A61K 31/165 — имеющие ароматические кольца, например колхицин, атенолол, прогабид

Номер патента: 91382

Опубликовано: 01.01.1951

Авторы: Арендарук, Богомолова, Выгодчиков, Гладких, Гугняев, Дорохова, Засосов, Иванов, Миркина, Михалева, Прохорович, Сколдинов, Смолин, Смолина, Ханеня, Шерман

МПК: A61K 31/165, A61P 31/04

Метки: дизентерии, лечения

...дпзстттерпппьжх пацгочсн. Процшаггхсхтып способ отлпътацтся от известных прпмонеттпевт сгштогпггсского препарата 1-парапптрофенгтцт-З-дтгтхло:ацс-тпсьампнопропап-3-дпо.та называсътого хдтормпцетпном.Прпмспспъш этоло пропа; ата как в э 1 сперпмонге па жпвотпьтх. так п при лечении цподеп, показахто высоыуто биологичоспуьо пнтзггзгкузть его по сътноххдеаттттсэ к тпзепторпгпкпт палочке.Препарат даст быстрое псчсзъхавонвп токсикоза (на второй день от начала ггечеяпхя). пормацптзуст стул п прп этом резко сппжается вглсс-гвгэсглесть палочек.Пре:.:гг 1 о:=+:ь 1 п препарат дают боцтвпому внутрь, прпдорц-пгваясъ дсзирогзок в зггвъ-асктъхкхттгх от возраста бодпэпых Тгпд например, Детям тают от 0.005 до 0.02 па...

Номер патента: 127623

Опубликовано: 01.01.1960

Автор: Жан

МПК: A61K 31/165, A61K 31/19, A61K 31/216 ...

Метки: препарат, фитогормональный

...обладает меньшей фитотоксичностью и лучшим фитогормональным действием.Новые фитогормональные препараты могут быть использованы всмеси с разоавителем, например в виде водных растворов или эмульсий,с добавлением смачивателей, диспергаторов или эмульгаторов.П р и м е р 1, 5 г орто-формил-пара-хлорфеноксиуксусной кислотырастворяют в 50 слР ацетона и добавляют 10 г скюрола ЛО (поликонденсата окиси этилена и олеиновой кислоты). Для использованиясмешивают часть указанного концентрата с 500 - 1000 частями воды.Такую смесь можно применять для томатов,П р и м е р 2. Готовят жидкую смесь следующего соарто-формил-пара-хлорфеноксиуксусная кислотаЕдкий натр, 1 нАцетонГлицеринВода127623 Эту смесь применяют из расчета от 2 до 20 мл на литр воды для...

Номер патента: 200580

Опубликовано: 01.01.1967

МПК: A61K 31/165, C07C 231/04, C07C 233/07 ...

Метки: 200580

...удаляют продуванием сернистым газом, а органический растворитель не применяют,Синтез проводят при следующем соотношении компонентов (в вес. ч.):ацетофенон 1аммиачная вода 0,8сера 0 4Обработка реакционной массы сернистым газом кроме разрушения сероводорода способствует также коагуляции серы и разложению различных сернистых соединений, образующихся в процессе синтеза и загрязняющих получаемый фенилацетамид.Для получения фенилацетамида в соответствии с предлагаемым способом в автоклав загружают серу, ацетофенон и аммиачную воду. При перемешивании смесь нагревают до 155 - 160 С и выдерживают ее при этой температуре в течение 3 час. По окончании реакции смесь охлаждают до 40 - -50 С, Вы делившийся сероводород удаляют из автоклава через...

Номер патента: 503853

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Борисова, Куянцева, Лукашова, Черкасова, Эман

МПК: A61K 31/165, A61P 23/00, C07C 233/38 ...

