3-децоксикарбонилметил-4-метил-5 -гидроксиэтилтиазолий хлорид или 3-децоксикарбонилметил-4-метилтиазолий хлорид, угнетающие нервно-мышечную передачу и обладающие транквилизирующей активностью
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
/ 1. и Инс й хи УССР яническв д и " /) 1- )И 1 А 1 ако. И.В. РЯ ВГ 1- япг ГцГОГСб; 3о гсГ)агп8 упт 3 д па47, чо ЕВВ О , 167 ение от,осится к новым хим)ч 3 ским саа/ децоксикярбонилме- КСИЭТИЛГИДЗОЛИО ХЛО бои ил ме тил-мат етаюцим нервна-мы ладаоцИм рднквил зобрет актив ологи)ям, а ;етилметилтиязолия угнетающих не сэчетании с но 1 ина 1 илименно к 35-,/) -гидро децоксикдр хлориду, угн редачу и об активностьо Эти сво ВОЗ МО)К и ОСТ(56) Каг 1 гпцЯГ) 8013бепгуГ 3 ЯгоНп вдГЭр. 9 619 62,1 ча Г)1 ага А Н., 8 а3-Г 3 епуТГ 31 дго 1 ц гп1)3 ЯгпЧе - ,1, Во. Ср.699-704,(54) 3-ДЕЦОКСИКАРГ:О ИЛГЧ 1 ТТЛЛ-Гч 1 ГТИЛ- /Г -ГИДРОКСИЭТ 1 ЛТЛл,ЗОЛ 1 Й УЛОРИД ИЛИ 3-ДЕЦГЭКСИКАРЬОЧ/ЛГч 1 ЕТИЛ-Гч 1 ЕТИЛТИАЗОЛ 4 Й ХЛОРИД, УГНЕТ А О .Ц )Л Е Е Е Р ВО - Г 1 Б Ш ЕР У ГО ПЕРЕДАЧУ И ОБ/А/1 АОГЦИЕ ТРл)-КВИ Л И 3 И Р УОЦ Е Й А К 1 И В .3 0 С1-О стьа поз)оляо прадгОлагдть применения этих соединений изобретения является создание 1 наний в ряду производных 4 С 07 О 277/,41 А 1 К 31/1,(,7, ИЭг 6еч)ар. з сс Ге еро Ик л)о 1: х соединенл 41, в часгности 3.да 0 кскдрбог)л- маг)1-4 1 етл- )г 1/п;окс)этилтидзолихлОри;)Я (а) или 3-Децос,КЯ)бани/1; ,а 1 лмат,1 л Газалия хлОГ)ида 6), у 1 а. Я 0 цих 10 Явнаг" ыНачнуО Г 1 арадау и Обладя юГих трякви/из)руюсцай) як)ивностьОч ксгор-.;е МОГ) т быть исг 10 льзовд 1 ы Г 3 медиц 1 на, Цель - с О 3 да 1" а н 0 13 ьх с с а Д 1 н еи й с д к т 1 Г 31 О. стью, на хяодктеГэ",ОЙ для этОГО к 3 эсся, более эг;,фактивна УГ;атдО,цих нар;нэ мышаНую парада у. Их получдкгп квя)ериздциай 1-мат 1/1-5- / -Гидроксиэтилтидзо:)д/)ч и 1-метилтазо/д дец;)ловых зфГОМ Но 10 х лооуксус Ой кисло Гы в сГ)а 1 а ди мат 1 л 1 О Я 1 дд прг 1 1 ЯГреван )и Выхд, ",ь, л С; бЭу 3 О-ф-ла; Я) 56,8). , 03,5; 31,5; С .1 СГх 0б 1 33 5 318- 120 С)Г 1-1;ЯСО 5, 1-01)ыа соадинеИя уна дюг РОГ)НО 1 ЫЦ "ЧНУ 0 ГЕРЕДЧЧ ДЕСТ ВЧЯ 3 конце 11 рдцях, на г 3 поряДКЯ более низких, чем внял ОГИ, и ОГ),яддют высоко 1 т Одн квилиз 13 уоща; ак ги)нос гью рн таксиности лД"о 110 180 мг/кг, 4 Глбл,хла)1 ДЯ, более зфЧ 1 ек 310 рвОГ мы;не - 1 ГуО па радяц в выми биологическими свой ПО;учение 3-даГокс)к)3 эет 1/3-5-р -гидракс;э)ил)иясоед)нен)е Д 3,11 Г),г (О 04 моль) 4-ма 1 Л 5-,) 1 азолд, 18,72 Г (С,66 моь Деманахлоруксус ной кисл)ы лфорхям 1 дд 1 яг 1 свОс-ыв:ук) рель)цн 3";, О Т НЭ СУГКИ ДГЯ КЭ.