Травень

Номер патента: 938559

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, s-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...25 разино-нитро-хлорпиримидина в 30 млметанола прибавляют раствор 1 г (6,2ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 15 мл метанола, содержащего 0,35г (6,2 ммоль) едкого кали, Смесь перемеши 30 вают 3 ч, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой,Получают 2,85 г (96) 4-метокси-амина(4 -бензоилпиперазино-нитропиримидил)тиопиримидина в виде желтого35 кристаллического порошка, т.пл, 169 - 171 О С338559 Таблица 1 ИК-спектр, ю.см: 3200, 3280, 3390 (ЙН).Исследование биологической активности. Цитостатическое действие заявленных соединений изучали и чего в первичных культурах:нормальной (сердце куриного эмбриона) и опухолевой (саркома 45) тканей. Оценку действия соединений производили после 72- или 96-и часовой инкубации с...

Номер патента: 1085204

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов, Шатухина

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 513/14 ...

Метки: 4)тиазина, 5-в)-(4, 9-бис-аминопроизводные, антиредуктазным, действием, дипиримидо-5н-(4, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим, ь1

...цитостатического,действия заявляемых и известного соеди- нений ще етттт етеш1 т(в Ф) при концентрации, мг/мл1 О 1 001 Соеди- Культунение ра тка- ни 30 б) Противоопухолевая активность.Изучение активности соединенийформулы 1 проведено в опытах п чиччо на 316 крысах с перевиваемыми опухо лями саркомы Иенсена и Икрыс всравнении с известным соединением 11 а. Для сравнительной оценки изменения веса опухоли (Т,:о) животных леченной группы по сравнению с конт рольной заявляемые соединения вводи"ли рег оз. в виде суспензии в подсол-,.нечном масле или внутрибрюшинно (в/б) в виде раствора в изотоническом растворе хлорида натрия один раз 45 в день в течение 8 дней. Результатыи педований приведены в табл.2. 1 а 1 б О 100 54 1 в 1 г 11 а (из-...

Номер патента: 938553

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, n-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...Н 4,24;Я 30,08,С Н Н 1 РтОэВычислено,4: С 40,86; Н 4,03;М 30,32, РК-спектр, 1 см УФ-спектр, 1,ив (11100).П р и м е р 3. Пол тиламино-(4-димети ропиримидил)-аминоримидина. 3300 (ИН)л 1 мк (Е):цение 4-дамино-6-меркапт име- нитВ условиях примера 1 из 0,58 г (3,1 ммоль) 4-диметиламино-нитро-.хлорпирилидина и 0,5 г (3,1 мчоль) 4-диметиламино-ал 1 ино-меркаптопиримидина получают 0,6 г (60 В) 4- диметиламино-(4 -дичетиламино-нитропиримидил) -ал 1 ино-леркапто" пиримидина в виде желтого кристаллио ческого порошка, т.пл. 190-192 (из зтанола).Найдено,.1: С 42,83; Н 4,82,С И ЫрРг БВычислено,й; С 42,85; Н 4,79.ИК-спектр,см: 3260 (КН)УФ-спектр, Ф,лок,в лл 1 к (Е): 266, (27600); 310 (19500).П р и и е р 4. Получение 4 диме1 тилдмино"5 (4...

Номер патента: 1698252

Опубликовано: 15.12.1991

Авторы: Ворожцова, Травень, Хафизова, Чибисова

МПК: C07C 225/36, C09B 1/50

Метки: 1-амино-4-гидроксиантрахинона

...до концентрации серной кислоты 6365 О/о. нагревают до 75 - 80 С и выдерживаютпри этой температуре в течение 4 - 5 ч, послечего загружают пиролюзит и перемешиваютпри 78-80 С еще 1-1,5 ч до полного превращения 1,4-диаминоантрахинона в 1-амино 4-гидроксиантрахинон, Продукт вь 1 деляютвыливанием реакционной смеси на воду, содержащую бисульфит натрия,Недостатками данного способа являются невысокий выход продукта 80-85/О),двухстадийность, высокая температура 75100 С), приводящая к образованию трудноотделимых, примесей хинизарин,хлорантрахинон), использование высокотоксичного газообразного хлора.Цель изобретения - увеличение выходацелевого продукта и упрощение процесса,Поставленная цель достигается тем,что согласно одностадийному...

