Цышкова

Номер патента: 1045584

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Белозеров, Галенко-Ярошевский, Гололобова, Гринев, Зотова, Слободянюк, Столярчук, Сторожук, Трофимов, Цышкова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 23/02 ...

Метки: 5-оксибензофурана, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным

...известно, обладает выраженным противомикробным действием, однако способна через 10-15 мин после смазывания раны вызывать сильную боль, постепенно затихающую через 45-60 мин, После нанесения на рану мафенидовой мази ЭЗГ записывали через 5, 10, 15, 20, 30, 40 и 60 мин, В дальнейшем последовательность опытов была аналогична описанным выше, только в 106-нуюмафенидовую мазь добавляли соединения1 б с таким расчетом, чтобы концентрацияего составляла 0,5. Противокаталептическую активность определяли по способности соединений предупреждать развитие у белых крыс (120) акинетико-ригидного синдрома (каталепсии), вызываемого внутрибрюшинным введением трифтазина (1,5 мг/кг) галоперидола (1 мг/кг), Полученные данные сопоставляли с мидантаном, который...

Номер патента: 1685933

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Богданова, Гринев, Николаева, Першин, Трофимов, Цышкова

МПК: C07D 209/04

Метки: 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4, действием, диметиламинометил-5-окси-6-броминдола, обладающий, противовирусным, хлоргидрат

...взаимодействию с бис-(диметиламино)-метаномв органическом растворителе, например в диоксане. Полученное основание переводят вхлоргидрат обычным способом. П р и м е р 2, 1-Метил-фенилтиометил-карбэтокси-ацетокси-б роми ндол.К раствору 0,39 г (0,007 моль) едкого кали в 15 мл абсолютного спирта при перемешивании прибавляют 0,77 г(0,007 моль) тиофенола, а затем раствор 3 г (0,007 моль) 1-метил-бромметил-карбэтокси-ацетокси-броминдола в смеси 20 мл бензола и 20 мл абсолютного спирта. Через 4 ч реакционный раствор нагревают до 50 С и от-, фильтровывают осадок бромистого калия, промывают его спиртом. После охлаждения маточного раствора выделившиеся кристаллы отфильтровывают. Выход,2,4 г Р 7,4 б ), т.пл. 156 - 157 С (из смеси спирта с...

Номер патента: 632191

Опубликовано: 15.01.1985

Авторы: Гарнова, Гринев, Трофимов, Цышкова

МПК: C07D 237/26, C07D 487/04

Метки: индола, пиридазино-(3, производные

...по-мощью гидразина 11Целью изобретения является получние химических соединений новогокласса, содержащих новое сочетаниеизвестных типов связей между двумягетероциклическими ядрами - индольным и пиридазиновым,Способ получения производных пиридазино-(3,4-Ъ)-индола заключаетсяв том, что этиловый эфир 1-метил-арилазоиндолил-уксусной кислоты общей Формулы 30 35есоосн где Аг имеет вышеуказанные значения, подвергают циклизации едкой щелочью в спиртовой среде при кипячении.ВЯЯИЩ Заказ 92/2 4 ецаал БШ Иатеат(М)ф = 275. В ПМР-спектреся синглетный сигнал припринадлежащий протону Н,ароматических протонов (9 Н7,5-7,9 м,д.П р и м е р 2. 2,О, 1630 рныи ион наблюдают,- 33 мд и сигналы области 3-Диг пирид идро-иазино-(3,4 то-м олил Ъ)-индоЭто по...

Номер патента: 457698

Опубликовано: 25.01.1975

Авторы: Гринев, Трофимов, Цышкова

МПК: C07D 27/56

Метки: индолил-2-уксусной, кислоты, производных

...и 5,3 г (0,03 моль) у-метилмеркаптоуксусного эфира нагревают на водяной бане 2 часа. Отгоняют выделившуюся воду в вакууме, добавляют 2,4 мл серной кислоты в 24 мл абсолютного спирта. Через 30 мин упаривают растворитель, осадок отфильтровыва 1 от, промывают водным спиртом и сушат. Выход 2,35 г (35,%), т. пл. 66 - 67 С (из водного спирта). ИК-спектр 1735 см -(С=О).Найдено, %. С 63,77; Н 6,44; 6,50; 5 11,97.Вычислено, %: С 63,81; Н 6,51; Ь 12,17.П р и мер 2, Этиловый эфир 1-метил-фенилтиоиндолил-уксусной кислоты.Получают аналогично из 3,1 г а-метил-афенилгидразина и 7,15 г у-фенилтиоацетоуксусного эфира. Выход 4,2 г (51,8%), т. пл.101 - 102 С (из спирта). ИК-спектр 1735 см -(С=О).Найдено, %: С 70,29; 70,11; Н 6,11;...

