Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1200851

Опубликовано: 23.12.1985

Авторы: Джеральд, Джин

МПК: C07D 519/04

Метки: винка, димера, приемлемых, солей, фармацевтически

...1615 и1500 смрКа(663 ДМФ) 4,7; 7,4,ЯМР(360 МГц, СРС 1 з )Вел,0,83; 0,92;1,33, 2,08, 2,80; 2,83; 3,64 3,67 3,80,С ЯМР1Виндолиновая часть Катарантиноваяуглерод м.д, часть/гСН,1С 1 172,4 43,3 41,7,15 д отнесения могут быть обменены,Физические свойства 4-дезацетил-.(2-хлорэтил)-карбоксамида винбластина.Масс-спектр: 8 15 и 779,20 ИК-спектр (хлороформ): 3550, 3470,3400, 1730, 1665, 1615 и 740 см .ЯМР(СВСМ )й 0,87 0,92 2,79, 3,41,25 ВЛБ-(2-хлорэтил)карбоксамидпредставляет собой антимитотическоесоединение, которое оказывает ингибирующее действие на рост злокачественных клеток.30 Такую активность устанавливаютв стандартных опытах по митотическому ингибированию, в которых используют клетчатки яичника хомячка.ВЛБ-(2-хлорэтил)карбоксамид...

Номер патента: 1201282

Опубликовано: 30.12.1985

Автор: Чуйгук

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-азидо-1-фенилпиримидиниевых, солей

...и отфильтровывают белыйосадок (1,12 г, 0%) . При выдерживаниилкциоииой смеси при комнатной темиературе в течение 8 .сут продуктполучают с выходом 78 . Т. пл . 143145 С (из теплого абсолютного этаиола). ПМР (в СГЗ СООН по отношениюк ГМДС):2,11 (ЗН,с,6-СНэ), 2,51(1,1 ммоль) и-диметиламинобенэальдегида в 1 мл уксусного ангидрида постепенно синеет при выдерживанииири комнатной температуре; через7 сут смесь разбавляют в 2-3 разаэфиром, отфильтровывают темно-синийпорошок (0,26 г), фильтрат упаривают иа 2/3, разбавляют эфиром и от 201282 2фильтровывают еще 0,06 г продукта;общий выход 0,21 г (71%), 3. о,д (вацетоне) : 642,760 и.м. Т.пл. 350 С(из Ас 0) .5 Найдено,7.: Н 16,4; Сг 5,9.СэХ,.,О,Вычислено,7.: Я 16,7; СХ...

Номер патента: 1201766

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Ковальчук, Медведовский

МПК: G01N 31/16

Метки: азотсодержащих, метиленовый, органических, оснований, растворах, синий, содержащих, солей

...ди.каина, в виде 0,5%-ного рас- твора Метрологическиехарактеристики Найдено,Связалось0,02 н. раст.вора едкогопатра, мл% 0,00250 0,00258 103,5ХЮ -т = 101,6 + 2,4 0,43 0,84 0,00500 0,00500 0,00750 0,00505 101,0 8 "= 1,5 0,00499 99,9 8 = 0,75, 0,00764 101,9 ; - 0,015 0,83 1,27 П р и м е р 2. Способ осуществляют какв примере 1. Вместо чистого хлороформаиспользуют хлороформ, содержащий 10% бен.эола. Эквивалентную точку определяют попереходу органического слоя от бесцветногок фиолетовому.Результаты количественного определениядикаина представлены в табл. 1. П р и м е р 3. Раствора хинина гидрохлорида 1%; раствора метиленовой сини0,15%.В гпирокую пробирку или мерный цилиндр (диаметр ".- 2 см) помещают 5 мл,хлороформа, 1 мл исследуемого...