Номер патента: 1692979

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Григоренко, Дмитриева, Кожушкова, Колодяжный, Ревенко, Савченко, Травень, Хафизова, Чибисова

МПК: C07C 221/00, C07C 225/34

Метки: 4-диамино-5-нитроантрахинона

...(пластинка "ЯМо ЧЧ" элюент - толуол;ацетон, 2;1). По окончании нитрования реакционную смесь выливают на 350 мл охлажденной до 3 - 6 С воды, перемешивают 30 мин, выпавший краситель отфильтровывают, промывают сначала горячей, а затем холодной водой до нейтральной реакции, высушивают и получают 5,59 г 1,4-диамино-нитроантрахинона. Выход 94 оь.Результаты других примеров, где варьировались условия реакции, приведены в таблицеТаким образом, предлагаемый способ позволяет повысить выход целевого продукта от 70 - 80 до 90 - 95, Упрощение процесса достигается за счет того, что последний проводят в одну стадию, сократив воемя процесса с 14 до 5 ч и исключить использование высокопроцентного олеума и жидкого серного...

Номер патента: 1198059

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Колесникова, Менщикова, Мхитаров, Платошкин, Стапанов, Травень, Цыганкова

МПК: C07C 103/76, G03C 1/52

Метки: азосоставляющей, анилиды, ацето, бензоил, диазотипных, замещенные, качестве, кислоты, уксусной

...5-6 ч. По окончании выдержкиреакционную массу охлаждают и вы ливают в солянокислый раствор. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой до нейтральной реакциии сушат.(масс-спектрометрнчески).П р и м е р 5 (сравнительный),На триацетатцеллюлозную или подслоиронанную полиэтилентерефталатную подложку наносят светочувствительный слой, содержащий полимерноесвязующее - поливинилэтилаль 4 г,диазосоединение - 7-диэтиламинодиазофлуоренгексафторфосфат 1,02 г,азосоставляющую - ацетоацетанилид0,354 г, 10 мл ацетонитрила, 4,7метилцеллозольна, 55,3 мл ацетонаи 30 мл этилового спирта.Полученную диазопленку сушатпри 70 С, экспонируют актиничнымсветом и проявляют в парах аммиакаи получают изображейие желтого цвета.П р и м е р 6. Диазопленку...

Номер патента: 509048

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: C07D 279/16

Метки: пиридо-(2, производных, тиазинонов-6

...реакционной массы уксусной кислотой извлекают экстракцией из водного раствора, Сплавление 2-меркапто-уреидопиридинов с ненасыщен Изобретение относится к улучшенному способу получения производных 5 Н-пиридо (2,3-в) (1,4) тиаэинонов-б, которые могут найти применение как биологически активные вещества,Известен способ получения пиридо (2,3-в)(1,4) тиаяинонов-б реакцией 2-меркапто-амино-б-хлор- и 2-меркапто-амино-б-этоксипиридинов с М-галогенкарбоновыми кислотами или их эфирами в присутствии основания,Недостатками известного опособа являктся сложность получения исходных продуктов и невысокая селективность процесса (40-60) .С целью упрощения и повышения селективности процесса в способе получения производных 5 Н-пиридо (2,3-в)(1,4)...

Номер патента: 551873

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Апарникова, Керемов, Немерюк, Нерсесян, Рыжикова, Сафонова, Травень

МПК: C07D 513/14

Метки: 9-тетрагидродипиримидо-(4, пиримидо, производные, тетрагидропиридо, тиазина, ь1

...Предлагается новая гетероцикли" ческая система - производные 6,7,8,9- -тетрагидродипиримидо(4,5-Ь)(5,4-3)- -(1,4)тиаэина или 6,7,8,9-тетрагидро; пиридо(2,3-Ь)пиримидо(5,4-3)(1,4)тиаэина общей формулы 1 25 В качестве оснований используют предпочтительно гидроокиси щелочных и щелочноэемельных металлов или третичные амины. Целевые продукты выделяют известными приемами.П р и и е р 1, 4-Метокси,8-диметил-диоксо,7,8,9-тетрагидродипиримидо(4,5-Ь)(5,4- 3)-(1,4)тиазинК раствору 1 г (6,4 ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 30 мл метанола, содержащего 0,4 г едкого кали, прибавляют раствор 1,4 (6,4 ммоль) 1.,3-диметил-нитро- -хлорурацила в 20 мл метанола, Реакционную смесь перемешивают 30 мин, осадок отфильтровывают, промывают 3 2 где Х -...