Метки: активность, аминоамиды, анестетичекую, бутанового, жирноароматические, проявляющие, ряда, соли

...)офек- РЯФ,ее е ее ее сО О 1с 01о е) оо ср а ффЧ ф 1 О О, - а ОсО-1 И О ф ф ю.1 О а а г." ф сО сО" сО сО сО О ф 3 ф Г ф р:- С) л ф1- 1- 1- сО сОРОО сО 01 Ф О соСО1- СО СО СО о" о о" о о о" о" о о ж 11 1 , 1 ф 1 а О 0 сО О) сО ОТаблица 2 эйи ею йт щ а емФСкорость Наименьшая Продолжинаступления концентрадия тельностьанестевии, для полной анестезиимин.анестезии,% мине Номерпрепарата 7 9 40 10 2 Табл и цв Соединения формулы Т: Соединения формулы Ц: Эталон;репа 9 7 ка ество ндекс апета 0 0,66 92 0,7 70 О,аю уФ) Немного более ольшое значение имуля, как извести т также широта кие дозы вычислегп ри внуе по Уипденчч пр НЫХ В 1 Ш 1 рапевтического действ абая опкч 11.Ляется токс иия ц е о к 1 ивиост 1;к я препаратов, коточпост 1 эю соединеСредни...

Номер патента: 465816

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Гуревич, Иванова, Логинов, Резник

МПК: A61K 31/165, A61K 31/53, A61K 9/08 ...

Метки: водныйраствор, левомицетина, перевода

...асептических условйях. мешают вора с ют 2,0 гваютраство ого о 10 м обретени орм особ перевода ле мицетина в водныйс солюбилизируюаюшийся ения способа, а раствор путемшим агентом,тем, что, с це четан 15 лью упрошия раствор в случаях аэначения еряет также получеиспользования пригодного длеобходимости по к в те естного евомицетина и сочетают с 40 ексаметилентет римеру Изобретение относится к медицине, вчастности к способам получения лекарственных форм антибиотиков,Известен способ перевода левомицетинав водный раствор путем его сочетания сдиметилацетамидом.С целью упрощенны способа и полученияводного раствора левомицетина, пригодногодля использования в тех случаях, когда рекомендовано совместное назначение левомицетина и уротропина,...

Номер патента: 523085

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Бердинский, Обвинцева, Онорин, Орлова

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 243/28 ...

Метки: активность, диметил-или, диэтилгликолевых, кислот, п-иодфенилгидразиды, противосудорожную, проявляющие

...у 80- 100% животных, Кроме того, изученные соединения предохраняют животных от гибели при воздействии электрического тока.Противосудорожная активность иодфенилгидразидов диметил - и диэтилгликолевых кислот показана в табл, 2.Наибольшую активность проявляет м-йодфенилгидразид диэтилгликолевой кислоты (301-Г), не уступающий по своему дейсч- вию известному противосудорожному средству - хлоракону,Описываемые соединения малотоксичны, я их сре дние лета льные дозы превышают 500 мг/кг. Основанием для заключения является классификация токсичности химических веществ для лабораторных животных И, В. Саноцкого (1970), 15П р и м е р. м-Иодофенилгидразид диметилгликолевой кислоты.К. раствору иодистого метилмагния (из 14,3 г иодистого метила и 2,4 г...

Номер патента: 527417

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Бердинский, Зыкова, Онорин, Першин

МПК: A61K 31/165, A61P 31/06, C07C 243/28 ...

Метки: активность, гликолевых, дизамещенных, йодфенилгидразиды, кислот, противотуберкулезную, проявляющие

...с 1: 000 (1000 мг/мл) до 1: 16 млн. (0,06 мкг/мл), Штамм Н =- 37 ВЧ сеят в глубину срецы (в виде взвеси по 0,1 мг культуры в 0,2 мл физиологического раствора). Пробирки ставят в термостат при 37 С на 12 - 14 дней, после чего П р и м е р 2, о - Йодфенилгидразид бензиловой кислоты (соединение 1 Ч) .К раствору бромистого фенилмагния (из 18,8 г бромбензола и 2,7 г магния) прибавляют 6,7 г этилового эфира о - йодфенилгидразида щавелевой кислоты. Реакционную массу нагревают на водяной ХС 6 Н 4 МНННСОС(ОН) Вг Выход,% 4регистрируют результаты опыта. За титр активностипринимают минимальное количество вещества,которое полностью задерживает рост культурымикробактерий туберкулеза,Предлагаемые соединения малотоксичны, ихЛД, о превышает 1000 мг/кг,...