Л,ЭЯ Ь 5, )2 Л;сии Б холодильЬикс, гтОсЬР че 0 смеьциндЬстс 60 мл ацетона, Гродукт Отьтьтльгрг)нтн;)ют,промывают дцето ом. Выход 8,6 е (56.8)%) После кристдллиздции ттз диметилформдмиддт цл. 103,5-104,5 С. Г 1 опу Ьенный З.децоксикдрбонилметьтл-метил- Р -тидроксизтилтиазолий хлорид является кристаллическимбесцветным соединением, пр т комнатной температуре растворимым н иоде, метаноле и зтэ -ноле, не растворимым Б ацетоне, зфиГ)Е 1,бЕЬ залЕ.Состав и сроение Зьдецоксьткар)бантвметил-метил- /3 -гидроксизтилтидзопийхлоридд подтверждается днеными эЬз) тнтного анализа, ИК- и ПУР -спектроскаттии,Найдено, % С 56,89 Н 8 59; С 9 34 Гх71. 5 8,59,Си ззСКОзь 5,Бычислено, ",: С 57)0 Н 8,53,19.3)с 1;Г 1 3,71; Я 8,48,ИК спектр: тс-о 1725 см .Сг)ектр ПУР, : цротонь; децильЬЬогоОСТс)ТКа ПГЭОЯБПЯЬОТСЯ Н БсДС ТГЭЬ 1 ПЛЕТОН ПГЭИ0.83 м.д, (Зг, С з) и 4,19 ) т.д, (2 Н, ОСНз):гтуЬЬТИЕ)летов при 1,62 м,д, (2 Н, ., 2 С з) и1,24 м.д. 1411, (СН 2) ); гЬ рот оны )летил нотойгруппы н 3-положении тидзолиевсго циклдцрсяцпяЮтоя Н Бйд СИПЕЛтд цри 5,48 )Ь,д.(2 Н, СН 2 СОО); цротснь мгилы)ой гоуцЬ)ы )Б4-положении тидзолиено;о цикла г)роянляются н ниде СЬлнгтета при 2, 11 м.д. (3 , С з);протоны,Л -гидроксиз гь л нного за)стигЕЯ Е) ." ПОЛОЖСЕтии ЕЬЬЭЗОЛИОЕ)ОГО ЬОКЬс) ГЬЕЭОянляЬотся цри 3.07 м,д. 2.Г, СГ-тСзО ) и3,76 м.д, (21, С.12 СН)Ол); сигЕЬд) эромдтьЬческого цратацд н 2-цо, ожень;и тиэзолияцроянляется цри 9,9 Г 3 м.д. (1 Н),Г 1 р и м е р 2, Получе ЬИР 3-дсцаксикдрбанилмет ы.)Ь-)летьтылаэлия хар)да (ссе -ди)тени ДГЛ Г).Смесь 1,98 г(0,02 мо ь) 4-метилтиазола,9,39 г (0,04 моль) дециланасо эфира маЬтохлоруксусной кислоты н 5 глл диметилфсрмдмида нагренд)ст 8 ч при 105-115 С.РеэкционнуЬо массу останляЬот нд сутки длякристаллизации в холодилыЬике, после чегосмешивают с 30 мл дцетона, Продукт отфипьтровынают, промынают ацетоном, эфиром,Быход 2,23 г (33,5,ет). После кристаллизациииз диметилфсэмдмидд т.пл, 1 18 - 120 ЬС (с Гэа:ьложениегт). Получен тый З-децоксикэрбонцл.