Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1549476

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Балбир, Бриан, Дональд, Ральф

МПК: C07C 235/00

Метки: амида, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...масло очищают хроматографией на силикагеле, элюируя 1 Хным (мас,/мас,) метанолом в дихлорэтане, получая И-бензил-Ю-(2-П-гидроксифеноксиэтил)-3-6-Фторфенокси-гидроксипропиламин в виде бесцветногомасла,ЯМР; 2,27-3,15 (м., 4 Н, СННСН);3,8 (д,д., 2 Н, ИСН Р); 3,9-4,2 (м.,5 Н, ОСН СНОН,о -Р-РЬОСН); 6,7 (с 304 ароматических протона); 6,8-7,(6,18 г) очищают хроматографированием на силикагеле, элюируя 17-ным(об,/об,) метанолом в дихлорметане,получая метил-П-(1 т 1-бензил-0-фторфенокси-гидроксипропил)аминоэтоксиАеноксиацетата в виде бесцветного масла. Это масло растворяют вметаноле (100 мл) и перемешивают собесцвечиваюшим активированным углем(1 г) в течение 1 ч. Уголь удаляютфильтрованием и фильтрат подвергают гидрогенизации в присутствии...

Номер патента: 1549477

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой

МПК: C07C 209/22, C07C 211/27

Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рацемата, солей

...г (+ ) Б-метил-И-пропинил-(4 фторфенил-1-метился-этиламина.Выход51,77, Т,кип, 20-122 Г, 1 2 мм рт,сти = 1,5050.Синтезированное при осуществлении предлагаемого способа соединение было испытано на фармакологическую активностьИспользованы следующие обозначения: 1 А-хлоргидрат (+ ) -И-метил-И(2-пропинил)-2-(4-фторфенил)-1-метил-этиламина (ПФФ); 1 В-хлоргидрат1,1,2, Измеренные на митохондрииголовного мозга крысы,Метод: из головного мозга крыссамцов вида СРу весом 200-250 г мйто.хондрии были полуяены следующим об 5разом,После обезглавливания гомогенизат ткани был получен в 0,25 М сахарозе, Он бып центрифугирован в течение 15 мин при 9000 об, и осадок быпвнесен в 0,25 М сахарозу.-4Субстраты: МАО -А; бх 10 М 5 НТ,МАО-В: 2 х 10 М РЕА....

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Номер патента: 1549479

Опубликовано: 07.03.1990

Автор: Джон

МПК: C07C 243/38, C07C 259/10

Метки: бензогидроксамовой, кислоты, производных, солей

...93-96 С.П р,и м е р 7. Соединения формулы(1), где У - ОСНОВ, представлены в 45табл,2,П р и м е р 8, Метил(2,3,6-три-.хлорбензил)аминоокси)ацетат.К раствору 4,9 г гидроокиси калияв 50 мл воды и 350 мл тетрагидрофурана и23,2 г 2,3,6-трихлорбензогидроксамовой кислоты добавляют 11,6 г метилбромацетата. Смесь подвергают перемешиванию при комнатной температуре втечение 60 ч, растворители выпаривают,.1 п часто, остаток растворяют в этилацетате и дважды промывают с помощью52-ной НС 1, 57-ного бикарбоната натрия, вновь с помощью 5/-ной НС 1, за 79 6тем в 50 Я-ном ИаС 1 и сушат над 1 фГО, Растворитель выпаривают ж часцо и остаток подвергают хроматографии с использованием жидкостной хроматографии высокого давления, Фракцию, содержащую...

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/382, A61P 31/12, C07D 335/10 ...

Метки: дибензоконденсированных, приемлемых, производных, солей, трициклических, фармацевтически

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Номер патента: 1549483

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Адольф, Герберт, Йоахим, Райнер, Рудольф

МПК: C07D 471/02

Метки: 3-бром-2, 6-диметоксибензамида, виде, кислотно-аддитивных, производных, солей

...окси-бензилнортропан.К раствору 30 г (0,129 моль) 3 амино-окси-бензилнортропана и13,1 г (0,129 моль) триэтиламина в250 мл хлористого метилена прикапывают 10,1 г (0,129 моль) ацетилхлорида при 20 С. Затем кипятят с обратнымхолодильником в течение 3 ч. Послеохлаждения раствор один раэ промывают 200 мл 10%-ного натрового щелокаи три раза промывают по 200 мл воды.После .сушки метиленхлоридной фазынад сульфатом натрия отгоняют растворитель. Получают 28,4 г (80,2% теории).белых кристаллов с т,пл. 108 С,б) 3-Ацетамидо"6-оксинортропан,В автоклаве к раствору 28,4 г(0,104 моль) 3-ацетамидо-оксибензилнортропана в 300 мл метаноладобавляют 2,8 г палладия на угле (5%)и подвергают гидрировапию под давле 40нием водорода, равным 5 бар. Послеокончания...