Номер патента: 550977

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Густав, Педер

МПК: A61K 31/165, C07C 233/18, C07C 269/06 ...

Метки: 1-изопропиламино-3-4, 2алкоксикарбониламиноэтокси)-фенокси-пропанолов-2, активных, антиподов, оптически, рацематов, солей

...способами, например путем перекристаллизации из оптически активного растворителя с помощью микроорганизмов, или путем реакции с оптически активными кислотами, причем образуются соли соединения, которые разделяют, например, ввиду их различной растворимости на диастереомеры, из которых под воздействием соответствующего средства можно выделить антиподы. Подходящими оптически активными кислотами являются, например 1.- и Р-формы винной кислоты, ди-отолилвинной, яблочной, миндальной, камфаросчльфоновой или хинной кислоты,П р и м ер 1. 4,1 г 1,2-эпокси-4-(метоксикарбониламиноэтокси) -фенокси- пропана сме 5 10 15 шивают с 4,1 мл изопропиламина и 2,5 мл изопропанола. Смесь нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч и упаривают...

Номер патента: 529601

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Мюллер, Ремизов, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/20 ...

Метки: 4-(бис(2-хлорэтил, активностью, аминр, бутиламида, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситрет, фенилуксусной

...(см. табл. 1) значительно повышает цснцость этих соединений в качестве противоопухолевых агентов и, кро529601 Таблица 1 Результаты биологического тестирования некоторых из предлагаемых соединений Соединение63 57 34 "ф 475 , 7030 ССН,)., СЧСО 54 22 Н СН,СО С 1,СО30 20 100 42 96 0 10, 4 ф Плоскоклеточный рак кожи на мышах СС 51 Ю (сицгенная опухоль).чч Р 0, все остальные показатели торможения достоверны. Таблица 2 Влияние некоторых из предлагаемых соединений на содержание лейкоцитов в периферической крови мышей и крыс с опухолямиСреднее количество лейкоцитов в 1 м.и Соединение Доза х 1 г 1 кг до лечения-(С Нз). 09 181 Н 165 Н Н 15886 94 ф 4971 Карцццо-саркома Уокера 77" 1675 20971 ф Разница с исходным недостоверна. ме того, служит...

Номер патента: 618038

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Курт, Рут, Феликс, Ханс-Фридер, Эльмар

МПК: A61K 31/165, C07C 233/87

Метки: амидов, кислот, производных, сложных, солей, фенилалканкарбоновых, эфиров

...образом попучают:Путем взаимодействия хпоргидрата эти 15 лового эфира / -4-(2-аминоэтид)-фенил- -пропионовой кислоты с соответствующими хпорангидридами карбоновых кислот, спьдующие соединения:38 8пучеюг лк -метин- (2-(5-хвор-ллетоксибензамидо)-этип 1- коричную кислоту;т. пп. 188-191 С (иэ этанопа).ОПутем взаимодействия хпоргидратаетипового ефнрв (о 4 (2 (-метипамино)-этий(-фенин-пропионовой кислоты-этил -фенил "пропионовую кислоту;т. пл. 152-153 С (из толуола).Получение хлоргидрата. 4-12-( Й -Метил.ацетамидо)-этип-ацетофенон превращаютв 4-2-( 1)1 -метипацетамидо)-этифбензойную киспоту (т. пп. 149-151 С), восстаОнавпивают до 4-2- (И -метипацетамидо)-этип-бензипового спирта (масло) и затем окисляют до...

Номер патента: 420202

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Кононович, Кульбах, Лагерт, Ничуговская, Поляк, Соколов

МПК: A61K 31/137, A61K 31/165, A61K 31/65 ...