метил-метилтидзолий хлорид янляетсякристаллическим бесцнегным соединением,цри комнатной температуре растворимым ндоде, метаноле и этэноле, не растворимым нацетоне. эфире, бензсле. СОстан и строение 3-децоксьткасбоетьтг -ГЛЕтИЛ-с 1-МЕтиптИдЗОЛИй ХларИда Паэтнржп;ттсядаными элем ь то)сэнэлизд ИК и)Л Г-сцк ттэог:ке)пис,1 эйднно %. С ст 7,1,8,30 М 4 08; 5ЬО 09 С ЬО 69т С Ь 6 НгттС; (1.;.5,БЬЬцЬстсл Ь;, д57 558,45 С 10 62с,1), Я 9,гбО.ИК-спек ГЕэс) .,э 8 Х 5 смСпектр Г ЬГР, ) Прогон, децьтльно оэстатка гтроянлятотся г, ниде трицлетов п)и, тульгиплетон цри6 м д. (2 Н, СГ;СНз) ь1,24 м д. 14 Н, ( С-,; Етргэтоны глтленоэой группы н 3-цо):сж Ьиитэзольлево)о. ьтклд проянляЬотся Б нине синглетэ ЬЬри 5 48и,д,(2 Н, СНЭСОО),догонь мтильной груп. ЕЕ-ГЬСЛО)КГ 1 И ЬИЭЗСЬИРНОЕС ЦИКПс ПГ)0Ьнляотся н вине син)лета цри 2,50 м с:,. (ЗН,,".,Н;); г ро гоны н 2- и 5-цоложниях тиазоли 20 Ь;эгпо цикла гтоя)Ляюгся н Ьн де синглетоноотнегс)нен о црь 0,07 м д Ь 1 Н)7,94м,д, (1 Н).ИК-сцкгры цоных соединении сняты нэприборе Я.20 н т;О:Ьеткэх КБг, сгтктрыЭг; -,А 1 Р с и Я г ь н с" Ьл м и ь л ь с н с м ьтэ У )с ь с - с г т. к г Гэ с- лгтре Бгц:ег й/Р,200 гь 1 Гц) и СЭБО 1,БЬутре)тний стднддр г ГГ.":ДС,П р и М С г 1, УГт ЬЬР ПЕрН;ЬО)ЛЬ,цЕ -с)И ЦЕРСДД;ЬИ;. К С П Е Г) И М Е Н т тт Е С Ет а Д Ы Л Ь Е сЭ Ьс 3 О ст И ГЭ СНЭЬЬНЫХ ЦЕ;)НЕО-МЫШЧНЫХ ПРЕПДРЭтс)Х (Н.эс)дгстэ;, - тг.БэеоЬцз) ля-ушкь Г(ерннслы ЕЕ Р ц Г)е та Гэдт Ея ц,тЕьс 1 л и , н) н ЬОскуобьемом 7 мл и смыЕ)эпи л)адифьтцьлронаеЬ Ь:,М рсЬСТВОрЭГ) РИЬПрд СЛЕду ОиЬЕГС СОСтанд, м)лоль)Ь: хдС 16 О, КС 2 5 СаСЬ,5,Ь 19 С 2 4,0. С псглОЕцью 1 с) Н СОз донсдят ГэНрастнард до 7,2 - 7 3. Скорость тока растнордсастанляет 7 )тп/гльтн Двигательный нервэс)зДГ)дждЬи з/ЬектР 1 чским током пэлмсГСЛЬНЬХ ")тГЛЬСОЕ) д:ИтЛЬЕОс,тьЕО 5 80мкс. ПОЬЬаюцихся с частотой 0,67 ц,1 спыуемые ссди е Ия растворяли н модифициронднном рдсЕЬоре Ри;геоэ и4 гдпплицирандли на терн)ю-мьшечный препарат Б течение 10-15 мин, Испытания пронодипи цри комнатной температуре.