A61K 31/421 — 1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

Номер патента: 539528

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Андреа, Дьердь, Иштван, Йозеф, Пал, Шандор, Эстер

МПК: A61K 31/421, C07D 263/08

Метки: 2оксазолина, производных

...выделившиеся коричневые кристаллы и промывают водой до нейтральной реакции. Тщательно высушенное вещество растворяют в 150 мл абсолютного спирта, обесцвечивают активированным углем при 60 С и фильтруют=СН, 70 Н 148/0,2 Н О Н 17 П р и м е ч а н и я: А - ИаОСНз; В - ЕпСг; С - Хп(СНзСОО)г 2 НгО; П - Сй(СНзСОО)г 2 НгО раствор, К раствору добавляют 100 мл воды, затем его охлаждают в ледяной воде, а выделившиеся окрашенные кристаллы отфильтровывают и сушат. Выход 55%, 14,93 г. Температура плавления 7 б - 77 С.П р и м е р 3. 2-1-(и-Хлорфенилтиоизопропнл)4,4-бис- (оксиметил) -2-оксазолин,21,77 г (0,1 моль) 2-(и-хлорфенилтио)-2-метнлпропионитрила нагревают прн перемешиванпи в течение 8 ч с 18,17 г (0,15 моль) 2-амнно-оксиметил,3-пропанднола в...

Номер патента: 552029

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Джон, Мартин

МПК: A61K 31/421, C07D 263/30

Метки: оксазола, производных

...мм рт. ст.;2. (й.бутил.4- нитробензамидо) -4- метилокса.зол с т, кип. 178-180 С/160 ммрт, ст.;2- (й-метилацетамидо) -4- метнлоксазол ст.пл. 27 - 29 С;э 5 2. (й-метнлиэобутирамидо)-4-метилоксазол с т.кип. 49.50 С/0,35 мм рт. ст.;2. (й. этилацетамндо) .4- мепшоксаэол с т, кщь5 В 51 С/0,05 мм рт, ст.;2-(й-этилбутирамидо) -4- метилоксазол с т.ЗО кип, 63.64 С/0,1 мм рт,ст.,2. (й изопропилацетамидо)-4- метилоксазол ст. кип. 75 С/3,0 мм рт. ст.;2- (й изопропилнропионамидо) .4- метилоксазол с т, кип. 65 С/0,5 мм рт, ст,;35 2- (й изопропилбутирамидо) .4. метилоксазолс т. кнп. 69 С/0,35 мм рт. ст.;2. (й-изопропилизобутирамидо) -4- метилок.сазол с т. кип, 60 - 62 С/0,4 мм рт. ст,;2 (й.вторбутнлацетамидо) .4- метилоксазол с4 О т, кип, 64 С/0,6...

Номер патента: 561511

Опубликовано: 05.06.1977

Авторы: Куники, Мицухиро, Тосихиро, Цутому

МПК: A61K 31/421, C07D 263/42

Метки: кислот, оксазолалкановых, производных

...тт " т т 1;ттать ОТЛЕЛЯЕОТ ВОПр ЧСЛОСТ)т", 1 0 т,":Ь.т КОЛ)иа)СТВОМ ЭГт 1 трОМЬВ тр ".т .т. 1 "Вг:01 рЛВ ПЕОЕкри ): 1 ЗОВтва ЮТ ОСТ: Т)С ИТЕК Ст та И 1 т)ЛциаЮТ т : ЭПЛОТОГО Э)ра 2 . 1 ТлотЕНИЛ - 5. ЭТОКСИ 4- с т ттрттеазотткет Стт.)Т тО 1 Т Лт, тт);антццрт;.Вз, , а, т:,т, ,:. ) 0:,до те тц В 5 тт П )три ГЕ ЕМЕт. ."ТКипяаСВИИ С Об)ЗТНЫМ Хй. 0. ДИЛЬИ 1 т,0,СтаВ)11)Т)СТйор ),т Т ЛИЭТЛ 1)ЭО эфира т 1.тоь;си 3)ез 0 л " О. . Зспарагинов)11 КИСВОТВ В 3 13.,т.). 06 тат)ВТЫВВЮТ РЕЭКП 0:Э СМЕСЬ, КОК В т. тт:)Е . ОСТВТОК ПОСЛЕ КОБПЕН .1. Фкрсаллов эталов)ГО эфира -, - и . В.Оксифенил5: зтокси - 4 . Оксазолуксуспотз кислоты, т,пл,А) Ср л ме о 3, Раствор 03 г лиэтилового эфира Й3.,4 - .;)хлорбеязо)ит - а . а:ларагиовой кислоты в313) ыл,3...