Метки: лекарственное, средство

...л е тог ос л егидратации,С целью повышен эффекта вводят внут циклин одновременно тационной терапии,я терапевтическ ивенно морфолев с началом реги др Л 1 орфолевоциклт ми растворами, иегидратации, и легк овместим с основользуемыми для растворим в тпх Известен способ лечения холеры припомоци антибиотиков, в том числе тетрациклином и левомицетином,ния больного в стационар независимо оего состояния. Способ лечения холеры заключаетсяв следуюем.Для вцутривенного введения содержи- а мое одного флакона морфолевоциклина(900000 ЕД) растворякт в 5-7 мл стерильной жидкости, используемой для регидратации (обычно в растворах 5:4:1 цли6;4). Полуеный прозрачный концентрат 5 антибиотика переносят в капельп 1 у, содержацую 200-500 мл того же...

Номер патента: 707173

Опубликовано: 07.10.1980

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 255/42 ...

Метки: 2-хлорэтил, 4-ди, активностью, аминобензилциануксусной, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситретбутиламида

...натрия, упаривают в вакууме досуха. Кристаллизуют из смеси бен" зол-гексин (1:1), затем из изопропилового спирта. Получают 0,74 г (52 от теоретического) бесцветных кристаллов с т .пл.123-124 фС.Найдено, Ъ: С 57,68; Н 7,121 СВ 14,51 у Й 0,20. СйьИзС,Йг,0%Вычислено, Ъ: С 57,831 Н 6,681 СВ 14,23 у Б 8;43.Молекулу противоопухолевого алкилирующего препарата принято делить на цитотоксические группы и их носитель, За счет первых осуществляется химическое взаимодействие с биополимерами клетки, а носитель способствует транспорту препарата через клеточную оболочку.Во многих работах по созданиюалкилирующих агентов основное внимание уделяют принципу подобия носителя алкилирующей функции тому или иному метаболиту. Например, лофенал-(л-ди...

Номер патента: 677284

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 231/02 ...

Метки: 4-ди(2-хлорэтил, аминобензилиденциануксуснойкислоты, обладающий, противоопухолевойактивностью, триокси-трет-бутиламид

...г. 0,1 г-мол) трноксптрет-бутипамина в 80 мп абсо 40 45 50 55 Далее сырой продукт выделяют либоотгонкой диоксана в вакууме досуха,либо фильтрованием выпавшихиз реак-ционной массы при длительном (3-5, суток) стоянии кристаллов, Выход послеперекристапдизации из этаноца 5,85 г(70,3"0). Т. пл. 178-180 С. Продуктппохо растворим в цихлорэтане, хлороформе, гексане, эфире, воде, умереннорастворим в спиртах, растворим в тетра-гидрофуране.Анализ: Найдено,о. С 52,20; Н 5,65;С 1 1700;Ф 1073.С Нд С 1" ИЗМОР.Вычислено,%: С 52,03; Н 5,57;С 1 .17,08; Ю 1011,Результаты биологического тестирования триокситрет.-бутипамида 4-ди(2- -хлорэтил) аминобензилциануксусной кис 7284 4лютного этанола кипятят 24 часа, защищая от влаги воздуха. Выпавшие...

Номер патента: 769992

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Лукиных, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/56 ...

Метки: n-замещенные, активность, амиды, ароилпировиноградных, кисло, противосудорожную, проявляющие

...продуктотфильтровывают и получают 1,32 г(93) вещества с т,пл, 68-9 ОС (из:гептана).Вычислено, Ъ: Б 5,7С(4 Н У ИО 9Найдено, Ъ: М 6,0.П р и м е р 3. п-Бензиламид бен"зоилпировиноградной кислотыеК 1 г (0,005 г.моль) 5-ф .нилфуран"2,3-диона в 75 мл диоксана добавляют 0,53 г ( 0,005 г.моль) бен"зиламина и выдерживают 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную массу разбавляют водой, вЫпавший осадок отфильтровывают и получают 1,41 г (82) продукта с т.пл. 9393, 5 О С (из гексана) . Вычислено, %: И 4,9С 7 йии 03Найдено, %: Ы 5,1,В ИК-спектрах полученных соединений присутствуют линии, обусловленные валентными колебаниями кетон-ного карбонила при 1600-1625 см-"амидного карбонила в области 16601760 см-", а также колебания Н-Нгруппы при...