Номер патента: 1551245

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Андраш, Габор, Дьердь, Жужанна, Иене, Имре, Иштван, Мария, Петер, Тамаш, Тибор, Шандор, Юдит

МПК: A61K 31/472, A61P 9/04, C07D 217/16 ...

Метки: 3-(гидроксиметил)-изохинолина, активных, кислотно-аддитивных, производных, солей, фармацевтически

...25-1 27 С.Новые соединения в соответствиис из обре тен ием общей Формулы (1) и раявляют ценные положительные инотропные (кардиотонические) воздействия,которые были подтверждены в опытах наживых организмах в описанных ниже испытаниях, Известные соединения изопро те рен ол (11 - из опропил-но радреналин/хлоргидрат) и амрионон 5-амино,4дипиридил-Б (1 Н)-он) служат в качестве базовых субстанций,Методы испытаний,Л. Метод тензометра на наркотизированных кошках с открытой груднойклеткой (табл,3).:1 ужские и женские особи кошек(вес 2 - 5 кг) были наркотизированы спомощью смеси (1:5) хлоралозы-уретана,искусственное дыхание обеспечивалосьчерез трахеальную трубочку с помощьюраспиратора "Гарвард 665 А". Послераскрьтия грудной клетки на эпикардильную...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Банавара, Вилльям, Эрик

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: аддитивных, кислот, оксофтализинилуксусных, приемлемых, солей, фармацевтически

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Номер патента: 1551248

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Йозеф, Карл, Манфред, Ульрих, Фритц

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: 4-пиридон-производных, аддитивных, гидратов, кислотами, неорганическими, органическими, основаниями, приемлемых, солей, фармацевтически

...и 31 мл (0,224 ммоль) триэтилами "паривают при пониженном давлении.на добавляют к 200 мл сухого диметил- Полученное твердое вещество помещаютсульфоксида и перемешивают 6 дней при в 80 мл воды и устанавливают рН 7.комнатной температуре. Затем реакци- Полученную суспензию нагревают 20 минонную смесь выливают в 800 мл холод- до 60 С. После охлаждения осадок отной воды. Образовавшийся осадок от я фильтровывают, После кристаллизациифильтровывают, промывают водой и за" из диметилформамида получают 1,53 гтем нагревают в смеси из 1 О мл диок-(2,-диазабицикло 2,2.11 гепт-ил)сана и 150 мл 3 Н- натронной щелочи . -6-фтор-(2,4-дифторфенил) -1,4-див течение 1 ч при возвратном потоке гидро-оксо-хинолин-карбоновой кисПосле охлаждения при...

Номер патента: 1551801

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Тердовидов, Чупис

МПК: E21B 43/00

Метки: газовой, обнаружения, отложений, скважине, солей

...является резкое недонасыщение газа влагой при переходе его изпласта в призабойную зону. Недонасыщенность газа влагой постепенноуменьшается вверх по стволу скважины,Точка, в которой она равна нулю, определяет верхнюю границу зоны солеотложения.Определяют содержание влаги в 1 мэгаза на устье скважине, для чего пропускают поток газа через сепаратор,ЯО 15518 О замеряют количество отсепарированнои влаги, дебит газа и делят первую величину на вторую. Замеряют температуру и давление в сепараторе, определяют количество оставшейся в газовой Фазе влаги и суммируют полученное значение с частным от деления, Далее определяют по стволу скважины температуру и давление. По полученнь 1 м данным рассчитывают впагоемкость газа на различных глубинах,...

Номер патента: 1554763

Опубликовано: 30.03.1990

Авторы: Есио, Кацуо, Масаки, Микио, Томеи, Хитоси

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/24 ...

