C07D 451/02 — содержащие не конденсированные с другими кольцами циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана или 3-окса-9-азатрицикло- [3.3.1.0

Номер патента: 158281

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: C07D 451/02

Метки: 158281

...кислоты, экстракт непрерывно слиВают через нижниЙ кран экстр 2 ктора в приемники со скоростью, соответств ющей подаче кислоты в экстрактор.Таким образом совмещаОтея два процесса: в результате действия элект 1)оосмотических сил ускоряется процесс продвижения алкдлоидаМ 158281из клеток растител.ного сырья к периферии измельченных кусочков семян, а из наружных слоев измельченного сырья алкалоид извлекают и переносяг в экстракт по за к 011 Я м свободно диффузии. В результате Оказываетс 51 всзх 0 кы Увеличить выод скспсламина дс 90 - 92(а, тогда как, например, в известном способе извлечения сксполямина методом вытеснения вь(ход составляет всего лишь 5 а). Заметно сокращается время, необходимое для проведения процесса экстракцни, и...

Номер патента: 692562

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Весперто, Клод, Пьер-Анри

МПК: A61K 31/46, C07D 451/02

Метки: активных, дибензо, оптически, производных, рацемических, солей, тиепина

...в масле и 8,88 г 11-(3-нортропилиден) -6,11-дигидродибензо Ь,е тиепина.Суспензию нагревают до кипения и через10 мин прибавляют по каплям 9 мл 2 ВВ. (2.бромэтокси) тетрапщропирана, кипятят 15 ч,Полученныи остаток перемешивают с иэопропанолом, отсасыва;эт, промывают изопропанолом, а затем эфиром и сушат, получают 6,92 гхлорпщрата (д 1) й- (д-оксиэтил).11- (3-нортропилиден) -6,11.дигидродибензо Ь,е тиепина,т.пл. 258-261 С,ф692562 5П р и м е р 2. Пропионат (д) Ь(-оксиэтил).11-(З-нортропилиден)-6,11 дигидродибен зо Ь,е тиепина.А, Хлоргидрат пропионата (сИ) й.(-оксиэтил). -11- (3-нортропилиден)-6,11-дигидродибензо 1 Ь,еЕ- тнепина в 60 мл безводного тетрагидрофурана прибавляют к 8 мл хлористого пропионила, нагревают реакционную смесь с...

Номер патента: 1327787

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Бернвард, Райнхард, Рольф, Фолкер, Хансйорг

МПК: C07D 451/02

Метки: 0)-октан-3, карбоновых, кислот, кислотно-аддитивных, солей, цис, эндо-2-азабицикло-(3

...аналогично примеру 1 а.П р и м е р 7. 2- И-(1-Б-карбэтокси-оксо-фенил-пропил)-Б-аланил 1 -цис,эндо-азабицикло-(3,3,0)-октан 3-Б-карбоновой кислоты.1 г бензилового эфира, как в примере 6, растворяют в 30 мл этанола,.и гидрируют со 100 г палладия на ак 5 15 20 25 30 35 тивированном угле (107.-ный) при комнатной температуре и нормальном давлении, После поглощения моль-эквива-,лента водорода гидрированием прекращают. Отсасывают катализатор и раствор испаряют. Выход 600 мг масла,Н-ПИР (диметилсульфоксид-Й ):1,0-3,0 (тп, 15 Н), 3,3-5,0 (ш, 10 Н),7,2-8,1 (т, 5 Н).П р и м е р 8, Дихлорангидрид 2 М-(1-Б-карбэтокси-Фенил-пропил)-Близил -цис,эндо-азабицикло-(3,3,0)октан-Б-карбоновой кислоты.а) ИК-(1-Б-карбэтокси-оксофенил-пропил)-И...

Номер патента: 1817778

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Дженет, Джеральд, Теренс

МПК: C07D 451/02

Метки: 2-(циклопропилметокси, бензамида, кислоты, метил-8-азабицикло3, октан-3-ил)аминокарбонил, приемлемой, соли, фармацевтически, эндо)-n

...5-НТ-антагонистическую активность в соответствии снижеописанной методикой,Данная методика основана на способности к деполяризации 5-НТ блуждающегонерва п чего. 20Сегменты блуждающего нерва крыс помещают в камеру из плексиглаза и опрыски- .вают раствором Кребса, Для регистрацииразниц потенциалов, возникающих при добавлении различных концентраций 5-НТ наодин из концов сегмента нерва. используютэлектроды, закрепляемые на обоих концахуказанного сегмента, Таким способом получают кривые в координатах концентрация - отзыв по 5-НТ до и после уравновешивания сегмента нерва раствором Кребса,содержащим испытуемое соединение. Полученные данные обрабатывают по методуШилда, получая в результате меру антагонистической активности, выраженную в виде...