Номер патента: 906365

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Вольфганг, Инза, Клаус-Улльрих, Райнхард, Рольф, Ханс, Хеннинг, Хорст

МПК: A61K 31/165, A61P 1/04, C07C 231/02 ...

Метки: 1-ацил-2-окси-1, 3-диаминопропанов, солей

...ацетон/петролейный эфир.П р и м е р 28. Если соединение 11 а соответственно примеру 27вводят во взаимгдействие с хлорангидридом циклобутилкарбоновой кислоты,то получают 11-циклобутилкарбонилл -метил-фенил-окси,3-диамино-.пропан в виде масла.П р и м е р 29, Соединение 1 асоответственно примеру 27 вводят вовзаимодействие с хлорангидридом циклопентилкарбоновой кислоты с образованием Й,1-циклопентилкарбанил-й -метил-й-фенил-окси,3-диаминопропана с т.пл, 88-90 С.П р и м е р 30. Соединение 1 бсоответственно примеру 27 вводят вовзаимодействие с циклопентилкарбонилхлоридом с образованием М,1-циклопентилкарбонил-Н-метил-й-(4-фторфенил)-2-окси,3-диаминопропана ст.пл. 90-92 С,П р и м е р 31. Соединение 1 ссоответственно примеру 8 с...

Номер патента: 940645

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/195, A61P 9/06 ...

Метки: бифенил-2-илалкиламина, производных

...Композиция для внутреннего применения состава, мг:й,й-Диэтил-аминокарбонил-(5-фтор,1 -бифенил-ил)- бутиламин хлорид 250 Изотоницескийсоляной раствор10-ный водныйраствор глюкозы 500 Приведенные выше ингредиенты смешивают, в результате чего образуется Предлагаемые бифенилилалкиламиныиспользуют в качестве препаратовдля лечения сердечной аритмии. Экспериментальные данные получены насобаках, у которых искусственнымспособом вызывают сердечную аритмию,В общем эксперименте одну или несколько дворняжек любого пола подвергают анестезии с использованиемпентобарГитала натрия. Иглу для введения типа Баттерфляй вводят в луцевую вену собаки и через нее в венуподают достаточное количество буайбайна, который стимулирует сердечную аритмию, через зту же...

Номер патента: 1253429

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44 ...

Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей

...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...

Номер патента: 1298209

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Векслер, Кондакова, Коростель, Михайлова, Яковлев

МПК: A61K 31/10, A61K 31/165, C07C 317/44 ...

Метки: 3-аренсульфонилпропенамидов

...промывают водой. Продукт можно перекристаллизовывать из изопропилового спирта или из метанола.Вместо борной кислоты можно использовать эквивалентные количествагидрофосфата или дигидрофосфата натрия. 1 гТаким же образом получают другиеамиды, приведенные в таблице,В таблице приведены константы,выходы и спектральные свойства 3-аренсульфонилпропенамидов, 0Строение и конфигурация полученныхсоединений доказаны методами ИК- иЯМР Н-спектроскопии.:1В ИК-спектрах всех соединенийприсутствуют сигнапы, характеризующие наличие амидной, сульфонильнойгрупп и двойных связей. В ЯМ 1 Н-спектрах соединений в области 7 мд, наблюдается расщепление сигнала вицинальных протонов Н., Н- при кратной "0связи " дублет дублетов с константойспин-спинового...

Номер патента: 677290

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Васина, Дорн, Коновалова, Кротова, Мартынов, Шкодинская

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/06 ...

