Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 873883

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: гексагидро, карболинов, солей

...конкретного пациента, от природы и силы симптомов и фармакодинамических характериотик конкретного агента, который следует вводить. Первоначально следует давать небольшие дозы с постепенным увеличением дозировки до определения оптимального уровня. При оральном приеме композиции,как обнаружено 1 потребуются большие количества активного ингредиента для достижения того же самого уровня, который можно достичь при парэнтеральном введении меньших количеств. С учетом изложенного выше принято, что дневная доза соединений для людей приблизительно 0,5-100 мг, предпочтительно от 1 до 25 мг.Все соединения формулы 1 содержат, по крайней мере, два асимметричных центра, образующих при восстановлении двойной связи 4 а, 9 Ь транс-кон- денсированные...

Номер патента: 873884

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Ганс

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 31/437 ...

Метки: впиридин-5-метанолов, имидазолилэтоксипиразоло3, производных, солей

...после перекристаллизации84 6ралиэуют уксусной кислотой, снова фильторуют, промывают водой и сушат при 70 С,перекристадлизация из ацетонитрила дает5,6 г (52 ) чистого процукта, точка плавления 176-177 С.К 5,4 этого продукта, 4-хлор-1-(4-хлорфенил) -2-( 1 Н-имиаазол-ил)- -этокси 3-метил-этил-метилНрМэоло,4- пиридина, растворенного в15 мд абсолютного спирта, и 5 мл спиртовой соляной кислоты (184 г НС 1/лпри слабом нагреве цобавляют 120 млэфира. Осажаенный гиарохлориц отфильтровывают после того, как он простоитночь, промывают смесью эфира и спирта(5;1) и высушивают, выхоа 6,3 г(100%),оточка плавления 184-185 С,П р и м е р 5, 4-Хлор- 11-(2,4-аихлорфенил)-2- ( 1 Н-ими цазол-ид)- этокси-метил)-1-этидН-гиразоло Зх 4- -Ъ пириаин,...

Номер патента: 873885

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Райнхард

МПК: A61K 31/4245, C07D 491/10, C07D 495/10 ...

Метки: изомеров, производных, солей, спирогидантоина

...воднойсоляной кислоты, осевшие кристаллысобирают обычным образом и получают 55бруциновую соль 3 -6-фторо-спиров(хроман,4 -имидазолидин)-2 ,5 -1-дионавыделенную в виде диагидрата1омонохлорида, т.пл. 172-174 С. вают в 300 мл ледяной воды. Получившуюся водную смесь экстрагируют тремя отдельными порциями этилацетата и объединенные органические слои последовательно промывают, разбавленным водным раствором бикарбоната натрия и водой и затем высушивают над безводным сульфатом магния. После отфильтрования высушивающего агента и испарения растворителя под уменьшенным давлением получают остаток, который перекристаллизовывают из этанола, получают 2,93 г (93%) чистого 6-фтор-хроманона, т.пл. 114-116 С.Найдено: С 63,24; Н 4,15Вычислено для СН ГО...

Номер патента: 873886

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-втиазола, виде, изомеров, имидазо-2, отдельных, прозводных, смеси, солей

...отфильтровывают на иутч-Филь лодильником при температуре кипения.тре, промывают его водой и сушат в. . После этогО из реакционной смеси отвысоком вакууме. В результате получа-. гоняют в вакууме. растворитель и полуют бензилпиридил-(3)-кетоноксим с чеиный остаток распределяют между вотемпературой плавления 122-12 бфС.дой и этиловым эфиром уксусной кислоК перемешиваемому при -10 фС раст-. 45 ты. Органическую Фазу промывают вовору 8,5 г бензилпиридил-(3)-етонок- дой и раствором соли, высушиваютсима в 20 мл пиридина прибавляют по, сульфатом натрия и. затем упаривают.каплям 5 мин раствор, содержащий : . В виде остатка получают кристалличес 7, 7 г паратолуолсульфохлорида в кий 2-(2-оксиэтилтио)-4(5)-3-пиридил 15 мл пиридина. Реакционную...