Номер патента: 1041981

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Менщикова, Меркулова, Мхитаров, Степанов, Травень, Циганкова

МПК: G03C 1/52

Метки: двухкомпонентного, диазотипного, композиция, светочувствительного, слоя

...ил)-М-(2-окси-нафтоил)-м-фенилен( иола,метилцеллюлозы и этилацетата (,2.диамин (9,06 г ), 500 мл ацетона,Недостатком известной композиции 100 мл этанола, 250 мл метилцеллодля изготовления светочувствительно" зольва, 100 мл этилацетата. Полученго слоя двухкомпонентного диазотип- ную диазопленку сушат, экспонируют ного материала является низкая ста уф-излучением от лампы ДРШ, пробильность получаемого иэображения. 1 являют в парах аммиака и получаютЦель изобретения - повышение ста- изображение синего цвета с характЕбильности изображения.ристиками, приведенными в таблице.% о 1 еЧ 1 Чо ос Фй 00 в о с о Ювсо ОЪ о с а.410 419 81 Составитель Е, ГоловлеваРедактор А. Маковская ТехредЖ.Кастелевич Корректор,В. Гирняк Заказ 7124/47 Тираж 473...

Номер патента: 977452

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Меньшикова, Меркулова, Мхитаров, Парамонова, Степанов, Травень, Циганкова

МПК: C07C 103/76

Метки: n-(1-окси-2-нафтоил)-n-(2-окси-3-нафтоил)-1, азосоставляющей, арилендиамины, диазотипных, качестве

...хлорбензоле при З 0 кипении добавляют 19 г (0,01 моль)977452 Виземакс. Светочув- ствительностьсм Коэффициентконтрастности, у Пленка попримеру Р Р коп. макс.ед.оптпл. ед.оп.пл. 0,61 0,9 15 1,2 15 1,0 1,2 Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул.Проектная,4 хлрангидрида 1-окси-нафтойной кислоты в течение 20-25 мин.Затем смесь при кипении выдерживают в течение 8-9 ч, Выпавший осадок охлаждают, отфильтровывают,.промывают хлорбензолом я сушат. 5Получают 2,32 г (52 Ъ) целевого продукта, т, пл, 151-153 ОС.Найдено,Ъ:С 74,82,й 6,19;Н 4,42Вычислено,Ъ:С 75,0; й 6,27; Н 4,46 В - смесь хлороформа:ацетон 4:1-0,8. 10П р и м е р 2, й- (1-Окси-нафтоил) - й. -(2-окси-З-нафтоил)-м-толуилендиамин.К раствору 0,58 г (0,002 моль) й-(3-амино-метилфенил) амида...

Номер патента: 952840

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Воинова, Романова, Степанов, Травень, Ховачева, Чалых

МПК: C07C 103/85

Метки: 2-окси-3нафтойной, азосоставляющих, ариламиды, качестве, кислоты, крашения, холодного, целлюлозных

...данными ИК- и УФ-спектроскопии,Ариламиды 2-окси-нафтойной кислоты формулы (1) используют для холодного крашения целлюлозных материалов в глубокие цвета и окраски испытывают на устойчивость к действиюсвета.П р и м е р 4. Навеску 5 г(0,015 г-м) о-оксианилида 3-амино-окси-нафтойной кислоты тщательно затирают с 9,2 мл этилового спирта,3,2 мл 30-ного раствора едкого натра и растворяют в 10 мл дистиллированной воды (20-25 оС), добавляют2,5 мл 40-ного раствора формалина ичерез 10 мин разбавляют до 1000 млраствором, содержащим в 1 л 10 мл30-ного раствора едкого натра и10 мл ализаринового масла. Полученныйраствор азосоставляющей нагреваютдо 40-45 СС погружают в него на 1 мин(модуль ванны 1:40) образец х/6 ткаи. Затем образец...

