Патенты с меткой «солей»
Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидина или их солей
Номер патента: 906378
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Ференц, Шандор
МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...
Метки: 2-апиримидина, пиридо(1, производных, солей
...отвечающими формулам И и 1 Иосуществляют в присутствии кислогоконденсирующего средства.В качестве кислого конденсирующего средства используют смесь полиФосфорной кислоты и хлорокиси фосФора.Предпочтительно используют 2-5 моля хлорокиси фосфора и 1-150 г полиФосфорной кислоты на 1 моль соединения Формулы И,оПроцесс осуществляют при 80-160 СРеакционную смесь разлагают низшим спиртом, водой или щелочью.В качествс кислого конденсирующего агента предпочтительно такжеиспользовать полифосфорную кислоту.Полифосфорную кислоту используютв количестве 200-20007 в расчете на1 моль соединения формулы И и процессоосуществляют при 60-180 С.Реакцию проводят также с использованием в качестве кислого конденсирующего средства соляной кислоты,...
Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидинов или их солей, или их оптически активных изомеров
Номер патента: 906379
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор
МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...
Метки: 2-апиримидинов, активных, изомеров, оптически, пиридо(1, производных, солей
...котоорая плавится при 160-162 С. После9 90637перекристаллизации из метанола т.пл.повышается до 172- 173 С,Найдено, б: С 64,60; И 5,00;М 14,11.М ОЗ5Вычислено, 3: С 64,64; Н 5,09;М 14,13.П р и м е р 320 г ( 6,35 моль)этилового эфира 9-бром-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидрои-пиридой,2-а)10пиримидин- карбоновой кислоты растворяют в 6 мл метанола. Раствор смеши вают с 1, 8 мл анили на. Реакционнуюсмесь оставляют стоять при комнатнойтемпературе в течение двух дней и эа" 1 ьтем растворитель отгоняют в вакууме.К остатку добавляют 5 мл бензола,высадившиеся кристаллы отфильтровывают,Фильтрат упаривают в вакууме и остаток смешивает с 7,6 мл 54-ной водной роатриевой щелочи. Смесь при комнатной температуре перемешивают 3-4 ч.причем получают...
Способ получения производных 2, 4, 5, 6-тетрагидро-1-н пиразино3, 2, 1-jккарбазола, или их кислотноаддитивных солей
Номер патента: 906380
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Карл-Хайнц, Куно, Пьеро, Руди, Хайнц, Хайнц-Гюнтер, Штефен
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 25/24 ...
Метки: 1-jккарбазола, 6-тетрагидро-1-н, кислотноаддитивных, пиразино3, производных, солей
...аммиака остающийся сырой продукт суспендируют в смеси 2000 мл этилового эфира уксусной кислоты и 1000 мл воды и добавляют раствор едкого натра до щелочной реакции водного слоя. Сильно встряхивают, органический слой промывают водой, высушивают сульфатом натрия и пропусканием сухого хлористоводородного газа осаждают гицрохлорид Я-метил,4,5,6- -тетрагидроН-пиразино 3,2,1-,11:1 карбазола. Отсасывают и перекристалпизовывают из смеси уксусного эфиразтанола (1:1). Температура плавления 274-276 С, выход 87% от теории, моюлярный вес 260,5Найдено,7: С 68,7; Н 6,9; й 10,4;90638 9продолжительностью 6 ч, а выход вещества составляет 87-89 Х.Получение исходного вещества 6-метил-(2-бромэтил)- 1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-она.5Исходя из 199 г (1 моль)...
Способ выделения диметокси -или диэтоксидитиофосфорных кислот или их натриевых солей
Номер патента: 906382
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Андраш, Дьюла, Иштван, Йожеф, Лайош, Ласло, Мария, Ференц, Эржебет
МПК: C07F 9/165
Метки: выделения, диметокси, диэтоксидитиофосфорных, или, кислот, натриевых, солей
...от друга степенью их загрязнения. Сырые реакционные смеси, полученные из различных пентасульфидовфосфора, обозначены в примерах А и В,П р и м е р 1. Получение риметоксидитиофосфорной кислоты,В оснащенную мешалкой, термометром, обратным холодильником и дополнительной воронкой круглодонную колбу объемом 2000 ил вводят 333 г(1,5 моль) пентасульфида фосфора и375 мл толуола. Полуценную суспензиюнагревают до 80 С, При этой теипературе в течение 1 ц добавляют 20 ч г(6,73 моль) метанола, После окончания подаци метанола смесь выдерживаютпри 90 С в течение 1 ч, Затем сыруюореакционную смесь охпаждают до комнатной температуры. Параметры сыройреакционной смеси представлены втабл. 1.5 906382Выделение натриевой соли диметокситиофосфорной...
