Галегов

Номер патента: 1210416

Опубликовано: 27.12.1999

Авторы: Баринский, Березина, Галегов, Дьяков, Есипов, Жданов, Клюев, Леонтьева, Львов, Навашин, Петров, Посевая, Русинов, Чижов, Чупахин

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: 1-c1, 2-метилтио-6-нитро-7-оксо-4, 4-триазин, 7-дигидро-1, активностью, аммониевая, обладающая, противовирусной, соль, триазоло5

Аммониевая соль 2-метилтио-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[5,1-c][1,2,4]-триазина формулыобладающая противовирусной активностью.

Номер патента: 1405269

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Булко, Галегов, Евстропов, Правдина, Страукас, Яворовская

МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 31/22 ...

Метки: n-2-флуоренонсульфонильные, активность, вируса, герпеса, отношении, производные, простого, противовирусную, проявляющие, типа, трео-dl-фенилсерина

...давлении. Остаток перекристаллизовывают из смеси хло роформа и петролеинового эфира (т,кип,40-70 С). Выход 4,85 (95,7) этиловогоэфира ч-Флуоренонсульфонил-О-пропионил-трео-О 1:фенилсерина (И). Т.пл. 201- 203 С, Продукт представляет собой желтые 20 кристаллы, нерастворим в воде, растворимв хлороформе, диметилсульфоксиде,Найдено, ф,: С 64,19; Н 4,75; 1 ч 2,72;5,69.С 27 Н 25 Й 078Вычислено, Оь: С 63,89; Н 4,96; й 2,76; Я6,32.ИК-спектр: колебания Я=О при 1173 сми 1343 см , С - -0 (в -СООС 2 Нв) при 1718 сми С=О(в СНЗСН 2 СО-) при 1745 см .ЗО ПМР-спектр (в СОС 1 з), 1,11 м (СНзСИ 2-),2,36 к (-О-СО-СН 2 СНз), 4,03 к (-СООСН 2 СНз), 4,27 и (. а - СН), 5,48 д (-й Н-), 6,17 д (ф - СН), 6,99-7,86 м (Н ароматические).Вгб.,28 (31 о 1 о 1 254...

Номер патента: 1545545

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Галегов, Евстропов, Ковалев, Николаева, Хиля

МПК: A61K 31/425, A61P 31/22, C07D 417/04 ...

Метки: 3-(2, 4-диоксифенил)-4-(2-метил-4-тиазолил)-5, активностью, обладающий, противогерпетической, трифторметилпиразол

...метил- Гиазолил)-7 оксихромона (Ч 11) в минимальном количестве спирта (5-10 мл) прибавляют 12 мл (24ммоль) 2 н, спиртового раствора гидраэингидрата и через 5-10 мин реакционную смесьразбаВляют 150 мл ВОды. Б ыпавший бесцВетный осадок отфильтровывают и кристаллизуют иэ водного спирта, Выход 0,63 г (93;4),бесцветные призмы с т,пл, 246-248"Г,Найдено, %: Г 49 1; Н 2,а; 1= 16,5; М 1,5;5 9,4.С 14 Н 1 ОРзКВОЛ,Вычислено, /; С 49,3; Н 3,0; Р 16,7,12,3; Б 9,4,Спектр ПМР в диметилсульфаксиде, д,м.д,: протоны фенальнай части, 9,39 (2-ОН),6,27 (З-Н), 9,39 (4 ОН), 6,04 (5-Н), 6 71 (6 Н):. 5 10 О г 1- к 5 30 35 40 которое проявляет пр вогераетг чесиую ативность и моиет бы использовано в медицине,Целью изобретения является получение НОВОГО Вещества...

Номер патента: 1835291

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Амвросьева, Андреева, Верветченко, Владыко, Вотяков, Галегов, Гараев, Коломиец, Николаева, Покровский, Протас

МПК: A61K 31/52

Метки: противовирусное, средство

...100 мкг/мл, удавалось полностью ингибировать размножение ацикловиррезистентного штамма с инфекционным титром 4,64 9 БОЕ/мл (табл.1).П р и м е р 2. Изучение противогерпетической активности трентала в системе ин виво осуществлялось на модели экспериментального герпетического менингоэнцефалита мышей. Мышей (вес 7-10,граммов)заражали штаммом." Коптев" интраобдоминально в дозе 100050 Трентал в толерантных дозах вводили внутривенно в объеме 0,2 мл по следующей лечебной схеме: через 4 часа после инфицирсвания, затем однократно, в течение 7 дней ежедневно. Результаты оценивали по летальности леченых животных в сравнении с группой плацебо, получаемой внутривенно 0,85% раствор МаС по аналогичной схеме.Полученные результаты представлены в...