Номер патента: 1204134

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Кристофер, Питер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61P 25/24 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...РС ГтитНЫй ПРОУКТ, И ЭтУ СМЕСЬ ПЕРЕМЕШИтзаЮТ С ЭТИЛаЕТатОМ В ТЕЧЕНИЕ 3 .;, Постэ фльтровация этилацетатныйфильтр высуптивают и растворитель вы 25 Гт"Риваю 1 в Вакууме цо получения целевого спирта 49,б Г, Этот сырой продукт растворяютметиленхлориде ипротываюГ т 11расГворсм Гидроокисинатрия В Воде,: одой, а затем высу.пцвают, После уда.ет;ия тастворителя3случают стир; ц ципе желтого масла-дцгидробенэофурацц и 5,2 .- гидроОк с ц капп 151 В511л 11 Одь смеш 1 В аютвох.таждают до э С, .1 обзвляюГ 20 геттмацганс 1 та ка:1 и 1 3 а 4 э миц к пере 40мештптаемой смеси, темпера Гуру кото,арОй тОдЛЕржИВашт НИЖЕ2 С. ГГОСЛЕзавер:пения добавления перемешиваниецро;олжают В течениеч, а затемполученную смесь разбавляют Водой,45 т.,Гооавляют...

Номер патента: 1205758

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 219/30 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...Гидрохлорид 1-3, 5 - бис 14 - изобутирилоксибензоилокси ) -58 2 бензоилокси)фенила 1-2-трет-бутиламиноэтанола.Раствор 3,2 г (0,005 моль) 1 в ГЗ 5 -бис(4-пивалоилоксибензоилокси) фенил 1-2-бромэтанола и 1,1 г (0,015 моль) трет-бутиламина в 00 мл хлористого метилена нагревают с обратным холодильником в течение 18 ч, После упаривания досуха к остатку добавляют простой диэтиловый эфир, Осаждаемый гидробрвмид трет-бутиламина фильтруют и упаривают досуха. Получаемый остаток растворяют в теплом изопропаноле, после чего добавляют 50 мл петролейноо го эфира с т,кип. 40-60 С. Размешивая, раствор охлаждают на ледяной бане, Образуется белый осадок, к которому через час добавляют петролейный эфир с т.кип. 40-60 С, Образующийся осадок...

Номер патента: 1205759

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 219/30 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...Раствор фильтруют,после чего добавляют петролейныйоэфир с т.кип. 40-60 С. Получаемыйраствор оставляют стоять при комнатной температуре в течение 1 ч послечего его охлажпают на ледяной банев течение ЗО мин с последующей фильтрациейПолучают 3,0 г (45%) гидрохлорида 1-(.3 ,5 -бис-(4-пивалоилоксибензоилокси)фенил 1-2- трет-бутиламиноэтанола (соединение 1).ЯМР-спектр, о ч/млн; 1,4 18 Н(с),1,5 9 Н (с); .3,2 2 Н (м), 5,6 1 Н (м);7,7 11 Н (мэ),(СБСВз, (тримеллитовый ангидрид)ТМА.Основание соединения 1 имеет тотже спектр ЯМР, что и гидрохлорид.Аналогично получают следующие соединения.11, Гидрохлорид 1 - 3,5 -бис-(4 изобутирилоксибензоилокси)-Фенил -2 трет-бутиламиноэтанола, выход 42%,ЯМР-спектр, о ч/млн; 0,85 9 Н(с),1,0 12 Н (д), 1,6 С 1...

Номер патента: 1205763

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/54 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...перемешивания и растирания высадившееся масло застывает в крис. таллы. Эти кристаллы промывают на нутче, промывают водой и высушивают в высоком вакууме. Получают эфир бензил-(3-пиридил)-кетоноксим-итолуолсульфоновой кислоты, который без дальнейшей очистки используется в последующей ступени. 11,6 г сырого бензил-(3-пиридил)- кетоноксим-и-толуолсульфоэфира суспендируют в 90 мл абсолютного этаоиола. Затем при 0 С и при перемешивании прибавляют по каплям раствор 3,7 г трет;бутилата калия в 30 мл абсолютного этанола. Реакционную смесь перемешивают 2 ч при 0 С. Сусо пензию промывают на нутче и фильтрат который содержит с 4 -амино-бензил(3- пиридил)-кетон, сразу же превращается дальше в последующей ступени.1205763...