Метки: 1-метиломино-1-дезоксиполиолов, n-ацильные, активность, производные, противоопухолевую, проявляющие

...эффекту.Метод состоял в наблюдении за скоростью роста опухолей у мышей, получивших лечение (подопытная группа) иу оставшихся без лечения (контрольная группа).Основные критерии оценки противоопухолевой активности препаратов - .торможение роста солидных опухолейпо отношению к контролю ( ) и увеличение продолжительности жизни животных с лейкозом по отношению к контролю ( ).20Результаты сравнительной оценкипротивоопухолевой активности восьминовых соединений и соответствующихстандартных препаратов - хлорфенацила, ацетилсарколизина и сарколизина - представлены в табл. 2. Как видно из таблицы, достоверноеторможение роста большинства солид,ных опухолей (от 50 до 100) и излечению 50-100 . животных с плазмацитомой МОРСсвидетельствует о...

Номер патента: 1316116

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Даугалиева, Загороднова, Корнелюк, Моисеенко, Назаров, Соболева, Сулейменов

МПК: A61K 31/165, A61P 33/10

Метки: лечения, овец, хасстилезиоза

...к гельминтологии,и найдет применение при лечении хасстилеэиоза овец. Целью изобретенияявляется повышение эффективности способа. Овцам дают однократно перорально 2,5 Х-ную эмульсию рафоксанида вдозе 0,75-0,80 мл на 1 кг хивой массы. Экстенсэффективность способа составляет 903, интенсэффективность96,863.131 Ь 11 Ь Экстенсэффективность слособя составляет 90 Х, ннтенсэффективность 9 Ь,ЯЬХ. формула изобретения Составитель А. ГригорянРедактор Е. Хорина Техред Н. Ходанич Корректор А. Обручар Заказ 51 б 2 Тирам б 55 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва 3-35, Рауаская наб., д. 4/5Подписное Производственно-полнграфическое лредприятие, г. Уагород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к...

Номер патента: 571061

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Сазонова, Шпаер

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/08 ...

Метки: n-бензил, хлорпропионамида

...при нагревании до 70-75 С,последующей отгонкой одного из растворителей (дихлорэтана) и очисткой 10Н-бензил-р-хлорпропионамида в хлористом метилене с окисью алюминия иосаждения бензином.Технология способа состоит вследующем. 5Через раствор И-бензилахриламидапропускают хлористый водород в смеси равных объемов дихлорэтана и ксилола при 70-75 С с последующей отогонкой дихлорэтана при давлении30-40 мм рт.ст. и фильтрованиемотделяют Н-бензил-хлориропионамидс т.пл. 87-89 С, растворяют егов хлористом метилене, перемешиваютпри нагревании с порошкообразной25окисью алюминия, фильтруют и осаждают продукт из фильтрата при добавлении равного объема бензина.И-бензилакриламид получают взаимодействием бензилового спирта с избытком акрилонитрила в...

Номер патента: 1156362

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Семенова, Чернобровин

МПК: A61K 31/165, C07C 233/65

Метки: активных, арил-4-(3н)-хиназолинония, ариламиды, биологически, вещества, диметоксибензил-2-метил-3, диметоксибензилантраниловых, или, кислот, п-(2, перхлоратов, промежуточные, синтеза

...при комнатной температуре 2 ч, затем нагревают на водяной бане 15 мин, фильтруют. Фильтратподкисляют 107-ным раствором уксуснойкислоты до слабокислой реакции полакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из этанола. Получают бесцветные иглы ст. пл . 118-1 20 С .Выход 68, 6%,Найдено,7: С 66,61; Н 5,30;М 7,11,С 2 Н 1( С 1 М 20Вычйслено,7.: С 66,58; Н 5,33;И 7,06.ИК-спектр см (вазслиновое мас 55ло): 3425; 3313; 1642; 1515; 1478;1305; 1218; 1162.П р и м е р 2. Л. 4-ХлорфениламидИ-(3,4-диметоксибензилиден) в антраниловой кислоты (промежуточный продукт),К раствору 2,47 г (0,01 мопь)4-хлорфениламида антраниловой кислотыв. 10 мл этанола при перемешиваниив два приема приливают раствор 1,66 г(0,01 моль)...

Номер патента: 1705279

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Козлов, Лившиц, Нестеров, Попова, Саратиков, Сморякова

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, C07C 233/06 ...