Номер патента: 534073

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Нерсесян, Сафонова, Травень

МПК: C07D 513/04

Метки: 5н-пиридо, 5н-пиримидо, галогенпроизводных, тиазинов

...85/О. Бесцветные кристаллы, плохо растворимые в спирте, эфире, бензоле, нерастворимы в воде. Т. пл. 222 - 224 С (из толуола).Найдено, /о: С 35,6; Н 1,74; С 30,25.Вычислено, /о; С 35,76; Н 171; С 1 30,15, ПМР-спектр: 6,13 м. д. (7 СН); 7,3, 7,39 м, д. (ЗСН, 4 СН).П р и м е р 2, 2-Хлор,7-дихлорН-пиридо (2,3 - Ь) (1,4) тиазинон.К суспензии 1 г (0,005 моль) пиридо (2,3 - Ь) (1,4) тиазинонаи 0,2 г (0,0008 моль) перекиси бензоила в 30 мл сухого хлорбензола при 120 в 1 С добавляют в течение 15 мин раствор 1,36 г (0,01 моль) хлористого сульфурила в 10 мл хлорбензола.Кипятят при 125 С в течение 2 ч. Раствор упаривают досуха, остаток растирают с петролейным эфиром. Твердое вещество отфильтровывают, получают 1 г (74/о) . Бесцветные кристаллы,...

Номер патента: 562982

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Нерсесян, Сафонова, Травень

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 221/04 ...

Метки: 5н-пиридо, 5н-пиримидо, 7-аминопроизводные, активность, противоопухолевую, проявляющие, тиазинона-6

...- 196 С (из этацола).40 Найдено, о: С 48,52; Н 5,74; М 23,66.Вычислено, оо: С 4845; Н 5,8; М 23,70,П р и м с р 7. 4-Мстокси-К-морфолино 7-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И 1,4 тиазиноц.45 К суспснзии 0,74 г (0,0024 моль) 7-хлорпцримидотиазииоца в 30 мл сухого бецзолаприбавляют 0,43 г (0,0048 моль) морфолина в 5 мл бснзола. Смесь перемешивают5 ч. Далее рсакцшо ведут, как в примере 2.50 Получают 1,1 г продукта, выход 87 О/о, бесцвстныс кристаллы, плохо растворимые вбснзолс, эфире, растворимыс в спирте,т, пл, 162 - 164 С (из бснзола).Найдено, : С 47,33; Н 5,19; К 15,89;55 Я 900,Вычислено, 4: С 47,45; Н 5,12; М 15,81;9,05.Г 1 р и м с р 8. 4-Мстокси-Х, Х-метилпипсразино-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И60 1,4 тиазицоц.К суспснзии 0,5 г (0,0016 моль)...

Номер патента: 430642

Опубликовано: 25.07.1975

Авторы: Апарникова, Мышкина, Немерюк, Сафонова, Травень

МПК: C07D 99/10

Метки: 4)-или, 9-тетрагидропиримидо, бензотиазинов, пиразино, пиридо2, производных

...зН 4 ХзОзБВычислено, %: С 56,5; Н 5,1; К 15,2; 5 11,6.П р и м е р 2. 4-Хлор-метил,7-диметил-оксо-б8,9-тетрагидроппримидо 4,5-Ь 1,4 бензоиазин,К раствору 1 г (5,7 ммоль) 4-хлор-метиламн 1 но-меркаптопиримидина в 20 мл спирта, содержащего 0,4 г КОН, прибавляют раствор 1,25 г (5,7 ммоль) 2-бромдимедона в 20 мл спирта. Реакционную смесь перемешивают 7 час, отфильтровывают 0,1 г исходного меркаптоаминопиримидина, фильтрат упаривают под;вакуумом, остаток расгворяют в 30 мл .воды и подкисляют соляной кислотой, выпавший осадок отфильгровывают.После кристаллизации из метанола полу.- чают 0,9 г (59%, считая на,меркаптоаминопиримидинвступивший,в реакцию) оранжевых кристаллов; т. пл. 148 - 150 С.Найдено, %: С 52,47; Н 4,69; С 1 11,93; Х 14,19; 8...