Номер патента: 1721048

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Андреева, Берлов, Бореко, Верветченко, Владыко, Вотяков, Галегов, Казинец, Климочкин, Коломиец, Коробченко, Моисеев, Николаева, Пенке, Правдина, Русяев, Рытик, Фейгин, Шобухов

МПК: A61K 31/27, C07C 269/06, C07C 271/24 ...

Метки: n-(3-этиладамантил-1)-этилкарбамат, активностью, обладающий, противовирусной

...и остаток перегоняют в вакууме.Выход 26,2 г (92), т. кип. 173174 С/11 мм, по = 1,4998, В = 0,58(хлороформ),ИК-спектр ( Р, см "); 3385, 3010, 1710, 201520, 1290, 1220, 1045. Спектр ПМР (д, м,д.):0,69 г(ЗН); 0,86 - 2,16 м (19 Н); 3,86 к(2 Н); 6,53с (1 Н).Найдено,: й 5,40С 15 Н 25 М 02 ,25Вычислено, : М 5,58.П р и м е р 2. К эмульсии 20 мл (18,7 г)1-этиладамантана в 28 мл ледяной уксуснойкислоты при температуре не более 30 С добавляют 56 мл (84 г) 96 - 100-ной азотной 30кислоты, выдерживают 15 мин при 25 - 30 Си добавляют 65 г этилового эфира карбаминовой кислоты, выдерживают 3 ч при 50 С ивыливают в воду. ВыдеЛение целевого продукта аналогично примеру 1. Выход 25,4 г 35(89 ). Физико-химические характеристикиидентичны примеру 1,П р и м...

Номер патента: 1341949

Опубликовано: 23.01.1992

Авторы: Галегов, Жук, Казмина, Николаева, Федоров, Шобухов

МПК: A61K 31/513, A61K 31/7072, A61P 31/22 ...

Метки: d-ксилофуранозил)-5-трифторметилурацил, активностью, антигерпетической, обладающий

...активность в ди" апазоне концентраций 3 1-500 мкг/мп.В качестве модели изучения антигерпетической активности используют культуру клеток "УЕКО", множественность инфекций 0,001 ТЦ ИД 0/мл.После 48 ч экспозиции инфицирован" ных клеток в отсутствиесоединения 1 наблюдалось поражение 2/3 клеточного монослоя, вызванное развитием вирусного ЦПД. При концентрации 125 мкг/мл происходит существенное торможение репродукции вируса, выражающееся в значительной запержке ППД. Концентрация соединения 1, равная 250 мкг/мл, на этот срок наблюдения полностью предохраняет клетки, которые по своему внешнему виду не отличались от контрольных, то есть незараженных клеток.На 72 ч наблюдения в отсутствие соединения 1 и.:еет место 100 ь-ное ЦПД,...

Номер патента: 1594953

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Веселовская, Галегов, Готтих, Кочеткова, Флорентьев, Хорлин, Шобухов

МПК: A61K 31/675, C07F 9/141

Метки: 9-(4-гидрофосфорил-2-оксабутил)гуанина, активностью, аммонийная, вируса, герпеса, избирательной, обладающая, простого, против, соль

...600 мл/ч раствором бикарбоната аммония (линейный градиент концентрации 0 - 0,1 М, общий объем элюента 4 л). фракции, выходившие в 10 интервале концентраций 0,055-0,075 М, объединяют, упаривают до удаления бикарбоната аммония, а остаток лиофилизуют, Выход аммониевой соли 9-(4-гидрофосфорил-оксабутил)гуанина 170 мг 15 (56 Х). Данные УФ-спектров: рН 7 (А= 250 нм, Е = 10100, рН 13 (Л,= 267 нм, Я = 9500), рН 1 (Л,с = 256 нм, Е = 10200). Данные ПИР-спектра, 00, м.д. : 7,86 у.с, (Н,Н), 6,61 д (1 Н,Н-Р, 1633 Гц), 5,08 с (2 Н, О-СН -Ю;), 3,93 м (1 Н, Р-О-СН-СН ), 3,72 м (2 Н, Р-Омножественность инфицирования составляет 0,01"0,001 ТЦИД,ь /кл. Исследуе" мые соединения вводят в составе среды непосредственно после адсорбцни вируса.Антивирусную...

Номер патента: 1548182

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Бибилашвили, Галегов, Дяткина, Жданов, Корнеева, Краевский, Майорова, Носик, Тарусова, Хорлин, Шобухов

МПК: A61K 31/7064, A61P 31/18, C07H 19/073 ...

