1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, 7-дигидро-5h-пирроло 1, 2-a имидазолия хлорид, обладающий антивирусной активностью в отношении вируса коксаки в4
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1483896
Авторы: Воробьев, Демченко, Евстропов, Красовский, Яворовская
Текст
+ 10 Таблица 1 Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому химическому соединению 1-(и-хлорбенэил)З(п-хлорфенил) 6,7-дигидроН-пирроло 1,2-а) имидаэолия хлориду формулы 5 С 1 обладающему антивирусной активностью в отношении вируса Коксаки В 4.Целью изобретения является получение 15 нового химического соединения, обладающего антивирусной активностью в отношение вируса Коксаки В 4.Соединение может найти применение в медицине для экспериментальной терапии 20 Коксаки - вирусной инфекции.П р и м е р 1, Смесь 2,20 г (0,01 моль) 3.(п-хлорфенил)6,7-дигидро бН-пирраю 1,2-а имидазола и 0.61 г(0,01 моль) и-хлорбенэилхлорида кипятят 3 ч в 40 мл этанола. Реакционную 25 смесь охлаждают до 5-7 фС осадок отфильтровывают, промывают зтэнопом, эфиром. Выход 1,62 г(45 Я т.пл. 113-115 фС(после многократной кристаллизэици из пропамола). Вычислено, ; С 28,2. 30С 1 еНпСз Найдено, : С 28,5. ПМР-спектр (СГэСООН. ТМС): 2,95 (м, 2 Н, в, СН 2), 3,30 (т, 2 Н, 7-СН 2); 4,43 (т, 2 Н, 5-СН 2); 5,30(с,2 Н, й-СН 2-С);7,39(с, 1 Н, 2 Н); 35 7,56-7,89 (м, 8 Н. ароматические протоны).Вновь синтезированное соединвнив - бвсцветмое кристаллическое вещество, растворимое в воде, низших спиртах, устойчивое в обычных условиях хранения, 40П р и м е р 2. Определение токсичности предлагаемого соединения проводят в культуре клеток 4:41, для чего к питательной среде Игла добавляют различные количества химического соединения (ХС), начиная с 45 5000 мкг/мл и менее. Наблюдение за культурой клеток вели на протяжении 4 суток с ежедневным просмотром. За максимально- отсутствие дегенерации переносимую дозу (МПД) исследуемого ХСпринимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток -41.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД,П р и м е р 3. Определение противовирусной активности к РНК - содержащим вирусам Коксаки А 13 (Вогез), Коксаки В 4(Роаегз), ЕСНО 11 (Ораза), веэикулярногостоматита (пбапа) и ДН К, содержащему вирусу простого герпеса 1 типа (Л), э такжеопределение величины химио-терапевтического индекса (ХТИ) проводят по методу ОеСег 9 те а 1, .МИежОезс. 1980. 141,5,563-574).Тест-вирус в дозе 100 ТНДБоа 1 мл. вносят вкультуру клеток :41 и инкубируют 1 ч при37 С Непосредственно после эдсорбциивирус сливают, клетки промывают средойИгла и в пробирки вносят среду поддержки,содержащей. различные концентрации исследуемого препарата. Наблюдение ведут напротяжении 72 ч с ежедневным просмотром, Отсутствие цитопатичвского действиявируса в опыте при срабатывании его в кон- .троле, позволяет считать препарат в даннойконцентрации активным;Проведенные исследования свидетельствуют о том, что в культуре клеток 1:41испытуемое вещество имело МПДМ 1,0мкг/мл. Данные по определению МОДпредставлены в табл. 1.Определение амтивирусмой активностииспытуемого соединения в культуре клеток.Как видно изданных, представленных втабл. 2, хлорид 1-(и-хлорбензил)3(п-хлорфенил)6,7-дигмдроН-пирроло 1,2-а имидээолия подавляет репродукцию вируса КоксакиВ 4 .в минимально активной дозе, равной 3,8мкг/мл, имея таким образом ХТИ 8.Соединение может быть использованодля экспериментальной терапии Коксаяи -вирусной инфекции. а также служить основной для направленного синтеза эффективмых противовирусмых средств,1483896 Таблица 2 и м е ч а н и е. + Подавление репродукции вируса, - Отсутствие подавления репродукции с итель Г,ЖукоМ.Моргентал ост хр Ткач ктор Л. Герасимова ррек Подпис каэ 346 Поиск" Роспатентава, Ж-Зб, Раущская наб Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужг л,Гагарина, 10 Формула изоЦп-Хлорбензил)-3-(и игидроН-пирроло 1.2-а рид формул снЙ ретения лорфенил)-6,7-д имидазолия хлб- Я Тираж НПО 13035, Мос обладающий антивирусной активностью вотношении вируса Коксаки 84