Способ получения производных тетрапептидов или их солей
Номер патента: 908246
Опубликовано: 23.02.1982
МПК: A61K 38/07, C07K 5/107
Метки: производных, солей, тетрапептидов
...смесь дважды экстрагируютэфиром и затем подкисляют до рП3,0, добавляя твердую лимонную кислоту. Затем водную смесь экстрагируютэфиром (3 х 200 мл). Эфирные экстракты объединяют, экстрагируют водой,высушивают над сульфатом магния иупаривают в вакууме до сиропообразного состояния. Этот сироп растворяют в 50 мл .эфира и добавляют 6,44 мл(0,05 моль) д(+)-о(метинбензиламина, Продукт осаждают добавлением350 мл гексана, отфильтровывают, получают 15,83 г (79 от теории) соединения. При перекристаллизации изэтилацетата получают 13,70 г (68от теории) соединения, т. пл. 136пропускают через колонку ЬЕАЕСефацекс А(ацетат) размером2,5 х 99 см,уравновешенную тем жебуфером. Элюат просматривают при280 нм и соответствующие фракцииобъединяют и...
Способ получения дибензоа, d-циклооктен-6, 12-иминов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 908248
Опубликовано: 23.02.1982
Авторы: Бень, Дэвид, Марсиа, Поль
МПК: A61K 31/435, C07D 221/22
Метки: 12-иминов, d-циклооктен-6, дибензоа, приемлемых, солей, фармацевтически
...раствор осушают над карбонатом калия, Фильтруют и упаривают в вакууме с получением 6-гидрокси-метил"12-метилен 5,6,7,12-тетрагидродибензо а,йциклооктена в виде бесцветного масла, 17,7 г.Стадия Б.Получение 6,12-диметил-б-гидрокси,6,7-12-тетрагидродибензоа,1циклооктена.Неочищенное метиленовое соединение стадии А (17,7 г) в 100 млабсолютного этанола обрабатывают 1 гобесцвечивающего угля и фильтруют.Затем добавляют дополнительно 80 млэтанола с последующим введением 0 5 гкатализатора 103 РЙ/уголь и смесьподвергают гидрогенизации при 3,52 ати.Гидрирование продолжают до тех пор,пока не поглотится один моль-эквивалент водорода. Смесь фильтруюти упаривают в вакууме с получением15,8 г неочищенного...
Способ получения 7-амино-цефалоспориновых производных, находящихся в рацемической или оптически активной форме, в виде смеси цис-и транс-изомеров или в виде одного из них, или их солей
Номер патента: 908250
Опубликовано: 23.02.1982
МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/18 ...
Метки: 7-амино-цефалоспориновых, активной, виде, находящихся, них, одного, оптически, производных, рацемической, смеси, солей, транс-изомеров, форме, цис-и
...формулы 1 представляютзначительный промышленный интерес,в частности, они являются промежуточными продуктами для синтеза продуктов типа цефалоспоринов.Известные способы получения соединений, аналогичных продуктам Формулы 111 трудноосуществимы в промышленности, в частности, из-за недостатка избирательности реакций иобразования смеси продуктов.Предлагаемый способ позволяетполучить соединения формулы 111 выборным образом и с хорошим выходом.Для дегидрогалогенизирования молекулы формулы 11 можно использоватьне только бромид лития или нитратсеребра, но и другие соли лития,например хлорид или ацетат, другиесоли серебра, например перхлорат .илиацетат, или соль триметиламина дитиофосфата 0,0-диметила, или кислотуЛьюиса, например трифторид...
Способ получения полипептидов или их солей
Номер патента: 910116
Опубликовано: 28.02.1982
Авторы: Ананд, Баррингтон, Майкл
МПК: A61K 38/04, C07K 7/06, C07K 7/23 ...
Метки: полипептидов, солей
...раствора ( -20 С) три" этиламина и 1,02 г (2,5 ммоль) хлоргидрата Й -нитро-Ь-аргнинил-Ь-пролилазаглицин-амида в 10 мл диметилформамида, реакционную смесь перемешивают в течение ночи при 4 С, Полу"о чают гексапептидное производное, которое чистят колоночной хроматограФией на силикагеле (20 г), исггользуя в качестве элюирующих растворителей 5 об.Г-ный метанол в хлороформе, 10 об. метанол в хлороформе и смесь хлороформ:метанол;вода 11:8:2, вы 16 4ход продукта 0,74 г ( 29,3 ); т,нл, 17 139 С; Ру, А 0,68; Р , В 0,72; В, с 0,5 В; Р, о и,й; кг, н О,зч; Р ф К Оэ 95,ХН 1, ХЕ.911 и Х 9111. 1.-пироглютамил-(.-гистидин-гидразид (10 ммол) превращают в азид по способу, описан ,ному в общем способе, и соединяют со сложным метиловым эфиром...