Номер патента: 873887

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-втиазина, 1-втиазолина, виде, изомеров, имидазо-2, имидазо2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...на крысах при введении через2 ч при комнатной температуре, послерот дозы от 30 до 100 мг/кг, данные чего фильтруют через нутч-Фильтр исоединения проявляют противовоспалиматериал на фильтре промывают метилотельную или противоэксудативную ак- вым спиртом, В результате получают 3 тивность. В частности, ненасыщенные 40 (1 2-бис-(п-метоксифенил)-2-оксоэтил) -1соединения в Ай 3 чапз-АкТЬк 11 з-тесте 2-иминотиазолин с т,пл. 185-187 С .на крысах при введении через Рот д П Рм е р 2, К суспензии иэот 10 до 30 мг/кг также показют 11,8 г 5,6-ди-п-метоксифенил,3,5,6 прекрасную активность.обла ают тетрагидророН-имидазо 2 1-ЬтиазолаНовые соединения также дэто мо в 30 мл воды приО ибавляют 17 мл 1 н.обезболивающим действием, как это -...

Номер патента: 876057

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Кенити, Митихиро, Тапуо, Хидео

МПК: C07D 285/34

Метки: 5-тиадиазин-4, производных, солей, тетрагидро-1

...Зю 50(1/150 мопь) М-хлорметил-М-фенилкарбамоил хлорида и 1,4 г (1/150 моль)1-метил-(2-метил-хлор)-фенилтиомочевины. К раствору добавили припоремешивании 5,5 г 10".-ного (вес/вес) водного раствора гидрата окисинатрия и смесь интенсивно перемешивали в течение 4 ч, поддерживая приэтом температуру реакции при 40 С,После окончания реакции бензольныйслой промыли водой и сконцентрировали, получив маслянистую смесь 2-метилимино-(2-метил-хлор)-фенил 5-фенилтетрагидро,3,5-тиадиазин 4-она и 2-(2-метил-хлорфенилиминоЗ-метип-фенилтетрагидро,3,5 тиадиазин-она,Соединение166 можно выделитьиз указанной смеси следующим образом.Указанную маслянистую смесь раст 1ворили в ЗН соляной киспоте и удали607 72 5 1525 о 45 50 55 1 о 35 71 87ли нерастворимый...

Номер патента: 878195

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/06, A61P 3/10 ...

Метки: замещенных, производных, солей, феноксиалкилимидазола

...е р 24. 1- 2- (4;ИМетилкарбамоилфенокси) этил 1 имицазол,1Тионилхлорид (1,0 мл) добавляютпокапельно в перемешиваемую смесь1-(2-(4-карбоксифенокси)этил)имидазолхлоргидрата (1,0 г) и сухого ИИ-диметилфоомамида ( 5 мл) при комнатнойтемпературе, Полученный в результате прозрачный раствор перемешиваютв течение 5 ч, покапельно добавляютв перемешиваемый раствор 40-ноговодного раствора метиламина (20 мл)и полученную смесь выпаривают до сухости. Остаток затем помешают в воду и раствор подщелачивают добавлением бикарбоната натрия. Смесь вы"паривают и остаток экстрагируют горячим этилацетатом. Экстракт Фильтруюти выпаривают гооячим этилацетатом, врезультате чего образуется масло,которое затвердевает пои выдеоживании. Твердое вещество...