Метки: 1гепт-2-ил-экзо, 5-триметилбицикло2, активность, амины, ацилированные, гипноседативную, проявляющие

...2,19 дд СНг), 3,90 м (С -Н-эидо), 5,55 с (ЙН).П р и м е р 2. М-Бензоил,5,5-триметилбицикло(2,2,1)гепт-г-ил-экзо-амин(Щ получают при взаимодействии 15,4 г иэофенхола и 20,6 г бензонитрила в присутствии 15 мл концентрированной серной кислоты, при комнатной температуре, Перемешиваиие продолжают 24 ч. Затей реакционную смесь выливают на лед и нейтрализуют водным раствором аммиака. Амид (1 эстрагируют иэ одного рввтвора эфиром, сушат поташом и после удаления растворителя перекристаллизовыввют из этанолв. Выход 18,6 г (72 ). Т.пл. 141 С.Найдено, : С 79,41; Н 9.15; й 5,50;С 7 НиОМ 257,378)Вычислено, : С 79,33; Н 9,01; О 6,22; й 5,44ИК-спектр (см ф): 3340 с. 3065 сл, 3030 сл, 2970 с, 2930 с, 2810 с, 1635 с, 1605 сл, 1580 ср, 1490 ср, 1450...

Номер патента: 1145659

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Закс, Козьминых, Коршенинникова

МПК: A61K 31/165, A61P 29/00, C07C 251/86 ...

Метки: n-диарилметиленгидразида, активность, кислоты, малеиновой, противовоспалительную, проявляющие, соли

...при комнатной температуре,выдерживают 1 ч, эфир испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта.Получают 7,2 г (91,7 Ф) кристаллического продукта, т.пл. 206-207 С20 (разл.)Найдено,: С 66,17; Н 6,42;Б 14,68.С,Н 4 Б 4 О,Вычислено,З: С 66,30; Н 6,36;25П р и м е р 3. Кальциевая сольБ-дифенилметиленгидразида малеиновой кислоты (1 а).К раствору 8,82 г (0,03 г-моль)Б-дифенилметиленгидразида малеиновой"кислоты в 300 мл 963-ного этанолапри 75 С добавляют при перемешиваниираствор 1,68 г (0,03 г-моль) гидроокиси калия в 20 мл воды. Через5 мин приливают раствор 3,3 г(0,015 г-моль) гексагидрата .хлористого кальция в 20 мл воды, Смесь выдерживают 1 ц при комнатной температуре,затем осадок отфильтровывают и пере 40 кристаллизовывают из горячей...

Номер патента: 1623131

Опубликовано: 30.03.1992

Авторы: Баяндина, Козырева, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова

МПК: A61K 31/165, C07C 235/64

Метки: 2-окси-3, 5-дихлор-n-3-хлор-4-(4-хлорнафтилокси-1)фенил, активностью, бензамид, гименолепидозе, обладающий

...а именно к нхл ор-К 3-хл ор- (4 -и)фенил бенэамиду,ктнвностью при гимено указанное свойство1623131 Как видно иэ таблицы, новое соединение обладает высокой протквоцестодной активностью при гименолепидозе и высоким ХТК, превосходя по активности фенвсал в 4 раза.Результаты сравнения нового соединения со структурным аналогом- окси-бром-хлор-И-хлор-(4- хлорнафтокси)фенил 3 бенэвмкцом (соединение Г) приведены в табл,2,12, 2 г (60,0 Х) . Т 200" 202 С (из бензола) .Найдено, Х: С 56, 51 Н 2,6 С 1 29, 2.С, Н 1 С 1 НОУ 5Вычислено,Х С 56,0 Н 2,7С 1 28,8.Структура нового соединения подтверадена даннцьв ИК-спектроскопии.П р и и е р 2. Изучение .острого 10 токсического действия.Изучение острого токсического действия соединения Гбио проверено на...

