Хорди

Аминозамещенные азетидины или их соли в качестве промежуточных соединений в синтезе производных азетидина, обладающих антимикробной активностью

Загрузка...

Номер патента: 2002739

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: C07D 205/04

Метки: азетидина, азетидины, активностью, аминозамещенные, антимикробной, качестве, обладающих, производных, промежуточных, синтезе, соединений, соли

...мм рт.ст,1, 9) Транс-дифенилметил- гидрокси-метилазетидин, Раствор трео-З-бром,2- эпоксибутана (9,8 г, 64,90 ммоль) и аминодифенилметана (11,8 г, 64,5 ммоль) в 70 мл метанола взбалтывают о течение 80 ч при температуре окружающей среды и 72 ч в спокойном состоянии, Выпаривают и обрабатывают вязкий осадок эфиром и водой. Подщелачивают водный слой карбонатом калия, зкстрагируют этиловым эфиром и получают 9,4 г(61) транс-дифенилметил-гидрокси -2-метилазетидина,Пробу транс-дифенилметил-гидрокси-метилазетидина, растворенного в метаноле, обрабатывают до получения рН 5 - 6 диэтиловым эфиром, насыщенным хлористым водородом, Выпаривают .полностью для удаления избытка кислоты и получают хлоргидрат транс-дифенилметил- гидрокси-метилазетидина с...

Способ получения производных 2-бензимидазол или 2 имидазопиридинсульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 1813087

Опубликовано: 30.04.1993

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: A61K 31/415, A61K 31/44, C07D 235/28 ...

Метки: 2-бензимидазол, имидазопиридинсульфонамида, производных

...но(5,6-а) бензимидаэол,1-диоксида в 500 мл концентрированной серной кислоты, вы держиваемому при 5 ОС, добавляют по каплям охлажденный до температуры 5-10 Со раствор, полученный из 45 мл концентрированной серной кислоты и 55 мл азотной кислоты, имеющей концентрацию 65 ф 6. По 35 окончании введения этой смеси реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч, после чего выливают в лед, фильтруют и промывают водой и этанолом и получают в результате 110,1 г 40 (выход 93 ) смеси двух изомеров. В результате дробной перекристаллизации из нитрометана получают51,3 г 3,4-дигидроН-этил-нитро-(1,2,5)-тиадиазино (5,6-а)бенэимидазол,1-диоксида, 45 имеющего температуру плавления 255- 258 С, и 47,8...

Способ получения азетидиновых производных 1, 4-дигидро-4 оксохинолин-3-карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1731055

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: C07D 401/04

Метки: 4-дигидро-4, азетидиновых, кислот, оксохинолин-3-карбоновых, производных

...кислоты, 1,32 г (5,7 ммоль) 3-метйлтрифторацетамидометилазетидинхлоргидрата и 2,3 г триэтиламина в 12 млпиридина. Выпаривают, добавляют воду,отфильтровывают и получают 1,6 г(100 ):1-циклопропил-б,8-дифтбр(3-трифторацетамидометйл 3-метйлФ 1- азетидинил) 1,4-дигидро-оксо-йи"нолинкарбоновой кислоты, т.пл. 132 -237,ОС.П р и м е р 17. Получение 1-цикйо 50 пропйл-б,8-дигидро-(3-Я -этйл-трифторацетамидометйл."3-метйл-азетидинил)-1,4-дигидро-оксо-хинолйнкарбоновой кислоты.Кипятят с обратным холодильникомв течение 3 ч смесь 1,5 г (5,3 ммоль)1 циклопропйл,7,8-трифтор,4-йигидро А-оксо 3-хинолинкарбоновойкислоты, 2,1 г (8 ммоль) 3-метйл(9,9 ммоль) триэтиламина в 10 мл йи." П р и м е р 21, Получение 1-циклоридина. Выпаривают под вакуумом,...

Способ получения производных 2-алкилбензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 1586513

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: 2-алкилбензимидазола, производных

...бензимидазола, т.пл.207-209 С.П р и м е р 59. Получение 5-карбок симетил-(4-метил-пиридилтиометил)бенэимидазола.Кипятят с обратным холодильникомв течение 6 ч раствор 5,98 г 5-карбокси-(4-метил-пиридиотиометил):бенэимидазола (0,02 моль) в 100 мл метанола, насыщенного соляной кислотой.Упаривают метанол и обрабатывают25 мл этанола. Из этого раствора выкристаллизовывается 5,82 г (93 Х) гидрохлорида 5-карбоксиметил-(4-метил-пиридилтиометил)бензимидазола,тпл. 121-124 С. П р и м е р ы 60 и 61. Получение 305-бенз оил-метил- (2-пиридилсульфинилметил) бензимидазола.Получение 5-бензоил-метил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола,135Смесь 3,61 г 5-бензоил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола(0,02 моль) в 50 мл этанола...