Номер патента: 1205764

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/64, A61P 17/00, A61P 27/02 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...при перемешивании и при -70 Скапельным образом в течение 3 минсмешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мл метиленхлорида.Смесь перемешивают при -70 С вотечение 30 мин, Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают дотех пор пока температура не достигает 25 Г, После этого белую суспензию выливают на 50 мл смесильда с водой и перемешивают, Водная фаза отделяется, дважды экстрагируется метиленхлоридом по 20 мли с 2 н.раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды экстрагируютсяэтилацетатом по 30 мл, Объединенные этилацетатные фазы сушат надсульфатом магния и при пониженномдавлении упаривают до сухого остатка. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетат - эфир, Этиловыйэфир...

Номер патента: 1205767

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Казимир, Франческо

МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/34 ...

Метки: внутренних, нафталенилтиазола, производных, солей

...пор, пока не достигнут эффективности. Обычно предлагаемые соединения более желательно вводить такой концентрации, при которой будут достигаться эффективные результаты без каких-либо нежелательных или вредных побочных эффектов. Для местного введения можно вводить 0,05- 0,27-ный раствор в виде капель для глаз. Частота ввецения меняется в зависимости от объекта лечения от капли каждые два или три дня до еже.дневных. Для орального или парентерального введения предпочтительный уровень дозы меняется примерно от 0,1 до 200 мг/кг веса тела в день, хотя могут встречаться вышееупомянутые изменения. Однако наиболее удовлетворительным является уровень дозы, который находится в интервале примерно от 3,0 до 30 мг/кг веса тела в день.Единичные формы...

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/46 ...

Метки: 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Номер патента: 1205769

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Жужанна, Иван, Илона, Кальман, Каталин, Ласло, Хедвиг, Шандор, Янош

МПК: A61K 31/336, A61P 35/00, C07D 303/16 ...

Метки: дульцита, производных, солей

...для кислотных гидроксилов полоса в 35002800 см 1 отсутствует.Вычислено,7.: С 39,447; Н 3,783.С, К 60,"а 2 НОНайдено, : С 39,440; Н 3,780.П р и м е р 8. Аналогично примеру 1получают катализатор палладий наугле, но используют 0,25 г хлористого палладия, В результате получают катализатор с содержанием 1,5 .палладия.П р и м е р 9. Аналогично примеру 1 получают катализатор, но используют,0,58 г хлористого палладия.В результате получают катализатор ссодержанием 3,5 палладия. П р и м е р 10. Аналогично примеру 2 получают 1,2-5,6-диангидро,4- бис-ф-карбоксипропионил)-дульцит с использованием катализатора по примеру 8, Выход целевого продукта составляет 0,85 г 81,63 ).(д -карбоксипропионил) -дульцит.С=...

Номер патента: 1205771

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: основаниями, производных, солей, хиназолина

...промывают водой.Сырой продукт (выход 4 г) при помощи 17 мл 1 Й натроного щелока переводят в натриевую соль и очищаютв колонне с силикагелем (хлороформ:метанол = 4:1). Получают 1,5 г ньппеуказанного соединения (точка разоложения 334-335 С), которое добавлением 1/2 моль метанола доводят докристаллизации.Найдено,%: С 59,06; Н 4,2 1;Й 27,27.Вычислено,7.: С 59,29; Н 3,56;И 27,67СНЙО1/2 СНОН.П р и м е р 2, 8-Метил-оксоНпиридо С 2,1-Ь 11 Н-триазоло (4,5 - ц)хиназолин,2,8 г орида 1-оксоН 2,3-днам ил-пиридо (2,1-Ь)хиназоли руют в 18 мл103040 и 1 мл ледяной уксусной кислотыои на водяной бане нагревают до 40 С.Затем прибавляют 0,7 г нитританатрия и перемешивают в течение60 мин. Коричневые кристаллы отсасывают, промывают нодой и в накуумепри 80...