СмотретьЗаявка
04311021, 30.09.1987
Черниговский филиал Киевского политехнического института им. 50-летия Великой Октябрьской социалистической революции, Черниговский государственный педагогический институт, Новосибирский государственный медицинский институт
Демченко А. М, Евстропов А. Н, Яворовская В. Е, Воробьев Е. С, Красовский А. Н
МПК / Метки
МПК: A61K 31/4184, A61P 31/14, C07D 487/04
Метки: 1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, 7-дигидро-5h-пирроло, активностью, антивирусной, вируса, имидазолия, коксаки, обладающий, отношении, хлорид
Опубликовано: 30.12.1993
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1483896-1-n-khlorbenzil-3-n-khlorfenil-6-7-digidro-5h-pirrolo-1-2-a-imidazoliya-khlorid-obladayushhijj-antivirusnojj-aktivnostyu-v-otnoshenii-virusa-koksaki-v4.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, 7-дигидро-5h-пирроло 1, 2-a имидазолия хлорид, обладающий антивирусной активностью в отношении вируса коксаки в4</a>
N, n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил) аммонийбромид, обладающий антивирусной активностью в отношении вируса коксаки в4
Номер патента: 1499887
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Бабаян, Воробьев, Гюльназарян, Евстропов, Саакян, Яворовская
МПК: A61K 31/4453, A61P 31/12, C07D 295/12
Метки: n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил, активностью, аммонийбромид, антивирусной, вируса, коксаки, обладающий, отношении
...--илбутен-ил)-амионийбромида с т, пл. 96-97"С.И Дивидуал ьность соединениЯдока"зана тонкослойной хроматографией на пластинках 8 ОтоЧв системерастворителей н-бутанол;зтанол:вода:уксусная кислота (10 7:6;4). П роя вит ель - парыИОДа. и - -О, /2.Найдено, ,4:6,36; Вг 20,57С 9 Н 2 ВВ г 2 М 20Вычислено,: К 6,29; Вг 20,99,И К-спектр, т см : 690 со., 745 сп 1500 с.,1525 ср. 1590 с., 3060 сл. Однозамещенное бензольное кольцо), 960 ср., 1660 с., 3020 ср.(-СН=СН-), 1690 с, (С=О сопр,);П р и м е р 2, Определение антивируснойактивности и максимально переносимой дозы соединения ,Соединениеиспытано на противовирусную активность в отношении вируса Коксаки В 4.Токсичность определена в культуре пе 10 ревиваемых клеток :41, За...
Способ определения биологической активности химических соединений
Номер патента: 918854
Опубликовано: 07.04.1982
Авторы: Гендель, Круглякова, Панасенко, Эмануэль
МПК: G01N 33/48
Метки: активности, биологической, соединений, химических
...причем конечная концентрация зонда равна,2,5 х 10 И, а этанола - не более М по объему. Смесьинкубируют 30 мин при комнатной температуре, после чего добавляют раст"вор аскорбата натрия в буфере трис"-НС 1 50 мИ; рН 7,8. Суспензию тща"тельно перемешивают и через 510 мин регистрируют 2 спектра ЭПР синтервалом 3 мин, Определяют соотношение центральных компонент спектров. Оно составляет 0,89. По номограмме (чертеж) находят, что значение Ь 0,017 мин "Контроль. К 100 мкл полученнойсуспензии "теней (концентрация белка по Лоури составляет 12,5 кг/мл)добавляют спиртовый раствор зонда(2 2,4,1-тетраметил-гексил"1,2,3,4-тетрагидро,6-бензо-у-карболин"оксил) так, чтобы конечная концентрация этанола в среде измерения непревышала 44 по...
