Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1595840

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Балясников, Власенко, Волошин, Иванова, Плетнев, Ремизов, Сухомлинов

МПК: C07C 303/00, C07C 305/00

Метки: алкилоламиновых, алкилсульфатов, концентрированных, растворов, солей

...в этиленгликоле с целью определения50 вязкости полуцаемых продуктов. Вязкость полученных продуктов и содержание в них алкилсульфатов приведены в табл. 3, Здесь же приведена консистенция и вязкость продуктов, полученных по прототипу. Вязкость определена по ГОСТ 33-82 при 20+2 С. Как видно из табл, 2, температура нейтрализации не влияет на качество получаемых продуктов. Содержание несульфируемых соединений и сульфата аналогицно прототипу, однако содержание алкилсульфатов выше б-О мас.Ф. Не оказывает также влияния на качество конечного продукта порядок приливания реагентов при нейтрализации (примерыи 2), что расширяет технологические возможности осуществления способа.Как видно из табл. 3, полученные предлагаемым способом...

Номер патента: 1595946

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Андрианов, Дунаев, Михалев, Рязанов

МПК: C25B 15/00, G05D 27/00

Метки: металлов, солей

...1 начинает поступать электролит заданной концентрацииПо достижении заданных уровней электролита в электролизере 1 и цилиндрической емкости 14 на выходах ьторичных преобразователей Формируются уровни логических нулей. При этом на первом и втором выходах ПЛИ 26 также Формируются уровни логических нулей, поэтому оба электромагнитных клапана 9 и 10 находятся в закрытом состоянии,Если же концентрация электролитав накопителе 20 ниже заданной, то навыходе порогового устройства 23 формируется уровень логической единицы.В этом случае при понижении уровняэлектролита в электролизере 1 и/или.цилиндрической емкости 14 уже на 1второмовыходе ПЛМ Формируется уровеньлогической единид, при этом открывается второй электромагнитный клапан",0 и в об ьем...

Номер патента: 1597096

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Андреа, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор

МПК: C07C 211/00

Метки: дифенилпропиламина, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...угле гидрируют под давлением 1,0 МПа. После Фильтрации,выпаривания, солеобразования с солянокислым этилацетатом и кристаллизации из этанола получают 27,2 г (73 7) КНЬ, т.пл, 171-173 С.Полученный из 2-(3,4-диметоксифенил)-б,б-дифенил-З-азагексанового основания в этанольной среде с помощью 1/2 моль-эквивалента 2 н. серной кислоты сульйат плавится при 195-198 С; т.пл. НВг-соли 176-178 С; т.пл. нитрата 150-152 С; т.пл. никотината 105-106 С.Смесь из сырого шиффова основания,1000 см З этанола и 4 г никеля Ренея гидрируют при атмосферном давлении и 20 С. После фильтрации и выпаривания получают соль с солянокислым этилацетатом или солянокислымэтанолом.Получают 145,0 г (88%) КНЬ,который плавится при 171-173 С.П р и м е р 2. К 15,8 г основания2,...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...

Номер патента: 1597102

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/4523 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...

Номер патента: 1597103

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Вилльям, Джиффорд, Кэтлин, Марк

МПК: C07D 457/06

Метки: 1-алкил-6, замещенного)эрголина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклоалкиламидов

...ирасстроиство аппетита,Предлагаемые соединения проявляют55относительно слабое сродство с другими рецепторами, такими как 0(,с(, ргистамин, карбохол и подобные рецепторы, и таким образом, являются высоко избирательными в своем действии.У млекопитающих гипертония может бытьопосредована через 5 НТо-рецепторы.Поэтому предлагаемые соединения понижают кровяное давление у людей, подобно кетансерину, другому 5 НТ -блокатору, но без побочных явленп,привносимых кетансерином при блокадеадренергнческих альФа-рецепторов,При осуществлении методов предлагаемые соединения вводят млекопитающемуперорально или парентерально, еслиимеет место избыток циркулирующего .серотонина и этому млекопитающему желательно блокировать 5 НТ-рецепторыс целью облегчить...

