Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 860700

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Масаюки, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, солей, фталазона

...температуре вьые 280 С,Масс-спектр (М/Э); 331, 314, 288и 271,В качестве исходного материала ис.пользуют семикарбазид,П р и м е р 6. 4-Вторичный-бутилиденгидраэонометил,8-диметил-этоксикарбонил-Фталазон4(С 3) я ф 6 8й-с,н) .Используя методику, описанную впримере 6 и применяя метилэтилкетонвместо ацетона, получают целевойпродукт в аналогичном количестве,имеющий т,пл. 186-188 С (перекристаллизованный из метанола).Масс-спектр (И/Э): 342, 313 и301,П р и м е р 7. 4-Карбамоил,8-диметил 7-этоксикарбонил-Фталазон( й 4=С ОМН й 6=й 8 СНй- СУН )В 200 мл концентрированного водного раствора аммиака производят сус.пендирование 3 г 4,7-диэтоксикарбонил,8-диметил-фталазона. Полученную таким образом суспенэию подвергают перемещнванию при...

Номер патента: 860703

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Андраш, Геза, Дьердь, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-пиразол-1-ил-пиридазина, производных, солей

...с гидразингидратом в инертном органическомрастворителе, предпочтительно в 20 диоксане, при температурекипенияреакционной смеси, и выделяют целевой продукт н свободном виде илив виде соли.П р и м е р 1Получев (оксиэтил)-амино 1-б-ка860703 Пример Заместитель в 3-ем Т,нл положении оС Выход 3,4 Диметоксифенилзтиламино 195-198 Бензиламино 175-178 221-222 76,5 Пирид-ил-метиламино 58,5 258-260 214-215 212-214 Фурфуриламино 87 Температура плавления хлоргидратов,Температура плавления дихлоргидратов,Формула изобретения РМнн 1 где В - атом водорода;В- карбазоильная группа;В 3 - гидразиновая группа илигруппа формулы тИВ 6 В Составитель Т. ЯкунинаРедактор Т. Мермелштайн Техред А, Савка Корректор О, Вил Тираж 44 И Государст делам иэобрМосква,...

Номер патента: 860706

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Вэйн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксидов, кислоты, пенициллановой, солей, эфиров

...р и м е р 4. 1,1-двуокись пивалоилоксиметил пеницилланата,К 0,615 г (2,41 ммоль) 1,1-двуокиси пенициллановой кислоты н 2 мл И(М-диметилформамида добавляют0,215 г (2,5 ммоль) диизопропилэтиламина, затем 0,365 г хлорметилпиналата, Реакционную смесь перемешинают при комнатной температуре 24 ч, затем ее разбавляют этилацетатом и водой, Этилацетатный слой отделяют и три раза промывают водой и один раз насыщенным раствором хлорида натрия, Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают и получают 0,700 г готового продукта в виде тверд(го вещества(5, 1 Н), 4,70 (гп, 1 Н), 5,73 (8, 1 Н,1 = б Гц) и 5,98 (д, 1 Н, 1 = 6,0 Гц)П р и м е р 5. 1,1-двуокисьЗ-фталилилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-двуокиси...

Номер патента: 860707

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Артур

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08, C07H 5/06 ...

Метки: 4"-дезокси-4, производных, солей, сульфониламиноолеандомицина

..."Патент", г. Ужгород, ул. Проектна где Й соответствует ацетилу иливодороду;К представляет собой алкил С- Сэ, трифторметил, пиридил,фенил, монозамещенный фенил,в котором указанный заместитель представляет собой атомыфтора, хлора, брома, иода, оксн-, метокси-, циано-, карбоксамидо-, нитро-, амино-,карбометокси-, карбобензилокси-, карбокси-, трифторметил-,трифторзтил-, алккп С-С, илиацетамидогруппу, дизамещенныйфенил, в котором указанный заместитель представляет собой нвртного оРганического раствокомнатной температуре с повыделением целевого продукдном состоянии или в виде атомы хлора нитро-, амино-,метокси- или метильные группытрихпорфенил, оксидихлорфенил,бензил, нафтил, тиенил, хлор"5 тиенил, 2-ацетамидо-тиазо"лил,...

