C07D 267/14 — с одним шестичленным кольцом

Номер патента: 300466

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Кост, Лубас, Станкевичус

МПК: C07D 267/14

Метки: 4бензоксазепино-4, 5-тетрагидро-1, карбоксамидина

...ряда, которые могут найти широкое применение в фармацевтической промышленности.Описан способ получения 1,3-дигидро- (1 Н) -изоиндолкарбоксамидина, заключающийся в том, что гидрохлорид изоиндола обрабатывают 5-метилизотиомочевиной в присутствии двууглекислого натрия при нагревании.Применение этого способа к тетрагидро,4- бензоксазепинам позволяет синтезировать новые вещества, которые превосходят в некоторых отношениях известные лекарственные средства этого ряда.Предлагается способ получения 2,3,4,5-тетрагидро,4-бензоксазепино- карбоксамидина. заключающийся в том, что 2,3,4,5-тетрагидро,4-бензоксазепин подвергают взаимодействию с 5-метилизотиомочевиной или ее солью в водном растворе при нагревании, Целевой продукт выделяют известными...

Номер патента: 304748

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранна, Ностранец

МПК: C07D 267/14

Метки: 4-бензоксазепинов, 5-тетрагидро-1

...гидро,4-бензоксазепина гидрируют вместе с 16,8 г (0,15 моль) гексагидробензальдегида в 250 мл этилового спирта высшей очистки в присутствии 2,0 г 10%-ного палладинированного угля при 45 - 50 С. После поглощения 2680 м,г (0,12 моль) водорода отделяют катализатор фильтрацией, сильно испаряют в вакууме и фракционируют остаток в глубоком вакууме на перегонной колонне Вигра, 2-фенил - 4 - циклогексилметил - 2,3,4,5 - тетрагидро,4-бензоксазепин дистиллирует как бесцветное масло с т. кип. 178 - 183 С (0,06 торр).Оксалат соединения плавится при 177 - 178 С (с р азложением),Подобным способом реакцией обмена можно получить следующие соединения.2-фенил,4,3,5-тетр агидро,4-бензоксазепин с ацетальдегидом и каталитическим восстановлением...

Номер патента: 528874

Опубликовано: 15.09.1976

Автор: Луиджи

МПК: C07D 267/14

Метки: 2бензоксазепина, производных

...аналогично примеру 1 из 9,4 г 2- пропиламинометил - 5 - хлорбензгидвола и фосгена в молекулярном соотношении согласно вышеуказанным примерам. Выход 3,5 г, т. пл. 103 - 104 С (из лигроина).Вычислено, %: С 68,48; Н 5,11; Х 4,43; С 1 11,32.Найдено, %: С 68,74;С 1 10,96.П р и м е р ы 9 и 10. Аналогично примеру 1 получают следующие соединения, применяя соответствующие производное бензгидрола и примерно удвоенное мол ярное количество фосгена.9,8-Хлор- этил-фенил - 4,5-дигидро,4- бензоксазепин- (1 Н) -он,Получают из 4 г 5-хлор-этиламинометилбензгидрола, выход 2,5 г; т. пл. 97 - 99 С (из диизопропилового эфира) .Вычислено, %: С 67,66; Н 5,34; Х 4,64; С 1 11,83,Найдено, %: С 67,42; Н 5,40; Х 4,50; С 1 12,02.10. 4-Ьутил- хлор -...

Номер патента: 666799

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Андрейчиков, Белых, Воронова, Плаксина

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14

Метки: 1-бензоксазепиноны-3, 2-фенацилиден-2, 5-дигидро-4, активность, противомикробную, проявляющие

...протоном группы ИН,В Уф-области длинноволновый максимум полученных соединений нахо)(ится около 380 нм, что. близко к,положению длинноволнового максимумав эФирах с 6-ариламинобенэоилакриловых кислот (377-380 нм), имеющиханалогичную хромофорную систему.П р и м е р 1. Получение 2-Фенацилиден,5-дигидро,1-бенэоксаэепинона-З.Смесь 1,54 г (0,008 моль) бензо(.лпировиноградной кислоты в 130 мл(сухого толуола и 1 г (0,008 моль)о-аминобенэилового спирта в 30 мпсухого толуола кипятят в течение2 ч. После охлаждения реакционноймассы выделяют 1,54 г (70) кристаллического продукта ярко-желтогоцвета с т.пл. 153-154 С (иэ спирта),Найдено, %: С 73, 28; Н 4, 51;И 5,24,10 4 г э 3Вычислено, Ъ: С 7 ф 3,11; Н 4 р 65;И 5,00,П р и м е р 2. Получение...

Номер патента: 1005660

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки

МПК: A61K 31/395, A61K 31/4196, A61K 31/553 ...

Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов

...на масляной бане в течение 20 мин. Полученный осадок отфильтровывают и Фильтрат смешивают с 53-ным водным раствором тиосульфата натрия, встряхивают, промывают водой, сушат и выпаривают. Остаток очищают методом хроматографии (силикагель-этилацетат). В результате получают 505 мг соединения 12Выход 20;,ЯИР-спектр, Д(СДС 2): 4,78 (АВЧ. .3 = 13 Гц, 2 Н), 4,80 (АВс, ,3 = 13 Гц, 2 Н) 557 (синглет, 1 Н).2) Соединение 12 (146 мг;034 имольф и 44 мг (0,68 ммоль) азида натрия растворяют в 3 мл диметилформамида и раствор кипятят с обратным холодильником при нагреве на масляной бане в течение 8 ч, разбавляют 30 мл воды и затем экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и выпаривают, Остаток очищают методом тонкослойной хроматографии...

Номер патента: 507034

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Ивкина, Сазонов, Сафонова

МПК: C07D 267/14

Метки: 5-оксазепинона-8, 7-дигидропиримидо-5, производных

...кислоты, выход 63,5%.Продукт кристаллиэуют из смеси уксусная кислота: вода 1; 1, т.пл. 215 С(0,02 моль) гидроокиси натрия, перемешивают до растворения и прибавляют1,53 г (0,01 моль) р-бромпропионовойкислоты, кипятят в течение 3 ч. Реакционную смесь фильтруют, маточныйраствор подкисляют концентрированнойсоляной кислотой до рН 2, Выделяют1,08 г р-(2-метил-хлор-аминопиримидил)оксипропионовой кислоты,выход 46%.К суспензии 0,28 г (0,012 моль)гидрата натрия в 20 мл диметилформамида прибавляют 1,6 г (0,0,1 моль)2-метил-хлор"окси-б-аминопирими-,дина, перемешивают в течение 30 мин.15 40 45 50 55 Затем прибавляют раствор 0,74 г (0,01 моль)-пропиолактона в 5 мл диметилформамида, перемешивают в течение 4 ч и упаривают досуха. К остатку...

Номер патента: 1159768

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Готлинский, Петровский, Рутберг

МПК: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: головка, шпиндельная

...тей гайки б и винта 5. В связи с тем, что передаточное отношение от шестерли 2 к шестерне 3 больше передаточноо отношения от шестерни 10 к эубча" тому венцу фрикционного диска 9,винт 5 при сцепленных беэ проскальзывания дисках вращается с угловой скоростью меньшей, чем гайка б т.е. осуществляется замедление (проворот) винта 5 относительно гайки б, что приводит к осевому перемещению (подаче) винта 5 относительно гайки б. При этом игла, связанная с винтом 5, разжимает инструмент. Разжим инструмента, вращаю; щегося в отверстии обрабатываемой детали, приводит к возрастанию момента резания на шпинделе 4 и,вследствие этого, осевой силы Рос в зацеплении косозубых шестерен 2 и 3.Возрастание осевой силы Р приводит к сжатию пружины 13 и...

Номер патента: 1459613

Опубликовано: 15.02.1989

Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/12 ...

Метки: 5-тетрагидро-1, бензоксазепин-4-она, гидрохлоридов, производных

...предлагаемый способ позволяет получать новые произ" водные 2,3,4,5-тетрагидро,5-бенэоксазепин-она, которые являются перспективными для создания низкотоксичных противогипертонических препаратов. Формула изобретения Способ получения производных 2,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-она формулыомнснсоов,о5СН 2 СОВ 1 где К, - окси-, 1-трет-бутоксикарбонил-фенилэтиламино-,1-карбокси-фенилэтиламино 1 Обензилокси- или трет-бутоксигруппа;К - водород, этил, н-бутил,этоксикарбонилметил ипи бен.зил;15К - водород, линейный или разветвленный С-С-алкил,этил,который замещен С-С 7"циклоалкилом, фенилом, толилом,4-тетрагидропиранилом или4-тианилом, С-С-алкил,который замещен 4-пиперидилом или 1-бензилоксикарбонил-пиперидилом, илиС 4-С-алкил, который...

Номер патента: 1563593

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада

МПК: C07D 267/14

Метки: конденсированных, семичленных, соединений, солей, циклических

...выпаривают в вакууме с получением маслоподобного остатка, который очищают хроматографической обработкой на колонке с силикагелем(гексан:этилацетат в соотношении2:1). В результате в виде бесцветного маслоподобного продукта получают0,75 г трет-бутил(Б)-5-(1-бензилоксикарбонил-пиперидил)-1(К)-этоксикарбонилпентил 1-амино-оксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепинацетата. Из последующей фракции ввиде бесцветного маслоподобного продукта получают 0,7 г трет-бутил(Б)15 20 25 30 35 40 45 50 55 1.5-(1-бензилоксикарбонил-пиперидил)1(Б)-этоксикарбонилпентил 1-аминооксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-ацетата,П р и м е р 84. В раствор 1,5 г трет-бутил(Б) - 11-бензилоксикарбонил-пиперидил)-1(Б)-этоксикарбонилпентил...