Номер патента: 878196

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...из ацетонитрила получают 2-(3,5-диметилпиридил-метилсульфинил) --4,6-диметилбензимидаэол с точкойплавления 50-55 С.П р и м е р 2. Смесь из 22,0 г З 52-меркапто-ацетил-метилбенэимидазола и 19,6 г гидрохлорица 2-хлорме.тил,5-диметилпиридина растворяют в200 мл 95 Ъ-ного этанола и затем добавляют 8 г гидроокиси натрия в 4020 мп воды. Раствор нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильт" руют и раствор упаривают в вакууме. Остаток перекристаллизовывают из 70-ного этанола. Получают 10,6 г 2- 14,5-диметилпиридил-метилмеркапто) -5-ацетил-б-метилбенэимидазола,Это соединение подвергают окислению как в примере 1, Получаемое соответствующее сульфинильное производо ное имеет точку плавления 158 С.П...

Номер патента: 878197

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Бернд, Герт, Дитер, Ральф

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/12 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, фенилпирролидона

...ст.пл.127-131 С (этанол) .(т.пл,140-142 С) получают взаимодействием 5-(3-окси-метоксифенил)-2 пирролидона с эпихлоргидрином и. гид 5ридом натрия в диметилформамиде.П р и м е р 6, Из 10 жполь 3-).3-(2,3-эпоксипропокси)-4-метоксифенил )-2-пирролидона и 10 ммоль1-фенилпиперазина (95-ного) получают с выходом 60 3-13- 2-окси-(4 Офенилпиперазин-ил) -пропокси )-4-ме"токсифенил -2-пирролидон с т. пл.14614 7 С, Исполь зуемый в к ачестве исходного продукта 3-) 3- (2,3-эпоксипропокси).-4-метоксифенил)-2-пирролидон 15-2-пирролидона с эпихлоргидрином сгидридом натрия в диметилформамиде,П р и м е р 7. 20 ммоль .4- 13- 2 О-(2-хлорэпокси)-4-метоксифенил)-2-пирролидона растворяют в 50 мл диметилформамида. После прибавления22 ммоль,...

Номер патента: 880251

Опубликовано: 07.11.1981

Авторы: "пьер, Шарль

МПК: A61K 31/382, C07D 335/06

Метки: производных, солей, тиохромана

...форме, что приводитк получению соединения Формулы Г воптически активной форме,Следующие оптически активные амины пригодны для этой реакции: сухойоптически активный бутиламин,(Я-этил-пирролидинил) -метиламин, 2-метил- .циклопропиламин, 3,3-диметил-аминобутан, 2-амино-метилгексан,с-камфиламин и т,д.П р и м е р 1. Д 8 -8-3-трет. --бутиламино-оксипропокси)-тиохроман.А. В трехгорлую колбу последовательно вводят 4 г соды в таблетках,20 мл воды и затем после растворе -ния 16,6 г 8-окситиохромана, растворенного предварительно в 200 млэтанола. Смесь в течение 15 мин наогревают при перемешивании до 50 С и,продоЛжая перемешивание, по каплямдобавляют к ней 12,1 г 1-хлор,3-диоксипропана. Реакционную смесьвыдерживают 3 ч при 50 С, добавляяов...

Номер патента: 880252

Опубликовано: 07.11.1981

Авторы: Синитиро, Фумиеси

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: 5-тетрагидроимидазотиенопиримидин-2, онов, солей

...-2-она.Смесь 6,0 г 2-хлор,б-диметил- -3,4-дигидротиено-.(2,3-сИ -пиримидина, 5,52 г этилбромацетата и 12,5 г порошкового карбоната калия в 300 мл метилэтилкетона нагревают с обратным холодильником при перемешивании в атмосфере азота в течение 4 ч После охлаждения нерастворимую неорганическую соль отфильтровывают и фильтрат концентрируют в вакууме, получая неочищенное масло-хлор-этоксикар" бонилметил-Б,б-диметил,4-дигидротиено-(2.,3-д)-пиримидин. Из-за нестабильности полученного соединения неочищенное масло используют в последующей реакции.Смесь полученного выше неочищенного масла в 50 мл 10-ного аммиачноэтанольного раствора нагревают в за- .,о паянной пробирке при 120-130 С на масляной бане в течение 5 ч. После охлаждения...