Номер патента: 861323

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Козачок, Сухановская, Шигина

МПК: B01D 11/04, C01D 1/42

Метки: концентрирования, металлов, никеля, примесей, растворов, солей

...никеля на любой другой, имеющий с катионом ЧАО более высокую константу экстракции,Определен ряд замещений металлов для р ода нидной системы с ЧАО; молибден, цинк, галлий, кобальт, кадмий, медь, олово, ртуть, железо, висмут, свинец, титан, хром, марганец, никель, в котором каждый член ряда в присутствии роданид-ионов образует ацидокомплекс, способный вытеснить из ионного . ассоциата роданидный ацидокомплекс металла или металлов, стоящих в ряду справа от него. Именно поэтому никель, стоягций в ряду крайним справа, вытесняется всеми металлами этого ряда. Таким образом, этот способ может быть применен и для концентрирования примесей из растворов солей марганца, однако примесь никеля при этом будет оставаться в водной фазе.В связи...

Номер патента: 862821

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Агоштон, Иштван, Лайош, Ласло, Чаба, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 217/14 ...

Метки: бензоахинолизидина, производных, солей

...(а) хинолизидин,0,5 г (1,34 ммоль) хлорангидрида кислоты,1полученного по примеру 7, суспендируют в 3 мл абсолютного хлороформа и 10 мл диоксана. К приготовленйой суспензии прибавляют 0,35 г (4,02 ммоль) морфолина и затем реак. ционную смесь выдерживают в течение 1 дня. Непосредственно после этого реакционный раст.вор экстрагируют 30 мл дихлорметана. Экстрактсушат и затем упаривают до получения сухого остатка. Полученный после упаривания остатокперекристаллизовывают из метилового спирта,В результате получают 0,35 г (67,5%) 2-оксо 3+морфолинкарбонилэтил,10- (метилендиокси)-1,2,3,4,6,7.-гексагидроЬН-бензо (а) хино.лизидица с т. пл. 168,5 С,П р и м е р 10, 2-Оксор-диэтиламинокарбонилэтил.9, 10- (метилендиокси)...

Номер патента: 862826

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, C07D 401/04

Метки: кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, фталазина

...(2 х 50 мл). Органические зкстрак.ты соединяют и промывают разбавленным гид.ратом окиси натрия (50 мл), а затем сушатнад сульфатом магния в вакууме до сухогосостояния. В результате образуется коричневаямаслянистая жидкость, которую растирают спетролейкым эфиром (70 мл) (кои. 30 - 40 ) Далее эфир отгоняют для получения оксалата,остаток растворяют в теплом этилацетате,фильтруют и фильтрат сушат в вакууме, Осадокрастворяют в малом количестве этнлацетата.Раствор нодкисляют до рН 4 при помощи раствора щавелевой кислоты в этнлапетате, приэтом выпадает осадок, который извлекаетсяфильтрованием. Осадок перекрнсталлизовываютиэ изопропилового спирта, в результате чегообразуется 6,7-диметоксн.1. 4- (И-метнлацетамндо). пиперидино фталазин...

Номер патента: 862827

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Арпад, Йожеф, Ласло, Отто, Эгон

МПК: C07D 461/00

Метки: винкаменина, солей

...едкогопатра доводят до 8 - 9 и полученный щелочнойраствор встряхивают четыре раза с приблиэн.тельно равным количеством дихлорметана,. Объединенные экстракты дихлорметана встряхивают с небольшим количествоМ воды, отделя 1 отот остатков раствора едкого натра, сушат сульфатом натрия и выпаривают в вакууме, получают 1,26 г сырого винкаменина (92%).45П р и м е р 9. В условиях примера 8 ис.пользуют 14,8 г ангидрида уксусной кислоты,а вместо дихлорметана экстрагируют хлороформом; получают .121 винкаменина,П р и м е р 10. 1,47 г (0,005 моль) вин.канопа, растворяют в 8 г 80%-иой муравьиной. кислоты и раствор кипятят 1 ч,. Избыток кислоты:вьщаривают в вакууме, а остаток вьщивают в ледяную воду. Реакционную смесь раз.деляют методом по примеру 8,...