Метки: металлами, производных, солей, тиазола, щелочными

...пс крыти из сдхдрд или же пленочно покрытие Тдким путем получают ссдхдреццую тдблетну и таблетку с плецс)чным покрытием,П р и м е р 8, Изготовление капсул. 1000 г тщдтел Но измельчсццог до порошкообрд зногс с с.тсяция- ( транс- ( ис-кдрб о к с и прогц сзмцГдо) стирил бси зотидо.д н Виг 1 С натв риевой соли (солиц цц 5), 30 г кукурузного крахмала, Ь 900 г лдктозы, 1000 г кристдллиской 1 с г)лкг)- эь и 100 г ст.ардтд мдгция перомшип д н) Т И И с П ОЛ 11.3 у юТ П Я 3 д П ол Н ц и Я капсул, каждая цэ ццх с иржит 10 мг указанного сс дицциц н 12) мг кдпсул.И р и и е р 9, )РзОт нпеципр- паратд для ингаляции. 5 г цд 1 рцной соли 2 - (транс- (Ис -- к,рб,)ксипрс - пецдмидо) стирнсбс цэ гид з .Нд1 цдтельно и.,мельчццогс и пс рокок (со 5547...

Номер патента: 1556540

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Джеймс, Джеральд, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61K 31/427 ...

Метки: металлами, производных, солей, тиазолидиндиона-2, щелочными

...С: 64,22; Н 4,82;И 3,94.бй Н 77 1 яИБНайдено, ,: С 63,99 Н 4,96И 3,73.Порцию указанного продукта (98 мг,0,28 ммоль) в 1 О мл этилацетат а растирают с эквимолярным количеством2-этилгексаноата натрия (1, 39 М).После отстаивания при комнатной температуре в течение 1,5 ч смесь концентрируют до обезвоживания, остатокрастирают с 10 мл теплого гексана,охлаждают и фильтруют, цтобы получитьсоль натрия в виде твердых частиц белого цветаП р и м е р 3.А. Взаимодействие 1,6 г (5,77 ммоль)5- т(2-метил,3 -дигидробензотиофен-ил)-метилену-тиазолидин,4-диона вЯ мл уксусной кислоты с 3,77 г15 СН /30оО 5 15565 (57 7 ммоль) цинкового порошка по спо. собу примера 2 позволяет получить 5- (2-метил,3-дигидробензотиофен- -ил)-метился-тиаэолидин-дион 200 мг в...

Номер патента: 1558302

Опубликовано: 15.04.1990

Авторы: Вильям, Гьи, Йозеф, Марк, Рудольф, Ханспетер

МПК: C07D 233/56

Метки: 1-метил-1н-имидазол-5, карбоновой, кислоты, производных, солей

...осадок после охлаждения, Осадок перекристаллизовывают при растворении в 2-пропаноле, предварительно насыщенном газообразным хлористым водородом, и добавлении безводного 1,1 -оксибисэтана к раствору. После охлаждения отфильтровывают образовавшийся осадок и сушат в вакууме при 40 С,ополучают 1,5 ч. пропил-(1-фенилэтил)-1 Н-имидазол-карбоксилата, т,пл. 156-157 С (соединение 1.116).П р и м е р 11. К раствору 12,2 ч, этил-(1-фенилэтил)-1 Н-имидазол- -карбоксилата в 160 ч. 2-пропанопа прибавляют 5 ч. 65/-ного раствора азотной кислоты. Продукт затвердевает при трении, получают 14 ч. этил -1-(1-Фенилэтил)-1 Н-имидазол-карбоксилата мононитрата, т.пл, 138-139 С (соединение 1.146).П р и м е р 12. Смесь 1 ч, 1-1-(2- -хлорфенил) бутил 1-1...

Номер патента: 1558423

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Алексеев, Блохин, Пак, Румянцев, Семенов, Таушканов

МПК: B01D 15/04

Метки: кобальта, никеля, солей

...кобальта, содержащему 123 г/л кобальта и 1 г/л никеля, добавляют мочевину из расчета 3 г/л, доводят рН раствора до 3,6, после чего пропускают его через колонку вместимостью 25 мл (Н:Д=10:1), заполненную амфолитом АНКБ. После насыщения никелем ионит промывают дистиллированной водой, содержащей 3 г/л мочевины, обрабатывают 120 мл раствора соляной кислоты концентрации 73 г/л, содержащего 3 г/л мочевины, и затем вновь промывают дистиллированной водой, содержащей также 3 г/л мочевины.Параллельно с этим со всеми растворами указанного состава по основным компонентам, имеющим те же значения рН, но без добавления восстановителей, были проведены опыты по очистке на тех же сорбентах и колонках, при той же скорости пропускания растворов, т. е....

