Страукас
Производные трео-dl-фенилсерина, содержащие остатки высших алканкарбоновых кислот, обладающие противовоспалительной активностью
Номер патента: 1078844
Опубликовано: 15.07.1994
Авторы: Астраускас, Дирвянските, Страукас, Стумбрявичюте
МПК: A61K 31/195, C07C 233/47
Метки: активностью, алканкарбоновых, высших, кислот, обладающие, остатки, производные, противовоспалительной, содержащие, трео-dl-фенилсерина
Производные трео-DL-фенилсерина, содержащие остатки высших алканкарбоновых кислот общей формулыC6H5- где n = 10 или 12,обладающие противовоспалительной активностью.
Этиловый эфир n-2-флуоренсульфонил-о-пропионил-трео-d, l фенилсерина, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса есно 11
Номер патента: 1363764
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Булко, Евстропов, Страукас, Яворовская
МПК: A61K 31/223, A61P 31/12, C07C 229/36 ...
Метки: n-2-флуоренсульфонил-о-пропионил-трео-d, активностью, вируса, есно, обладающий, отношении, противовирусной, фенилсерина, этиловый, эфир
...вируса ЕСНО 11. При сравнении сиспользованием в качестве эталонного препарата широкого антивирусного спектрадействия рибамидилом (Институт органического синтеза АН ЛатвССР) установлено,что рибамидил не оказывал влияния на репродукцию вируса ЕСНО 11,Определение токсичности соединения 1проводили в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ), для чеа к питательнойсреде 199 добавляли различные количествасоединения 1, начиная с 5000 мкг/мл и менее. Наблюдения за культурой ФЭЧ вели в5 течение 4 сут с ежедневным просмотром, Замаксимальную переносимую дозу (МПД) исследуемого соединения принимали его наибольшее количество, которое не вызывалодегенерации клеток культуры ФЗЧ. Рабочая. методу Ое Сеге 9. Е. ела(1, птест. О з, 1980,141 (3),...
N-2-флуоренонсульфонильные производные трео-dl-фенилсерина, проявляющие противовирусную активность в отношении вируса простого герпеса i типа
Номер патента: 1405269
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Булко, Галегов, Евстропов, Правдина, Страукас, Яворовская
МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 31/22 ...
Метки: n-2-флуоренонсульфонильные, активность, вируса, герпеса, отношении, производные, простого, противовирусную, проявляющие, типа, трео-dl-фенилсерина
...давлении. Остаток перекристаллизовывают из смеси хло роформа и петролеинового эфира (т,кип,40-70 С). Выход 4,85 (95,7) этиловогоэфира ч-Флуоренонсульфонил-О-пропионил-трео-О 1:фенилсерина (И). Т.пл. 201- 203 С, Продукт представляет собой желтые 20 кристаллы, нерастворим в воде, растворимв хлороформе, диметилсульфоксиде,Найдено, ф,: С 64,19; Н 4,75; 1 ч 2,72;5,69.С 27 Н 25 Й 078Вычислено, Оь: С 63,89; Н 4,96; й 2,76; Я6,32.ИК-спектр: колебания Я=О при 1173 сми 1343 см , С - -0 (в -СООС 2 Нв) при 1718 сми С=О(в СНЗСН 2 СО-) при 1745 см .ЗО ПМР-спектр (в СОС 1 з), 1,11 м (СНзСИ 2-),2,36 к (-О-СО-СН 2 СНз), 4,03 к (-СООСН 2 СНз), 4,27 и (. а - СН), 5,48 д (-й Н-), 6,17 д (ф - СН), 6,99-7,86 м (Н ароматические).Вгб.,28 (31 о 1 о 1 254...
2-аминотиазолиновые соли n-арилили n-(1-фенил-2, 3 диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью
Номер патента: 1417423
Опубликовано: 23.04.1993
Авторы: Булдакова, Бурдулене, Дроздова, Оленин, Пенязева, Страукас
МПК: A61K 31/4152, A61K 31/427, A61P 29/00 ...