Номер патента: 865125

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Альберто, Данте, Мария

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/08, C07D 233/54 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...методике получают следующие соединения:54- (3 - (И-имидазолил) -пропионил) - дифенил (16;п=1, й = В : Н, В :4 дифенилил) с точкой плавления 149- 151 С);Г ри4-2 -метилв (И-имидазолил) - 20 пропионил)-дифенил (16: и = О, й =- = й,( = СН , К 4 = 4-дифенилил), точка плавления 167-168 С;1-(М-имидазолил-ацетил)-4-4-циклогексил-бензол (16: и = О, й = й = Н, К = 4-циклогексил-фенил), точка планления 132-3 С;4-3 в (И-имидазолил)-пропионил- Идифенил (16: и = 1, й = В 4 = Н,й 4 =4- дибензилил), точка плавления 104- 105 С.30П р и м е р 11. 3-(Н-Имидазолилацетил)-дифенил (16: и = О, й = й =Н", В 4 = 3-дифенилил)Аналогично примеру 10, но используя в качестве исходного 2,75 г 3- З 5 бромацетилдифенил, получают 1,06 г целевого продукта с точкой...

Номер патента: 865128

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Джеймс, Кеннет, Роуна

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/22

Метки: 2-дезоксистрептаминаминогликозидов, солей

...получают аналогично примеру 11,однако в качестве исходного соединения используют О-рибозу, В О, 3 в 2 М щрастворе хлористого натрия (канамицин В, Ру 0,2),П р име р 14. 1- й -(5)(В)3, 4,5-Триоксипентил 1 канамицин В получают аналогично примеру 11, однаков качестве исходного соединения используют 2-дезокси-О-рибозу, Р0,3в 2 М растворе хлористого натрия (канамицин В, Ру 0,2).П р и ме р 15. 1 - И -(5)(Р)(В) (В) 2,3,4, 5, 6-Пентаоксигексил канамицин В получают аналогично примеру 11, однако в качеств исходногосоединения используют О-глюкозу, В0,25 в метаноле; 0,88 гидроокиси ам,мония 1:1 (канамицин В, Р 0,42). б 5 П р и м е р 16. 1 - й -2, 3-Диокси-оксиметиленпропил 3 канамицинВ получают аналогично примеру...

Номер патента: 865851

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Абрамов, Булашев, Вакуленко, Дрикер, Королев, Простаков, Самборский

МПК: C02F 5/14

Метки: ингибитора, минеральных, отложений, солей

...р и м е р 1. В реактор с кислотостойким покрытием, снабженнйй обратным холодильником, устройствами для перемешивания, замера температуры, нагрева и охлаждения загружают 37 л воды, 11 кг полиэтиленполиамина (с содержанием азота 31 и средней мо. лекулярной массой 189), 9 кг моноэтаноламина, считая на 100-ный, 4,9 кг карбамида, 77 кг 28-ной соляной кис. лоты или эквивалентное количество кислоты другой концентрации, 82 кг технической ортофосфористой кислоты и 83 кг 37"ного формалина. После перемешивания до получения однородной реакционной массы ее нагревают до 98-100 фС и выдерживают при этой температуре и перемешивании 2,5 ч.После чего загружают 1,7 кг хлорида аммония и выдерживают при 98-100 С еще 1 ч, затем включают охлаждение и при...