Способ получения производных 2-иминоимидазолидина или их солей
Номер патента: 910119
Опубликовано: 28.02.1982
Автор: Хенри
МПК: A61K 31/4168, A61P 9/04, A61P 9/12 ...
Метки: 2-иминоимидазолидина, производных, солей
...114-117 С.П р и м е р 4. Аналогично пРимеру 1 получают следующие соединения. Из 2,6-диметилфенилимидокарбонилхлорида и М-(бензилокси)"этилендиамина получают 1-бензилокси-(2,6- -диметилфенил), имино 1-имндазолидингидробромид с т.пл. 188-189 С (из ацетонитрила)диэтилового эфира) .Из.фенилимндокарбонилхлорида и М-(бензилокси)-этилендиамина полу-. чают 1.-бензилокси-(фенилимино 7-имидазолидин с т.пл. 78-79 С из изопропилового эйира) .Из 2-изопропилфенилимидокарбонилхлорида и М-(бензилокси) -этилендиамина получают 1-бензилокси-(2-изопропилфенил) -имино 3-имидазолидин в виде масла.(из ацетонитрила),Из 2-бромфенилимидокарбонилхлорида и Й-(бензилокси)-этилендиаминаполучают 1-бензилокси-(2-бромфенил) -имино 1-имидазолидингидрохлоридс т.пл....
Способ получения 2-(2-фенил-6-бензотиазолил)пропионовой кислоты в виде ее энантиомеров или рацемически активных соединений, или ее солей с аминами или металлами, или ее солей с минеральными или органическими ки
Номер патента: 910120
Опубликовано: 28.02.1982
Авторы: "пьер, Жаклин, Марсель
МПК: A61K 31/428, A61P 29/02, C07D 277/66 ...
Метки: 2-(2-фенил-6-бензотиазолил)пропионовой, активных, аминами, виде, кислоты, металлами, минеральными, органическими, рацемически, соединений, солей, энантиомеров
...целевой бензотиазол.Циклизация этой смеси осуществляется, например, путем нагреваниятвердого смолистого вещества прио120 С в течение нескольких часов илиеще в кислой среде следующим абразом,Твердое вещество растворяют в 1 лводы, содержащей 70 мл 40 Е-ого водного раствора гидроокиси натрия,раствор фильтруют через растительную сажу, затем выливают по каплямв примерно 2 н водный раствор соляной кислоты, поддерживаемый примерно 4при 500 С, появившийся осадок выде-ляют отфильтрованием при этой температуре.Затем 45 г целевой кислоты, полученных вышеописанным образом, пере 50кристаллизуют из водного (2/1 ) изопропанола или из смеси бутанон/циклогексан (1/2 ) с получением Збгчистого продукта, плавящегося приомерно при 160 С. В зависимости...
Способ очистки водных растворов щелочных солей дикарбоновых кислот от солей низкомолекулярных монокарбоновых кислот
Номер патента: 910589
Опубликовано: 07.03.1982
МПК: C07C 55/02
Метки: водных, дикарбоновых, кислот, монокарбоновых, низкомолекулярных, растворов, солей, щелочных
...пропионовокислыйНатрий маслянокислый 4Натриевые соликислот С 5 С 7 2,0Натрий янтарнокислый.Натрий глутаровокислый 14,0Натрий адипиновокислыйНатрий пимелиновокислый 18,0Натрий пробковокислыйНатрий азелаиновокислый 3,6Натрий себациновокислый О,бФизико-химические показатели: Уд. вес. 1,24 г/см при 25 С, рН 207 оного раствора 9 при 25 С, цвет желтый,Предложенный способ позволяет упростить процесс за счет замены токсичных взрывоопасных растворителей на нетоксичные дикарбоновые кислоты, значительно уменьшить содержание в сульфатной воде низкомолекуляр" ных моно- и дикарбоновых кислот и этим самым исключить потери ценных карбоновых кислот.П р и м е р 1. К 150 г 607-ной исходной смеси натриевых солей моно- и дикарбоновых кислот, содержащей...