Номер патента: 1205880

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Белов, Кулулашвили, Ниорадзе, Рудольф, Чкония, Чхаидзе, Яровенко

МПК: A23L 2/38, A23L 2/42, A23L 2/54 ...

Метки: воды, минеральной, порошка, производства, солей

...периодически снижают до минимума путем открытия дроссельного вентиля 9, регулирующего .это давление при продолжающейся работе насоса. Снижение давления способствует выделению диоксида углерода в виде пузырьков газа, которые увлекают из системы частицы твердой фазапаивают,35 40 45 50 55 Концентрат подают на распылительную сушилку 10. В качестве такой сушилки может быть использована сушилка типа ИСА с дисковым распылениемпродукта при соответствующей реконструкции.В сушилке вода поступает на распылительный диск 11 и под действиемцентробежной силы, развиваемой этимдиском, диспергируется в виде мелкихкапель,Одновременно вентилятором 12 через фильтр 13, паровой 14 и электрический 15 калориферы в сушилку поступает стерильный воздух,...

Номер патента: 1207393

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...

Номер патента: 1207394

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4535, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-3-окси-5, пиридинона-2, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...цлтратированная кровь используется для измерений агрегации.а) Измерение тромбоцитной агрегации с аденозиндифосфатом.2 мл цитратированной крови быстро выливают в маленький стаканчик, помещенный на магнитную мешалку и снабженный намагничиваемым стержнем. После перемешивания в течение нескольких секунд в стаканчик вводят 0,4 мл раствора, содержащего 0,66 мкг аденозиндифосфата Щф) на 1 мл. После перемешивания в течение 90 с осуществляют два отбора по 0,5 мп крови: первый смешивают с 0,5 мл раствора ЭДТА-формола, второй смешивают с 0,5 мл раствора одного ЭДТА.Добавление ЭДТА-формола осуществляется с целью стабилизации крови и, следовательно, фиксации агрегации, в то время как ЭДТА, напротив, вызывает дезагрегацию всех тромбоцитных...

Номер патента: 999523

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Каганович, Кудинов, Рыбинская

МПК: B01J 23/46, C07F 15/02

Метки: бисареновых, катионов, рутения, солей

...смеси водой и добавление водного раствора тетрафенилбората натрияили гексафторфосфата аммония10 25 30 35 40 50 П р и м е р 1. Тетрафенилборатбензолмеэитиленрутения. 55Смесь, состоящую из 0,25 г(7,5 ммоль) А 1 С 1 з и 0,5 мл (4,3 ммоль 232мезитилена, кипятят в аргоне в 20 млгептана при перемешивании в течение0,5-1 ч. Затем разлагают реакционнуюсмесь водой, фильтруют и к водномуслою добавляют раствор тетрафенилбората натрий в воде. Отфильтровывают выпавший осадок, промывают водой,сушат в вакууме-эксикаторе над РО.После двукратного переосаждения изацетона с эфиром получают (С Н КцлС Н Ме ) (ВРЬ) с выходом 70 Ж,т.пл, 120-122 С (с разл.) .Найдено, Ж: С 80,78; Н 6,48;В 2,40; Кц 11,04,Вычислейо, 7: С 80,68;. Н 6,23;В 2,31; Кц 10,78.П р и м е...

Номер патента: 1208194

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Калачихин, Царенков, Щугорев

МПК: E21B 37/02

Метки: газовой, колонны, лифтовой, осадков, скважины, солей, удаления

...слоя солей.Способ осуществляют в следующейпоследовательности,1На образованный в лифтовой колон не 1 осадок 2 солей, имеющий параметры (высоту и толщину стенки),определенные на этапе подготовки,опускают снаряд-шаблон 3 максимального диаметра (обычно снаряд-шаблонимеет зазор 2-2,5 мм между своимвнешним диаметром корпуса и внутренней стенкой лифтовой колонны 1), азатем насосом (не показан) производят закачку реагента заданного объема, Необходимый объем реагента, закачиваемый в лифтовую колонну дляудаления очередного слоя, рассчитывают по формулам для сульфатногоосадкаСоб 0 2 НО+2 йаОН=Са(ОН),8 д 50 ф 2 НО%=ОБА (2)где вб - площадь удаляемого слоя осадка, определяемая по формуле,в 5 (вн внтр 1где 1 - высота удаляемого слоя осадка...