Номер патента: 865897

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Бахшиян, Маркачев, Рауд, Резников, Фейгин

МПК: C10G 9/34

Метки: аппарат, металлов, переработки, пленки, присутствии, расплавов, солей, углеводородов

...счетуменьшения длины реактора 1 от 80100 и дпя змеевика, до 4-8 м длявертикальной трубы) и эа счет повышения эффективности теплообмена вреакторекоэффициент теплоотдачи2 ккалувеличивается от б1 О р ча г аддля змеевика, до 10 - 104кка/М.час граддля вертикальной трубы) уменьшить время контакта до 0,02-0,04 с, В резуль"тате. выход низших олефинов в предлагаемом аппарате в сравнении с известным аппаратом увеличивается наЗОЛ и более и составляет 465 вес,7,Снабжение регенератора патрубкомдля ввода восстановительного газапозволяет за счет восстановленияокислов проводить эффективную регенерацию расплаваи, тем самым, позволяет довести длительность пробегарасплава до 500 ч. Наряду с этим, 35использование восстановительного газа позволяет исключить...

Номер патента: 865946

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Золотой, Милицын, Позднякова, Федечкин

МПК: C22B 9/05

Метки: «и—или», газами, инертными, парами, рафинирования, солей, сплавов

...расположенных трубок с отверстиями.На фиг. 1 изображено предлагаемоеустройство, разрез; на фиг. 2 - сече- оние А-А на фиг. 1,Устройство из цилиндрического испарителя 1 с герметичной крышкой 2.В корпус испарителя вварена отводнаятрубка 3, оканчивающаяся газораспредеЛителем 4 в виде лучеобразно расположенных трубок с отверстиями. Такоевыполнение газораспределитвля 4 позволит увеличить контакт расплава сгазом и, как следствие, повысить вгорафинирование (например, для алюминиевых сплавов от газов и немвталличвских включений).Для подачи инертного газа служиттрубка 5, плотно прилегающая к внешней стороне корпуса испарителя, что 5 обеспечивает предварительный подогрев поступающего в испаритвль инертного газа.Интенсивность возгонки соли в...

Номер патента: 867298

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Курт, Макс

МПК: C07D 211/22

Метки: пиперидина, производных, солей

...и 900 мл хлороФорма кипятя - 4 ч с обратным холодильником. Затем добавляют воды при охлаждении льдом, промывают органическую фазу раствором гидрокарбоната натрия до нейтральной реакции, высушивают над сульфатом натрия и упаривают. Получают 132,0 г й-бензоил- -4-хлорметилпиперидина (90% от теории) с Т, 68-70 С,К смеси, состоящей из 28 мл 30- ного раствора метилата натрия и 50 мл метанола, добавляют 14,1 г (0,15 моль) фенола, упаривают в вакууме, остаток растворяют в 120 мл й,й-диметилформамида, добавляют 35,5 г (0,15 моль) й-бензоил-хлорметилпиперидина и перемешивают 12 ч при 60-70"С. После охлажцения разбавляют эфиром, промывают водой и разбавленным раствором гидроокиси натрия, высушивают над сульфатом натрия и упаривают в вакууме....

Номер патента: 867299

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Андре, Одиль, Роже, Франсуа

МПК: A61K 31/47, C07D 215/54

Метки: 3-хинолинкарбоновой, кислоты, производных, солей

...1 -2-метилпропанимидокислоты (желтое масло),в) Этиловый эфир 2-(1-(2-(трифторметил)-фениламино)-2-метилпроп 1-илиден -малоновой кислоты,Действуя. как в фазе в примера б,но исходя из 1,34 г магния и 8,8.гэтилового эфира малоновой кислоты,получают этоксимагнийорганическоесоединение этилового эфира малоновойкислоты. К полученному соедиНению прибавляют в течение. около 30 мин при комнатной температуре 12,4 г хлорангидрида й-(трифторметил)-фенил 3 -25 10 15 20 25 30 35 40 45-метилпропанимидокислоты в растворев 10 смсухого толуола.Выдерживают 45 мин при комнатнойтемпературе и выливают на смесь 50 см32 н. раствора соляной кислоты и 50 гльда. Экстрагируют эфиром, проьввают5-ным раствором бикарбоната натрия,а затем...

