C07D 239/06 — с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью

Способ получения и применения препарата “допан” 4-метил-5 (бис-хлорэтил)-аминоурацила для лечения опухолевых заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 116912

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Айрапетянц, Ларионов, Немец, Платонова

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/06 ...

Метки: 4-метил-5, бис-хлорэтил)-аминоурацила, допан, заболеваний, лечения, опухолевых, препарата, применения

...-аминоурацил перекристаллизовывается из спирта в белоснежные кристаллы с т. пл.163 - 164, Они хорошо растворяются в воде, плохо в метиловом и этиловом спиртах. Выход составит 75% .В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником помо щается 100 г,полученного соединения и 400 см хлорокиси фосфора РОС 1 Смесь нагревается на глицериновой бане при температуре 100 - 105 в течение 2 час, Затем избыток хлорокиси фосфора отгоняется под вакуумом при температуре 70 и остаток выливается осторожно на лед, М 116912При этом выпадает сначала темное масло, которое при охлаждении кристаллизуется.Осадок фильтруется, промывается водой и перекристаллизовывается из этилового спирта.Получаются белые кристаллы в виде игл с т, пл. 64 - 65. Они...

Способ получения оротовой кислоты или ее солей

Загрузка...

Номер патента: 526157

Опубликовано: 15.12.1979

Авторы: Ауце, Глушаков, Завьялов, Микстайс, Семиколенных, Снегоцкая, Юргевиц

МПК: C07D 239/06

Метки: кислоты, оротовой, солей

...растворителеили без растворителя.Продукт конденсации обрабатываютраствором щелочи и выделяют оротовуюкислоту или ее соли из реакционнойсмеси известными способами.П р и м е р 1. К. 33,5 г ангидри да дибромянтарной кислоты при перемешивании (температура 30-40 С) прибавляют 30 г мочевины. Реакционнуюсмесь выдерживают 18 ч при 15-40 С .Затем при перемешивании приливают 20 150 мл воды, перемешивают еще 1 чпри комнатной температуре и выливаютсмесь в раствор 84 г гироокиси калия в 200 мл воды, Щелочной растворнагревают 4 ч при 40-90 С, охлаждают, 25 фильтруют и фильтрат подкисляют соляной кислотой до рН 5-6. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водойи перекристаллиэовывают из воды сактивированным углем (марка А), Мас су сушат при 100 С до...

Способ получения 1-( -аллил)-5-фторурацила

Загрузка...

Номер патента: 1147710

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Ахвердиева, Бабаханов, Мамедов, Мишиев, Шахтахтинский

МПК: C07D 239/06, C07D 239/10

Метки: аллил)-5-фторурацила

...исходных веществ и катализатора: 5"фторурацил:карбонат калия;аллилбромид 18-храуиравном 1: 1:1(0,038-0,76).Выход 1-(11- ура цила достигает 78% от т18-Краун- получают по известнойметодике 31 в одну стадию на основелегкодоступного сырья, выпускаемогопромышленностью, а именно окиси этилена и борофторида калия (КВК ),; 5За счет легкой растворимости 18-краунв диэтиловом эфире он легко ибез изменения выделяется из смесипродуктов и может бьггь многократноиспользован в реакциях. 10Преимущестзом предлагаемого способа является увеличение выхода целевого продукта др 78% по сравнениюс 39% по известному способу.П р и м е р 1. В 3 -горлую колбу, 15снабженную мешалкой, термометром,обратным холодильником, загружают1,3 г 5-фторурацила; 1,38 г...

Способ получения транс-1, 4, 5, 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2 тиенил)-винилпиримидина памоата

Загрузка...

Номер патента: 1133842

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Волкенштейн, Гольдфарб, Друсвятская, Карманова, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Овечкина, Стоянович, Тайц, Уварова, Фабричный, Черняева

МПК: A61K 31/506, A61P 33/10, C07D 239/06, C07D 333/24 ...

Метки: 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2, памоата, тиенил)-винилпиримидина, транс-1

...(см. табл.3).Преимуществом описываемого способа в сравнении с известным является то, что способ позволяет исключить одну стадию - стадию размола целевого продукта и тем самым из процесса производства пирантеля памоата исключается стадия, связанная с повьппенной взрывоопасностью воздушной взвеси мелкодисперсного порошка. Кроме того, описываемый способ позволяет осуществйть регенерацию используемых органических растворителей (диметилформамида и алканолов С-Сз), так как они имеют значительные различия в температурах кипения, благодаря чему удается осущесгвить их разделение и регенерацию с высоким выходом (82-91 Х). Описываемый способ позволяет резко сократить объем используемых растворителей и тем самым значительно увеличить съем целевого...

Способ получения производных имидазолина или пиримидина или их физиологически переносимых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Артуро, Жованбаттиста, Марко, Массимо, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/415, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: имидазолина-2, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, солей, физиологически

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...