Номер патента: 1558873

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Веприкова, Мельников

МПК: C01F 7/00

Метки: алюминия, основных, солей

...в 8-202-ной неорганической кислоте с добавкой 0,05-0,06 М, раствора нитрата ртути. Данный способ позволяет повысить в 10 раз чистоту продукта и в 1,7-7,0 раз увеличить скорость процесса. 2 табл. НС 1. Полученный раствор соли А 1 содержит 0,00032 г/л Н 2 ф,П р и м е р 5. Опыт проводят аналогично примеру 1. Используют 0,006 М.раствор Н 8(НО) и 107.-ньтй растворНС 1, Полученныи раствор соли А 1 содержит 0,00030 г/л Ндф .П р и м е р 6. Опыт проводят аналогично примеру 1. Используют 0,06 Мраствор Нд(ИОз) и 20%-ныл растворНС 1. Полученный раствор соли А 1 со;держит 0,00025 г/л Нд",П р и м е р 7. Образец алюминиявесом 2 г подвергают растворению в80 мл азотной кислоты. В системувносят 5 мл Н 8(Ю) . Время растворения 10 мин. Количество...

Номер патента: 1560056

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, C07D 471/04 ...

Метки: имидазо-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидро-2н, фармацевтически, хинолин-2-она

...по данному изобретениоявляются полупоодуктами при получениипроизводных 2 Н-имидазо 4,5-Ь 1 хинолин 2-онов Формулы Соединения Формулы (Х 11) ипи их фармацевтические приемлемые соли, а также соединения Формулы (1) обладают фармаколог иче ск ими свойствамикото 40 рые делают их полезными в качестве ингибиторов Фосйодиэстеразы, антиагрегаторов тромбопитов крови и/или кардиотонических агентов.Фармакологические свойства соеди нений данного изобретения могут быть продемонстрированы с помощью обычньм биологических испытаний ин витро и ин виво.Ингибирование ин витро агрегирования тромбоцитов,Различные испытываемые соединения растворялись в диметилсульфоксиде (ДМСО 1 так, чтобы 5 мкл, добавленных к плазме богатой тромбодтами, давали бы требуемую...

Номер патента: 1560629

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Андрианов, Коннова, Рязанов, Селиверстов

МПК: C25B 1/00, C25B 15/02

Метки: металлов, солей

...на. его счетный вход с выхода опорного генератора 10.После набора первым двоичным счетчиком 8 определенного количества импульсов, число которых задается с помощью блока 1 переключателей, на вы 5 15606ходе схемы И-НЕ 1 3 Формируется уровень логического нуля, Если при этомна инвертирующем выходе задатчика 17временных интервалов имеет место уро 5вень ло гиче ской единицы, то логиче ский уровень на выходе схемы И-НЕ 15меняется с нуля на единицу (Формируется импульс положительной полярности), который через разделительньшконденсатор 18 поступает на входтранзисторного ключа 20 и открываетего.При этом на выходе вторичной обмотки импульсного трансформатора 22формируется импульс с помощью которого открывается первьш тиристор 25,после чего через...

Номер патента: 1560631

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Андрианов, Дунаев, Михалев, Рязанов

МПК: C25B 15/02, G05D 27/00

Метки: рутения, солей

...такжеформируется уровень логического нуля,При этом схема И 38 перестает пропус,15 кать импульсы на счетные входы счетчиков 36 и 37, а такжеи на вторыевходы схем ИЛИ 31-34.Все тиристоры 7-10 и 15 - 18 постоянно находятся в закрытом состоянии,50 так как на их управляющие электродыне поступают отпирающие импульсы.Таким образом, если амплитудноезначение разрядного тока превышаетзаданное, то предлагаемое устройсгвозаблокировано, благодаря чему исклю"чается электрический пробой тиристоров большой мощности. Повторный запуск устройства осуществляют нажатием кнопки 41. Приэтом на выходе КБ-триггера 40 формируется уровень логической единицы, с поступлением которого на второй вход схемы И 38 последняя вновь начинает пропускать импульсы с...