Номер патента: 349686

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Гринев, Маринченко, Трофимов, Цышкова

МПК: C07C 149/26, C07C 321/06

Метки: бензофурана, производных

...перекристаллизовывают из спирта. Выход 6,5 г (74% ),т. пл. 80 - 81 С.Найдено, %: С 49,76; 49,34; Н 4,31; 4,29; Вг24,96; 24,93.О С 1 зН 1 зВГОВычислено, о/о: С 49,88; Н 9,18; Вг 25,52,П р и м е р 2. 2-гг-Толплмеркаптометилкарбэтокси-метоксибензофуран.К раствору 0,17 г едкого кали в 10 мл спир 5 та прибавляют 0,37 г п-тиокрезола, Затем приперемешивании прикапывают раствор 0,94 г2-бромметил-карбэтокси- метоксибензофурана в 10 мл спирта, Через 3 час реакционнуюсмесь разбавляют водой, выпавший осадок отО фильтровывают и сушат. Выход 1 г (93,5%),т, пл. 48 С (из водного спирта).Найдено, %: С 66,89; 66,70; Н 5,51С 9,08; 9,60.СзоНзоОЯ.5 Вычислено, %: С 67,36; Н 5,66; Я 9,03,П р и м е р 3, 2-Бензилтпометил-карбэтокси-метокспбензофуран,Аналогично...

Номер патента: 259888

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Кост, Трофимов, Цышкова, Щадурский

МПК: C07D 471/02

Метки: 4-тетраг, 6-диметил-1, 9-2-(пиридил-4)этил, iка, идро-у-карбол

...отфильтровывают. гром дой и сушат. Получают 86 г продук т, пл. 65 - 66 С (петролейный эфир 8: 1).1-1 айдено, % М 17.25 17 Л 6.С, Н .-Лтзо.Вычислено Ю М 17 41 Пр и мер 3. 4-(Х-ампно-и-толиламино 15 этил)пиридин.К раствору 16,6 г 4-(М-нитрозо-и-толиламиноэтил) пирпдина в 120 ил 70% -ной уксусной кислоты и 30 лтл меганола прп температуре минус 5 минус 8 С и энергичном перемеши ванин небольшими порциями прибавляют цинковую пыль (цинк не должен содержать примеси меди). После этого перемешивают еще 1 час при указанной температуре, Не вошедший в реакцию цинк отфильтровывают, филь- трат сильно подщелачивают концентрированным водным аммиаком, охлаждают, экстрагируют эфиром, сушат сульфат тм натрия. После отгонки растворителя масло...

Номер патента: 245783

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Гринев, Трофимов, Цышкова, Шадурский

МПК: C07D 209/32, C07D 209/42

Метки: 1-алкил-2-арил(алкил)-меркаптометил-з, индолов, карбэтокси-5-окси

...этом соответствующий имин обрабатывают п-бензохиноном. 2азота. Выход 23,4 г (70%), т. кип, 83 - 85 С (1 мм рт, сг,); по 1,4814.2 юАналитический образец очищают пропусканием бензольного раствора у-метилмеркапто ацетоуксусного эфира через слой окиси алюминия на фильтре с последующим промыванием окиси алюминия горячим метанолом.Найдено, %: С 48,00; 48,05; Н 6,79; 6,84.СтН 1 вОвЯ.10 Вычислено, "ю С 47,68; Н 6,87,Б. 1-Метил-метилмеркаптометил-карбэтокси-оксииндол. К 176 г у-метилмеркаптоацетоуксусного эфира при охлаждении льдом и перемешивании прибав ляют 60 мл 8 юю-ного раствора метиламина вабсолютном спирте. Полученньш раствор ос.тавляют на ночь. После отгонки спирта к остатку прибавляют 6,5 г п-бензохинона в 60 мл дихлорэтана....

Номер патента: 245782

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Гринев, Трофимов, Цышкова, Шадурский

МПК: C07D 209/10

...в синтезе биологически активных веществ.Предлагаемый способ получения (1,2-ди- ь алкил-оксииндолил) - алкил (арил) - сульфонов заключается в том, что и-бензохинон подвергают взаимодействию с иминами алкил(арил)сульфонилкетонов в среде органического растворителя. 10П,р и м е р 1, (1,2-Д и м е т и л-о к с и и н д ол ил)-фен ил с ул ьф он, К раствору 845 г 1 ч-метилимина фенилсульфонилацетона в 50 мл дихлорэтана добавляют раствор 4 г п-бензохинона в 30 мл дихлорэтана. Смесь по догревают до полного растворения и оставляют на ночь при комнатной температуре, Реакционную смесь нагревают до кипения и отгоняют 50 мл дихлорэтана в виде азеотропной смеси с водой. После охлаждения разбавляют 20 96% -ным спиртом, выпавшие кристаллы...