Номер патента: 867300

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, C07D 231/38

Метки: кислотами, пиридазинилгидразонов, солей

...58-60134-136153-156 79 17 Циклогексилиден-пиридазин-ил-гидразон 1-фенил-этилиден-пиридаэин-ил-гидраэон 44, 5 Циклогексилиден-(З,б-дихлор-пиридазнн-ил)"гидразон 104-105 58 2-Метил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридаэнн-бил)-гидразон 115-118 63 2-Этоксикарбонил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридазин-б-ил)-гидразон 55,5 115-117 2,6-Диметил-циклогекс-илиден-(З-хлор-пиридазон-бил)-гидраэон 58,5 92-93 2-Карбокси-циклогекс-иладен-(3-хлор-пиридаэин-бил)-гидразон 22,5 238-241 2-Карбокси-циклогекс-илиден-пиридаэин-. ил-гидразон 18,5 61,5 2-Метил-циклогексилиден-В 50,0 Циклопентнлиден-В Циклогептилиден-В 55,5 Циклооктилнден-В 48,8 56,0 Циклононилиден-В В-(3-морфолино-пнридаэин-ил)-гидразон с эфиром, отфильтровывают и высуши 55...

Номер патента: 867303

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Уолтер, Эдвард, Ян

МПК: A61K 31/53, C07D 251/46

Метки: 5-триазин-2, диона, основных, производных, солей, тетрагидро-1

...это 1,9 дублет(д), 3 протойа, СН СНРЬЪэквивалентно полной дозе дневногоприема, равной 25-1250 мг) активного 40 4.7-5.3 Гмультиплет(м), 1 протон,ингредиента по формуле 1 или егоад- (СН/ СН)6.5"6.9 квадруплет(к), 1Дитивной соли основаниЯ. . пРотон, СНЗСНРЬ 3 ) 7,26 синглет(с),Соединения формулы 1, обычно ис ароматических протоновпользуемые в Форме обычных фармацевти- б) Ф (м.д.) (100 мн 2): 0.86-1.0ческих соединений, могут быть исполь триплет(т) 6 протонов СН (СНзованы, при лечении сопровождающихся СНСНСН ; 1,15-1,35 и, 2 протона,болевыми ощущениями воспалениях сус- СН СЙСЙСНС 1 Н 63 1,42-1.50 д,б про в итавов, таких как артриты и остоартри- тойов, (СН ) СЙ); 1 65-2.35 м 4протона, СНСНСНСНСНСН) 2,43 Гс,П р и м е р 1. Раствор 1-изопро- щ 3...

Номер патента: 867304

Опубликовано: 23.09.1981

Автор: Франс

МПК: C07D 257/04

Метки: n-фенил-n-(4-пиперидинил)амида, производных, солей

...введения,а именно - порошков, пилюль, капсулитаблеток. Благодаря легкости введения (приема внутрь), таблетки икапсулы представляют наиболее выгодную и удобную форму дозировки препарата для перорального введения,при изготовлении которой использу-.ются твердые фармацевтические носители. При получении композиций для 60парентерального введения упомянутыйноситель представляет собой обычностерильную воду, по крайней мере, наее долю приходится большая часть используемого носителя (раэбавителя), б 5акционную смесь охлаждают и подкисляют 6 н.раствором соляной кислоты.Подкисленную смесь упаривают досухаи продукт экстрагируют четыре раза2-пропаноном. Объединенные экстратывысушивают, Фильтруют и упаривают.Остаток после упаривания сушат...

Номер патента: 867308

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Акира, Еичи, Тадао, Такеси

МПК: A61K 31/352, A61K 31/41, C07D 405/04 ...

Метки: производных, солей, хромона

...в (1 Н-тетразол-ил)-ромона и 20 мп 1 раствора гидроокиси натрия нагревают при 100 С при перемешивании в тече" ние. 1 ч. Затем смесь подкнсляют солянойкислотой, и полученный осадок фильтруют и перекристаллнзовывают из этанола. Согласно описанной метоике получают 690 мг 2-(1 Н-тетразол-ил)-2"оксиацетофенона в виде есцветных игл, которые плавятся ри 200"201 фС.Элементный анализ;Найдено,: С 52,88 р Н 3,66;М 27,36.С 9 Нз 8+01Вычислено,: С 52,94 р Н 3,95 у М 27,44.Описанным способом получают сое-,инения, представленные в табл.1. ЗО ристого фосфора и 4 мл дихлорэтана перемешивают при 50-60 С в течение 2,5 ч н после охлаждения добавляют 8,0 г и-этиланизола. Затем по каплям добавляют месь 2,9 г безводного хлористого олова и 3 мл дихлорэтана....