Номер патента: 1561822

Опубликовано: 30.04.1990

Автор: Джозеф

МПК: C07C 233/00, C07C 233/89

Метки: аммониевых, карбоксанилидов, солей

...Затем слои разделяют. Водный слой экстрагируют тремя (40 мл)порциями хлористого метилена, Слоихлористого метилена смешивают, промывают 110 мл воды и концентрируютдо маслянистого осадка путем дистилляции до 80 С (температура реактора),Добавляют 300 мл метанола и отгоняют 170 мл смешанного растворителя,Поддерживая дефлегмацию, как можнобыстрее добавляют 50 мл воды. После 20этого остаток медленно охлаждают доо0 С перемешиванием. Продукт выпадаетв осадок и его удаляют фильтрацией,промывают двумя (60 мл) порциями холодной метаноловой воды (3:1 объем/(П р и м е р 148. 2 ,5 -Дихлоро-бромо,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-ундекафторциклогексанкарбоксанилид, т.пл,102-104 С, выход 46%, 35Соединения, получаемые по предлагаемому способу, являются низко...

Номер патента: 1561823

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Андреас, Бертольд, Вальтер, Иоахим, Клаус, Кристиан, Манфред, Норберт, Юрген

МПК: C07D 223/16

Метки: амина, кислотно-аддитивных, производных, солей, циклического

...%; С 56,38; Н 7,389М 7,89; С 1 13,31.Найдено, %; С 56,33; Н 7,53;Я 8 у 09; С 1 13 у 43 оДигидрат тригидрохлорида 3-(М-(2(6-метил-пиридил)-этил)-пирролидил-З)-метил,8-диметокси,3,4,5 тетрагидроН-З-бензазепина, т,пл.225 - 227 С,Рассчитано, %: С 54 у 10 у Н 7 рб 2 уМ 7,57; С 1 19,16.Найдено, Х; С 54,18; Н 7,55;М. 7,51; С 1 19,30.Моногидрат гидрохпорида 3-(М-(3(индолнл)-пропил)-пирролидил)метил,8-диметокси-оксо,3,4,5 тетрагидроН-З-бензазепина, т.пл.128 - 130 С,Рассчитано, % С 65 16 Н 7 42М 8,14; С 1 6,87.Найдено, Х.: С 65,12; Н 7,55;М 8,11; С 1 7,06. Предлагаемые соединения имеют ценные фармакологические свойства, в частности при незначительных цент". ральных побочных действиях снижают кровяное давление и особенно длительно...

Номер патента: 1563592

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/502, A61P 37/02, C07D 237/28 ...

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, циннолинкарбоксамидов

...аналогичнымобразом, получают следующие соединения: 4-окси-И-фенил-циннолин-карбоксиамид, т,пл, 335-337 С; 4-окси-И(З-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид,т.пл. 326-327 оС; 4-окси-И-(4-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, т.пл.358-360 С.П р и м е р 5. 4-окси-И-(3-Пиридил)-циннолин-карбоксамид растворяют путем .обработки эквивалентным количеством этилата натрия в этаноле.Растворы выпариваются досуха иостаточный продукт выпаривания обрабатывают простым изопропиловым эфиром, затем фильтруют и в результатеполучают натриевую соль 4-окси-И-(3 пиридил)-циннолин-З-карбоксамида,т,пл. ) 300 С, Осуществляя процессаналогичным образом, получают следующие соединения: 4-окси-И-(2-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, натриевая соль, т.пл. ) 300 С и...

Номер патента: 1563593

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада

МПК: C07D 267/14

Метки: конденсированных, семичленных, соединений, солей, циклических

...выпаривают в вакууме с получением маслоподобного остатка, который очищают хроматографической обработкой на колонке с силикагелем(гексан:этилацетат в соотношении2:1). В результате в виде бесцветного маслоподобного продукта получают0,75 г трет-бутил(Б)-5-(1-бензилоксикарбонил-пиперидил)-1(К)-этоксикарбонилпентил 1-амино-оксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепинацетата. Из последующей фракции ввиде бесцветного маслоподобного продукта получают 0,7 г трет-бутил(Б)15 20 25 30 35 40 45 50 55 1.5-(1-бензилоксикарбонил-пиперидил)1(Б)-этоксикарбонилпентил 1-аминооксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-ацетата,П р и м е р 84. В раствор 1,5 г трет-бутил(Б) - 11-бензилоксикарбонил-пиперидил)-1(Б)-этоксикарбонилпентил...

