A61K 31/5383 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами

Номер патента: 812181

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Алессандро, Никола, Пьеро, Раффаеле, Франческо

МПК: A61K 31/5383, A61K 31/542, A61P 25/24 ...

Метки: 4-бензоксазина, 4-бензтиазина, или1, кислотноаддитивных, солей, циклическихпроизводных

...(3,2 г).Н р и м е р 4. К перемешиваемому раствору, охлажденному до -30 фС,2 Н,4-дигидро-З-аминометил-(1:,4)бензоксазина (16,4 г, О,1 моль) в СНС 6(100 мп) и Ес М (14 г, 0,15 моль)по каплям добанляют раствор трнфтор;уксусного ангидрида (21 г) в СН СВ,выдерживают 1 ч при ЗООС, а затемоставляют до достижения комнатнойтемпературы, поело чего раствор промывают 5 Ъ-ным МаНСОи водой. При упаривании до сухого остатка получают2 Н,4-дигидро-З-трифторацеталаминометил- (1,4)бензоксаэин (18,1 г).П р и м е р 5. К раствору1 Н,2,3,3 а,4-тетрагидро-фенилимндаэо 5,1-с)(1,4)бенаоксаэин-она(2,5 г, 0,01 моль) в безводном днметилацетамиде (50 мл) добавляют50-ный МаН (0,55 г, 0,11 моль).нпри перемешнвании нагревают в течение 30 мин...

Номер патента: 1146048

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Оверлингас, Оверлингиене, Полетыкин, Хабаров

МПК: A61K 31/5383

Метки: азафена

...ангидрида, встряхивают, затем к полученному раствору прибавляют 0,2 мл концентрирован-" ной серной кислоты, в результате чего, появляется при облучении ультрафиолетовым светом с длиной волны 365 нм интенсивно флюоресцирующее голубым светом соединение, что говорит о наличии азафена в пробе.П р и и е р 2. Количественное определение азафена.0,01 г (точная навеска) порошка азафена переносят в мерную колбу на 100 мл, прибавляют 10 мл муравьиной кислоты, встряхивают 10 мин, доводят объем уксусйым ангидридом до метки.1 мл полученного раствора переносят в мерную колбу на 100 мл и доводят объем уксусным ангидридом до метки.К 1 ил полученного раствора прибавляют 0,2 мл концентрированной серной кислоты, встряхивают и добавляют 8,8 мл...

Номер патента: 1567122

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: аддитивных, кислотами, оксазина, пиримидо, производных, солей, ь1

...получают посредствомприбавления раствора хлористого водорода. в этиловом спирте к растворуоснования в этиловом эАире уксуснойкислоты, Температура плавления гидрохлорида 250-251 С.1 1П р и м е р 20,. 4-(2-Оксиэтил)- амино,6,6-триметил,7-дигидро-ЯНпиримидо(5,4-Ъ)-(1,4)-оксазин-он, 1567122 ООсуществляют способ аналогичнопримеру 2, н результате чего получыютпродукт с выходом 83 Х, причем температура плавления продукта 168-170 С.Гидрохлорид имеет т.пл. 190-191 С.о,5П р и м е р 21. 4-Гидразино-метил,7-дигидро-ЯН-пиримидо(5,4-Ь)(1,4)-оксазин-он.Раствор 12,8 мл 98 Х-ного гидразин Огидрата в 40 мл н-бутилового спиртав течение 30 мин прибавляют по каплямпри перемешивании и температуре 117 Ск раствору 20 г 4-хлор-метил...

Номер патента: 1567123

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, оксазина, пиримидо5, производных, солей

...Ири действиисоединений, указанных в табл, 1, частота пульса повышается незначительноили совершенно не повышается.Действие некоторых соединений также исследовали после интрадеуденального введения, Соединение примера 4обладает сильным положительным изотропным действием в дозе 20 мг/кг илидаже после 5 мг/кг.Испытания соединения примеря 6 наподвергнутых наркозу собаках.Соединение вводили находяцимся поднаркозом собакам со вскрытой груднойклеткой внутривенно в количестве 0,5и 1,0 мг/кг или иитрадуоденяльно вколичестве 5 мг/кг. Ири внутривенномвведении в количестве 0,5 мг/кг величина МСР возрастала на 56/, коронарная циркуляция - на 34%. Ири этомпульс возрастал ня 6-7 Х, а систематическое артериальное кровяное давлениеуменьшалось на...