Номер патента: 882410

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: C07D 235/24

Метки: 2)-производных, бенз-ацил-бензимидазол, солей

...Фатом натрия, фильтруют и упаривают до объема в 300 мл, затем разбавляют со 100 мл петролейного эфира и охлаждают. Желтый кристаллический 2-метил- -4-метиламино-нитробутирофенон выпадает в осадок, его отфильтровывают, проьжвают петролейным эфиром и сушат воздухом, точка плавления 107- 108 фС.Раствор 4,7 г 2-метил-метилами" но-нитро-бутирофенона в 40 мл диоксана разбавляют водой и нагревают при кипячении с обратным холодильником, затем в течение 10 мин,обрабатывают раствором 16 г дитионита натрия в 70 мл воды, причем реакционная смесь обладает желтой окраской. Кипятят еще в течение 15 мин с обратным холодильником. Устанавливают рй 3 путем добавления примерно 30 мл б н, раствора соляной кислоты и кипятят еще раэ 15 мин с обратным...

Номер патента: 882411

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/551, C07D 495/14

Метки: солей, триазоло-тиено-диазепин-1-онов

...йоало генгидро1-алкой форму атом хлора, бром водород или атом или их солей пут за в кислой сред ксисоединения об и882411 Продолжение таблицы 2 3 215-217 П р и м е р 1. 8-Бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-триазоло (3,4-с) тиено- -2,3-е) 1,4-диазепин-он.12, 3 г ( О, 03 моля) 8-бром-б - (о-хлорфенил) -1-метоксиН-а-триазоло, 4-с) тиено (2, 3-е) 1, 4-диазепина кипятят с обратным холодильником в 300 мл 48-ной бромистоводородной кислоты 2 ч, затем разбавляют в 500 мл воды и после охлаждения кристаллы отсасывают. Кристаллы поглощаются в метиленхлориде, раствор моют насыщенным раствором бикарбоната натрия, сушат и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из метанола. Получают указанное в заглавке соединение с выходом 10 г = 85 теории с т,пл. 235-...

Номер патента: 803543

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Резников, Сквирский, Соловьев, Студенцов, Шевченко

МПК: E21B 43/28

Метки: буровую, добычи, залежей, скважину, солей, соляных

...чего закачивают в скважину воду и извлекают на поверхность рассол 9, одновременно пе-. риодически подкачивая в кольцевое пространство между обсаднОЙ и водоподающей колоннами воздух, который образует у кровли 10 камеры растворения солей - "подушку" 7, изолированную от контакта с рассолом 9 вкамере 2 растворения слоем 8 нефтепродуктов с добавкой ВЖС.После размыва в нижней части соляной залежи подготовительной камеры воздух, находящийся в "подушке" у кровли камеры, выпускают на поверхность и поднимают технологическиеколонны на высоту эксплуатационной 40 ступени камеры растворения, при отработке которой повторяют описанный цикл технологических операций. Предложенный способ предусматривает использование в качестве изолирующего 45 слоя,...

Номер патента: 882915

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Вовк, Дубиль, Жаровский, Мартынец, Назаревич, Пришляк, Саакян, Чих

МПК: C01B 3/08

Метки: выделения, калийных, магниевых, растворов, солей, шенитовых

...в растворе создается меньшее пересышение, скорость образования новых кристаллов уменьшается, что приводит к укреплению образующихся кристаллон. Суспензии крупнокристаллического искуственного каинита хорошо фильтруются захватывают с твердой фазой небольшое количество маточника, что дает возможность проводить более глубокую упарку.Большая глубина ныпарки приводит к более полному выделению в осадок каинита улучшенного качестна, повышению степени регенерации калия, сульфата магния и хлористого магния а также к повыш .нию концентрации хлористого магния и понижению содержания сульфата магния в каинитоном маточнике .Понижение содержания сульфат-ионов н каинитовом маточнике, в свою очередь, приводит к уменьшению расхода хлористого кальция...