Номер патента: 1208423

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Коловертнов, Муратов, Феоктистов

МПК: F23N 5/24

Метки: жаровых, нагреваемой, отложением, солей, среды, трубах

...спаем б и подводящими проводникаминаходяци."Ися в нутри жаровой трубь, покрываются электроиэоляцией, например фторопластовым .покрытием (це изображено).Работа устройства заключается в следующем,В результате сгорания топлива тепловой поток через металлическую стецку нагревает жидкость. проходящую по жаровой трубе 1., Величина термо-ЭДС снимаемая с термопары 3 прибором 9, пропорционально зависит от разности температур стенки жаровой трубы и нагреваемой жидкостиКогда отложения солей на стенке жаровой трубы отсутствуют, то при изменении тепловой нагрузки печи например, в сторону ее увеличения одновременно с увеличением температуры стенки жаровой трубы происходит и увеличение температуры нагреваемой жидкости..Разность температур стенки...

Номер патента: 1209683

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Алиев, Ахмед-Заде, Гусейнов, Касумов, Кулиева, Рустамова

МПК: B01F 17/12, C07C 139/06

Метки: натриевых, нефтяных, солей, сульфокислот

...95 С в течение 5,5 чи нейтрализацией пблученного конденсата гидроокисью натрия, сме.шивают с 1000 г этилового спирта при 5 С, Выпавший в осадок нефтяной сульфонат отделяют фильтрацией и сушат при 60 С. Выход сухого нефтяного сульфоната (в порошкообразном виде) 199 г, что составляет 99,57 от его потенциального содержания в водном растворе.П р и м е р 2. 1000 г 40/-ного водного раствора натриевых солей ,нефтяных сульфокислот. полученного сульфированием фракции 200-400 С смолы пиролиза бензина 102 Я-нойосерной кислоты при 120 С в течение 15 ч и при массовом соотношении фракции 200-400 С смолы пиролиза бензина и серной кислоты 5:1 с. последующей конденсацией сульфомассы с водным раствором формальдегида при массовом соотношении 11:1...

Номер патента: 1212322

Опубликовано: 15.02.1986

Автор: Лоренц

МПК: C07C 119/20

Метки: алкиловых, кислоты, солей, хлористоводородных, эфиров(4-галогенметил)иминобензойной

Номер патента: 1212323

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Дино, Сержио

МПК: C07D 213/64, C07D 213/89

Метки: 1-оксиникотинамида, замещенных, приемлемых, солей, фармацевтически

...30 мл этилацетата. Вы-; сушивают органическую фазу на беэ водном сульфате натрия, выпаривают растворнтель при пониженном давлении и очищают таким образом полученное вещество путем хроматографии надвуокиси кремния аналогично примеРУ 7Получают К -3-3-(3-метилпиперидинметил -фенокси -пропил -3-ниридинкарбоксамид-оксид, идентичный соединению, полученному в примере 8; т.пл. 108"110 С.П р и м е р 15. К раствору0,03 моль 1-оксндникотиновой кислоты в 40 мп метилхлорида, содер- .жащего 10 мп триэтиламина, прибавляют при 0-5 С в течение 10 мнноприблизительно 0,03 моль иэобутилхлороформиата, растворенногов 15 мп метиленхлорида, затем смесьперемешивают 30 мин при этой жетемпературе, прибавляют при уже наз-ванной температуре 0,03 моль 3-1...

