C07D 295/033 — с атомами азота кольца, непосредственно связанными с карбоциклическими кольцами

Номер патента: 164293

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Кузнецов, Либман

МПК: C07C 209/66, C07C 211/23, C07C 211/28 ...

Метки: а-ацетиленовых, аминов

...лития, полученному из 3,5 г фенилацетилена и эквивалентного количества фениллития или амида лития в 40 мл диэтилового эфира, прибавляют мгновенно 4,5 г кристаллического перхлората диметилизопропилидениммония. Смесь кипятят 1 час, при этом соль постепенно переходит в паствор. По охлаждении реакционную массу выливают на лед, эфирный слой дважды извлекают разбавленной соляной кислотой и промывают водой. Объединенные водные экстракты подщелачивают, выделившийся продукт извлекают эфиром. После сушки эфирный раствор разгоняют при 120 - 121 С (15 мм рт. ст.) и получают 3,82 г (84,00 считая на перхлорат иммония) продукта.Хлористоводородная соль амина после пере 2кристаллизации из смеси хлороформа и эфираплавится с разложением при температуре...

Номер патента: 232840

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Жан, Иностранна

МПК: C07D 295/023, C07D 295/03, C07D 295/033 ...

Метки: 232840

...десятью порциями дистиллированной воды (всего 300 л,г), сушат над безводныч карбоцатом натрия ц упаривают. Полученный остаток (1,15 г) растворяют в 3,5 лг,г кипящего этилового спирта ц Оораоатывают 0,37 г фумарогой кислоты в 6,0 гг,г кипящего этилового спцртя. Послс 5 час Ох;1 яденця при 3 С пояишшиеся ристяллы отжимают и сушат при пониженном давлении (20 лгц рт. ст.), При этом получают 1,22 г фумарата (оксц-этоксц-этил) -4-пцперязии 1-10-дцбензо(а, с 1) - циклогеитятриеиа, плавящегося прц температуре 105-С.П р и м е р 4. Смесь, состоящую из 1,0 г 10- пиперазиио-дибсцзо-(а, а) - ццклогептатриена, 0,28 г хлористого аллила, 0,61 г бикарбоната 5 10 15 20 25 зо 35 40 45 зо 55 60 65 4натрия и 30 ц г дичетилформамида нагревают15 час при...

Номер патента: 276064

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Вильне, Полис

МПК: A61K 31/5375, C07D 295/023, C07D 295/033 ...

Метки: ы-(адамантил-1)-морфолинов

...тО.67,23; 9,86; ".4 4,86; Изобретение относится к областиновых соединений, которые могут прв фармацевтической промы(леццостдают мецьшей токсичцостью по сравеществами подобного действия.Известен способ получеция К-замещегц 1 ых морфолицов, путем циклизации соответствующего диэтацоламица в серной кислоте при повышеццой температуре, предпочтительно при 175 в 1 С. 1Предлагаемый способ М- (адамдцтил)- морфолицов основан цд известной реакции.Способ заключается в том, что 1-бис-(2-оксиэтил) -дмицо-адамацтац подвергают циклизации в серной кислоте предпочтительно при 1 температуре 135 - 140 С. Продукты выделяют известцым способом, в виде основания или его солей. Выход составляет 87 - 90%. П р и м е р 1. Получение хлоргидрата М- (ддд мацтил)...

Номер патента: 301066

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Вильне, Полис

МПК: C07D 295/023, C07D 295/033

Метки: n-aдamahtил-l)-n-зamelцehhыx, пиперазинов, хлоргидратов

...Х-цикло. гексилпиперазина.Смесь состоящую из 2 г хлоргидрата 1- (бис-(2-хлорэтил) -амино) адамантана, 15 лсл диметилформамида и 1,6 лсл цнклогексиламцна, кипятят с обратным холодильником 2 час. Растворитель отгоняют в вакууме водоструйного насоса. Полученное вещество растворяют в воде и подщелачивают до рН 9. Выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой, растворяют в эфире. Эфирный раствор сушат над едким натрием, фильтруют и насыщают сухим хлористым водородом. Выпавшее вещество отфильтровывают и перекристаллизовывают из абсолютного этанола. Получают 1,29 г (54%) вещества с т. пл. 228 - 230 С с разложением (в запаянном капилляре). При повторной перекристаллизацнп т.пл301066 Составитель Н. Филиппова Техред 3. Тараненко...

Номер патента: 893133

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Аксель, Владимир, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 1-3-(3, 2-пропил-4-арилпиперазина, 5-триметоксифенокси, производных

...порошков или аэрозолей. В виде жидкостей применяют масляные или водные растворы или суспензии, эмульсии, водные и масляныерастворы или суспензии для инъекций.Исходные соединения формулы 1,где Е представляет собой группу-СН-СН(ОН)-СН-На 1, можно получатьобычным способом, например взаимодействием эпихлор- или эпибромгидринас соответствующим пиперазином, который содержит Йв положении 4, врастворе спирта, предпочтительно вметаноле, при добавке примерно 5воды при 10 С. Время реакции приоданных условиях составляет 1/2 ч.Затем смесь нагревают до 30-40 С иоперемешивают в течение 5 ч.Отношение пипераэина к гидринусоставляет от 1:1 до 1:5, предпочтительно от 1;1 до 1:2. Содержаниеводы может составлять от 1 до 107.предпочтительно от 2 до 6 Е.В...

Номер патента: 1609452

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руфь, Филип

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/04, C07D 211/90 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...Са предпочтительно в качествесредств, способствующих притоку ионовСа (Са -агонистов), так и активностью вкачестве а-антагонистов. Фармакологические свойства предлагаемых соединенийопределяют экспериментально,1, Определение срецства по отношениюк а-адренорецепторам Опыт по связываниюН-празозинапроводят в соответствии со способом, описанным Тиммермансом, Шоопом и ВанЦвейтеном. Реакционная смесь содержала5 частично очищенные мембраны мозга крыс(источник а 1-адренорецепторов), 0,2 нмольН-празозина при наличии или в отсутстзвие потенциального заместителя в трис-буфере. Реакционную смесь выдерживают в10 течение 60 мин при 25 С, после чего взаимодействие прекращают посредством быстрого фильтрования через стеклянныйфильтр, Связанный с...

Номер патента: 2001911

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Джеймс, Джон, Ричард, Роберт

МПК: C07D 295/033

Метки: 4-тетрагидронафталинов, аддитивных, замещенных, кислоты, приемлемых, солей, фармацевтически

...соединение, способ введения, и состояние, подвергаемое лечению, Типичная суточная доза обычно содержит примерно от 0,01 мг/кг до примерно 20 мг/кг активного соединения изобретения. Предпочитаемые суточные дозы обычно составляют примерно от 0,05 до 10 мг/кг, в идеальном случае примерно от 0,1 до 5 мг/кг,Соединения могут вводиться с помощью разнообразных способов, включая оральный, ректальный, трансдермальный (через кожу), подкожный, внутривенный, внутримышечный и интраназальный (в нос). Особым признаком соединений изобретения является то, что они обладают продолжительным сроком действия и поэтому способны ингибировать потребление серотонина в течение продолжительного периодавремени, Также характерным признаком со 5 единений...