Способ получения натриевых солей сн-кислот
Номер патента: 910638
Опубликовано: 07.03.1982
Авторы: Болдырева, Дыбова, Комаров, Юрченко
МПК: C07F 1/04
Метки: натриевых, сн-кислот, солей
...натрия. Реак 10 ционную смесь выдерживают при пере-,мешивании 1 О мин при комнатной температуре, затем фильтруют и высушивают, Выделяют, белые кристаллы,разлагающиеся при 186-187 С. Выход1 натрийацетилацетона 0,59 г (987).Найдено,7: Йа 19,02.СБН 70 ра.Вычислено,7: йа 18,85,П р и м е р 2. К раствору 0,65 г20 (0,005 моль) ацетоуксусного эфираприбавляют 0,24 г (О,005 моль) порошкообразного ацетиленида натрия,Реакционную смесь выдерживают при25 С. Образуется желеподобное натрийщ производное ацетоуксусного эфира,Затем эфир отгоняют при пониженномдавлении, а осадок сушат в вакуумэксикаторе при 2 мм рт.ст. Выделяютбелый осадок натрийацетоуксусногоэФира, т,пл, 16-117 оС. Выход 0,71 г(93,5 Ж).Найдено,7: Ма 15,87.С 6 НуОфа.Вычислено,Е: йа...
Электролизер для электролиза расплавленных солей
Номер патента: 910857
Опубликовано: 07.03.1982
Авторы: Молостов, Овсянников, Оглоблин, Породнов
МПК: C25C 7/00
Метки: расплавленных, солей, электролиза, электролизер
...корпусом 1 и ванной 2 установлена обечайка 7, верхний конецкоторой приварен к корпусу 1, а нижний погружен в жидкий наполнитель.Обечайка 7 вместе с полостями 5 и 8между корпусом 1 и обечайкой 7, заполненными жидким наполнителем, образуют гидрозатвор.С наружной стороны корпуса 1 установлен нагреватель 9. К фланцу 10корпуса 1 приварены грибовидные штыри 11, входящие в байонетные пазы 12,выполненные в крышке 3.Соединение крышки 3 с корпусом 1уплотнено прокладкой 13.65 В качестве жидкого электропровод- ного наполнителя может быть использован металл или сплав с температурой плавления, меньшей рабочей температуры в электролизере, например свинец. Ванна 2 может быть выполнена из неэлектропроводного материала. В этом. случае внутрь ванны...
Способ получения 6-замещенных 8-метоксиметил-или 8 метилмеркаптометилэрголинов или их солей
Номер патента: 912045
Опубликовано: 07.03.1982
МПК: C07D 457/02
Метки: 6-замещенных, 8-метоксиметил-или, метилмеркаптометилэрголинов, солей
...В-н"пропил-метоксиметилэрголина.Приготавливают смесь из 8,4 г О -6-н-пропил-мезилоксиметилэрголина, 50 мл 407,-ного.метанольного раствора М,й,й-триметил"Й-бензиламмонийметилата и 200 млдиметилаце- Ф,.тамида, нагревают с обратным холодильником в атмосфере азота в течение 1,25 ч. Исследование методом тонкослойной хроматографии показывает наличие на хроматограмме одного большого пятна и пятна, соответствующего исходному продукту. Эту реакционную смесь охлаждают и разбавляют этилацетатом, Этилацетатный слой отделяют, промывают водой и насыщенным водным раствором хлорида натрия и затем высушивают. Растворитель удаляют путем выпаривания и после выпаривания растворителя получают 5 г О -6-н-пропил-метоксиметилэрголина, который плавится (с...
Способ получения производных 3, 4, 5-триоксипиридина или их солей
Номер патента: 917697
Опубликовано: 30.03.1982
Авторы: Бодо, Вальтер, Лутц, Ханс
МПК: A61K 31/452, A61P 3/10, C07D 211/40 ...
Метки: 5-триоксипиридина, производных, солей
...и 1,8 мл уксусной кислоты в 40 мл метанола добавляют 3 г фенилацетальдегида и 0,8 г МаСМВНц. Затем размешивают в течение ночи при комнатной темпера-1 туре, Реакционную смесь высушивают на ротационном испарителе. Остаток растворяют в смеси этанол/НО (2:1) и наносят на колонну, наполненную сильно Ъислыми ионообменниками.в2 форме Н (АпЬе г , се Э В 120) . Колонну промывают 2 л смеси этанол/НО (2:1). Затем продукт реакции вымывают с колонны при помощи смеси этанол/ 2-ный водный МН (211). ОтдельНые фракции исследуют тонкослойной хроматографиейи те Фракции, которые содержат М-Д-фенилэтил-дезоксинойиримицин объединяют и высушивают. Остаток кристаллизуют из приблизительно 100 мл этанола. Полученный МФенилэтил-дезоксинойиримицин...