Номер патента: 1212324

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Казуюки, Минору, Такао

МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетразола, фармакологически

...1 тио,2,34-тетразол (3,6 г) в виде бесцветныхпризм, т,пл. 141,5-143,5 С.Вычислено, й: С 30,87; Н 4,44;Б 41,14Стн Нв 83Найдено, Х: С 30,68; Н 4,37;Н 41,32.П р и м е р 51. По примеру 50получают следующие .соединения:.1-метил-Г 4-(1-метил,2,3,4- 45 -тетраэол-ил)тиобутил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол), т.пл. 122123 С1-фенилфенил,2,3,4- 50 -тетразол-ил)тиопропил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатые игкристаллы (метанол-хлороформ), т.пл.81-82 С;1-фенил-4-(1-фенил,2,3,4- 55 -,тетраэол-ил)тнобутил 1 тио,2,3,4-тетраэол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол-хлороформ), т,пл,127-128,5 С;(1,9 г) в ацетоне (20 мл) при охлаждении льдом. После добавления смесьперемешивают при комнатной...

Номер патента: 1215621

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Накагава, Огава, Томинага

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: карбостирильных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...8 у 85 (д., 3 = 7 Нг, 1 Н), 8,13-7,20 (м., 6 Н), 3,33 (с., ЗН), 3,15-2,87 (м., 2 Н), 2,73 (с., ЗН), 2,68-2,37 (м., 2 Н).П р и м е р 9. 5-(К-Бромбутирил)-8-метокси,4-дигидрокарбостирил (5 г), 2-аминопиридин (4,33 г) и ацетонитрил (20 мл) реагируют при кипячении с обратным холодильником в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют до сухого остатка,который кристаллизуют добавлением воды. Кристаллы собирают фильтрованием, промывают водой и растворяют в ацетоне. Раствор доводят приблизительно до рН 1-2 добавлением 483-ной бромистоводородной кислоты. Образовавшиеся кристаллы собирают фильтрованием. Полученные таким образом сырые кристаллы перекристаллизовыают иэ смеси метанола с серным эфи" ром и получают 3,73 г моногидроброкида...

Номер патента: 1216534

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Жовниренко, Нерубащенко, Николаев, Филимонов

МПК: F16K 41/10

Метки: вентиль, напорных, перекрытия, расплавленных, солей, трубопроводов

...и выполнен в виде его части, а зазор между ним и шпинделем сообщен с горячей зоной корпуса.2. Вентиль по п. 1, о т л и ч аю щ и й с я тем, что оси шпинделя привода и запорного органа выполнены перекрещивающимися.Изобретение относится к запорной трубопроводной арматуре и предназначается для перекрытия трубопроводов расплавленных солей,Цель изобретения - увеличение срока службы вентиля за счет снижения коррозии упругого элемента.На фиг. 1 изображен вентиль общий вид; на фиг. 3 - сечение Б-Б на фиг. 1. на фиг. 2 - сечение А-А на фиг, 1.В корпусе 1 вентиля расположен шпиндель 2 с выступом 3, к которому прикреплен запорный орган 4. Упругий элемент 5 соединен одним концом с корпусом 1, а другим - со шпинделем 2. Между упругим элементом 5...

Номер патента: 1217252

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Манфред, Рут, Феликс, Ханс

МПК: A61K 31/15, A61P 3/10, C07C 249/08 ...

Метки: амидов, кислоты, оксимов, пировиноградной, солей

...1 -пропионовую кислоту, т.пл. 7045 73 С;2-циннамилоксииминопропионовуюкислоту, т.пл. 89-91 С;метиловый эфир 2-циннамилоксииминопропионовой кислоты, т.пл. 89-91 С;2-(3-фторциннамилоксиимино)-пировиноградную кислоту, т.пл. 8890 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 2-(циннамилоксиимино)-пропионовой кислоты,Смесь, состоящую из 2,2 г (10 ммоль) 2-(циннамилоксиимино)- пропионовой кислоты, 16 мл хлорофор 1217252ма, 1,78 г (15 ммоль) хлористого тионила и 2 капель диметилформамида нагревают в течение 2 ч при температуре кипения реакционной смеси. Непосредственно после этого от реакционной смеси отгоняют в вакууме хлороформ и избыточное количество хлористого тионила, Оставшийся маслообразный продукт смешивают с 20 мл этилового спирта и смесь...

Номер патента: 1217254

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/04, C07D 221/04 ...