Номер патента: 867309

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Дитер, Йоахим, Ханс-Йохен, Ханс-Экарт, Эрнст

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 417/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, прозводных, солей, фенотиазина

...еще 3 ч при 20 С.-пропионил)-фенотиазин, Т 106-108 фС. После обычной обрабфчно о ра отки получаютр и м е р . К смеси 35,6 г ) 10- 3-(1-имидазолил)-пропионил(-фено 2-хлор- 13-(1-имидаэолил)-пропио- тиазин с Тд 150-152 С, нил 3 -фенотиазина, 8,2 г силика еля, П р и м е р 38, Перемешивают8,2 мл воды и 850 мл СН 1 С 11 добавля- смесь 25 г 2-хлор-фенотиаэин-оксиоют по каплям при 10 С в течение 1 ч да, 14 г 3-(1-имидазолил)-пропионораствор 50 С (14 г) в 65 мл СНС . вой кислоты 20 б г дициклогексил 15Перемешивают смесь в течение еще карбодиимида и 250 мл тетрагидрофу 2 ч при 10 , добавляют к ней по кап- рана в течение 1 ч при ОфС, а затемфлям 100 мл воды и подщелачигают ее ,в течение еще 2 ч при 30 С. ПослеМаНС 09. После обычной обработки...

Номер патента: 867312

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, производных, смеси, солей

...могут подвергаться очистке различными Физическими способами, например перекристаллизацией или хроматографией.П р и м е р 1. Е раствору 0,42 г 5-аминоиэохинолина в 20 мл пириди. - на добавляют 0,67 г иодистого 4-метилтио,6,11,11 а-тетрагидро-(1,3- -тиаэин) (3,4-б)-изохинолина-(Я,5), после чего реакционная смесь нагревается при 40 С в течение 48 ч. Раст 0воритель затем отгоняют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.) при 50 С, остаток растворяют в смесио50 мл хлористого метилена и 20 мл 2 н.едкого натра. Орга ическую фазу декантируют, промывают два раза порциями по 39 мл воды, сушат над сульфатом магния, Фильтруют и отгоняют растворитель досуха при пониженном нв которой й представляет собой алкильный радикал, содержащий от 1 до 10...

Номер патента: 869557

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Антон, Бранко, Игорь, Йожа, Наташа

МПК: A61K 31/196, A61P 3/06, A61P 9/10 ...

Метки: 4-(н-гексадециламино)-бензойной, кислоты, солей

...-бенэойной кислоты, соот. ветственно и ее солей, значительно возрастает.П р и м е р 1. 6,85 г 4-аминобензойной кислоты, 3,3 г КОН, 17,6 мл 1-бром-гексаде. кана и 1,18 г хлористого трикаприлилметиламмония в 75 мл 96-процентного зтанола перемешивают в течение 11 ч при кипячении с обрат. ным холодильником, после чего полученную смесь разбавляют раствором 5,6 г КОН в 50 мл 50 о-ного этанола и перемешивают в этих же условиях еще в течение 3 ч. Горячий раст 20 вор смешивают с 20 мл концентрированной НС 1, смесь охлаждают, выпадающий в осадок продукт отсасывают на фильтре, промывают 50 мл воды и высушивают в вакууме при 50 С, Продукт переносят затем в прибор дляо 25 перегонки и отгоняют из него при 70 - 110 С и 0,02 - 0,1 мм рт. ст, избыток...

Номер патента: 869559

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Андре, Клод

МПК: A61K 31/496, C07D 209/48, C07D 241/04 ...