Полиглицеридовые эфиры тринатриевых солей дисульфоянтарной кислоты как поверхностно-активные вещества
Номер патента: 792850
Опубликовано: 07.04.1982
Авторы: Головин, Давыдов, Жуков, Макарова, Обыденова
МПК: C07C 143/12
Метки: вещества, дисульфоянтарной, кислоты, поверхностно-активные, полиглицеридовые, солей, тринатриевых, эфиры
...кислоты в четыреххлористом углероде прибавляют 355 мл 18%- ного водного раствора сульфита натрия в течение 20 мин, Температура реакции 60 -70 С, После прибавления всего раствора сульфита натрия реащионную смесь выдерживают 60 мин, доводят рН водного раствора до 8,0 - 8,5 25%-ным водным рас твором едкого патра и отделяют верхнийводный слой на делительной воронке,Его разбавляют 4-кратным количеством ацетона, захолаживают смесь от - 5 до10 - 10 С и отделяют фильтрованием осадок. Осадок перекристаллизовывают из воды и спирта и сушах, Выход 320 г (94%). Найдено, Я: С 39,85; Н 5,62; Я 8,70. СгвН 4 эи 07 Хаа15 Вычислено, 7 в, С 40,15; Н 5,49; Б 8,58.792850 Таблица Сравнительные данные коллоидно-химических свойств тринатриевых солей данных и...
Способ предотвращения отложений солей в нефтяных скважинах
Номер патента: 920198
Опубликовано: 15.04.1982
Авторы: Дытюк, Дятлова, Самакаев, Селиверстова, Соловьева, Темкина, Цирульникова, Яшунский
МПК: E21B 43/00
Метки: нефтяных, отложений, предотвращения, скважинах, солей
...Защитный эффект определяютчерез 24 ч по формуле Тип реагента По предложенному спосо,5 2,4 54,6 94,4 2 96,3 10Способ осуществляют следующим образом,Предварительно приготовленный водный раствор ингибитора с концентрацией 0,5 - 1,0 вес.% с помощью дозировоч"ного а насоса или дозировочного устройства подают в поток водонефтяной эмульсии из расчета 0,00005 Ое 0002 вес,% по отношению к воде, считая на чистый реагент. Реагент подают в эксплуатационную скважину или систему заводнения через пагнетательные скважины для обработки всего пласта, а также в систему сбора и транспорта нефти, Место подачи реагепта выбирают в зависимости от технологической и экономической целесообразности для условий конкретного месторождения. Эффективность...
Способ получения производных простана или их солей
Номер патента: 921465
Опубликовано: 15.04.1982
Авторы: Бернд, Вернер, Герда, Йорге, Норберт, Олаф, Хельмут, Эккехардт
МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00
Метки: производных, простана, солей
...В, ЗВ)-3-(4-карбокси.1-бутил) -7-гидрокси- 1(1 Е) - (38).З-гидрокси.7-метил,6.окта-диенил -2-оксабицикло 3.3,0 октан.220 мг полученного по примеру 5 соединения перемешивают 16 ч при 25 С с раствором 300 мг гидроокиси натрия в 10 мл метанола и 1,6 мл воды, Затем концентрируют в вакууме, разбавляют 5 мл рассола, подкисляют до рН 5 10%-ным раствором лимонной кислоты, трйжды экстрагируют метиленхлоридом, взбалтывают экстракт с рассолом, высушивают суль. фатом магния и выпаривают в вакууме. После фильтрации через силикагель получают с хлороформом, содержащим 10% изопропанола, 150 мг целевого соединения в виде масла.ИК, см : 3620, 3450,2960, 1712, 978.П р и м е р 7. (18, 5 В, бй, 7 В, 38).7- ацетокси-б-(1 Е). (38).3....
Способ получения производных 6-метил-8 гидразинометилэрголина или их солей
Номер патента: 922108
Опубликовано: 23.04.1982
Авторы: Йожеф, Лайош, Ласло, Тивадар, Эржебет
МПК: C07D 457/02
Метки: 6-метил-8, гидразинометилэрголина, производных, солей
...Фармакологическими свойствами. Соединения общей формулыобладают серотонинрецепторантагонистическим действием, а некоторые иэ них проявляют значительное антидепрессантное или гипотензивное действие,Р р и м е р 1, Получение 6-метил- гидразинометилэрголина.5 г 00146 моль) 6-метил-мезилоксиметилэрголина суспендируютв 25 мл безводного свежеперегнанногонад гидроокисью натрия гидразина.Суспенэию кипятят на масляной бане,нагретой до 150 С, в токе азота, приополном исключении влажности, послеполного растворения в течение 20 минохлаждают в холодильнике. Выпавшиекристаллы отделяют, промывают водойи высушивают в вакууме, получают 2,8 г5 92210П р и м е р 2. Получение 6-метилР-гидразинометил- эрголена.В условиях примера 1 из 5,г...
