Тохру

Номер патента: 2001904

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Дзунити, Иехару, Исао, Казуо, Канаме, Катсуя, Коити, Сигеки, Синйа, Такаси, Тохру, Тсутомо, Хиромитсу, Ясунори, Ясуси

МПК: A61K 31/19, C07C 59/82

Метки: производных, хиноновых

...и давалось в дозе 100 мг/кг спустя часпосле инъекции Оа 1 й.55 Брали пробу крови иэ хвоста крысы через 48 ч после иньекции Оа 1 й. Время свертывания крови измеряли с помощьюГепапластинового теста (НРТ) и в то же время НРТ-активность в плазме измеряли энзиматически. 1 О,.,з ю во о й о о о 2 сч Н ъ сч ф х 1 м х Н сч Сб ЕоЙ фл Тофмг 1счсфхсч Нвф") И е а ф 1ф)и х Н Ъ Ф онЮсч фИ Ясчи ЕИофЪ Н О1мОечН еЧф1р Фг х 3 чю ффИНфм е 2001904 юеф ТеъфС фф г сммисгН фЙсб1сч 136ЕоЬф) Ъ ч Н ф е фсфъХ и Е Я ъф р фв фсф) хфЪ О е Я фН . 1фф сч Ф- х м Е хф о ф Н р о 1 ы иН, О сн Н сч 1 м з ею Н сч СЬ сфз я2001904 гЧ о1 ффщс 01 Х л м И ф- СЧ О) м о оо о0 Ъ СОЮ оФ тв1 1ль Ооф)Ь О Х О Х О Х О Х О О О О О Ю о ХЙЕ мЧфщО)СЧ ОССЪ1СЧСЧмСЪ фьч ьХ фЧ г1моЕ 0О,м...

Номер патента: 1830067

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...пера зинил)-1,4-ди гидро- оксохинолин-карбоновой кислоты, Т.пл.216 - 218 С,П р и м е р 8. 5-Амина-циклопропил-фторо-(3-метил-и и перази нил)-1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота:1-ц и клоп ро и ил, б-дифто ро-(3-метил -1-пи пе рази нил)-1,4-дигидро-оксохино 1830067лин-карбоновая кислота аминируется в герметичном сосуде аммиаком/диметилформамидом в соответствии с описанием в примере 6 для получения 5-амина-циклоп ро и ил-фторо-(3-метил-и и пера зи н ил) -1,4-ди гидро-оксохинолин-З-ка рбоновой кислоты, Т.пл, 181 - 183 С.П р и м е р 9, 5-Амино-циклопропил-фто ро-(ци с,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно вая кислота:1-Ци клоп р оп ил,6-дифто р-(ци с,5- ди метил-п ип ерази...

Номер патента: 1826970

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Масами, Мотоаки, Сумио, Тохру

МПК: C07K 7/06, C07K 7/52

Метки: ws-9326, пептидов, производных

...или любой другой растворитель, который не влияет отрицательно на реакцию.Температура реакции не является критической и реакцию обычно проводят при температурах от охлаждения до нагревания.Исходные соединения И и И 1 являются новыми и могут быть получены следующими способами,Исходное соединение И - новое, может быть приготовлено путем следующих процессов синтеза и фермен гации.или его реакционное производное минагруппе или его соль ч О-В"15 В С-Сео-РЬе-а 1 20 гдейа" и В и ше; значения, указанные вый, - низший алканоил.2СпособА,Соединения И могут быть получены пу 25 тем реакции ацилирования соединения Иили его реакционноспособного производного при аминагруппе или ега соли.Походящее реакционноспособное производное при аминогруппе...

Номер патента: 1797606

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Еудзи, Исао, Казуо, Кендзи, Козо, Коудзи, Коукити, Мицуаки, Синя, Такси, Тохру, Хиронори, Хироюки

МПК: A61K 31/275, C07C 253/30, C07C 255/34 ...

Метки: дифенилэтиленовых, производных

...е р 7. 4-Циано,5-бис(4-оксифенил)- 4-пентеновая кислота.П р и м е р 8. 4-Циано-метил,5-бис-(4-метоксифенил)-4-пентеновая кислота.Следовали методике примера 5, за тем исключением, что использовали 4,4-диметоксиметоксибензофенон и 4,4-диметоксибензофенон. Продукт гидролиза - вышеуказанное целевое соединение.П р и м е:р 9, 5-Циэно-б,б-бис-(4-метоксифенил)-5-гексеновая кислота,260 миллиграммов сложного эфира, полученного в примере 3; обработали таким же образом, как показано в примере 2, чтобы получить 250 мг вышеуказанного соединения.Данные результатов анализа спектров ЯМР соединений, полученных в примерах от 4 до 9 перечислены ниже. Анализ проводили с СОС 3, д:П р и м е рРезультаты анализа9,5(1 Н), 6,6 - 7,2 (8 Н), 4,0 (4 Н)2,6 (ан), 1,4(6...