Метки: 3-с, 4-дитиепино-2, пиррола, производных, солей

...-2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3"с)-пиррола в смеси тетрагидрофурана с метанолом (5:1) по объему от -20 до +2 С.П р л м е о 7, К суспензии 13,3 г 7- 7-хлор-хинолил) -6-окси-оксо- -3,4,7,8 тетрагидро,4) -2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3-с)-пиррола и 44,0 г хлоргидрата 1-хлоркабонил-метыл-пиперазина и 320 см безводного хло ристого метилена добавляют при 10 С 43 см триэтиламина, затем при 20 фС 185 см безводного пиридина. Реакционную смесь нагревают при 50 С в течении 6 ч. После охлаждения смесь разбавляют путем добавления 500 см хлористого метилена. Органическую Фазу промывают 7 раз в целом 3,5 л дистиллированной воды, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают. Остаток растворяют в 180 см" кипящего этанола. После...

Номер патента: 870395

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Дроздецкий, Родионова, Фомичева, Хроменкова

МПК: C07C 79/42

Метки: кислоты, нитроуксусной, солей

...трижды промывают метанолом и сушат. Выход целевого продукта составляет 86 от теории. По данным спектрофотометри870395 4 Формула изобретения Составитель Е. УстиноваТехред А,Бабинец Корректор Г. Назарова Редактор Н. Козлова Заказ 8744/27 Тираж 446 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 ческого анализа содержание основного вещества не ниже 99,5.П р и м е р 2. В аппарат, снабженный мешалкой, термометром, обрат" ным холодильником и капельной воронкой, загружают 112 г (2 М) едкого кали, 75 мл воды и 0,1 г октадецилового спирта. При перемешивании н температуре 90-95 С подают 30,5 г (0,5 М) нитрометана в течение 20...

Номер патента: 873872

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...металла, и затем добавляют к азетидинолу формулы Ш.П р и м е р. 0,116 моль 4-(2-метФ40 оксиэтил)-фенола смешивают с 0,080 моль 1-(2-4-метоксиметоксифенилэтил)-3-аэетидинола, 0,500 моль бензилового спирта и 0,003 моль гицроокиси калия. При перемешивании смесь нагревают при 140 Со 6 ч и затем охлажцают и экстрагируют 2 н. раствором хлористого водорода. Водную фазу оставляют стоять при комнатной температуре, выщелачивают и экстрагируют хлороформом. После сушки и упаривания,остаток растворяют в простом эфире и к раствору добавляют хлористый водород в простом эфире. Гкцрохлорид фильтруют и промывают ацетоном. Получают гидрохлорид 3-(2-(4-оксифенип(этиламино)873872 4-метоксиэтил(-фенокси)-пропанолст,пп. 83 С.Х 11 3-(2-йенэтиламино)-1-(4-(2...

Номер патента: 873873

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Акихиде, Теикити

МПК: A61K 31/452, A61P 37/08, C07C 221/00 ...

Метки: производных, пропанона, солей

...8,86 4,73 11,98П р и м е р 6. 36,8 г -пропионафтона, 13,5 г параформальаегица и 21,5 г пирролицина растворяют в 285 мл азеот 3 6ропного растворителя (200 мл нитроме тана, 30 мл этанола и 35 мл толуола) и добавляют 30 мл концентрированной соляной кислоты, Смесь нагревают в колбе с дефлегматором 2 ч, отгоняя воду, образовавшуюся по мере протекания реакции, Реакционную смесь концентрируют при пониженном цавлении, а выпавшие в осадок кристаллы промывают ацетоном и отфильтровывают, Продукт растворяют в воде, промывают серным эфиром, цовоцят рН среды цо щелочной срецы с помощью 5 н.раствора гицроксиаа натрия и экстрагируют эфиром, Экстракт промывают водой и осушают безводным сульфатом натрия.После пропускания через раствор хлористого водорода...

Номер патента: 873877

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Мидлтон, Сау, Чарльз

МПК: A61K 31/5575, A61P 1/00, A61P 15/04 ...