Номер патента: 578880

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: "пьер, Жан-Клод, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/421, C07D 263/28

Метки: бензиламинооксазолинов, изомеров, оптических, солей

...равных частейпиридина и этанола при кипении с обратным холодильником 16 ч, получая 62 г оксима в виде смесисии- и анти-изомеров, т.пл. 60 - 61 С (пентан).В. О а - циклопропил - 3 - трнфторметил-бензиламин,61 г а . циклопропил(3 трифторметилфенил) - кетоксима растворяют в 450 мл эфира,добавляют 20 г алюмогидрида лития и кипятят собратным холодильником 3 ч. После удаления избытка реагента и растворителя получают 41,8 г(65%) амина, т.кип. 106 - 110 С/13 мм рт.ст.,п 1,4775. Продукт очищают, превращая в хлоргйдрат, т.пл. 260 С (сублимация) .Г. 1. (р - хлорэтил) - 3- (а- циклопропнл)-(3 - трифторметилбензил). мочевина.4,3 г - а - циклопропил . м . трифторметилбензиламина растворяют в 8 мл тетрагидрофурана, добавляют 2,1 г...

Номер патента: 623518

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Джон, Мартин

МПК: A61K 31/421, C07D 263/48

Метки: оксазола, производных

...4-метцлоксазол, 118-122 /0,7;2-л - ( З-хлоопропил)-изобутирамц,л -4-метнлоксазол, 99-10 /О, з;-502-( М -бутилбут-енамидо) -4-метил оксазол, 150 / 0,0.";2-( Й -бутилизобутиоамидо)-5-этцлоксазол, 70-72 /0,2;552-( г -бутилтрифторацетамидо) -4-метилоксазол, 67-69 /0,8.Данные микроаналиаза (С,Н, Н ) для каждого из пеоечцсленных выше соединений соответствуют теооетическцм лан 60 ным. (роме того, данные ИЕ-, УФ- и ПМР- спектоов подтверждают предполагаемую структуру соединений.Л р и м е р 5, а). 2-Изобутирамидо 5-метилоксазол,3,30 г (0,0330 моль) 2-амино-метцлоксазола добавляют к 40 мл сухого бензола и в смесь вносят 5,90 г(0,03 /2 моль) цзомасляного ангидрида, после чего наг, евают 3 ч с обоатным холодильником, ,мтел осторожно прибавляют 5 мл...

Номер патента: 645568

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/421, C07D 235/26 ...

Метки: активных, антиподов, окси-бензодигетероциклов, оптически, рацематов, солей, этерифицированных

...- (1 Н) = (ЗН) -хиназолин,4-дион в виде гидрохлорида; т. пл. 298 - 305 С (с разложением). Выход З,О г (87%теоп."ттттРгтшо 1Исходный продукт получают следующим образом.6,2 г 2-3-(М-бензил-трет-бутиламино)-2. оксипропокси)-6 - уреидобензамида гидрируют в присутствии 0,6 г палладия на угле в 500 мл метанола до окончания поглощения водорода (катализатор 5%-ный). Фильтрацией, выпариванием фильтрата и добавлением к остатку изопропанола получают 2 - (З-трет-бутиламино-оксипропок. си)-6-уреидобензамид, т. пл. 189 в 1 С.П р и м е р 3. К 2,5 г 1-(2,3-диаминофенокси) -2-окси-трет-бутиламинопропана добавляют 1,7 мл концентрированной соляной кислоты, затем 10 мл молярного раствора фосгена в толуоле, смесь затем 5 ч перемешивают при 20 С....

Номер патента: 645572

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Алек, Джон, Уильям

МПК: A61K 31/421, C07D 263/48

Метки: оксазола, производных

...0,11 лсоль). Прибавление осуществляют из капельной воронки по каплям в течение 20 лсик. Затем реакционную смесь перемешивают в течение 2 и при комнатной температуре, после чего отфиль тровывают выпавший твердый осадок белого цвета и фильтрат упаризают в вакууме.В итоге получают 22,4 г практически бесцветного масла, в спектре ПМР которого, снятого в четьреххлорпстом углероде, 30 имеется характерный оксазольный пнк: г1С"г 1 Э "е;еитиии; аиалиа;ца Т. Иип Н о;," 89 го 138 - 140/0,2 00 - 021,2 9 729 8 Этил Ме. тил С,Н;Р.О 8,39 8,50 11,66 11,86 раствору 2-амино-метилоксазола (1,0 г, 0 010 моль) и триэтиламина (1 6 лсл, 0,01 смоль) в сухом диэтиловом эфире 35 (50 лсл) при 5 - 10 С. Реакционнусо смесь где К, К, Ка имеют указанные значения,...