Номер патента: 1597104

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер

МПК: C07D 498/16

Метки: изомерных, пристинамицина, производных, смесей, солей, форм

...вызывают путем царапаньяпалочки о стенку стакана,. Кристаллыотфильтровывают, промывают эфирам,затем высушивают при пониженном давлении (270 Па) при 20 аС, Таким абразом получают 3,9 г (2-диэтиламино-этил) 26-сульфинил-пристинамицина П(2-Диэтпламино.-этил)26-тио-пристинамнцин 118 может быть получен как описано в патенте СШАКр,4590004П р и м е р .:2К 3 г (2 диэтиламиноэтил)26 .тио-пристиндмнцина Иб(нзомер А) в виде суспензин в смесииз ЗО см дистиллированной воды и6 см этанола добавляют за 10 мин3при .5 С 10 см водного. раствора.1,9 г Оксона . После перемешивднияв течение 10 мии реакционную. смесьпромывают 2 раза по. 20 см дихлорметаном, Водную Фазу доводят до рН 7добавлением твердого бнкдрбондтанатрия, затем экстрдгируют 4 раза по50...

Номер патента: 1598865

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джозеф, Дэвид

МПК: C07C 217/54, C07D 307/52, C07D 333/20 ...

Метки: 3-арилокси-3-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, пропанаминов, солей, фармакологически

...Реакционную смесь Фильтруютчерез воронку из спеченного стекла,и фильтрат разбавляют водой. Кислыйраствор делают основным посредствомизбытка холодного раствора гидроокиси аммония и затем экстрагируют прос"тым диэтиловым эфиром. Органическиеэкстракты промывают водой, а затемнасыщенным раствором хлористого натрия. Органическую Фазу сушат в присутствии безводного сульфата натрияи упаривают в вакууме. Остаток очищают препаративной ВРЖХ, используяколонку силикагеля со смесью метилен"хлорида, метанола и гидроокиси аммония (100:5:1 об,),в качестве элюента,получая при этом 1,26 г (51% выход)свободного основания в виде масла,Соль щавелевой кислоты получаютиз свободного основания путем обработки раствора этилацетата свободногооснования щавелевой...

Номер патента: 1598873

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...

Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...

Номер патента: 1598874

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Мишель, Одиль, Франсуа, Франсуаз

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/04, C07D 215/40 ...

Метки: аддитивных, декагидрохинолинов, диастереоизомеров, кислотами, солей, энантиомеров

...менее чемо45 С. Полученный остаток сгущают в15 мл эфира и в 5 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, отсасывают,прополаскивают водой, а затем эфиром,сушат под уменьшенным давлением иполучают 2,320 г целевого продукта 40в виде основания, т.пл. 138 С.Приготовление хлоргщрата.С обратным холодильником растворяют 2,309 г сырого основания в 2 млэфира, прибавляют 2 мл этанолового 45раствора соляной кислоты (5,75 н.), отФильтровывают в горячем виде, продукткристаллизуется при охлаждении вфильтрате, отсасывают кристаллы, прополаскивают этанолом и эфиром, сушат 50под уменьшенным давлением при 65-70 Сои получают 1,816 г целевого продукта,т,пл, 214 С.Найдено, 7: С 58,6; Н 6,8;И 6,6; С 1 24,6.Вычислено, Х: С 58,41; Н 6,77;М 6,48; С 1 24,63.П...

Номер патента: 1598875

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джекоб, Джозеф, Джон, Робин, Фанг-Тинг

МПК: A61K 31/472, A61P 9/10, C07D 217/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетрагидроизохинолина, фармацевтически

...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...

Номер патента: 1598877

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Вильям, Гьи, Жозеф

МПК: C07D 233/84

Метки: 5-имидазолкарбоновой, кислоты, производных, солей, стереоизомеров

...раство.ряют 65,2 г 1-амино,2-диметил,2, 3,4-тетрагидронафталина и к полученному раствору прибавляют по каплям 28,5 г метилового эфира бромуксусной кислоты в 150 мп диэтилового эфира. Полученную смесь перемеиивают 70 ч при комнатной температуре. Выпавший осадок отделяют а раствор концентрируют досуха с количественным выходом метилового эфира И-(2,2-диметил,2, 3,4-тетрагидронафталин-ил)глицина.б) Метиловый эфир И-.кормил-И-(2,2- диметил,2,3,4-тетрагидронафталин-ил)глицина.Все полученное количество метиловсго эфира И-(2,2-диметил,2,3,4-тетрагидронафталин-ил)глицина со стадии а) добавляют по каплям при охлаждении до 5 "С к 67,8 мл муравьиной кислоты. Затем добавляют 24,9 мл уксусного ангидрида и смесь выдерживают 70 ч при комнатной...