Метки: акивных, кислот, оптически, производных, простановых, рацемических, солей

...кислоты в 330 мл эфира1 ч при 5-10 ОС добавляют раствор н-бу, 40тиллития (748 ммол) в почти 750 млсмеси эфир-.гексан 2:1. Полученнуюсуспензию разбавляют 300 мл эфира иперемешивают при комнатной температуре 2 ч и при температуре кипения собратным холодильником 2 ч. Затем45смесь охлаждают и выливают в несколь .ко порций смеси льда и 4 н. соляноикислоты (1:1). Эфирные фазы соединяютвместе, промывают рассолом, раствор ом карбоната натрия и снова рассо,лом. Экстракт сушат сульфатом магнияи выпаривают. Остаток перегоняют иполучают жидкость с температурой кипения 102-104 С/80 мм рт.ст,П р и м е. р 9. Получение 4-циклопропил-окси-октана. К перемешиваемой при кипении с обратным холоС дильником суспензии амальгАмы, полученной из...

Номер патента: 873879

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После разбавления ацеть О нитрилом остаток кристаллизуется, Послеперекриствллизации из ацетонитрила получают 2-(3,4,5-триметилпирицил-метилсульфинил)5-ацетил-метилбензимицаэола с т.пл, 190 ОС.П р и м е р ы 2.-30. Аналогично примеру 1 .получают. соецинения, свеценные в табл. 1Н Снр СН СН Н158 3 СН Н.9 3 СНЗ сн СНЗ СН 3 3 СНЗ Н,СН 3 ОСН Сн СН ОСН СН снэ Оснь сн 3 СН ОСН СН ОСН СН 3 сн 3 Н сн 3 СНЗ Н СНЪ5-СОСН5-ОСН5-0 СН. 162 22 178 23 156 25 Н Н 165 24 5-СН 26 5-С О Н 181 185 Н 27 5-СН 35-СООС На Г5-СООСН5 СН 3 119 28 130 СН 3 30 152 Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока провоцят опыты на не анестезированных собаках с фистулами, введенными в желуаок и цвенаццатиперстную кишку. При...

Номер патента: 873880

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...т,пл. 171 С.Н р и м е р ы 2-30. АналогиЧно.йримеру 1 получают соедные в табл. 1,4Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока проводят опыты на неанестезированных собаках с фистулами, введенными в желудок и двенадцатиперстную кишку. При этом по фистуле, введенной в двенадцатиперстную кишку, подают исследуемые соединения. В начале опытов собакам дают воду в течение 18 ч. Затем собакам делают подкожную инфузию пентагастрина в количестве 1,-4 нмоль/кг/ч в течение 6-7 ч. Каждые 30 мин собирают пробы желудочного сока. Аликвотную долю: каждой пробы титруют 0,1 н. гидро- окисью натрия до рН 7,0. Выделение кислоты определяют в ммоль Н+/60 мин. Для каждого соединения определяют процент торможения по...

Номер патента: 873882

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Линкольн

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 401/04 ...

Метки: n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или, кислотами, пиперидил-лактамов, солей

...катализатора на угле при 50-60 и 1,7 атм. Смесь фильтруется и остаток обрабатывается согласно примеру 4, Получают 3-(4-пиперидил) -3-азаспиро 5, 5 ундекан,4- дион, который после Перекристаллизации из смеси бензола с гексаном плавится при 148-149".П р и м е р 7. Монометилсульфонат 2-1-(4-амино,7-диметокси-хиназолинил) в .4-пиперидил 1-2-азаспиро 4,41 нонан,3 диона.Смесь 5,72 г 4-амино-хлор,7- -диметокси-хиназолина, 5,65 г 2-14- -пиперидил) -2-.азаспиро 4,4 нонан, 3- диона, 6,16 г диизопропилэтиламина и 75 мл диметилформамида размешивается в атмосфере азота 8 ч при 150 Реакционная смесь упаривается, остаток распределяется между этиловым эфиром уксусной кислоты и водным раство 35 ром карбоната натрия, органический раствор...