Номер патента: 648091

Опубликовано: 15.02.1979

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/421, C07D 235/26 ...

Метки: активных, антиподов, окси-бензодигетероциклов, оптически, рацематов, солей, этерифицированных

...масло растворяют в бен.золе, раствор хроматографируют на300 г силикагеля 60 (по Мерку, величина зерен 0,063-О,20 мм), Содержа-,щие продукт фракции собирают и выпарвмют, получая в виде масла 2-нитро-аллнпоксибензипацетат,В, В раствор 5,2 г этого соединения в 90 мл метанола добавляют 11 мл2 н. раствора едкого натра н 0,5 ч наогремют до 60 С. Затем метанол и частьводы отгоняют при пониженном давлении,остаток распределяют между водой и диэтиповым эфиром, эфирную фазу промывают водой, сушат сульфатом натрия ивыпаривают при пониженном давлении,получая в виде желтоватого масла 2 нитро-аплилоксибензиловый спирт.Г, Смесь 1 г никеля Ренея и 100 млметанола загружают в реактор и нагревают до достижения температуры 5060 С. Затем в течение 15...

Номер патента: 648092

Опубликовано: 15.02.1979

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/421, C07D 235/26 ...

Метки: активных, антиподов, оксибензодигетероциклов, оптически, рацематов, солей, этерифицированных

...на 200 мл воды иподщепачивают посредством 2 н, раствора соды, Выпавшие. кристаллы 2 (3-( М-бензип трет-бутипамино )-2-оксипропокси-уреидобенэамида отсасывают и перекрйстаплизовывают из небольшого копичества изопропанола с т,пп. (158 С)163-167 С,Б, В раствор 0,65 г натрия в 100 мп абсопютното этанопа добавляют 9,7 г нриведейного выше бенммида и взвесь нагревают с обратныМхоподипьнйком при перемешивании до прекращения отщеппения аммиака (около 5-6 ч).Вэвесьохлаждают, кристаллы отсасывают и промьтвают этанопом но 20 мп и водой по .20 мп, Посйе высушивания в вакууме при 90 С в течение 14 ч полученныйтаким образом 5-(3-( Ч-бензип-л рет-бутипамино )-2-оксипропокси-( 1 Н) (ЗН)-хиназопин,4-дион плавится при 1903 192 С.П р и м е р 3, 3,7 г...

Номер патента: 651695

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/421, C07D 235/26 ...

Метки: активных, антиподов, оксибензодигетероциклов, оптически, рацематов, солей, этерифицированных

...соединений, такие,как пикраты или перхлораты, могут применяться и для очистки полученных свободных оснований.Подученные рацематы можно расще пить общеизвестными способами на анги поды, например перекристадлизацией из оптически активного растворителя, путем обработки соответствующими микроорганизмами иди же взаимодействием с опги чески активным соединением, дающим с рацемическим соединением соль, в част ности с соответствующей кислотой, и разделением полученной смеси солей, напри мер, за счет разной растворимости компонентов на диасгереомерные соли, из которых путем воздействия соответствующими средствами возможно выделение свободных антиподов, В качестве актив ных кислот особенно часто применяют, например, право- и левовращающие фор мы...

Номер патента: 655311

Опубликовано: 30.03.1979

Автор: Бернард

МПК: A61K 31/421, C07D 263/28

Метки: 2-анилинооксазолинов, солей

...Добавляют бикарбонат натрия нэкстрагируют 200 мл простого циэтилового эфира, После сушки эфирногоэкстракта и концентрирования получают 7,8 г (86,5 от теории) соединения в качестве белого твердого вецества; т, пл. 188-190 ОС. Соли можно получать известными приемами, напримеробработкой раствора свободного основания в подедящем органическом 65 мов углерода, например метокси, этокси, изопропокси или трех-бутоксигруппа. Под термином галоид понимают Фторхлор, бром и йод,СУз в группе Вх может означать,например, метил или группу СГУ,наприСЕ 1 адикал Рд.предпочтйтельйо означает группы Аналогично примеру 2 получают следуюцие соединения Формулы :2-4-(гексафтор-окси-пропил) - -анилино)-2-.оксазолин; т, пл. 173- гидрохлорид 2-И,б-хриметил-...