Номер патента: 1598880

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Андре, Кристиан, Марк

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/18 ...

Метки: кислотами, применимых, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспоринов, эфиров

...получают в виде бесцветного твердого веще-ства (из смеси эфир/гексан), 30Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при щ/е 538.(Е)-2-(Циклогексилметокси)карбо нил -2-бутенил-(6 К, 7 К) -7- Г(2)-2-(2 амино-тиазолил)-2-(метоксиимино)35ацетамидо-метил-оксо-тиаазабицикло 4,2, Оокт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси этилацетат//гексан).40Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при я/е 592,(Е)-2-ЕЕ(3-Метил-бутенил)оксидакарбонил 1-2-бутенил(6 К, 7 К) -7- (2) -2(2-амино-тиазолил)-2-(метоксиимино) 45ацетамщо-метил-оксо-тиа- .азабицикло 4,2,0 окт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси эфир/пентан).Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при тп/е 564.(Е)...

Номер патента: 1600629

Опубликовано: 15.10.1990

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/357, A61P 7/02, C07D 319/06 ...

Метки: 3-диоксановых, активной, виде, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, формы, эфиров

...выпаривают, В результате быстрой хроматографической обработки остатка,элюируя смесью толуола с этилацетатом и уксусной кислотой в объемномсоотношении 70:30:0,2,в виде желтого маслоподобного продукта получают 329 мг 4(Е)-6- /2,4,5-цис 3-4-о-оксифенил-метоксиметил,3-диоксан-ил /-гексеновой кислоты, которая медленно кристаллизуется в образованием твердого продукта ст. пл. 103-104 С,ЯМР-спектрограмма: 1,72 (1 Н, м.);1,90 (1 Н, м.) р 2,33 (1 Н, м,)р 2,67,и,); 7,16 (1 Н, м.); ш/е 336 (11).Необходимые исходьые материалыполучают следующим образом,-5-ил)-ацетальдегида в 75 мл ТГФ втоке аргона добавляют в перемещиваемый и охлаждаемый льдом раствор продукта, полученного из 51,48 г (3-карбоксипропил)-трифенилфосфонийбромида и 26,86 г...

Номер патента: 1483875

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Кузнецов, Прокопенко, Стефанова, Чигарева

МПК: C07C 213/00, C07D 213/20

Метки: 1-(ацилокси)-алкильных, аммониевых, солей, четвертичных

...соединения 1 (табл. 2), что приводит к уменьшению его выхода 20В табл. 3 приведены оптоюальные температурные условия получечия целеВых продуктов описываемым способом,Целевой продукт по табл. 5 Выход,Е 30Технико-эконоьаческая эФФектив-. ность описываеиого способа заключается в увеличении выхода целевых продуктов (нд приаере соединения 1 Х - ф в 1,7 раза), значительном расширении их ассортимента н упрощении процесса, выражающемся в значительном сокращении его продолжительности (с нескольких суток до 0,5-1 ч). П р и м. е р ы 18-2 б. Определение продолжительности выдержки.Взаимодействие аминов с бенэоилхлоридом осуществляют.в условиях при.меров 1-8, меняя продолжительность 60 выдержки перед добавлением альдегиде. . Результаты приведены в...

Номер патента: 1604157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Доминик, Катлин, Поль

МПК: A61K 31/427, A61P 25/28, C07D 213/54 ...

Метки: аддитивных, кислотами, неорганическими, органическими, производных, солей, тиазола

...при 95 С. После охлажденияоэкстрагируют 2 раза метиленхлоридом, затем водную фазу подщелачивают концентрированным раствором гидроксида натрия. Органические экстракты объединяют и сушат над сульфатом магния. Растворитель выпаривают и остаток кристаллизуют. Растирают кристаллы со 1 00 мл эфира и отсасывают. После 20 высушивания получают 26 7 г продукота; Т. пл. 119-120 С.Б) Получение соединения БК 45206 А.В течение 4 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3,6 г вышеполу ченной тиомочевины, б г фенацил,4, б-триметилбромида, 20 мл воды, 50 мл этанола и 2 мл концентрированной соляной кислоты.30После выпаривания под вакуумом остаток обрабатывают 150 мл метиленхлорида и экстрагируют 150 мл водного 1 н. раствора соляной кислоты. Органическую...