Номер патента: 883013

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Кузьмин, Пашков, Протасова, Холкин

МПК: C07C 85/00

Метки: аммониевых, оснований, солей, четвертичных

...р и м е р 4. Исходный органический раствор, содержащий 0,04 моль/лТОАБ и 0,04 моль/л ди-этилгексил -ФосФорной кислоты, встряхивают с 1 н.раствором МН (соотношение объемовФаз 1:1) в течение 5 мин. После экстракции органическую Фазу отделяют иобрабатывают 1 н.раствором Н 50 .ЯВ результате этого получают органический раствор, содержащий 0,038 моль/лбисульФата тетраоктиламмсния. Такимобразом, Вг в . ион замешен в соли ЧАОна 95 Н 50 -ионом.15 П р и м е р 5. Исходный органический раствор, содержащий 0,045 моль/лТОАБ и 0,045 моль/л диоктилбензолсульФокислоты, встряхивают с водой,(.соотношение объ-мов Фаз 1:1) в тече 2 О ние 5 мин, После экстракции органическую Фазу отделяют и обрабатываютсоляной кислотой (1:1). В результатеэтого получают...

Номер патента: 884563

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Герд, Иоганнес, Ниеминен, Руохонен

МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, C07C 211/02 ...

Метки: 2-ацилокси-4-аминобензил-производных, солей

...и затем реакционную смесь перемешивают в течение 65 ч при комнатной температуре После удаления растворителя в вакууме остаток растворяют в диэтиловом эфире, промывают водой и насыщеннымраствором бикарбоната натрия, высуши вают над сульфатом магния и в вакууме упаривают досуха.Остаток хроматографируют на колон ке с силикагелем с метиленхлоридом в качестве злюента. Фракции, содержащие целевой продукт, .объединяют,упа" ривают и остаток кристаллизуют из диэтилового эфира. Т.пл,155-15 бдС.И р и м е р 5. Гидрохлорид 1-(4- -амино-хлор-трифторметилфенил) - -2" (М-трет-бутиламинЫ -этанола.2 г (5,4 ммоль) М-трет-бутиламида 2-ацетокси-(4"амино-хлор-трнфторметилфенил) -уксусной кислоты растворяют в 15 мл абсолютного тетрагидрофурана и под...

Номер патента: 884567

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Исао, Масами, Такаси, Хисао

МПК: C07C 147/04

Метки: производных, солей, циклогексана

...продуктав виде бесцветного маслянистого вещества, и1,5229.П р и м е р 2. 2-(1-Аллилоксиаминобутилиден)-5-(2-этилсульфинилпропил)-циклогексанЗ-дион.У ф33б г 2-бутирил-(2-этилсульфинилпропил) -циклогексая,3-диона растворяют в 30 мл этанола. К раствору добавляют 1,6 г аллилоксиамина и полученный раствор перемешивают при комватной температуре в течение 15 ч.Поокончании реакции реакционный растворобрабатывают как в примере 1 с получением 4,8 г целевого соединения ввиде бесцветного маслянистого вещества, П 15343,П р и м е р 3, 2-(1-Аллилоксиаминобутилиден)-5-(2-метилтиоэтил)циклогексан,3-дион.2,6 г 2-бутирил-(2-метилтиоэтил)циклогексан,3-диона вводят во взаимодействие с 0,8 г аллилоксиаминапри комнатной температуре в течение10 ч в 20 мл...