Номер патента: 888821

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андреас, Вольфганг, Герт, Ральф, Хельмут

МПК: A61K 31/421, A61P 25/18, C07D 263/16 ...

Метки: 5-(замещенный, аналогов, серусодержащих, фенил)-оксазолидинонов

...и экстрагируют трижды по 100 мл хлороформа. Объединенные хлороформовые фазы сушат над безводным сульфатом магния, Фильтруют и концентрируют. Остаток хроматографируют, через 125 г силикагеля смесью хлороформа с метанолом (96 4). После перекристаллиэации соответствуюшей фракции из метанола. получают 5-(3,4- -диметоксифенил)-2-оксазолидинтион, Выход 9, Т 177 - 178 Си 6-ным 5-(3,4-диметоксифенил)-2- -тиазолидинон. Выход 6, Тв 167- 169 ОС. Кз уксусного эФира. Получают 5-(3--бензилокси-метоксифенил)-2-оксазолидинон с Т пи 132-133 С (выход 91). П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 из соответствующих аминоспиртов получают указанные в следующей таблице оксазолидиноны. 141-143 Уксусный эфир/эфир 111-1125 уксусный эфир/эФиР П р и м е р 5. 100 ммо.ь...

Номер патента: 947160

Опубликовано: 30.07.1982

Авторы: Альберто, Витторио, Джованна, Клаудио, Марио, Пьеро

МПК: A61K 31/421, A61P 9/08, C07D 263/20 ...

Метки: 3-н-октил-4-метил-5-4-изопропилтиофенил-2-оксазолидон, действием, обладающий, сосудорасширяющим

...-2-н-октиламинопропанола формулы ПБзбн-бн-н-он,3 947160 4П р и м е р 1. 0,11 мол. 20%-ного 3-н-Октил-А-метил-( 4-изопро 1 щлт ио-.Раствора кар онибснилхлорида в толуоле мед- фенил)-2-оксазолидон проявляет сссудоденно до авляют и, мол.б к 0,1 мол. 1-(4 изо Расширяющее действие на церебральном2-и октил-аминопропанс- уровне При испытании на защитное дейстла (т.нл. 62-63 С) в 100 мл подходя з,вие против анокий, вызываемой церебральной асфиксией, было обнаружено, что сосу 10 мл триэтиламина. осле перемешивася интенсивным даже через несколько чания этой смеси в течение нескольких часов после применения этого прайукта,сов при комнатной температуре смесь М (р 50 (0 ) выше 1500 мг/кг дляьтруют и концентрируют. Покрученный остаток...

Номер патента: 982540

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Вальтер, Франко, Франческо

МПК: A61K 31/421, A61P 29/00, C07D 263/46 ...

Метки: 2-амино-или, 2-тиозамещенных, 5-дифенилоксазола, производных

...три фракции. Вторую фракцию, состоящую из 4,5-дифенил-(2-оксиэтил-этил( пропионат) -аминооксазола, упаривают досуха при помощи вакуумного насоса с получением желтого масла. Выход 69,П р и м е р 4. 4,5-дифенил-бис в(2-этилпропионат)-аминооксазол.10 г 4,5-дифенил-бис-(2 этил)-аминооксазола растворя 10 мл безводного ацетона. К у добавляют 10 г пропионилхлор 8 г триэтиламина. Через 1 ч раствор фильтруют и концентр Продукт очищают путем пропус его через силикагель в колон юирования системой толуол/ацетон, 65:35. Фракцию, состоящую из 4,5-дифенил-бис-(2-этилпропионат)-аминооксазола, упаривают досуха и получают вязкое масло. Выход 74. П р и м е р 5. 4,5-дифенил- оксиэтил- этилолеат)-аминооксазо10 г 4,5-дифенил-(2-оксиэтил) - -аминооксазола...

Номер патента: 1099843

Опубликовано: 23.06.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенного-2, диона, оксазолидин-2, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в течение 16 ч при 100 ОС,охлаждают до комнатной температуры,выливают в 10 мл 1 н. раствора соля 35ной кислоты и экстрагируют тремя порциями этилацетата. Объединенные органические экстракты промывают двумяпорциями воды и одной порцией рассола, сушат над безводным сульфатоммагния, фильтруют и отгоняют растворитель до получения масла (223 мг),После кристаллизации из смеси изопропилового спирта и гексана получают очищенный 5-(2-хлор-метилтио 45фенил)оксазолидин,4-дион (58 мг,т,пл. 136-138 оС) .П р и м е р 4. Натриевая соль5-(2-хлор-метоксифенил)оксаэолидин 1 кую жидкость разбавляют при комнатной температуре 100 мл этилацетата и добавляют 5,06 г (0,094 моль) метилата натрия в 25 мл метанола. К реакционной смеси добавляют воду (4,8 мл) и...