Метки: азидо-2, вируса, дидезоксинуклеозидов, ингибиторами, культуре, лимфоцитов, н9шв, специфическими, спид, фосфонаты, человека, являющиеся

...м (2 Н, Н 2 ).П р и м е р 8, Синтез 5-гидрофосфоната 3 -азидо, 3 -дндезоксигуаноэина (11 г), метод БСинтез (11 г) проводят, исходя из292 мг (1 моль) 3 -азидо,3-дидезоксигуанозина (АкО), как в примере4, Быход 98 мг, 267, константы какв примере 7,П р и м е р 9. Синтез 5 -метилфосфоната 3 -аэидо,3 -дидезоксити 3)мидина,(111 а).К раствору 3 -азидо,3-дидезокситимидина (130 мг, 0,5 моль) в 2 млтриметилфосфата при 0-4 С прибавляютов течение 3 ч дихлорметанфосфонат(200 мг, 1, 5 моль), перемешиваютночь при 4 С и 5 ч при ИО С. Реакционную массу упаривают, к остатку добавляют при охлаждении до 0 С 5 мл вооды и 1 мл триэтиламина, выдерживают1 ч и вновь.упаривают, Остаток очищают хроматографией на колонке(20 4 см)с целлюлозой ДЕв НСО - форме. Элю...

Номер патента: 1124559

Опубликовано: 07.07.1986

Авторы: Галегов, Завгородний, Кройча, Линицкая, Флорентьев, Цилевич

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/22, C07D 249/14 ...

Метки: 1-(2-оксиэтоксиметил)-1, 4-триазол-5-карбоксамид, активностью, герпеса, обладающий, противвируса

....Показано, что соединениеобла". дает значительно меньшим цитотоксическим действием, чем рибавирин. Так,в концентрации 250 мкг/мл он практи"чески не изменяет морфологии клетокв течение 96 ч контакта, в то времякак рибавирин в аналогичной концентрации вызывает 50% токсический эффект.Данные о влиянии заявленного пре"парата на морфологию клеток представлены в табл.).Таблица 2Синтез ДНК в культуре клеток СЧ 1в присутствии препаратов Время после введения препаратов, ч Вариант нмоль на % подав5 х 10 клето ления нмоль на % подав 5 х 10 кле- ления .5ток 6,14+0,3 4,7+0,3 хКонтроль 59% 0,87+0,3 86 Рибавирин1 х 10 М(250 мкг/мл)Соединение1,32 х 10 М(250 мкг/мл) 1,96+0,3 2)40+ОеЗ 44% Зю 17+Ою.З .49 П р и м е ч а н и я: - контроль-клетки,...

Номер патента: 805609

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский

МПК: A61K 31/14, A61K 31/17, A61P 31/12 ...

Метки: s-(1-адамантилкарбпмоилметил, активностью, антивирусной, изотиуроний, обладающий, хлорид

...хлориду формулыЪНСОСН,-5-С"," Е йО2 10обладающему антивирусной активностью.Известно использование производных аминоадамантана, например ремантадина, амантадин, в качестве антивирусных препаратов 11. т 5Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия иаживой организм.Это достигается новым 5-(1"адамаитилкарбамоилметил) изотиуроний хлори-;Ядом формулыЧЯН дМНСОСН.,-5-.ф О+ СРъ 25н 2 обладающим антивирусной активностью.По своей антивирусной активности предлагаемое соединение превосходит наиболее эффективный в настояцее вре," О И.Г.Петрова, Н.Л.Пушкарская, Г.А.Галегов,"ВЛ 0 КозтунВ.М.Плахотник, В.Г.яшунский и И.Х.Пе 4 ке1г805609 Противовирусную активность изу- чали в культуре развивающихся...

Номер патента: 805607

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский

МПК: A61K 31/277, A61P 31/12, C07C 255/24 ...

Метки: n-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил, активностью, антивирусной, гидрохлорид, обладающий

...по п.1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1-аминоадамантан подвергают взаимодействию с избыточным количествомВНИИПИ Заказ 8629/48 Филиал ПНП "Патентф, г 1. Машковский М.Д. Лекарственные д) средства. Иэд,.8-е, ч.2. М., фМедицина", 1977, с.318-319.2. Патент ВеликобританииР 1329447, кл. С 2 С, опублик.1973.Тираж 446 Подпйсное.,Ужгород, ул.Проектная,4 но катализатора, представляющего собой соль амина, так как в .этом случае процесс удается в значительной степени интенсифицировать. Последующее переведение основанияй-(1-адамантил) 3-аминопропионитрила в гидрохлорид обычно осуществляют 5 при действии эфирного раствора хлористого водорода.П р и м е р 1. Противовирусную активность определяют при концентрации препарата 5 мг/мл в культуре 10...