Метки: 2-аминотиазолиновые, n-(1-фенил-2, n-арилили, активностью, анальгетической, диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой, кислоты, обладающие, соли
...3 цроту терапевтичес"кого действия,20 Изучение анальгетической активнос"ти соединений 1-Ч,Ацаль"етическую активность 2-амицотиазолиновых солей 33-арил-; 33-(3-фецил,3 в димепиразолоц-цл)сук 25 цицамицовой кислоты определяли с использование трех методов созданияболевого раздражения; химического -метод "Корчи", механического - метод"Вапйе 11 Не 1.1.С 1:о" и теплового - метод30 "Горячая пластинка",Исследования проводили на беспородных мышах-самцах (масса 18-22 г)и беспородных крысах-самцах (масса100-130 г), Для определения ЗДиспользовали тест "1(орчи". Регистриро"вали количество судорожных сокращений брюшньх мьшц, сопровождающихсявытягиванием задних конечностей и прогибом спины (корчи), в течение 15 минпосле внутрибрюпицного введения0,5...
N-фениленовые производные n -(2-оксиэтил)-сукциндиамида, обладающие противовоспалительным действием
Номер патента: 1216956
Опубликовано: 23.04.1993
Авторы: Бурдулене, Закс, Симак, Страукас, Стумбрявичюте, Чукичев
МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 233/18 ...
Метки: 2-оксиэтил)-сукциндиамида, n-фениленовые, действием, обладающие, производные, противовоспалительным
...диамиды (1-111) представляют собой белые кристаллическиевеществар растворимые в пиридине,59,4 38,0 5,2 10,0 44,7 46, 50,6 46,3 О 1500 5 1 1250 50 1250 1037 10 8,8 9,0 720 Бруфен 111 1037 39,О" 21,0"2019 2018 100 50 36,0 36,0 25 Бруфен 720 100 28,7 50 19,0 11,5 . 14,0 Таблица 3 1 Соеди"пенне50 Терапевтический индекс ЛД ) ЕД р, мг/кг: мг/кг 1500 34 44,1 1250 35,7 36,7 14,8о 037 70720,. 150 4,8 Бруфен диметилсульфоксиде, нерастворимые в воде.Острую токсичность предлагаемых соединений определяют по Г,Н. Першину при внутрибрюшинном введении мышам в 17.-ной крахмальной слиэн, результаты приведены в табл. 1.Таблица 1 Соединение. ЛД при внутрибрюшинйом введении, мг/кг В токсических дозах соединения 1 и 111 вызывают повышение...
N -бензолсульфонильные производные трес-dl-фенилсерина, обладающие противовоспалительной активностью
Номер патента: 1063026
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Астраускас, Дирвянските, Страукас, Талайките
МПК: A61K 31/198, A61P 29/00, C07C 29/32 ...
Метки: активностью, бензолсульфонильные, обладающие, производные, противовоспалительной, трес-dl-фенилсерина
...в 20 мл (20 ммоль) Продукт представляет белые кристал 1 н. едкого кали в воде при охлажде лы нерастворим в воде, эфире, растнии до 0 С,интенсивном перемешивании ворим в спирте, хлороформе диметилУодновременно прибавляют по каплям формамиде.в течение 15 мин раствор 1,4 мл , ИК спектр: колебания СО при(11 ммоль) бензолсульфохлорида в 10 мл, 1708 см , Я=О при 1165 см и 1338 смэфира и 12 мл (12 ммоль) 1 н. водного 35 Спектр ПМР (в СЭ СОСЭ ): 7,03)раствора двууглекислого натра, следя 7,64 (Н, ароматические), 6,40 (ВН),за тем, чтобы реакционная смесь в4 ь 95 (Р СН) 3,98 -СН) 3 72 (СН О)Э ф 1течение всего времени оставалась сла,90 (СНэ),бощелочной. Затем продолжают переме- , Найдено,: С 58,20; Н 5,56;шивать в ч 3 ч эфирный слоиот 40 Я 8 ф...