Номер патента: 1124888

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенных, активного, виде, дионов, изомера, оксазолидин-2, оптически, приемлемой, производных, рацемата, свободном, соли, фармацевтически

...м е р 43А. 2-(2-Бензилокси-нафтил)-2 триметилсилоксиэтаннитрил Согласнопримеру 41 А,но при проведении реакции в течение 48 ч, 9,0 г(0,034 моль)2-бензилокси-нафтальдегида в 80 млэфира вводят в реакцию с 4.0 г 88836(0,014 моль) 2-(2-бензилокси=1"йаф-тил)-2-триметилсилоксиэтаннитрила в190 мл насыщенного раствора хлористого водорода в этаноле переводятв твердый хлоргидрат этил-(2 бензилокси-нафтил)-1-гидроксиметанкарбоксиииидата (4,0 г)ЯМР(квартет, 2 Н) 2,5 (синглет, 2 Н)6,4 (синглет, 1 Н); 72-8,2 (иультйплет, 11 Н).С. 5-(2-Бензилокси"нафтил)оксаэолидин,4-дион. Согласно примеру 9 С за исключением того, чтовместо 3,2 экв триэтиламина используется 21 экв, 4,0 г (0,011 моль)хлоргидрата...

Номер патента: 1156597

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Реймонд, Роберт

МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/20 ...

Метки: аддитивных, алкилсульфонилфенил, кислотно, оксазолидинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и удаляют его в вакууме. Затем к остатку добавляют ксилол и удаляют его при пониженном давлении. Из твердого остатка готовят взвесь в ксилоле, фильтруют ее и промывают эфиром, получая 32 г целевого продукта в виде моногидрата.П р и и е р 11. Соль трифторуксусной кислоты 5-Е-аланилоксиметил-(4-метилсульфонил)фенил-оксазолидинонаРаствор 4,5 г (О,02 моль) И,Т -дициклогексилк рбодиимида в хлористом метилене добавляют к раствору 5,4 г (0,02 моль) 5-гидроксиметил-(4- -метилсульфонил)6 енил-оксазолидинона, 3,8 г (0,02 моль) М-трет.бутилоксикарбонил-Е-аланина и 1,2 г пиридина в 100 мл хлористого метилена. Полученную реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, после чего выделяющийся осадок отделяют фильтрованием. Филь-...

Номер патента: 1194274

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/24 ...

Метки: 2-оксооксазолидинилбензолсульфонамидов

...бане и добавляют 6,5 мл 55 5,257.-ного гипохлорита натрия. Твердое вещество растворяют и полученныебелые кристаллы фильтруют и промывают один раэ незначительным коли 11942 74чеством ледяной воды (1,15 г) с т.нл, 165-167 С (с разл.).П р и и е р 15. (г 11)-11-14-1.5 -(Оксиметил)-2-оксооксазолццин-ил-фенилсульфонил-Б,Б-диметилсульфилимин (К 1=Б=Б (СНз) , Е=Н)Суспензию 2,00 г (с 1 ь)-4-15-(ок.симетил)-2-оксооксазолидин-илбензолсульфонамида в 1 О мл воды перемешивают и добавляют 11,5 мл 5,257. в но гипохлорита натрия. Почти все исходное твердое вещество переходит в раствор.Полученный раствор Фильтруют и добавляют сначала 25 мл этанола, а затем 10 мл диметилсульфида. Полученную смесь хорошо перемешивают 30 мин и концентрируют с получением...

Номер патента: 1426451

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: 3-(замещенный, ациламидометилоксазолидинонов-2, виде, смеси, стереоизомеров, фенил)-5

...смесь воды со льдом и продукт экстрагируют хлороформом. Экстракт концентрируют и остаток (20 г) разделяют препаративной хроматографией с использованием Уотерс Преп 500. В видепервой фракции 1 получают 2,8 г продукта с т.пл.130-136 С.П р и м е р 10. Получение (1)-К 3-(4-аминофенил)-2-оксооксазолидин 5-илметил 1-ацетамида (соединение 49).Смесь 5,00 г (7,9 ммоль) (1)-Б 1 3-(4-нитрофенил)-2"оксооксазолидин"5-илметил 1-ацетамида, 50 мл абсолютированного этанола и 3 г никеля Ренеяв качестве катализатора перемешивают,выдерживая при температуре 50 С, одновременно постепенно добавляя в неераствор 5 мл 957-ного гидразина, разбавленного 20 мл абсолютированногоэтанола. Температуру повьппают до точки кипения с обратным холодильником иудаляют...