Метки: 9-амино-1-оксиоктагидробензо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...9:1. Фракции, которые содержат менее полярный 9ацетиламиновый изомер,собирают, выпаривают и высушиваютс получением 58 мг продукта, который идентифицируют как свободное 20 основание продукта, полученного попримеру 2. Это определяют по .1 Н-ЯМР-спектрограмме в САКСО, масс-спектрограмме и ИК-спектрограмме (бромидкалия).Найдено,7.: С 72,35, Н 8,15,И 5,88,Сг Нза 1 ЯгОВычислено,7.: С 72,77, Н 8,00, И 5,85.П р и м е р 9. ЭЬ-м;Ацетамидо-ацетокси,6, 6 О-Я,8, 9, 10, 10 Й-А-октагидро,6диметил-(5- -Фенил - 2-пентилокси)-бензо(с)хинолингидрохлорид. 30 35 уксусной кислоты, Образовавшуюся смесь гидрогенизируют при атмосферном давлении и комнатной температуре. Теоретически необходимое количество водорода (22 мл) поглощается в течение 20 мин. Затем эту...

Номер патента: 1217255

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Мартин, Ричард

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/06 ...

Метки: ароилимидазол-2-онов, приемлемых, солей, фармацевтически

...по каплям добавляют 12,9 гфураноилхлорида. Смесь перемешиваютопри 60 С в течение 3 ч, охлаждаюти переливают в ледяную воду. Твердую фазу отфильтровывают и дваждыперекристаллизовывают из метиловогоспирта и получают целевое соединение.Т.пл, 214 - 216 С.П р и м е р 13. 1,3-Дигидров (2 - тиеноил) - 2 Н-имидазол-он.В 50 мл нитробензола объединяют13,3 г хлористого алюминия, 4, 1 г1,3-дигидроН-имидазол-она и8, 1 г тиеноилхлорида. Смесь перемеошивают при 60 С 3 ч и переливаютв ледяную воду. Твердую фракциюфильтруют, промывают эфиром и дваждыперекристаллизовывают иэ смеси этанола с водой. Получают целевое соединение с т.пл. 339-342 С.оП р и м е р 14. 4-Бензоил,3-дигидроН-имидазол-он.К 51 мл нитробензола добавляют1,68 г...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 1217257

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/24, C07D 405/04 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...адренорецепторного анатагониста как часть своего фармакологического профиля. соединений соединение, полученное в примере 1, является наиболее мощным антагонистом пресинаптического М -адренорецептора и обла 2дает примерно в 10 раз более высокой активностью, чем аналогичное незамещенное соединение (А), и в 10 раэ более высокой .активностью, чем аналогичное 2-метилзамещенное соединение (В). Кроме того, оно обладает высокой селективностью для пресинаптических участков,В табл, 3 представлены результаты биологической активности для других. соединений, за исключением того, что в испытании пресинаптического К -адренорецепторного антагониста используется вместо клонидина другой антагонист ИК 14304...

Номер патента: 1217258

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: 2-гуанидино-4, гетероарилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...каплям в течение 1 мин добавляют 1,16 г (7,25 ммоль) брома, Затемо смесь нагревают при 50-60 С в тече; ние 1 ч. Смесь концентрируют, твердый остаток растирают с 30 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Нерастворимое. вещество собирают фильтрованием, промывают водой и сушат в вакууме, получая 1,12 г (717) 1-(2,4-диметил-имидазолил) --2-бромэтанона в виде белого твердо.ого вещества, т.пл, 128-132 С.ЯМБ(Л ДМСО), (8): 4,40 (с, 2 Н) 12,27 (с, ЗН) , 2,13 (с, ЗН),бП р и м е р 17. Полугидрат гидробромида 2-гуанидино-(2,4-диметил - 4-имидазолил)-тиазола.Раствор 1,0 г (4,6 ммоль) 1-(2,410 -диметил-имидазолил)-2-бромэтанона в 50 мл ацетона подогреваюти добавляют 0,55 г (4,6 ммоль) амидинотиомочевины. Смесь нагреваютс обратным холодильником в...