Этиловый эфир n, о-дифенилацетил-трео-dl-фенилсерина, проявляющий противовоспалительное действие
Номер патента: 961297
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Дирвянските, Закс, Капитоненко, Сморякова, Страукас, Федорова
МПК: A61K 31/216, A61P 29/00, C07C 229/00 ...
Метки: действие, о-дифенилацетил-трео-dl-фенилсерина, противовоспалительное, проявляющий, этиловый, эфир
...Выделившийся продукт перекристаллизовывают из смесиэтилацетата и эфира. Выход 5,9 г(667) этилового эфира БО-дифенилМацетил-треоЬ-фенилсерина, т.пл.131-133 С (в капилляре).Продукт представляет собой белоекристаллическое вещество, нерастворимое в воде, алифатических углеводо":родах, растворимое в хлороформе, этилацетате, метиловом и этиловом спиртах. 20ИК-спектр (в таблетках с КВг наприборе ИК)ф колебания СО (в амиде) при 1670 см и валентные колебания СО при 1745 см 1 в сложноэфирныхгруппировках Спектр.ПМР в абс. трифторуксусной кислоте, на прибореНхйасЬх Кс рабочей частотой90 мГц, внутренний стандарт - ГМДС,б, шкала, м.д.) 5,91 (-СН), 4,77ф-СН), 3,20 (-СНдСО) о 30Найдено, Жф С 72,62; Н 6,06,:Б 3,17,С.,НИОВычислено, Ж: С 72,79; Н 6,10;Б...
Этиловый эфир n -п-бромбензолсульфонил-эритро-d, l-п нитрофенилсерина, обладающий противовоспалительной активностью
Номер патента: 875791
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Астраускас, Страукас
МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 29/00 ...
Метки: активностью, нитрофенилсерина, обладающий, п-бромбензолсульфонил-эритро-d, противовоспалительной, этиловый, эфир
...0,1 мп адъюваита Фройнда, Подопытной группе при; 55помощи зонда внутрижелудочно вводятсоединение Формулы 111 в виде суспеи-зии в .17-ном крахмальном клейстере,контрольным животным вводят крахмаль- ;ный клейстер. Лечение проводят еже дневно, кроме выходных, в течение 17дней, всего 12 введений. Суточная доза препарата 600 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловойкислотой. В течение опыта следят задинамикой веса тела и опухания конечностей животных, объем конечности определяют по количеству вытесненнойводы при погружении в градуированнуюпробирку, для определения опухания. суставов из объема пораженной конечГности вычитают объем нормальной лапки крысы. В конце опыта после обескровливания...
О-миристоил-dl-серин, обладающий фунгицидной активностью в отношении мицелия гриба vеrтiсilliuм dанliаl
Номер патента: 1048698
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Андреева, Дирвянските, Смирнова, Страукас, Фурсенко
МПК: A01N 33/04, C07C 229/00
Метки: dанliаl, vеrтiсilliuм, активностью, гриба, мицелия, о-миристоил-dl-серин, обладающий, отношении, фунгицидной
...т,пл. 136-138 С.Продукт представляет собой порошокбелого цвета. Нерастворим в воде,спиртах, ацетоне, хлороформе, эфире,бензоле, диметилсульфоксиде, диметилформамиде.Растворим в горячей уксус" 10ной кислоте.ИК спектр (в таблетках с КВг наприборе 02=10): валентные колебания.Вычислено, % С 64 73 е 1 Н 10 д 541 20Б 4,44,Активность. О-миристоил-РЬ-серинаопределяют по отношению к мицелиюгриба ЧегЫсх 111 иа йаЫа 1.Препараты растворяют в ацетоне и 25в стерильных условиях вводят в расплавленный картофельно-декстрозныйагар, который далее разливают по чаш-,кам Петри, Эталон - тетраметилтиурам-.,дисупьФид (ТИТд ), Ксндентрадия испи- ЗСтуемого вещества и известных веществ0,003% по д.в. После разлива и застывания среды проводят посев указаннымтестом...
О-ацильные производные трео-dl-фенилсерина, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а2
Номер патента: 1135150
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Дирвянските, Евстропов, Киселева, Косарева, Страукас, Яворовская
МПК: A61K 31/216, A61P 31/12, C07C 229/00 ...