Номер патента: 1567122

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: аддитивных, кислотами, оксазина, пиримидо, производных, солей, ь1

...получают посредствомприбавления раствора хлористого водорода. в этиловом спирте к растворуоснования в этиловом эАире уксуснойкислоты, Температура плавления гидрохлорида 250-251 С.1 1П р и м е р 20,. 4-(2-Оксиэтил)- амино,6,6-триметил,7-дигидро-ЯНпиримидо(5,4-Ъ)-(1,4)-оксазин-он, 1567122 ООсуществляют способ аналогичнопримеру 2, н результате чего получыютпродукт с выходом 83 Х, причем температура плавления продукта 168-170 С.Гидрохлорид имеет т.пл. 190-191 С.о,5П р и м е р 21. 4-Гидразино-метил,7-дигидро-ЯН-пиримидо(5,4-Ь)(1,4)-оксазин-он.Раствор 12,8 мл 98 Х-ного гидразин Огидрата в 40 мл н-бутилового спиртав течение 30 мин прибавляют по каплямпри перемешивании и температуре 117 Ск раствору 20 г 4-хлор-метил...

Номер патента: 1567123

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, оксазина, пиримидо5, производных, солей

...Ири действиисоединений, указанных в табл, 1, частота пульса повышается незначительноили совершенно не повышается.Действие некоторых соединений также исследовали после интрадеуденального введения, Соединение примера 4обладает сильным положительным изотропным действием в дозе 20 мг/кг илидаже после 5 мг/кг.Испытания соединения примеря 6 наподвергнутых наркозу собаках.Соединение вводили находяцимся поднаркозом собакам со вскрытой груднойклеткой внутривенно в количестве 0,5и 1,0 мг/кг или иитрадуоденяльно вколичестве 5 мг/кг. Ири внутривенномвведении в количестве 0,5 мг/кг величина МСР возрастала на 56/, коронарная циркуляция - на 34%. Ири этомпульс возрастал ня 6-7 Х, а систематическое артериальное кровяное давлениеуменьшалось на...

Номер патента: 1570741

Опубликовано: 15.06.1990

Авторы: Баклаженко, Бекасов, Белонощенко, Квасов, Макаренко, Шулешов

МПК: B01D 9/02

Метки: кристаллизации, растворов, солей

...условиях на бессатураторной установке получения сульфата аммония с типовыми вакуум-выпарными кристаллизаторами с внутренней нагревательной камерой, причем, один иэ аппаратов был модернизирован соответственно схеме, приведенной на чертеже. Питающий раствор концентрацией 407 содержал также 0,8-,ОЕ свободной серной кислоты и другие сопутствующие примеси. Опыты проводили при различных режимах выгрузки продуктовых кристаллов: с классификацией и без классификации, с выводом и без вывода маточного раствора иэ зоны . кристаллизации. Накопление примесей в зоне кристаллизации контролировали по кислотнос,ти раствора, вводимого непосредственно из вакуум-испарителя.Результаты приведены в табл.1. 70741 51015 50 55 Как видно из табл. 1, при...

Номер патента: 1572415

Опубликовано: 15.06.1990

Авторы: Геральд, Карл, Курт, Роберт

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/10, C07D 233/61 ...

Метки: имидазола, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...гидроксида натрия до рН 12 и экстрагируют 3 раза дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой и затем растворитель испаряют в вакууме, в результате выделяется масло. Сырой продукт хроматографируют на силикагеле (элюирующее средство - уксусный эфир/метанол 10:1), Получают масло, из которого путем обработки этаноль.ным раствором хлороводорода получают 2,0 г 1- 12-(2,4-дихлорфенил)-2-1 М-ме-. тил-М.3-(4-хлорбензилтио)-прогиламино ц -этилН-имидазола в виде дигидрохлорида с т.пл. 170-180 С.1 Выход 21 Х, По любому из указанных вьше способов получают соединения формулы 5 данные по которым сведены в табл,1: Биологические испытания. Определение противогрибковой активности соединений осудтествляют 1 пч.гго путем определения...

