Токуро

Номер патента: 1632372

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/55, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают водой, сущлтуплрцвлют для удаления растворите.я, Остдток преврлщдют в его окса тдт ц перекрцстдллцэовьссзают иэ мет;Сн 1 лд. Нолучдют 8,7 гоксалатл -(- Гс-) 4-Гтетскстстетпи(-3-ацетоксн-) 2- (,1-сетитамссо) этсс) -8-хлор, 3-с гГ:Ст, 5-бецз 1 тцдэепцц 4(5 Н)-оцд.ОТ, пл, 175-17 7 С (р,1:Соженссе),0( . - 74, 2 (с:-О,Я 1 метдцол),20, о 55Иепттзуя и татску прседенцую впримере 3 ц саат От .Тусе сходныеМатЕрцаЛЫ Пс 1;ту СЛГ 1,+ (-с.-2-) 4 -метаксцАетц.-3-д це:таксс) 2-(1-СтеС;тмтттс) -, хтор 2, З-дссгстдро, 5-бетсзоттса эетттстс) 5 Ноц, /3 Нс.Т.пл, 5. - .4 Г,К 3", - 0,115 (Г=0,35. метанол).Г+ (-1 с-) 4-метоксиАецил (-3-ацетокси-) 2-(Я -мфтцламино) зттслД- .хлор, З-дцгтсдро, 5-6 ец э 1 ттса эепиц-50 С в течетце 30 .сс ц смесь...

Номер патента: 1362401

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 271/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, 8-хлор-1, аддитивных, кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...бензотиазепин(5 Н)-она. Т.пл, 180 о,183 С (разложение) - перекристаллиза"ция из смеси этанола и эфира, ( М,)г, +26(разложение) - перекристаллизуетсяиз ацетона. ( ы ) + 85,82 (С = 1,диметулформамид).17, Оксалат (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-бутирйлокси-2 (диметиламино)этила-З-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизуется из этанола. Т.пл, 140- 142 С, (ы)д + 61,28 (С = 0,320 ф метанол),18. Оксалат. (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-валерилокси2-(диметиламино)зтил-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизовывается из этанола, Т.пл. 167169 С. (ос) + 56,4 (С = 0,328; метанол)П р и м е р 19. 300 мл 607.-ного гидрида натрия (диспергированный в минеральном масле) суспендируют в 35 мл диметилформамиде и добавляютк нему...

Номер патента: 1358784

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензтиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...С.ИК,(ж ): 3510 (ОН) р 1695; 1660 (С = О) .ЯИР (СПС 1), м.д.: 3,03 (ЗН, синглет, ОСН); 3,80 (ЗН, синглет, ОСН )р 5,09 (2 Н, синглет, СН С Н .)р 7,29 (5 Н, синглет, СН С НоДв =-133,30 (С=0,582, метанол).В. 1,7 мл 25 -ной смеси бромистый водород - уксусная кислота добавляют к раствору 1,07 г (-)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-12-(М-бензилоксикарбонил-М-метиламино)этил -8- хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин 5 Н-она в 2 мл бензола при охлаждении льдом, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Затем к смеси добавляют эфир и выпавшие в осадок вещества собирают с, помощью. фильтрования и промывают эфиром.К указанным осадкам добавляют воду, бензол, смесь подщелачивают карбонатом калия. Бензольный слой собирают, промывают водой,...

Номер патента: 1299508

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензтиазепина, 8-хлор-1, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия, а затем экстрагируют хлороформом, Хлороформныйр аствор промывают водой, сушат и з атем упаривают при пониженном давлении для удаления растворителя, Остаток превращают в его с-тартрат, азатем перекристаллизовывают из этанола. Получают 3,28 г с -тартрата(+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин(5 Н)-она, 0,57 г гидрохлорида2-(диэтиламино)этилхлорида, 1,24 гкарбоната калия и 30 мл ацетона обрабатывают аналогично примеру ба.Неочищенный продукт превращают в егофумарат, а затем перекристаллизовывают из этанола,Получают 1,22 г фумарата (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси- 2-(диэтиламино)этил 1-8-хлор,3-дигидро - 1,5-бензтназепин(5 Н)-она, тпл,146-147,5 С, (Ы) + 91,0 (С= -1,О,метанол).б, Смесь 0,67 г...