Номер патента: 1604160

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Казуо, Кензи, Кохдзи, Такао

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/46 ...

Метки: соединений, солей, цефема

...хроматографии на колонке с макропористой неион, ной адсорбционной смолой МаопНР", Целевой продукт элюируют 555 Е-ным водным раствором изопропилового спирта и лиофилизуют. Получают71- 2-(5-амино,2,4-тиадиазол-З-ил)2-(1-карбокси-метилэтоксиимино)ацетамидо 1 -3-(3-амино-метил-пиразолио)метил-цефем-карбоксилата (синизомер, 515 мг).ИК-спектр (Нщо 1), см : 3325;1770; 1760 а 1630; 1590,ЯМР-спектр (П 0) ррш: 1,52= 5 Гц)а 5,91 (1 Н, дуплет, Л = 3 Гц);7,82 (1 Н, дуплет, Л = 3 Гц).П р и м е р 8. Следующие соединения получают аналогично примеру 7.7-2-(5-Амико,24-тиадиазол-Зил)-2-(1-карбокси-метилэтоксиимино)ацетамидо 1-3-(З-,амина,4-диметилпиразолио)метил"3-цефем-карбоксилат (син-изомер) .ИК-спектр (Бц 1 О 1), см : 3320;3180; 1760 а 1650; 1595,с...

Номер патента: 1604732

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Паракин, Устюгова

МПК: C01B 21/084

Метки: нитрония, солей

...уменьшается, а выход по реакции несколько возрастает, Использование инертной атмосферы не требуется, так как во время синтеза не наблюдается заметного гидролиза продуктов реакции за счет атмосферной влаги. Соли нитрония образуются с хорошим выходом в любом из предлагаемых растворителей. Каждый растворитель хорошо растворяет третичные соли аммония и чрезвычайно плохо - продукты реакции (соли нитрония с анионами С 104, ВР 4, ЬОзР, 81 Р 6) .Маточный раствор, полученный после отделения солей нитрония, легко регенерируется. С этой целью к маточному раствору, предварительно отогнав растворитель, добавляют необходимое количество сильной кислоты или ее водный раствор и в вакууме водоструйного насоса отгоняют при 25 - 30 С азотную кислоту...

Номер патента: 1604733

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Паракин, Устюгова

МПК: C01B 21/084

Метки: нитрозония, солей

...чистых реагентов полученные таким образом соли в очистке не нуждаютс я. Фторсульфат триалкиламмония синтезируют в хлористом метилене или хлороформе, приливая при перемешивании и охлаждении триалкиламин к 30 - 45 Я-ному раствору фторсульфоновой кислоты в хлористом метилене или хлороформе. Полученный раствор фторсульфата триалкиламмония вводят непосредственно в реакцию синтеза фторсульфата нитрозония, не отделяя соль от растворителя.Чистоту полученных солей нитрозония определяют методами ИК-спектроскопии и жидкостной хроматографии. ИК-спектры снимают на спектрометре в вазелине. Все10 15 20 25 полученные соли Спектрально чистые. Данные ИК-спектроскопии указывают на наличие иона нитрозония (полосы 1815 и 2240 см ) . Полос поглощения,...

Номер патента: 1605922

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Акио, Масаси, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки

МПК: C07D 207/14

Метки: пирролидина, производных, солей

...мл) при охлаждении в ледяной бане и смесь перемешивают 1 ч в ледяной бане. К смеси добавляют насыщенный водный раствор хлористого аммония (50 мл) и этилацетата (1,5 л). Раствор последовательно промывают водой и рассолом. Органический слой сушат над сульфатом магния, растворитель выпаривают в вакууме и получают не очищенный (2 Б,4 К)-1- трет-бутоксикарбонил-(4-хлорфенилсульфониламино- -2- (Е и 2)-2-(4-метоксикарбонилфенил)-винил 1-пирролидин. Сырой продукт разделяют на колонке силикаге ля (1 кг) с использованием смеси н-гексанэтилацетат (4:1 - 2:1) в качестве элюента и получают (2 Б,4 К)-1- -трет-бутоксикарбонил-(4-хлорфенилсульфониламино)-2- (2) - 2-(4-мето ксикарбонилфенил)-винил 1-пирролидин (2-изомер,менее полярюп, 15,98 г,...