Номер патента: 884569

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Алессандро, Кармело, Роберто

МПК: C07C 177/00

Метки: 14-дидегидро-pgi, 20-метил-13, производных, солей

...способа для получения но ДИМЗТИЛСУЛЬФИНИПКаОбаНИ 0 На С щелочнымметаллом или алкоголят щелочного ме- и охлаждают до 0 С, получают кристалталла. Процесс проводят в инертном лы натриевой соли 13,1 д-дегидро,органическом растворителе, таком как 20-диметил-Р 61( 4) = 118(ЕГ 0 Н). спирт, Диметилсульфоксид или гекса-НЗТЭИЭВУЮ СОЛЬ 131 д-дидегидрометиленфосфорамид, при температуре. 5 158, 20-диметил-РБд( = 102(ЕГОН). от комнатной до температуры кипения получают тем же способом, из соответреакционной смеси. Соединения общей ствующего 16 дисходного соединения.. Фо щим деиствием и оказывают антиагре- рмула И 3 бреТегирующее действие на тромбоциты. 10 Способ получения 20 метил14 п р И м е р 1. 0,58 г 1 д-бром- -дидегидроР 62-производных общейвд...

Номер патента: 886735

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Аксель, Клаус, Фритц, Юрген

МПК: C07C 213/02, C07C 213/08, C07C 215/30 ...

Метки: кетоаминов, солей, циклоалифатических

...кетовы 1 ацетон), низ- шие алифатические углеводороды или галоидуглеводороды (хлороформ, 1,2-дихлорэтан ), ароматические углеводороды (бензол, ксилол, толуол), ледяную ук" сусную кислоту, воду или смеси этих средств. Целевой продукт выделяют либо в сво. бодном виде, либо в виде соли известными приемами. н перекристаллизовывают из смеси этанола с водой. Выход 483. Т.пл. гидрохлорида 203-204 С.Аналогично примеру 1 получают соединенияВе / 3886735 лмм о юе ас 3 Эо Яй йсг РИхно а Э н 1 оо5 Э жоо о 1 Ж ц с, жо еОЪ хсч сч о ж о а о о оа С М о о 1 с ое Дсч е л л О ф 1 а о 1 " нз О 3 сежао СЧ фД л лО886735 14 Ол ОсЧ Оасч 11 31 31 Р 1 Р Р Яф ол Ж ф-ф Р кФ й1 Ф Ф 13 1 Р ФФг;==1 й 1 Ф Ф 1 с о о лоУ 1 1 о ФС о сЧ а сч 1 о о ц 3 1 С:ф Фо Ю О с ф...

Номер патента: 886742

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Ричард, Роберт, Роджер, Симан

МПК: A61K 31/10, A61K 31/19, C07C 313/04 ...

Метки: 5-фтор-2-метил-1-п, инден-3-уксусной, кислоты, метилсульфинилбензилиден, солей

...ммоль), смесь, нагретуюдобавляют 270 мг (1,65 мм) 5-фтор- до 50-55 С, оставляют в течение ча-метил-инданона в 2 мл ДИСО. Раст- са при 50 оС. Затем ее разбавляютвор нагревают при 75 оС в течение , 15 250 мл воды и подкисляют разбавлен 15,5 ч. Добавляют бензол и воду, затем ной серной кислотой, Продукт с выслой бензола 5 раз промывают водой, ходом 903 перекристаллизовывают ссушат йа 2504 и выпаривают досуха в ва- . получением чистого продукта,,.кууме. Выход составляет 915,6 мг. Ве,5-188 оС.щество элюируют через 8 г силнкагеля20 Если гндроокись натрия и тетрабензолом с удалением трифенилфомфин- метиламмонийхлорид или тетраметилоксида. Элюат весит 372 мг после испа- аммонийгидроксид используют вместорения растворителя. Последний подвер-...

Номер патента: 886743

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61P 37/08 ...