Способ получения простановых производных или их солей
Номер патента: 923365
Опубликовано: 23.04.1982
Авторы: Бернд, Вернер, Вольфганг, Герда, Олаф, Хельмут
МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00
Метки: производных, простановых, солей
...сульфатом магния н упаривают в вакууме. После очистки спомошью 1 ПХ (эфир) получают 290 мг(указано в названии) соединения ввиде бесцветного масла.ИК .(СНСР), см : 2960; 2932; 2203;1730; 1650 1260; 972,Исходное вещество для указанного в названии соединения получают 10следующим образом.8 а. Сиожяяй метиловый эфир 5,6-дигидро-йод-метил-простациклина.Анапогично примеру а получаютиз 4,3 г сложного метилового эфира16-метил-простагландина-Г 115,6 г(указано в названии) соединения в ви-.де бесцветного масла.ИК (СНСВф, см-ф 3600; 3400; 2930;1732.; 975.8 б. Сложный метиловый эфир 5,6-дигидро-йод-метил-п 11 остациклин,15-диацетата.Растворяют 5,51 г соединения,полученного согласно примеру 8 а, в30 мл пиридина и 8 мл ангидрида уксусной кислоты и...
Способ получения производных имидазолина или их солей
Номер патента: 923367
Опубликовано: 23.04.1982
Автор: Адриан
МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 233/06 ...
Метки: имидазолина-2, производных, солей
...растворяют 1,5 л глицерина, 42 гметилового эфира р "гидроксибензойной кислоты, 18 г Н-пропилового эфираР-гидроксибензойной кислоты и при лег"ком нагревании к 25,0 г активного вещества добавляют 4 л 70-ного раствдра сорбита, 1000 г кристаллическойсахароэы, 350 г глюкозы и ароматичес"кое вещество, например 250 г или по5 г естественного лимонного аромата,Фильтруют полученный раствор и фильтрат дополняют дистиллированной водойдо 10 л,П р и м е р 4. Чтобы получить1000 капсул с содержанием активноговещества в каждой по 100 мг, смешивают 100 г активного вещества со 173,1 глактозы, равномерно увлажняют смесьводным раствором 2,0 г желатина игранулируют ее через пригодное сито(например, сито Ш). Гранулят смешивают с 10,0 г осушенного...
Способ получения производных бензимидазола или их солей
Номер патента: 923368
Опубликовано: 23.04.1982
МПК: A61K 31/4184, A61P 11/00, A61P 25/00 ...
Метки: бензимидазола, производных, солей
...кислота, т.пл. выше 85 ОС (с разложением);5-циклопропилкарбонил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота. Т,йл. 98- 100 С (с разложением);изопропиловый эфир 5-бутирил,6- -диметил-бензимидазол-карбоновой кислоты, т,пл. 90-91 С;5"ацетил-метил-бензимидазол"метанол. Т.пл. 176- 177 С;ао5- бут ирил- мети л-бензи мидазол- метанол. Т.пл, 153-15 ч С;Ф5-бутирил-метил-б-хлор-бензимидазол-метанол, Т.пл, 183- 185 оС;5-валерил,6-диметил-бензимидазол-метанол. Т.пл. 125 оС;5-бутирил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота, т.пл, выше 100 оС (с разложением);натриевая соль. Т,пл. 275-280 С5-ацетил-метил-бензимидазол- карбоновая кислота, Т.пл. выше 135 С.;.5-бутирил-метил-бензимидаэол;-2-карбоновая кислотаТ,пл. выше ОС, (с разложением)...
Способ получения производных 5-2-окси-3-тиопропокси хромон-2-уксусной кислоты или их солей со щелочными или щелочноземельными металлами
Номер патента: 923369
Опубликовано: 23.04.1982
МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, A61P 43/00 ...