Метки: активностью, вируса, гриппа, о-ацильные, обладающие, отношении, производные, противовирусной, трео-dl-фенилсерина
...6-7 дней с ежедневным просмотром. За максимально переносимую дозу (МПД) испытуемого препарата принималось то максимальчое его количество, которое не вызывало видимой дегенерации культуры клеток В результате биологических испытаний соединений 1 и 11 установлена их противовирусная активность в отношении вируса гриппа А 2 в той же степени, что и ремантадин, принятый за эталон. Описываемые соединения,1 и 11. полностью задерживают репродукцию вируса гриппа А 2 в пятикратно меньшей дозе, чем ремантадин. СоединениеННР-СНМ-СН Та блиц а 1СН СО 7,13 6,07 7,15 6,08 1,23 0,42 1,21 0,41 4,31 . 2,12 4,30 2;,12 Таблица 2 Брутто-формула Найдено, 7 Вычислено, Х С Н С 1 Н 67 151-3 142-3 63 Таблица Э Сравнительные данные противо- вирусной активности...
Хлоргидрат этилового эфира о-миристоил-трео-dl-фенилсерина, обладающий фунгицидной активностью в отношении мицелия гриба vеrтiсilliuм dанliаl
Номер патента: 936608
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Андреева, Дирвянските, Смирнова, Страукас, Фурсенко
МПК: A01N 33/04, C07C 229/00
Метки: dанliаl, vеrтiсilliuм, активностью, гриба, мицелия, о-миристоил-трео-dl-фенилсерина, обладающий, отношении, фунгицидной, хлоргидрат, этилового, эфира
...тетраметилтиурамдисульфидом (ТМТД) приведены в таблице. Действующее1 О вещество Концентрацияпрепарата подействующему веществу, % Подавление мицелия гриба Чегсдс 3.1- 1 пш ЙаЬ 11 а 1, % 1 лоргидрат. этилового эфираО-миристоил-тЖ-Фенилсерина - 0,003 80 ТМТД (Эталон) 0,003 100 Редактор О. Юркова Техред М.Моргентал Корректор Т. ПалийЕ те Засаз 4337 Тираж 339 ПодписноеРЧИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,10 Описываемое соединение получаютацилированием хлоргидрата этиловогоэфира трео-ПЬ-Фенилсерина хлорангидридом миристиновой кислоты в средебезводной трифторуксусной кислоты,Пример.К раствору...
Соли 4-(3, 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 1099564
Опубликовано: 07.11.1990
Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас
МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...
Метки: 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие, соли
...соли 4-(3 3-диметилтриазено)-Н-ацетилбено золсульфамида с т.пл. 98-10 С (11 б).Спектр ПМР (м.д О ): (СН) Ы 3,44; СНСО 2,091 СКЛОН 4,01 СН Ы 3,39; С 6 Н 4 7,57 и 8,00,Найдено, %; С 44,58; Н 6,72; Н 18,59; Я 8,32.44 Н МЕ рЯОмВычислено, %: С 44,79; Н 6,71; Ю 18,65, 8 8,54.Противовоспалительную,активность изучают на крысах-самцах, массой 150-170 г, у которых воспроизводят адъювантный артрит путем введения в подошву левой задней лапы 0,1 мл адъюванта фройнда. В день воспроизведения процесса начинают лечение. Вводят внутримьппечно животным первой подопытной группы соединение формулы 11 а в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, второй подопытной группы - соединение формулы 11 б в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, а...
4-(3, 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность
Номер патента: 1078847
Опубликовано: 07.11.1990
Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас
МПК: A61K 31/63, A61P 29/00, C07C 303/00 ...