Для оценки влияния испытуемых соединений нд нервно-мышечную передачу с по 50могцьс с еклянных гликроэлектрсдон,:Ьаполенных 2 5 У КСЬ, отнодили атее циалпокоя мышечных налокон, потенциалы концегой пластинки (ПКП), миЕ)иатюрные по"енцидлы кснцснои пластиЕЬки (Гт)Ь 1 КП),указанные пааамегры регистрировали пе Г,ред аттцликэцией испытуемого соединения,но Бремя ега аппликации и г)оследуюецегоотмынания модифицироэанным растворомРингера Квантоный састэн ПКП оцен: нэлипо атно)ва иОСП 1)дн " тхплитуд П 3,П и Пг,П1ИЛИ Кс 3 КП - , Гу 1 Р Г КО 11 ЕСТ ВО ПОВДЬП лЯБЛВННЬХ СТИМУЛГУЛ 1 Пс,От 134 с)ОГТ 130 3 ЫПДДР 4 Й ПП. Пол; 1 аьг),тЛинь а обрабатывали 5Стя тИСтцЧаК 1,Б Ы 3 Ы т)сЗ ГП 10 а,) Дс 110 КСГ) Ксл 1 ба 4 с)л)С ТИЛ-11 аТИЛ- /) -ГЦД)ОКСГ)ЗТЦЛТ 1)с)30 ЛИЕМ хлоридом и,")-дацокскдрбот)илмати 1-4- )4 етилтиазолием хл)т)идо)1 Б концантрд-,й4 ции соотВатствс.,н с 1 10 - 110 31 110 -1 1 О т)оль/г с 1 д тистцчаски достоверног. (с: 0,05, утиРнь 1301 це д 4 плт)Туся и к)ЯНТОБО 10 Госта)вл 3 1, частоть) УП.;34 15 С ВИдаТГЛ ЬСТвуаТ 0 ба Паа С)р Г)сКОНН ЯМ тдоца)1 влЯ 13)и т)0 ; ,"и;ю с ) - б)е 143 цл/4 - 34 Г;тил - 5- 1- ц ОХ 3141 с,1 л;пп;Рк; хлог)идом )1,.) )ас,11 л 4-4 аЛтцдзол 1 амл хло)1)дт)т 4, котор 1"; л;)1 В 1, л Он;СнтрдВлцХй10 д МГ)тЬ,У Вц;3 ч:.Г)Ст) 11 Стт) "ССКц ЛПГтоварНОЕ т)са;ЬнГ.1 Ч)а д 1 ПЛИсв 1 " К 31)10- ВО 0 СО;,Тс)вд3 Г 3, ЛС;0;. 3 ус 1 С 1, та;СтмьБд",е цс.:. , ) 1 ых с)алт)н);)131 - ,; о- ВО)кдт 3 сЗТСс 1 Г)ОСС т ) .) Л"; а 1 След 4)ГО УРО 3- ня сзмт)т)итуть 1 1 кв 1 тологг. состсзт)л Пс,П, частоты УГЗКП Оса СГЛ:д)д,1 а Гидзолц -РВЫ СО,ПИ Н; ВЛис) СТ:Д Пт)ТВ 1.1,1 Д 1 110 КОЯ т) Н3"Нс Рт,3 г)сз К ц 1 О б г) Л 13 Г)Ь 1, П) а 1: 1/1а С Т т)0 1 10 Л у:) с 11 ЬХ С О г) Д 11 .,4 И 1 0 С;Л,: а4 ;0 С ГР Г) т Ц С П 0 - СТс 311 ЯОМЫК)111)11 с г ццгц 3;3 КЛ Оссда с 1 Врл с 33,бо,гса 1,1)кц; "ПН а; т 1,:), )ЯХ.с)к, у Да 30 КСКобапц)т ТИ 51-4 ЬР Г)Л- - т -Г сп - 30 рокс)эПлтис)зг) ,14 с,",)р.и,).ДБ 3:окс)1 к.рбО 1 ИЛМЕ)ИЛ-с Г)с: ИЯЗОЛц,) ХЛГР; проявля;от биоло; цч)пку; ) а)цвость у; - а В к О 1 4 Ц Г)т Р д.1 и Г ; )",с; 1 ,",в , ), , г)0 -3 О130 И 1 10140 Льс г; сз,)-3;Кс 3 Л - 4-1.)Р,ТИ)1:)- ),:дрс С,53 ц 1 тцс)зодт)ц у ЛГ)- рцт 4 3 г);,т;1;.,;,)с Г,Л)ЛП ЛИ ХЛсг) 1 г )1141 ь В кон. а Тр )цц,)30" 140 пь,тлр 1 г.1 Г р 4 1 ; )к:1 л,1",ит 1)т,ец);с;,П 1СТВЯ, т)с),)МЛ КОЛ Г 51 СКуЮ Г)СИХОрОПНуОа К Т И В 1 0 С Т Ь13 у с с1) В О 1 . Т:1 Х Н я т Е ЛХ б а Спг)род 541,х гль)Б)дх массо 18,)4 г и бслцх крысс 3 х мдссои 00-2 ай 1, 4 СпьТсег 41,е Ба 50 )дестса Вводил,1 в;гсгрцГ)рОГ)4 ь)о В дозе 5 мг нд 1 кг массыа; д хцт)отого. Испцтд 4 цяГ)рот)адГн110 мг)10 дикд,1, 40 ГГрьс прима- НЯ 10 ТСЯ Д/1 Я Цсслаттосл 331 С)1 ХОТООГ гО;4 ЯКГ 10 Матосг 3 ис,а )К )Ы 010 ПОЛЯ ИЗ)Л)сзЛИДБИГДтаг)Ь,33) Дт)В ОС т, Д)ЯЛИЗИРУЯ ПОВг- ДЕ 4 ЦЕ )КИБО 1ЬХ 14 " ЛЛт)РТНОс Г 1 Л 01 ЦД/) Ка, рс 33 Дава 1110 ц Ьд 34 БаЬ Пал тяз МЕЛКИ) Квд Г 1 Павтов, в центре ко)0;.)