Номер патента: 1780534

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...изния соединения 5-амико- циклопропил- этанола (диизопропилового эфира), Тпл,фтора-(З-метил-пиперазинил)-1,4-дигид-236 С.рооксахинолин-карбоновая кислота. 2), Полученное в результате соединениеТ.пл, 181 - 183.С; 45 каталитически восстанавливается спосоП р и м е р 6,5-амино-циклопропил- бом, описаийым в примере 6 (2), а затемфторо(З-метил-пиперазинил)-1,4-диги гидролизуется способом, описанным в придро-оксохинолин-карбоновая кислота. мере 5 (2) для получения соединения 5-ами 1), Смесь 3 г соединения 5-бензилами- но-циклопропил-фторо.(З-метил- пипено-циклопропил,7-дифторо,4-дигид разинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карро-оксохинолин-карбоновой кислоты, боновая кислота. Т,пл. 181-183 С,2,5 г 2- метилпипераэина и 30 мл пиридина П р и м...

Номер патента: 1780533

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...и зтаноломдля получения 5-амино-циклопропил- фторо-(цис,5-диметил-пи пера зинил)- 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбонов - ая кислота - гидрохлорид. Т,пл. выше 300 С,П р и м е р 8, 5-Амина-циклопропилб-фторо-(цис,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно . ксохинолин-карбо новая кислота. Т.пл, вая кислота;253-255 С (разложение).1), Этил 5-амино-циклопропил,7-П р и м е р 10. 1-.Циклопропил,6-дифдифторо,4-дигидро- оксохинолин-кар. торо-(1-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксо боксилат и цис,5-диметилпиперззин 5 хинолин-карбоновая кислота.взаимодействуют друг с другом описанным ., 1), Смесь 1-циклопрепил,6,7-трифтов примере 7 образом, в результате чего ро,4-дигидро-оксохинолин-карбонообразуется соединение атил 5-амино-цик вая кислота...

Номер патента: 1715204

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Еудзи, Исао, Казуо, Кендзи, Козо, Коудзи, Коукити, Мицуаки, Синя, Такеси, Тохру, Хиронори, Хироюки

МПК: A61K 31/277, A61P 7/02, C07C 253/30 ...

Метки: дифенилэтилена, замещенных, производных

...виде бесцветного маслянистого продукта.Спектр ЯМР (СОС 1 з) д;6,7 - 7,3(8 Н);4,1(2 Н); 3,8(6 Н); 2,7(4 Н); 1,3(ЗН),П р и м е р 2. 4-Циано,5-бис(4-метоксифенил)-4-пентеновая кислота.3,6 г этилового эфира 4-циано,5-бис(4- метоксифенил)-4-пентеновой кислоты растворяют в 10 мл диоксана и туда добавляют 3 мл водного 5 н. раствора йаОН, Полученную смесь перемешивают при 60 С в течение 5 ч. После окончания реакции реакционную смесь подкисляют и зкстрагируют этилацетатом, Таким образом, получают 3,2 г указанного соединения. Этот продукт можно затем очистить перекристаллизацией из смеси этилацетата и гексана, Т.пл. 124-125 С,Спектр ЯМР (СОСз) д:9,5 (1 Н); 6,8-7,4 (8 Н); 3,8 (6 Н); 2,7 (4 Н).П р и м е р 3. Метиловый эфир...

Номер патента: 577998

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Даррелл, Тохру

МПК: C07D 307/89

Метки: ангидридов, ароматических, бис-эфиров

...игпы,плавящиеся при 187-188,5 С.Найдено%: С 77,1; Н 4,6; 442.СНй,0Вычиспено% С 77,0; Н 4,47; 8418.На основании описанных реакций и данных эпементврного анвпиза полученноевещество представпяет собой 2,2-6 ис- (Й-фенипфтвпимид-окси )фени п 1 пр опан.Смесь 81,5 г 2,2-6 ис- .4- ( (-фениптапимид-З-окси)фенип.пропана, 200 г воды и 160 г 50%-ной гидроокиси натрияперемешивают при нагревании с обратным хопоципьником в течение 12 час. Смесь перегоняют с водяным паром в течение 3 чвс,е затем побввпяют 250 г воды и пропопжвют отгонку с водяным пером в течение 2час. В резупьтете подкиспения гомогенногоостатке соляной кислотой продукт осаждается, Соединение отделяют фильтрацией и сушат. Получают 66,7 г сырого продукта.Найдено,%: С 64,4; Н...