Метки: 5-2-окси-3-тиопропокси, кислоты, металлами, производных, солей, хромон-2-уксусной, щелочноземельными, щелочными
...тодике примера 2, путем взаимодейст" натрия. вия 2-окси- (2-окси-метилтиопропП р и м е р 9. К раствору 2,7 г окси)-ацетофенона с диизопропилоксанатрия в 60 мл безводного этанола и зв латом или н-бутилоксалатом и путем 60 мл безводного бензола добавляют подкисления соляной кислотой получа" смесь 15,2 г 2-окси 6-(2-окси"гек" ют эфиры, указанные в табл. 2.Таблица 2хромом-карбоксмлвт С 1 Х), т.лл, 71-73 С( кристаллизован из диизопропилового эфира) .923369 Продолжение табл. 2 н-Бутил-(2-окси-метилтиопропокси)- хромон-уарбоксилат (Х), масло желтого цвета, по - 1 5648, кристаллизуется самопроизвольно в течение нескольких дней и плавится при й52-54 Со 5- (2-Окси-тиопропокси) -хромон -2-карбоновые кислоты формулы...
Способ получения производных 1-4-аминофенил-2, 2, 2 трифторэтанола или их солей
Номер патента: 925247
Опубликовано: 30.04.1982
МПК: A61P 29/00, C07C 213/08, C07C 215/68 ...
Метки: 1-4-аминофенил-2, производных, солей, трифторэтанола
...способу, описанному в примере 1 (стадия В), исходя из 18,9 г4-амино,А-трифторацетофенона и17,8 г никотиноилхлорида получают13,5 г (4-никотиноиламино)-трифторацетофенона.Путем восстановления боргидридомнатрия по способу, описанному в при"мере 1 (стадия С), получают 1-(4-никотиноиламинофенил)-2,2,2-трифторэтанол с выходом 884, т.пл, чистого про"дукта 214-215 (вода) .,Вычислено,й: С 55,91 Н 382й 9,31.СНГ,Н,О,: 300,75Найдено,З: С 55,971 Н Зю 79 фй 9,36П р и м е р 71- 1-4-(4-Метилпиперазинил-) -фенил 1-2,2,2-трифторэтанол.По способу, описанному в примере.1, исходя из 4-фтор-,ы,й-трифторацетофенона и й-метилпиперазина по-,лучают последовательно:В трехгорлую колбу помещают 30 г...
Способ получения 0-метилированных производных оксиапорфинов или их солей
Номер патента: 925249
Опубликовано: 30.04.1982
МПК: A61K 31/473, A61K 31/485, C07D 221/18 ...
Метки: 0-метилированных, оксиапорфинов, производных, солей
...138-139 С.П р и м е р 2, 1 Ч -н-Пропил,2, 9,10-тетраметокси-й-норапорФинтарт" рат.0-Метилирование (+)-1-окси-Й-н в проп,9,10-триметокси-й-норапорфина.Аналогично варианту А примера 1 проводят реакцию 2 г (ф) -1"окси- М" .-н-пропил,9,10-триметокси-й-норапорИ фина в смеси 15 мл диметилформамида и 200 мл толуола с 16,5 мл 1 н. метанольного раствора гидроксида фенил- . триметиламмония, После соответствующей обработки смеси получают 2,1 г 30 желтого сиропообразного вещества, который, как показывает анализ с помощью метода тонкослойной хроматографии, состоит практически из одного 0-метилированного продукта. После смешения с этанольным раствором виннокаменной кислоты получают рацемат И-н-пропил,2,9,10-тетраметокси- -К-норапорфинтартрат,...
Способ получения производных фентиазина или их кислотно аддитивных солей
Номер патента: 925250
Опубликовано: 30.04.1982
Авторы: Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош
МПК: A61K 31/5415, A61P 25/18, C07D 417/06 ...
Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, фентиазина
...самопроизвольную двигательную активность и условный защитный (оборонительный) рефлекс в такой же степени, как фпюфеназин,Каталептическое действие соответству,ющих изобретению новых соединений также сходно с таковым у флюфеназина, Соединения общей формулы 1 уже при введении 0,6-0,7-кратного количества по отношению к флюфеназину оказывают 7 9252Поступают по примеру 1, но взаменхлорида 3 5-диметилфеноксиизомаслянойкислоты применяют новый хпорид 2,3-дихлорфеноксииэомасляной кислоты. Послеперекриствллизации из этанола полученный дифумарат плавится при 154-156 С,Применяемую как исходное вещество2,3-дихлорфеноксиизомасляную киспотуполучают аналогично примеру 1, но вместо 3,5-диметипфенола используют 2,3-диОхлорфенол, Т,пл. 94-96 С,...
Способ получения производных 2-пенем-3-карбоновой кислоты в виде свободной кислоты или ее защищенных производных, или ее солей
Номер патента: 925252
Опубликовано: 30.04.1982
Авторы: Жак, Иван, Марк, Роберт
МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...