Метки: 2-пиримидиламинобензойной, кислоты, металлов, пиридилили, производных, солей, щелочных

...ридиламинобензойной кислоты 1 11.Цель изобретения - разработка способа получения. новых соединений, обладающих антиаллергическим свойством, или соединений, которые являются промежуточными продуктами для получения биологически активных веществ.Поставленная цель достигается способом получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пнримидиламинобензойной кислоты, за" ключающимся в том, что соединение общеи формулы О886743 УФ-спектр ыход от теФормула Соединение-( 5-Амино-пиринламнно)-изофтаевая кислота воокМн ооб боо ЬПродолжение таблицы 295 4 16 68 9324 439/ М 2,24 4,24 31 2 иридил 290 4,24 317, 4,27 Чамино) -5- 11 Н-тетразол-ил)-бензойная кислота Сьное кольцо или группа -СО-Яф и 5 положении кольца 1- группа -СО-Р...

Номер патента: 888818

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Деже, Иштван, Тамаш

МПК: C07D 215/04

Метки: 2-дигидрохинолин-4-ил, 2-диметил-1, метилусульфокислоты, солей

...активностью, чемизвестные антиоксиданты,Проведенные исследования не обнаруживают остаточного действия у домашней птицы, получавшей пищу, стаП р и м е р 2. 23,3 г (0,2 моль)хлорсульфоновой кислоты растворяютв 40 мл четыреххлористого углеродаи к полученному раствору при 00 Сдобавляют 17.,3 г (0,1 моль) 2,2,4-триметил,2-дигидрохинолина. Смесьвыдерживают при 400 С в течение 4 ч,и затем обрабатывают как описано впримере 1. Качество полученного продукта (28,8 г) соответствует продукту примера 1. Выход 87,5 Ъ,П р и м е р. 3. Полученную послесульфирования проведенного в условйях примера 2, смесь выливают налед и кислый раствор нейтрализуют5 н.раствором гидроокиси натрия.Объем раствора доводят до 650 млдобавлением 35 Ъ-ного...

Номер патента: 888819

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнест

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/24 ...

Метки: 5или, 6-ацилированных, бензимидазолкарбоновых-2-кислот, производных, солей

...соль плавится при 275-278 С (изводного ацетона),Исходный материал можно получитьследующим образом.Смесь из 24,1 г 4-хлор-метил-нитробутирофенона и 250 мл 33-ного раствора метиламина в этанолевыдерживают при комнатной температуре; кристаллический исходный материал медленно растворяется, причем появляется желтая окраска. Реакция слабоэкзотермическая, и поэтомусмесь охлаждают водяной баней, чтобы предотвратить сильное улетучивание метиламина. Через 20 мин получают полный раствор и затем начинаетосаждаться осадок. В течение 16 чраствор выдерживают при комнатнойтемпературе и потом, при пониженномдавлении, упаривают досуха. К остатку прибавляют диэтиловый эфир (примерно 1000 мл), лед и карбонат натрия, взбалтывают и отделяют органическую...

Номер патента: 888823

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андраш, Аттила, Иштван, Ласло, Луйза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 4)-асимм-триазина, пиридо, производных, солей

...т.пл, 240 С. Послеперекристаллизации сырого продуктаиэ 50 мл этанола (после предварительной обработки содержащим эквивалентное количество соляной кислоты этилацетата и последующего фильтрования) получают моногидрохлорид,т.пл. 249-250 С.4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-гидразино-нитропиридин-гидрохлоридописанным в примере 1 методом восстанавливают и циклизуют. Получают 3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид. Выход 95%, т.пл. 266"267 С.П р и м е р 3. Э"(о-Оксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид,19,0 г (О,1 моль) 4-метокси-нитропиридин-гидрохлорида кипятят2 ч с 15,2 г (0,1 моль) гидраэидасалициловой кислоты в 250 мп этанола.Образовавшиеся оранжевого цветакристаллы после...