и) и)хатзтс 51 ствг)истца (НорКБ). ПО КОЛИЧЕСТ Бт Па)ОГана 14111 Х Кт)слд -рятов определял,: гор.:зо)пдлу 0 двц)а- ТВЛ Ь таулгп ДКТ 1 В 14 ОСТЬ, Д Г 1 3 сИСЛУ П ОДН Я и 11 Я заде лапы - вертикаль: у о Г 10 количеству ООСЛадоДН 1 ЦХ ОТГ)ас С 1 Й ИЗу 4 Я)111 ПС 1 Р,.1 сс)- Баталь)ую деятельность (норковыц ре- фпаКС). ПО Тсзсу ЗЯЛЕЗЯНИЕ На СРТКу Опт)РДРЛЯЛЦ КОЛГ)с)ЕСТВО тЫБ)ЕЙ, ПОДНЯВ;, ЦХС ЦЗ НИХКНЕгО ОСВВ)ЦЯРМОГО ОтССКД В ВЕРХ- ни 4 за тем)ент 4 ц Й по мелко 14 сетке, укрепленОЙ Г)ОД у Лом 50 . .е)1 т раль 1 Ое 4 ЛОГ)ал Я КСДНТНОс Дасст Виа ВатЦаСТ В ЦЗ",Чс- ли по количеству,4 цше,;, на удархавицхся нд вгягцд 01 це 14 ся с ео)к)Г диатцетром см 1)ри СкарОСти 5 Об),смц 4Протт)г)осудоОО,НОР де)сттсце 513 чс)ЯГ)иПО Д 4 сл.01 И Му С 1, ОРЯ ЯРЛ Отц 3 - ,Я З )Е ТРО "1- но 1 полУ Оп)БДРлял: 510 РОГ боле)ОЙ чу втБИТСЛЬ 1 ОСТИ К 3ЕК Ц 4 а 01 У Т 01 У, с" ГЯКХЕ ИЗУслЛ 11 ЯГРЕСС)1 В 10 Е 110 БЕДБНИа Пс)РЬ КРЫС при рагид)ахау)и 4 их злектрцчас:.ц;око)4 пу- тГМ ОП ПОДЕЛЕН ЦЯ Кол ги Ст ВД ДРаК, СТЕПЕ псттЯпь 40 Г 1 с стаксз С трднкг:. Лцз ру Р- цам дацс ГБ,13 пра -дрд) Оз судили такуке т;о 1134 Ет)аНИЮ рактсЗЛЬ)1 ТСМПаратурц,3 а.ряат, О;,.;у злактротер;с затро)4 ТГ 33)1-, 110с П О, П Г) сс) С Т1 П г 1Р Н Ц-г .", 1..1 . " тс д с; Н ГЕКСДНДЛО)4 СОН.ГРР ат)И)ЕСсЦ 3 ДКРЬгсьХ ЛЦ ВОС)451 Х 113 Н 11 К 1;-О, НЦХ Б УГ;)РВ;,;ЯК с 1",ПОксцчаской г;1510 сцц с ги -аркяпн: аГ 1014 ик)т 3 цх "а-ОД; г;ос)е Ввадеця: с1 с т г п т- с, " 1 спЕ сРнил)с)т)л 413 матцл,)г) -,ц",р 034 ,)зти 1)цс) одс 1хи р и д и- д а1 о к с т 1 к д " б с ., ,1 ) " 1 Рц л - с. - ., :;1 д -Золт)1 Х 10 1 д ООЛЯ, аОТра )КВ 11113 с".311 си 1 цПРИ Да; ,) .:11 ДЯНГ)ЬХ ССсад)1 НГЦ 1 Нд,)ГПгд.ТЕЛ т У с;)КтВНО тЬ, испи с ВОЧ 4 Ь аДЦЦИ (тОРКОБЫЙ Оа)гЛОКС) (СМ. ".ЯбЛс.1. У атихСОРДЦНЕНЬ 1 Ц БЬОДУКГ;0 .Д;ХЕ )ГН: РДП Наас)цооавдксдн т,4 а Га)1 г 3 ИЕ ВЕЛ,1 )Рпца ПГ). рога болавои чувствительности и снцхка 4 це ЯграссХБ 40 ст 14, ПО:, Бт)ц)ниам 3-дацоксцкдрбонцлмат.)