Номер патента: 1605924

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт, Рене

МПК: A61K 31/404, A61P 1/04, C07D 233/06 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...д цри втором патоке 3 г градуктя (общий вес 63 г,выход 1007).63 г полученного хлоргидрата рек 3ристяллцзуют в 190 см абсолютногоэтанала, получая 54 г вещества привыходе рекристаллизацци 867,Полученный хларгидрат сохраняетследы этдналя, не исчезающие дажепри;лцтельнай сушке в вакууме прцо45 С, а затем прц 70 С. В заключение продукт извлекают водой ц сушат, палегматарам, нд катарам устднавпен счетчик пузырьков, содержащий вазелиновое масло, термометром и капельнайворонкой. вводят 45 г мелкадисперснаго И-(ццянаметил)-2-метаксц-ямина 5-хларбензамцдд ц 43 г Г 1-циклапрапцлметилэтцлендиамцна, Получают густуюмассу, которую нагревают в маслянойванне да 110 С. Затем медленна добавляют 20 капель серауглерада. Сра 7 1605924зу же наблюдают...

Номер патента: 1605925

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07D 453/02

Метки: бензамида, замещенного, приемлемых, солей, сольвата, фармацевтически

...в течение60 мин после введения апоморфина напредмет наличия рвоты или полной защиты от рвоты (квантальный отклик).Апоморфин вводят в дозе 0,3 мг/кг.Поскольку испытуемые соединения посуществу не обладают антагонизмом капоморфину, их применяют в дозе3 мг/кг. Невозможность достигнуть507 антагонизма (недопущение рвоты)при такой концентрации указано втабл.1 как ) 3 мг/кг. Посколькусравниваемые соединения (метоклопрамид, ализаприд, клебоприд и домпе-.:ридон) проявляют допаминэнергическуюантагонистическую активность, дляэтих стандартов применяют более низкие дозы, вычисленные значения ЭДприведены в табл.1. Все испытанияпроведены по меньшей мере на двухсобаках. Антагонизм к вызываемой цисплатином рвоте у хорьков. Взрослые мужские особи...

Номер патента: 1607688

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуран-или, карбоксамидов, кислот, производных, совместимых, солей, фармакологически, хроман

...ингибирующие50 Х смертности (ИД), представленыв табл, 2,Апоморфин и амфетамин вызывают укрысы стереотипные движения, которыеантагонизируются нейролептическимисредствами, 1,25 мг/кг апоморфина 5 1 О 20 25 ЗО 35 вводили внутривенно, как в тесте Уапввеп, причем соединение формулы 1 вводили подкожно за 60 мин перед и антагонизм наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина, или 0,50 мг/кг вводили подкожно согласно методу РиесЬ, причем соединение формулы 1 вводили интраперитонеально за 30 мин до введения апоморфина и эффект наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина.В тесте, в котором использовали дексамфетамин, реализованном согласно методу 1 апввеп, 10 мг/кг дексамфетамина вводили внутривенно, причем изучаемый продукт...

Номер патента: 1608249

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Курамшин, Паракин, Устюгова

МПК: C01B 21/084, C25B 1/00

Метки: нитрония, солей

...Плотность тока и напряженке на электролизере составляют прк этом соответственно 20-50 А/дм и 3-6 В. Катодом служит электрод из,нержавеющей стали илк титана плошадью 1,0 дм2По окончании электролиза анолитперемешивают и переливают из электролизера в крксталлкзатор, гдесмесь выдерживается в течениетаам 30 мин при (-10)-;(-15 С, Выпавшиекристаллы отделяют на воронке с пористым стеклянным Фильтром, промываяего двумя порциями по 80-100 мл абсолютного хлористого метклена и вы 1603249сушивая при 60-80 ОС в вакууме водо- струйного насоса.В маточный раствор вводят необходимое количество исходных реагентов и полученный раствор вновь подвергают электролизуОписанный способ позволяет получать следующие соли нитрония:тетрафторборат нитрония, перхлорат...