Номер патента: 1262774

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Бекиров, Демидов, Джумаев, Иргашев, Михайлицын, Пулатов

МПК: A61K 31/165, A61P 33/00

Метки: лечения, плотоядных, преимагинального, профилактики, цестодозов

...изобретения является повышение эффективности способа.%Тегалид сицтезирован в лаборатории синтеза антипаразитарцых соединений Института медицинской паразитологии и тропической медицины 10им. Е.И. Марцицовского и показал себя эффективным при экспериментальномфасциолезе сельскохозяйственных животных.Способ иллюстрируется примерами, 15П р и и е р 1. В опытах было использовано 19 собак, Каждой из нихбыло задано но 10 тыс. экземпляровпротосколексов из эхинококковыхцист, от 30 до 60 экземпляров сколексов от ценурных пузырей и по . 7экземпляров сколексов из цистицер-ков гонкошейцых паразитировавших7в органах каракульских овец,Собак в возрасте от 1 мес до 3 летобоего пола содержали в клетках вивария, кормили проваренными мясными...

Номер патента: 1819614

Опубликовано: 07.06.1993

Авторы: Веретенникова, Козырева, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Переверзева

МПК: A61K 31/165

Метки: инвазии, подавления, развития, трихинеллезной

...острой токсичности целевого соединения проводили на белых мышах массой 12-15 г. Соединение вводиливнутрь в виде взвеси в крахмальном клейстере,Найдено, что животные переносят соединение в дозе 4,0 г/кг. т.е. соединениемалотоксично, МПД. мебендазола составля-ет 1,6 г/кг, т.е. соединение по заявке - ме- .нее токсично,П р и м е р 3; Изучение трихинеллоцидной активности целевого соединения.Для изучения исгользовали нелинейных белых мышей обоего пола массой 16-18г, зараженных декапсулированными личинками трихинелл. Доза заражения составля- .ла 80 личинок на мышь, т.е,5 личинок.нэ 1 гмассы. Лечение подопытных животных проводили на мышечной стадии развития инвазии, т.е, с 25 по 30-й день после заражения.В среднем на каждый...

Номер патента: 2002460

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Касперович, Писков, Поникаров, Пушкарев

МПК: A61K 31/165, A61K 9/08

Метки: антгельминтика, гельминтозов, лечения, раствора

...однократного или двухкратного парентерального введения в дозе 2-60 мгкгмассы тела животного в пересчете на активно-действующее вещество. Доза препарата,необходимая для лечен ия па разита р ногозаболевания, при новом методе снижаетсяв 4-6 раз.Биологические испытания растворовсалициланилидовпроведены на собаках,зараженных эхинококкогл, и овцах, больныхмониезиозом или фасциолезом.Результаты испытаний представлены втабл. 4.П р и м е р 1. 0,5 г фенасала растворяютпри нагревании до 80 С в смеси 6,5 мл диметилацетамида, 1,5 мл триэтаноламина и1,5 мл полиэтиленгликоля. Получают устойчивыи раствор.П р и м е р 2. 1,5 г фенасала растворяютпри нагревании да 80 С в смеси 5,5 мл И-метилпирролидона, 1,5 мл триэтаноламина и1,5 мл полиэтиленгликоля, При...

Номер патента: 1782001

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Бормотова, Зыкова, Козьминых, Сыропятов

МПК: A61K 31/165, C07C 243/30, C07C 243/38 ...

Метки: n-толуилгидразид, активность, кислоты, малеиновой, противогипоксическую, проявляющий

N-Толуилгидразид малеиновой кислоты формулып-CH3C6H4CONHNHCOCH=CHCOOHпроявляющий противогипоксическую активность.

Номер патента: 1743149

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Андрейчиков, Ильенко, Калинина, Козьминых

МПК: A61K 31/165, C07C 243/30

Метки: активность, возбудителя, гидрохлорид, кислоты, малеиновой, о-аминобензоилгидразида, отношении, парагриппа, противовирусную, проявляющий, типа

Гидрохлорид о-аминобензоилгидразина малеиновой кислоты формулыпроявляющий противовирусную активность в отношении возбудителя парагриппа 3 типа.