Номер патента: 888824

Опубликовано: 07.12.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4-аминоолеандомицина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Аналогично этому они могут быть растворены или диспергированы в жидких носителях или растворителях, таких как вода, спирт, много- атомные спирты или их смеси или в других фармацевтически приемлемых инертных средах, т.е. в среде, которая не воздействует отрицательно на активный ингредиент. Для этих целей обычно могут быть применены концентрации активного ингредиента примерно от 0,01 до 10 вес. .При использовании 1 п ч 11 го эти новые соединения могут быть введены через рот или парентерально, т.е.подкожной или внутримышечной инъекцией в дозе от 1 мг/кг до 200 мг на 1 кг веса тела в сутки. Интервал доз составляет от 5 мг/кг до 1000 мг/кг 1веса тела в сутки. Носителями, пригодными для парентеральной инъекции могут быть либо жидкости, такие...

Номер патента: 890975

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...т,пл. 139-140 С;4- 2-окси"3-(4-феноксиметил-йиперидино) -пропокси-б-метил-индол, щ т.пл. 122-123 С;2-этоксикарбонил-(2-окси-(4- -феноксиметил-пиперидино).-пропокси 1- -б-метил-индол-бензоат, т.пл. 189 С;о4- 2-окси- 1,4-2-хлор-фенок симетил-пиперидино )-пропокси 1-индол-бензоат, т.пл. 140-142 С;4-Э-окси- 4-(3-хлор-Феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолЗенэоат, т.пл. 149-151 С 142-оксн-4-(4-хлор-Фенокси" метил)-пиперидино 1-пропокси-индол бенэоат, т,пл. 156-158 С;4-(2-окси- 4(-2-метокси-феноксиметил)-пиперидино-пропокси 1-индоло, 3 И бензоат, т.пл. 15-117 С;4-,2-окси-Э-(,3-метил-феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолбензоат, т.пл. 152-154 С;о 75 44- 2-окси- 14- (2-метил-Ф енок симетил)-пиперидино 1-пропокси-индол бензоат,...

Номер патента: 890976

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Уолтер, Эдвард, Ян

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 251/46 ...

Метки: 5-триазин-2, дионов, производных, солей, тетрагидро-1

...осушествляться следующим образом; а 1 для болеутоляющего действия при ежедневной дозе, например, 0,1-25 мг/кг ( для человека это эквивалентно ежедневной дозе приема, составляющей, например, 2,5-626 мг,1; в) для обеспечения противовоспалительного действия при ежедневной дозе введения через рот, например, равной 1-550 мг/кг соединения формулы 1, обладающего противовоспалительным действием ( для человека это соответствует полной ежедневной дозе приема рявнои, например, 25-125 О мг); с) дпя подавления синтетазы простагляндина 1 п ч 1 чо при ежедневной дозе, например, 1-50 мг/кг веса активного и:=-градиента формулы 1, обладающего свойством подавлять синтетазу простагляндцня ( для человека это эквалентно в полной дозе дневного приема,...

Номер патента: 890977

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, C07D 413/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинил-гидразонов, солей

...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...

Номер патента: 890980

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Ульрих, Ханс-Ульрих, Ярослав

МПК: C08G 73/00

Метки: аммония, полимерных, солей, четвертичных

...цианоалкилом, алкокси и алкилтио, причем низшие алкил- или жеалкоксиалкильные остатки предпочтительны, алкоксиалкилом, карбалкокси- и дикарбалкоксиалкилом, причем в алкил- или в алкоксичастиприсутствуют в каждом отдельном случае, смотря по обстоятельствам,предпочтительно 1 - 4 атома углерода: алкилкарбоновой кислотой, где 40алкил содержит 1 - 4 атома углерода;амидалкилом карбоновой кислоты,Н или И,И-замещенным низшим алкилом.Далее оба заместителя у каждогоазота могут образовывать совместнос атомом азота, к которому они присоедииены, замещенное гетероциклическое кольцо с 5 или б членами вкольце. Примерами для таких гетероциклических колец служат пиперидин-,50морфолинтиморфолии у пирролидин- или имидазолиновое кольцо.Аи Ас которые...