л-мет,1 Л- ) -гидрокс От, лт)д - ЗОЛГ)ц ХЛОрцда СНИ)КЯСТСЯ тРМПарЗт,)д 1 алс) УЕИБОТНЫ ЧТО ХЗРсзКТЕР О ДЛЯ ТРРтьсБ,Пизлтаукизни в гермокдмере. т.а, г)рот )вог Но:сцчсские или ноотропнце с.)ОРстт),) О) су)с)Г Г). (См табл.З) С Гранке". -" -11, х -:-.;твах предлагаемых ссади ен)1 Св . - ;= - вуют та кука данн ь е о и ролан 4; а ;1 ч Гс КСЕНЯЛОЗОГО Ст Д И ЯРБ" 1 Р 4 " . ЛСЬ 1; 3вотньц (с)4 табл.4).1547257 ученные данные свидетельствую г о высокой биологической активности как средств, эффективно угнетаюгцих нервно-мыоечную передачу, и являются перспективными для применения в медицине. Таблица 1 Действие 3- децоксикарбонилметил - 4 - метил - 5 - Р- гидроксиэтилтиазолия хлорида ДМГТ ), 3 - децоксикарбонилметил - 4 - мстилтиазолия хлорида ( ДМТ ), 3 - бензил - 4 - метил - 5- /3- гидроксиэтилтиазолиг хлорида ( БМГТ) и 3 - бензил - 4 - метилтиазолия хлорида (ВМТ) на амплитуду и квантовый состав ПКП, частоту МПКП Кон ц нтрацияества.с Относительная Г мплитуда ПКПза 100 : при- ,1 ят контроль),60 9Относительн квантовый г став ПКП ( зэ ф ( 100% при ят ня контроль , %73 оль и ь 0 Г(ЬМТ)и 3-бенГТ ) на двигател метилтиазол я хлорида ( ДМТилтиазолия хлорида (ДМГТ),ил - 4 - метил . 5 Р - гидроксиэтиную и рефлекторную активнос% О 100,0100,48,0 16,7 00,0 0 3-Децо ксика рбо н ил о метил-мет ил-гидроксиэтилтиазолий хлорид и 3-децоксикарбонилметил-метилтиазолий хлорид удлиняют время наступления клинических итонических судорог, вызываемых коразолом, Кроме того, 3-децоксикарбонилметил 4-метил- Р -гидроксиэтил тиазолий хлоридобладает защитным действием к кораэолу(см, табл,4),По всем исследуемым тестам 3-децоксикарбонилметил-метил- уЗ-гидраксиэтилтиазолийхлорид и 3-децоксикарбонилметил-метил гиазолий хлорид превосходят аналоги по химическойструктуре, 3-бензил-метилтиазолий хлорид и 3 бензил-метил- Р -гидроксиэтилтиазолий хлорид, не проявляющие транквилизирующихсвойств.Таким образом, полученные соединения угнетают нервно-мышечную передачу,действуют при этом в концентрациях, на 2-3 20порядка более низких, чем аналоги, проявляют транквилизирующие свойства, ПолФормула изобретения 3-Децоксикарбонилметил-метил- 3-гидроксиэтилтиазолий хлорид или 3-децоксикарбонилметил-метилтиазолий хлорид общей формулыСНБОНИЛ5 Вгде Я - гидроксиэтилгруппа или атом водо. родаугнетающие нервно-мышечную передачу