Номер патента: 803348

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Галегов, Ковтун, Леонтьева, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский

МПК: A61K 31/14, A61P 31/12, C07C 215/40 ...

Метки: адамантана, активностью, антивирусной, обладающие, оксиэтиламмониевые, производные

...при действии эфирного раствора хлористого водорода переводят в соответствующийхлоргидрат, имеющий т.пл. 178-179 С.оНайдено, : С 59,5, 59,6, Н 9,3,9,0, й 9,3, 9,4, С 1 12,3, 12,3.Вйчислено,: С 59,49; Н 8,99,й 9,24; С 1 11,70.П р и м е р 4. К суспензии 28,8 г(0,108 М) 2-(2-оксиэтиламино- М 1-адамантилметил) ацетамида н 800 млтетрагидрофурана постепенно притемпературе 5-10 С прибавляют 19 галюмогидрида лития, затем дают реакционнай смеси нагреться до комнатнойтемпературы и капятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Послеохлаждения избыток гидрида разлагают19 мл воды, 19 мл 15-ного раствораедкого натра и 57 мл воды, Осадок отфильтровывают, промывают на фильтрететрагидрофураном. фильтрат сушатнад сульфатом натрия и упаривают,...

Номер патента: 516417

Опубликовано: 05.06.1976

Авторы: Галегов, Дяминов, Покровская, Рахимов

МПК: B01J 8/44

Метки: аппаратов, псевдоожиженным, распределительное, слоем

...аппарат с предлагае. мым распределительным уСтрэйствэм; ня фиг. 2 - патрубок размещенный в стакане.Аппарат для прэведения прэцессэв в псевдоэжиженнэм слое состоит из кэрпуся 1 и установленного в нем распределительного устрэйствя 2, прикрепленного к эснсъвянию внутреннего конуса 3. Устрэйствэ 2 выполнено в виде двух горизонтальных плит- верхней 4 и нижней 5, обрязуюгцих полость А. Ня плите 5 установлены патрубки 6 с отверстиями а. Верхняя плита снабжена металлокерамическими,пористыми стаканами 7,С целью интенсификации прэцесса отделения капельной влаги патрубки 6 устанавливают в стаканах 7 с зазором б.Крепление стаканов 7 к патрубкам 6 эсушествляетоя упорным диском 8 с помощью гайки 9, для отвода влаги аппарат снабжен патрубкэм 10,...

Номер патента: 379559

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Галегов, Едвежова, Казымова, Покровска, Рахимов, Фильмакова

МПК: C07C 37/08, C07C 39/04, C07C 39/08 ...

Метки: ацетона, двухатомных, фенола, фенолов

...изопропилбензола, Основными продуктами разложения являются фенол и ацетон.П р и м е р 4, 5% технической гидроперекиси изопропилбензола добавляют в эквимолекулярйую смесь фенола и ацетона. Полученную смесь, подают в колонку, содержащую 5 см катионитной смолы КУ-10/60, при температуре 50 - 55 С с объемной скоростью 12 час-. В полученной смеси полностью отсутствует гидроперекись изопропилбензола. Основными продуктами разложения являются фенол и ацетон.Пример 5. 5% технической гидроперекиси изопропилбензола добавляют в эквимолекулярную смесь фенола и ацетона. Полученную смесь подают в колонку, содержащую 5 смз катионитной смолы КУ-12 П, при температуре 50 - 55 С с объемной скоростью 48 час-, В полученной смеси полностью отсутствует...

Номер патента: 356272

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Галегов, Илюхин, Казанский, Недбайлюк, Озная, Рахимов, Терпиловский

МПК: C07C 179/04

Метки: гидроперекиси, изопропилбензола, концентрированной

...и, как следствие мпогостадийности, длительное пребывание гпдроперекиси изопропплбснзола в зоне повышенных температур, что усиливает термическое разложение гидроперекиси и увеличивает содержание примесей в конечном продукте. Необходимость применения вакуума повышает энерго- затраты. К недостаткам относится также загрязнение атмосферы газами после концентрирования в вакуумных колоннах.С целью упрощения технологического пропредлагают способ получения концентванной гидроперекиси изопропилбензола, заключающиися в том, что ре массу, полученную окислением изо зола воздухом, с содержанием 25 - роперекиси, подвергают обработке при 60 - 80 С с последующим возв духа на стадию окисления.П р и м е р 1, В стеклянную коло щую перфорированную...