Номер патента: 1574169

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Вальтер, Герберт, Кристиан, Франц

МПК: C07C 235/00

Метки: аддитивных, аминопропанола, кислотно, производных, солей

...до кипения.После отгонки этанола остаток подкисляют добавлением разбавленной соляной кислоты и экстрагируют путемвстряхивания с простым эфиром, Водную фазу подщелачивают добавлением.разбавленного натрового щелока, выделившееся основание поглощают в простом эфире и органическую фазу высушивают над сульфатом натрия. Простойэфир отгоняют, остаток подвергаюточистке на колонке с силикагелем(этиловый эфир уксусной кислоты:изопропанол:аммиак в соотношении 70:30:5).Чистое вещество растворяют в ацетонитриле, затем добавляют сперва раствор соляной кислоты в эфире и затемпростой эфир до выделения кристаллического гидрохлорида, который растворяют в ацетонитриле и до началакристаллизации добавляют простойэфир. Получают 28,6 г...

Номер патента: 1574170

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Илона, Йожеф, Кальман, Ласло, Ольга

МПК: C07D 207/16

Метки: кислотой, неорганической, пирролидина, производных, солей

...200-250 г анестезироваливнутрибрюшинным введением 1,25 г/кг уретана и снимали их ЭКГ на аппаратеНе 111 яе с помошью 11 -го стандартного 0отведения от,конечностей.Аритмию вызывали внутривенным вливанием 30 мкг/кг аконитина нитрата споследующим непрерывным снятием ЭКГ втечение 30 мин.Испытуемые вещества давали животным за 2 мин до вливания аконитина,внутривенно при дозе ЫО 1, измеренной на мышах Положительными считались случаи, когда на протяжении 30 мин после вливания аконитина не обнаруживалось даже одиночной Фазы аритмии.В случае контрольных животных, которым предварительно вводили внутривенно 0,9 -ный раствор хлористого натрия (0,1 мл/1 00 г) (и = 20), аритмогенная активность аконитина нитрата проявлялась спустя 2,88+0,32 мин,В...

Номер патента: 1574171

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Лоренс, Фредерик

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, производных, солей

...дисперсия в масле).Реакционную смесь перемешивают прио0 С в течение 2 ч. Диметилсульфат(0,11 мл, 1,8 ммоль) добавляют спомощью шприца и реакционную смесьперемешивают еще 1 ч. Затем реакциюгасят с помощью насьпценного водногораствора хлористого аммония (20 мл),реакционную смесь экстрагируют этилацетатом (75 мл). Экстракты промывают50 мл воды и 50 мл насьпценного раствора хлористого натрия, сушат сульФатом магния и концентрируют. Послехроматографирования на силикагелеиспользуют 0,15 г укаэанного соединения в виде желтого масла, т.пл,31-33 С.ЯМР (СЭС 1 з); 7,2 (с 5 Н); 3,6(с., ЗН); 3,4 (м 2 Н); 2,6 (м., 2 Н);2,3 (с 6 Н); 1,6-1,4 (м 6 Н).П р и м е р 9, По способу примера8 получают 4,б-диметил-метоксифенилгексиламинопиримидин,ЯМР (СЭС 1);...

Номер патента: 1574174

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Даниель, Джеймс, Джон, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61P 37/08, C07D 241/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинсодержащих, солей, углеводородов

...хлористого водорода в простомэФире получают белый осадок. Затемдобавляют еще 50 мл простого эФира,отфильтровывают осадок и перекристаллизовывают из метанола. Получают соединение 1 в виде бесцветных кристаллов, т,.пл. 265-268 С (разложениепри 250 С). Выход 28 . от теории.П р и м е р 2. 1,3-бис 4-(4 хлорфенил) 1 пиперазинил )пропан 45(соединение 2),Смесь 10 г хлорида 4-хлорфенэтила, 5,3 г 1,3-бис(1-пиперазинил) пронана, 50 г этанола и 70 г триэтиламина кипятят с обратным холодильником в гечение 1 6 ч. Реакционную смесьупаривают при пониженном давлении иостагок смешивают с 150 мл воды. Получаемую смесь экстрагируют 5 раз100 мл простого эфира и экстрактыпромывают 3 раза 100 мл 1 н, раствора карбоната натрия. Получаемый эфир 11ный раствор...