и обладаю;цие транквилизирующей активно с" ь:о.10 1547267 ОРЛИНРНИР Доза,лг / кгж Открытое и ест ртикальая ак-;т вность,4т норковыйрефлекс н Зале Р нд ори зо льная аквность,17,1 31,9 16,171,4174,9 100,185,766, 1,8 180,2 165,2атистически недостоверные данные Таблица 3(ДМТ),3 - децоксикарбо ДМГТ ), 3 - бензил - 4гидоо ксизтилтиазолия ктивности РТИЛ - 4 - мвтилтиаз дроксиэтилтиазолия Т) и 3-бензилм на другие тесты пси Влияние 3 - децоксикарбонил илметил - 4 - метил - 5 - 3- г глетилтиазолия хлорида ( БМхлорида ( БМГТ ) 1 я хл хлорида тил - 5- 3 хотропной Порог болевойоличес о ных 00 40,00 00 татистически недостов анные блиц МТ),3 - децог с, карбо- ГТ ), 3 - бензил - 4- идроксиэтилтиазолий острая токсичность ИЛТИдЗОЛИИ ХЛОРИДд( ий хлоридл ( ДМ 4 - метил - 5- /3 гексанала, а также ибонил метил - 4 /3- гидроксиэти а (БМТ) и 3- бффекты коразол- де гоксика4- метил - 5 олий хлорид БМГТ ) на э ян лтиазол нилмети лтил лор оза /к татистически данные для ОбозначенОбозначенжили,остоверные данные. животных, так как осталь 50;4 живот МГ БМГ ЬМГ 1 Продолж, гие табл 2 ингрес ное ДР (И
СмотретьЗаявка
4474108, 18.07.1988
ИНСТИТУТ БИООРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ АН УССР, ИНСТИТУТ БИОХИМИИ АН УССР, ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ АН УССР
ВОВК А. И, РОМАНЕНКО А. В, МУРАВЬЕВА И. В, ЗАЙЦЕВ Л. М
МПК / Метки
МПК: A61K 31/426, A61P 25/22, C07D 277/24
Метки: 3-децоксикарбонилметил-4-метил-5, 3-децоксикарбонилметил-4-метилтиазолий, активностью, гидроксиэтилтиазолий, нервно-мышечную, обладающие, передачу, транквилизирующей, угнетающие, хлорид
Опубликовано: 07.05.1993
Код ссылки
<a href="https://patents.su/5-1547267-3-decoksikarbonilmetil-4-metil-5-gidroksiehtiltiazolijj-khlorid-ili-3-decoksikarbonilmetil-4-metiltiazolijj-khlorid-ugnetayushhie-nervno-myshechnuyu-peredachu-i-obladayushhie-trank.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">3-децоксикарбонилметил-4-метил-5 -гидроксиэтилтиазолий хлорид или 3-децоксикарбонилметил-4-метилтиазолий хлорид, угнетающие нервно-мышечную передачу и обладающие транквилизирующей активностью</a>
Предыдущий патент: Устройство для извлечения обломков
Следующий патент: Способ возбуждения внешней фотоэмиссии
Случайный патент: Коммутатор сигналов переменного тока