Номер патента: 1608250

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Курамшин, Паракин, Устюгова

МПК: C01B 21/084, C25B 1/00

Метки: нитрония, солей

...эффект.Полученные предлагаемым способом соли нитрония идентифицированы по данным ИК-спектроскопии и результатам элементного анализа. ДанныеИК-спектроскопии указывают на наличие полос поглощения, соответствую+40 ших колебаниям иона нитрония ИО (ч, см : 570, 2360). Полос, характерных для иона нитрозония, не наблюдается. Из таблицы видно, что предлагаемый сгособ получения сс,ей нитрония основан на использовании доступных реагентов, одностадиен и позволяет получать широкий ассортимент солей нитрония с выходом, достигаюшим 88,77 по току и 99,1 Ж по веществу. При этом обеспечивается их высокая чистота, гарантируется отсутствие солей нитрозония, значительно, дс 1,06 ч, сокращается время электролиза и до 26,8 Ач на 1 моль продукта расход...

Номер патента: 1608548

Опубликовано: 23.11.1990

Автор: Карнеев

МПК: G01N 27/02

Метки: анализатор, кондуктометрический, концентрации, солей

...параметри лиэатор 5, измерительный мост 7 и управляемый коммутатор 8 выходному гнезду анализатора рез накопительный конденсата , но с нулевой шиной анализатоАнализатор работает следу нные формиподключен к ого коммута 1 через двух- подсоединен ора 4 и через ые интеграческий стаби, усилитель подключен к , которое чер 9 соединеменное напряжение сратора 1 (фиг. 2 а) преольные импульсы в фопряжение на выходено на фиг. 2 б.ложительных фронтовходе одновибратораформируются короткие импульсы включения коммутатора 8, На выходе интегратора 3 (фиг, 2 г) формируются синусоидальные импульсы, сдвинутые по фазе на 90 относительно импульсов нэ втором выходе генератора 1. Компаратор 4 формирует из этих импульсов прямоугольные(фиг, 2 д), которые затем...

Номер патента: 1609443

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой

МПК: A61K 31/137, A61P 25/24, C07C 211/27 ...

Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рецемата, солей

...фармакологическую активность. Полученный таким образом толуольный раствор прибавляют к раствору 1,37 г,гидроокиси натрия, 0,04 г бензилтриэтиламмоний хлорида и 5 мл воды. К смеси по каплям добавляют 4,1 г бромистого пропаргила и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 15 ч. Фазы разделяют, толуольный слой экстрагируют дважды, каждый раз по 7 мл 5;-ной уксусной кислоты и дважды, каждый раз по 10 мл 100,-ной соляной кислоты. Водно-кислотный экстракт подщелачивают добавлением 40;ь-ного раствора гидроокиси натрия и после этого экстрагируют толуолом. После высушивания толуольный раствор подкисляютдо рН 3 310 -ным этанольным раствором хлористого водорода. Кристаллический продукт фильтруют, промывают...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Луиза, Мартон, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: кислот, пригодных, присоединения, солей, фармацевтически, хинолинтиоэфиров

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Номер патента: 1609450

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Вольфганг, Вольфрам, Георг, Герберт, Франц

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 285/30 ...

Метки: арилоксиаминоалкана, кислотно-аддитивных, производных, солей

...3 метиламино-пропана, Т,пл, 165-167 СПр и м е р 4. Гидрохлорид 1-(2-цианофенокси)-М-метил-6-хлор-сул ьфонамидо- -1,1-диоксодиглдробензотиадиазинил)-3- метиламино-пропана.Т,пл. 153-156 С,П р и м е р 5, Гидрохлорид 1-(2,б-диметилфе н о кси)-2-б-хлор-сул ьфо н а мида,1 -диоксодигидробензотиадиазинил)-3-метиламино-этана,8,6 г (0,034 моль) диметилацеталя М- (2,6-диметилфенокси)-1-этиламиноацетал ьдегида растворяют в 100 мл диоксана, добавляют 9,7 г (0,034 моль) 3-хлоранилино,6-дисул ьфонамида и каплями приба вля ютпростоэфирную соляную кислоту, Раствори- тель в вакууме отгоняют, остаток поглощают в 100 мл диоксана и прибавляют 4 г и-толуолсульфокислоты, В течение 3 ч кипятят собратным холодильником, диоксан в вакуу-.ме отгоняют и остаток...

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически, хроман

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...