Номер патента: 1505442

Опубликовано: 30.08.1989

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотами, оксазолидинона, производных, смеси, солей

...(1;А = 4-метил-БО, .В = КНСОСНз).2,00 г (7,4 ммоль) (1)-5-аминометил-4-(метилсульфоцил)фенил -2 оксазолидинона в 10 мл пиридина охлаждают в смеси воды со льдом, добавляя 0,72 мл уксусного ангидрида.Смесь далее перемешивают в течениед10-20 мин, а затем разбавляют смесьюводы со льдом. твердый материал отфильтровывают и промывают водой,получают продукт с т.пл. 191,9 -о192,9 С. После перекристаллизациииз ацетонитрила получают 1,01 г продукта с т.пл. 192,7-193,2 С.Вычислено, 7: С 49,99; Н 5,16;И 8,97.С,нягО,БНайдено, 7: С 49,482; Н 5,17;И 8,93; 8)88,П р и м е р 15, Получение (1)-И 3-(4-метилсульфонил)фенил-оксооксазолидин-илметил -метансульфонамида (1; А = 4-метил-БО ; В = ИНБО -ретил).Раствор 1,00 г (3,70 ммоль) (1.)-5...

Номер патента: 1528317

Опубликовано: 07.12.1989

Автор: Уолтер

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: 3-(4-замещенный, ациламидометилоксазолидинонов-2, фенил)-5

...эфире, отфильтровывают, промывают этиловым эфиром и высушивают на воздухе. В результате получают 1,76 г продукта в виде гидрохлорида.(2,7 ммоль) гидрохлорида (1)-5-аминометил-(4-бромфенил)-2-оксазолидинойав 50 мл смеси ТГФ и воды (2;1). Сохлаждением на ледяной бане и в атмосфере азота доводят значение рН этогораствора до 10 путем добавления 257 ного раствора гидроокиси натрия(НаОН). После этого добавляют 0,52 мп 10(0,55 г, 5,5 ммоль) ангидрида уксуснойкислоты, Реакционную массу с охлаждением перемешивают 1 ч, потом ее нагревают до комнатной температуры иперемешивают в течение ночи. Затемудаляют растворители и неочищенныйпродукт растирают с водой, отфильтровывают, промывают водой и высушиваютна воздухе с получением 400 мг(17,4 ммоль)...

Номер патента: 1616517

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Уолтер, Холлис

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: аминометилоксооксазолидинилароилбензола, производных

...и т,п, Такие же разбавители могут быть использованы для изготовления таблеток. Как таблетки, так и капсулы могут быть изготовлены в виде препаратов, обеспечивающих длительное выделение лекарства в течение нескольких часов. Таблетки могут быть покрьггы сахаром или пленкой, маскирующей неприятный вкус и защищающий таблетку от воздействия атмосферы или обеспечивающей избирательное разложение таблетки в желудочно-кишечном тракте.Жидкие препараты для орального введения могут содержать окрашивающие и ароматиэирующие вещества для удобства применения со стороны пациента.Подходящими носителями для парентеральных растворов являются, как правило, вода, подходящее масло, физиологический раствор поваренной соли, водная декстроза (глюкоза) и...

Номер патента: 1616518

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Марк, Чия-Лин

МПК: A61K 31/421, A61K 31/422, A61P 31/04 ...

Метки: оксазолидинона-2, производных

...введен парентерально вс терил ьных жидких дозир ова нных фор -мах.Желатиновые капсулы содержат активный ингредиент и порошкообразныеносители, такие как лактоэа, сахароза, ма н нит, кр а х мал, прои з водныецеллюлозы, стеарат магния, стеариновая кислота и тому подобные. Аналогичные разбавители могут быть использованы для получения прессованныхтаблеток, Как таблетки, так и капсулы могут быть приготовлены как постоянно освобождающие лекарство продукты для обеспечения непрерывного поступления лекарства в организм в течение нескольких часов. Прессованныетаблетки могут бьгть покрьггы сахаромили пленкой для маскировки всякого 16518неприятного вкуса и защиты таблеткиот воздействия атмосферных факторовили покрьггы эцтеросолюбильной оболоч -...