилат натрия (40 г) нао 50гревают и перемешивают при 65 С подтоком азота. Добавляют раствор 8-ди"метиламино-метипхинолин,-карбоксальдегида,(1 г) в диметкпсульфоксйде (2 мп) и смесь нагревают до 75 С, 55Через 2 5 мин анализ гаэожидкостнойФхроматографией (З 210 + 2 Х ОЧ 101,152 см колонка, 200 С) показал, чтовесь альдегид прореагировал. Продукт вливают в воду и затем экстра 1424732гируют этилацетатом, Органическийслой промывают водой, сушат над сульфатом магния и затем упаривают подвакуумом, получая...

Номер патента: 1318148

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/505, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

...моль) перемешивают в течение 20 ч в диметилАормамиде (15 мл) при комнатной температуре. Растворитель уларивают при пониженном давлении и остаток встряхивают с водой (15 мл), содержащей несколько капель концентрированной гидро- окиси аммония. После сильного охлаждения в течение нескольких часов от 5фильтровынают желтое тверпае Вещес".Во(0,47 г, 88,1%). Весь сырой продуктрастворяют в смеси 1:1 этанола и МОтиленхлорида (приблкзитеггьна 25:т,и получающийся ряствср нггинают н кс -лонку с фларисллом ( 10 Г 6000меш) Колонку еще раз элп руют сме-.сью растворителей (и рибли.:ите.ьнс150 мл) и элюент упариваю. до получе-.ния бледно-желтого твердоо вегестга(О, 15 Г, 28 1%) 1 и 1 ,7-200 СРассчитано, %: С 60,99 Н 626;,И 2371; Б 9,05,Найдено, %: С...

Номер патента: 1306473

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов

...50%-ную гипофосфористую кислоту(33,3 мл). Эту смесь медленно нагревают до комнатной температуры за 2 ч, 5а затем дополнительно добавляют 3,3 мл50%-ной гипофосфористой кислоты. Спустя 5 дней, полученную смесь разбавляют водой, греют до растворениятвердой части и осторожно добавляюткарбонат натрия до рН 8. После охлаждения получают продукт А. (1,25 г;93 Х), т.пл . 293-296 С с разложением,после перекристаллиэации из метанола.55 Вычислено, Х: С 65, 21; Н 5, 11;М 15,21.С 1 Н 10 0,5 Н 10,6Найдено, %; С 65,03; Н 5,29; Б 15,23.В. 2,4-Диамино-(7-метил-хинолилметил)-пиримидиндигидрохлорид.4-Амино-1 2-(третбутоксикарбониламино)-ацетамидо 1-5-(7,8-диметоксиН-бензопиран-илметил)-пиримидин (0,15 г; 1,9 ммоль) используют по примеру 1 В до...

Номер патента: 643081

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Бриан, Виллем, Клив, Петер, Сьюзан

МПК: A01N 53/02, A01N 53/04

Метки: состав, фунгицидный

...которое может быть неорга ническим или органическим, синтетическим или природным. Для удобства использования активного соединения его смешивают с носителем и наносят на растения, почву, семена или другие объекты, подлежащие обработке или хранению, транспорту или пере- работке.В качестве поверхностно-активного вещества можно применять эмульгаторы, диспергаторы или смачивающие вещества, которые могут быть неионного или ионного типа. В составах по изобретению могут быть использованы все носители. или поверхностно-активные вещества, обычно используемые при составлении пестиЦидов, примеры которых приведены в английской патентной заявке Р 1232930;Составы по изобретению могут быть приготовлены в виде смачиваемых по рошков, дустов, гранул,...