Номер патента: 429062

Опубликовано: 25.05.1974

Авторы: Всесоюзный, Сафонова, Травень

МПК: C07D 513/04

Метки: 5тиазепиионов, активных, биологически, веществ, качестве, которые, литературе, могут, найти, пиридо, пиридо2, применение, сведений, тиазепиноновпредлагается

...отфильтровывают, а хлороформный маточный раствор упаривают в вакууме досуха. Остаток растирают со спиртом, отфильтровывают и высушивают, Получают 0,126 г продукта, упариванием спиртового раствора, дополнительно выделяют 0,1 г соединения 1 а, общий выход 86,7%, бесцветные кристаллы, т. пл. 180 - 182 С (из этанола), хорошо растворимые в ацетоне, хлороформе, плохо растворимые в спирте, бензоле и эфире.ИК-спектр, см : 1690 (С=О амида); 3300 (ЧН). УФ-спектр, Хмакс, ммк (1 дз): 250 (3,73);305 (3,5). ПМР-спектр; 3,56 м.д. и 2,73 м, д, (2 СНа - группы, 2 триплета). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4Найдено, /о С 45,11; Н 3,43; С 1 16,6; И 12,72; Ь 15,09.С 8 Н 7 С 1 К 203.Вычислено, /,; С 44,75; Н 3,28; С 1 16,51;1 Ч 13,10; 5 14,9.П р...

Номер патента: 323405

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Сафонова, Травень

МПК: C07D 213/61, C07D 279/16, C07D 513/04 ...

Метки: 6-аминопиридо, производных

...что облегчает проведение реакции, уменьшает количество побочных продуктов, загрязняющих целевой продукт. П р и м е р 1. Получение 2-хлор-б-ампноН- пиридо-(2,3-Ь) (1,4)-т газпна.К раствору 23 г (0,114 лголь) Х- (2-меркаптоб-хлорпиридил) -мочевипы в 700 лг,г этанола, содержащего 12,7 г (0,227 люль) КОН, прибавляют раствор 8,55 г (0,113 лго.гь) хлорацстонитрила в 100 лгл этанола. После перемешиваппя в течение 0,5 час при 18 - 20 С и кипячения в течение 1 час горячую реакциощгую массу фильтруют, осадок на фильтрс промывают спиртом. Сп гртовые фильтраты объединяют, упарнвают в вакууме досуха, остаток растирают с водой, твердое вещество отфильтровывают и высушивают. Получают 18 г (80,;,) целевого продукта, т. Пл 210 -212 С323405 Пр...

Номер патента: 192201

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Акифьева, Волжина, Всесоюзный, Городецкий, Засосов, Травень

МПК: C07C 277/08, C07C 303/40, C07C 311/64 ...

Метки: п-аминобензолсульфогуанйдина(сульгина

...промывают 50 лг,г 5 холодной иоды и сушат при 80 - 105 С. Получают 32,6 г препарата (80% на аммонийную соль карбометоксисульфанилцианамида).К суспензии 32,6 г карбометоксисульфапилгуанидина в 60 мл воды, нагретой до 96 С, 1 о прибавляют раствор 12,4 г едкого натра в540 мл воды, нагретой до этой же температуры. Через 0,5 - 1,0 час раствор обрабатывают активированным углем и гпдросульфитом, фильтруют и охлаждают до 20"С. Выкрпстал лпзовавшпйся сульгпп отфпльтровывают, промываот холодной водой и сушат прп 80 - 105 С.Получают 20,5 г препарата с т. пл. 189 - 191 С (80% от теоретического количества на карбометоксисульфанилгуанидин) .20 Карбометоксисульфанилгуанидин можно невыделять из раствора, а сразу подвергнуть его гидролизу едким натром. В...