Способ получения рацемического или оптически активного гетероциклического соединения или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, или фармацевтически приемлемой катионной соли, когда соединение
Номер патента: 1780537
Опубликовано: 07.12.1992
Авторы: Джеймс, Лоренс, Энтони
МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, C07D 417/12
Метки: активного, гетероциклического, катионной, кислотно-аддитивной, когда, оптически, приемлемой, рацемического, соединение, соединения, соли, фармацевтически
...экспресс-хроматографиейту, полученному способом по примеру 5 А. на силикагеле с использованием смеси дихП р и м е р 167, Транс-бензил-(6- лорметанметанол в отношении 21;1 в качехлор-пиридил)-метокси- хроманол. 5 стве элюента, 202 мг, т.пл, 188 С;Способом, описанным в примере 5, 0,5 масс-спектр: вычислено: 416, 1176; найдено:г(1,96 ммоль) транс- бензил,6-хроманди, 0798,ола и 445 мг (2,16 ммоль) 2-хлор- (бромме-, П р и м е р 170. (-) и (+)цис-(4-метоктил)-пиридина переводили в соединение, сифенокси)-6-2- пиридил-метокси-хромауказанное в названии настоящего примера, 10 нол,очищенное перекристаллизацией из хлори- Способами, описанными в примерахстого метилена-гексана, с выходом 0,50 г 16 - 18, целевой продукт по примеру 78(14 г), . л....
Способ получения поверхностно-активных соединений
Номер патента: 244966
Опубликовано: 01.01.1969
Авторы: Гюи, Иностранцы, Франци
МПК: C07C 217/50, C07D 295/088
Метки: поверхностно-активных, соединений
...массы о 180 С, причем процесс проводят под дав ением 18 мм рт,ст. Таким образом получают ранжевое масло формулысп - сннНОС, Н ОСННОН 1 С СН - СНОН-СНН-К О 20где К - алкильный радикал с 12 - 14 атоами углерода, и имеет среднее статистичекое значение, равное 1. Соединение растворив воде подкисленной молочной кислотой о рН б,3.П р и м е р 5. Из 2 моль эпихлоргидрина и моль технического олеилового спирта полупот моноэфир полиэпихлоргидрина следуюей формулы30ло 1 санао(снас сна-снон-сн,сОе К - олеильный радикал, а и имеет сред;е статистическое значение, равное 1. Путем работки водным раствором едкого натра )%-ной концентрации,с избытком 50% в )исутствии трет-бутилового спирта получают40 ицидиловый эфир с выходом 98%. Содерание...
Способ обработки клеток бактерий, имеющих глюкозоизомеразную активность, перед процессом получения продукта, содержащего фруктозу
Номер патента: 712030
Опубликовано: 25.01.1980
Автор: Раймонд
МПК: C12D 13/10
Метки: активность, бактерий, глюкозоизомеразную, имеющих, клеток, продукта, процессом, содержащего, фруктозу
...слой, Величину рН рециркулируемого материала доводят до же- ф лаемого уровня добавлением щелочи.Все растворы глюкозы, которые вступают в контакт с клетками бактерий, имеют глюкозоизомеразную активность, которая содержит некоторое количество фруктозы, об гг разованной реакцией изомеризациц. Следовательно растворы глюкозы, используемые на указанных выше стадиях ггредварительцой обработки, могут быть обесцвечегяы углем, умягчены ионообмениыми материалами, а затем использованы в качестве компонентов фруктозосодержащих продуктов. При необходимости берут 300 г сухихклеток и смешивают с водным раствором глюкозы, полученным эцзнматической обработкой крахмала. Этот раствор имеет глюкозный эквивалент 97 и содержит 30 весрастворенных твердых...
Предыдущий патент: Бензилиденгидразиды 2-хлор-4-нитробензойной кислоты, проявляющие активность в отношении вируса везикулярного стоматита
Следующий патент: Способ обработки продуктивных пластов углеводородной залежи и устройство для его осуществления
Случайный патент: Радиально-поршневой эксцентриковый гидромотор