Метки: 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющий
...воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычисляют объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания определяют показатели активности процесса, взвешивают внутренние органы. Процент отклонения опухания от контроля вычисляют по Формуле: О- О и7 отклонения = - в -"- х 100ОйЭгде 0 - среднее опухание конечносКтей в контрольной группе;О - среднее опухание конечносПтей у подопытных крыс,Аналогично вычисляют процент от,клонения от контроля других показателей.Данные по активности и токсичности представлены в таблице.1Из приведенных в таблице (графа 2) данных видно., что предложенное соединение 4-(3,3-диметилтриазено)-М-ок, -107...
Натриевая соль -фенилацетил -салицилиденэритро фенилсерина, проявляющая противовоспалительное действие
Номер патента: 689139
Опубликовано: 15.12.1983
Авторы: Астраускас, Казлаускас, Срюбайте, Страукас
МПК: A61K 31/198, A61P 29/00, C07C 233/51 ...
Метки: действие, натриевая, противовоспалительное, проявляющая, салицилиденэритро, соль, фенилацетил, фенилсерина
...порошка (т.пл.в 65-750 С), который без даль нейшей очистки используют для следующей стадии.5,3 г (15,4 ммоль) полученногоацильного производного растворяютв 6,7 мл (15,4 ммоль) 2,296 н-метилата натрия в метаноле, прибавляют еще 10 мл метанола и в присутствииоколо 0,1 г палладиеной черни перемешивают н атмосфере водорода при40-45 С до поглощения теоретического количества водорода. Затем катализатор отделяют Фильтрованием,а аминосоединенне без выделения израствора используют для следующейстадии. К полученному раствору ами-(19,0 ммоль) салицилового альдегида. Через несколько минут начинает выпадать продукт. Выделившееся вещество хорошо промывают холодным метанолом, эфиром и высушиваютн вакуум"эксикаторе. Получают 5,6 г(64, считая на...
Натриевая соль -4-нитрофенилацетил-трео -3 нитрофенилсерина, обладающая иммунодепрессивным действием
Номер патента: 790622
Опубликовано: 30.11.1983
Авторы: Арцимович, Иманалиева, Кудрина, Мигдал, Страукас
МПК: A61K 31/198, A61P 37/06, C07C 233/51 ...
Метки: 4-нитрофенилацетил-трео, действием, иммунодепрессивным, натриевая, нитрофенилсерина, обладающая, соль
...с тем, чтобы получить рыхлый осадок клеток. Капилляры одинаковой длины (1-1,2 см) с клетками помещают в специальные стеклянные камеры и прикрепляют разогретым парафином, Камеры заполняют питательной средой 199, содержащей 100 ед/мл пенициллина, 100 ед/мп стрептомицина и 10 инактивированной нормальной сыворотки морской свинки. В питательную среду для опытных образцов добавляют антигентуберкулин в дозе 25 мкг/мл, в соотношении О,В мп среды 199 и 0,2 мл антигена. Края камер смазывают стерильным вазелином и сверху закрывают стеклом, Опытные н контрольные камеры инкубируют при 37 С.в течение 24 ч, после чего камеры помещают под микроскоп и с помощью рисовального аппарата (РА)укрепленного на тубусе микроскопа, производят зарисовку зон миграции...
Подвесной толкающий конвейер
Номер патента: 278545
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Герман, Колчин, Ленинградский, Страукас, Ямонтас
МПК: B65G 17/32
Метки: конвейер, подвесной, толкающий
...это тем, предлагаемого конвейера раме подвижно и жестко тидроцилиндра.На фиг, 1 - 3 изображе весной толкающий конв циях,Ходовой путь 1 конвейе ремещаются грузовые кар подвижно на раме 8 и же что ходовой путь монтирован на его вязан со штоком Предм ете из веиер, включаюму перемещаютющийся тем, что,органа, ходовой онвейера подвижт гидроцилиндра. описываем ыийер в трех п од- .2ека, по которому петки 2, смонтирован тко связан со што Изобретение относ нию, в частности к конвейерам, и может любой отрасли промы Известны подвесны включающие ходовой мещаются грузовые к ерах грузовые каретк водного тягового орга ленного на каретке. Э цию конвейеров, особ. Ямонтас и С. П. Страук ком 4 гидроцилиндра 5. Гидроцилиндром управляют с помощью...