Метки: 2-пенем-3-карбоновой, виде, защищенных, кислоты, производных, свободной, солей
...1: 1); ИК-спектр (метиленхлорид): полосы поглощения при2,90, 5,73, 5,80, 5,94, 6,58, 7,52,8,20 и 9,35 мкм.П р и м е р 68. Получение пара- внитробензилового эфира 6-этил-(3-пара-нитробензилоксикарбониламинопропил)-2-пенем-карбоновой кислоты(рацемическое цис-, транс-соединение).Раствор 5,40 г (6,36 ммоль) паранитробензилового эфира 2- 3-этил-(пара-нитробензилоксикарбониламинобутирил-тио)-2-оксо-азетидинил -2-трифенилфосфоранилиденуксусной кислоты (рацемическое цис- транс-соедине.зв ние) в 1500 мл сухого толуола смешивают с каталитическим количеством гидрохинона и перемешивают в атмосф фере азота в течение 20 ч при 100Растворитель испаряют в вакууме и ос- з таток хроматографируют на силикагеле смесью толуол - этилацетат 4:1....
Способ получения натриевых солей полиглицеридов сульфокарбоновых кислот
Номер патента: 925943
Опубликовано: 07.05.1982
МПК: C07C 143/12
Метки: кислот, натриевых, полиглицеридов, солей, сульфокарбоновых
...Сц 2, 3Сив . 09 Сз 0,2Обессоленный и обезвоженный полиглицерин от производства синтетичес, кого глицерина хлорным методом имеет 2 О состав,%;Диглицерина 68Триглицерина 15Тетраглицерина 17Содержание гидроксильных групп 34Средний молекулярныйвес 216Содержание С 1 0,6Содержание влаги 0,5Внешний вид - густая темнокоричневая жидкость..-Сульфокарбоновые кислоты какиндивидуальные, так и на основе фракции СЖК получают по известной мето дик ееПолучение целевого вещества проводят по методике, аналогичной примеру 1Количества исходных реагентов и 40 условия синтезй приведены в таблице. лах 60-70 С и перемешивают в течение 35-40 мин, При достижении .кислотного 140-142 мг КОН/г (через 45 мин, выход 99), нейтрализуют реакционную смесь 20-ным раствором...
Способ получения солей 1-амино-4-бромантрахинон-2 сульфокислоты
Номер патента: 925947
Опубликовано: 07.05.1982
Авторы: Виноградова, Денисов, Чуйкова
МПК: C07C 143/665
Метки: 1-амино-4-бромантрахинон-2, солей, сульфокислоты
...термометром, капельной воронкой и обратным холодильником, загружают 1,11 г (0,005 моль) 1-аминаантрахинона и 20 мл нитробензола,Устанавливают температуру 120 С иприливают по каплям 0,5 мл(0,007 моль) хлорсульфоновой кислоты, уфВыдерживают смесь при 120-125 С приперемешивании в течение 4 ч. По окончании реакции сульфирования смесь охлаждают до комнатной температуры, вносятО, 03 г ( 0;00011 моль) безводного бромида алюмЪния и прикапывают эа 1 ч0,25 мл (0,005 моль) брома в 10 млнитробензола, Перемешивают смесь 7 чпри комнатной температуре. По окончании выдержки реакционную смесь вылива- зрют в 50 мл воды, встряхивают, даютотстояться, водный слой отделяют, обрабатывают его активированным углем,фильтруют, из .фипьтрата...
Способ получения производных 2-амино-1, 2, 3, 4 тетрагидронафталина или их солей
Номер патента: 927110
Опубликовано: 07.05.1982
Авторы: Макс-Петер, Янош
МПК: A61K 31/133, C07C 211/58
Метки: 2-амино-1, производных, солей, тетрагидронафталина
...при перемешивании (аппаратура находится в токе азота) прикалывают к525 мл 1 М раствора диборана в тетрагидрофуране. Реакционный раствор кипятят с об.ратным холодильником в течение 12 ч, непосредственно после этого охлаждают до комнатной температуры, смешивают с 400 мл метакола и испаряют, Остаток смешивают с 300 мл2 н, зтанольного раствора хлористого водорода, кипятят в течение 2 ч с обратным холодильником, испаряют охлажденный раствори осадок встряхивают непосредственно послеэтого с 1 н. раствором гидроокись натрия/метиленхлорид. Органическую фазу испаряют досуха, остаток хроматографируют на силикагеле смесью 10%-ного раствора аммиак/метиленхлорид и метанол (9:1). Целевое соединение,которое выделяют в виде масла, растворяютв смеси...