Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1380608

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Бернд, Вернер, Герда, Майкл, Хельмут, Хорхе

МПК: C07C 177/00

Метки: карбациклина, приемлемых, производных, солей, физиологически

...--6- ИЗБ, 4 КБ)-5-метил-(тетрагидропиран-илокси)-окта,6-диинил )-бицикло(3.3.0)октан-З-илиден)-2-фтор -этан-ола в 10 мл тетрагидрофурана 20добавляют 58,5 мг гидрида натрия(557-ная суспензия в минеральноммасле), перемешивают в течение 1 чи по каплям добавляют при ОС втечение 1 ч раствор 94 мг бромуксус ной кислоты в 3 мл тетрагидрофуранаи непосредственно после этого перемешивают 24 ч при 20 С, разбавляют150 мл эфира и встряхивают четырераза с 4 Х-ным раствором едкого натра, 30взятого порциями по 50 мл. Этот экстракт добавлением 107-ной серной кислоты при 0 С доводят до значенияорН 3 и четыре раза экстрагируют дихлорметаном, взятым порциями по50 мл. Соединенные дихлорметановыефракции встряхивают с 20 мл насьпценного...

Номер патента: 1380609

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4425, A61P 7/02 ...

Метки: солей, феноксисоединений

...в виде маслянистоговещества.П р и м е р 5. Метиповый эфир 5 ф-(5-бромпентилокси)фенокси -2,2 -диметилпентановой кислоты и 7-гидроксикумарин используют в качествеисходных соединений вместо использованных в примере 2 метилового эфира 7-п-(3-бромпропокси) фенокси,230диметилгептановой кислоты и имидазола соответственно. Исходные соединения вводят в реакцию и обрабатываютпо методике примера 2 с получениемцелевого продукта - метилового эфира 355-1 п-(2-хлоренон-илокси)пентилокси)фенокси -2,2-диметилпентановой кислоты. Т. пл. 100-101 С.Вычислено, Ж: С 69,69; Н 7,10;40Найдено, Ж; С 69,46;Н 7,10,П р и м е р 6, К 12 мл смеситолуола и М, М-диметилформамида(объемное соотношение 5: 1) добавляют 20,4 г имидазола и 1, 15 г...

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61K 31/423 ...

Метки: приемлемых, солей, спирогетероазолидиндионов, фармацевтически

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...

Метки: арилтиазолов, бромистоводородных, производных, солей, хлористоводородных

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Номер патента: 1380615

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Барбара, Джузеппе, Роберто

МПК: C07K 5/103

Метки: пептидов, солей

...получают 5,55 г (выход.867)соединения (Х 11): К 1 = 075,- 0,83,РСтадия 3, Вос-АЬх-С 1 у-Тгр-РЬе-ОМе(Х 111).Используя в качестве исходных материалов 1,83 г (6,35 ммоль) Вос-АЬх-Г 1 у-ОН (Ч 1) и 2,55 г (6,35 ммоль)НС 1 Н-ТКр-Рйе-ОМе (Х 11) и действуятак, как описано в примере 3 (стадия1), получают 3,19 г (выход 797) соединения (Х 111) в виде масла; К 10,76.сСтадия 4. НС 1 .Н-Айх-С 1 у-Тгр-РЬе-ОМе (Х 1 Ч).11 спользуя в качестве исходного материала 2,85 г (4,48 ммоль) Вос-АЬхС 1 у-Тгр-РЬе-ОГ 1 е (Х 111) и действуятак, как описано в примере 1 (стадия4), но очищая сырое маслянистое деблокиронанное соединение (Х 1 Ч) путемнескольких промывок простым диэтиловым эфиром, в конечном счете из смеси изопропилового спирта и простогодиэтилового...

Номер патента: 1382401

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Икуо, Мамору, Тосиказу, Юзо, Ютака

МПК: C07D 471/04

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидро-бета-карболиновых, фармацевтически

...сведены в табл.4, 1382401 32Терапевтическое действие против подострого гепатитного заболевания, вызванного четыреххлористым углеродом.5Методика, Смесь четыреххлористого углерода с оливковым маслом (1:1) подкожно вводили самцам крыс разновидности Уистар (возраст 10 недель, вес 200-230 г, по 5 животных в груп- О пе) в дозе 1 мп/кг, т,е, 0,5 мг/кг четыреххлористого углерода. Введение проводили по одному разу в день постоянно в течение 4 дней. Спустя 24 ч после последней процедуры введения 5 четыреххлористого углерода через рот животным давали суспенэию испытываемого соединения в 0,5%-номрастворе карбоксиметилцеллюлозы в дозе 100 мг/10 мп/кг по одному разу 20 в день в течение 4 дней, По истечении 24 ч после завершения последней процедуры...

Номер патента: 1382402

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Ален, Жан-Клод, Жорж

МПК: C07F 9/38

Метки: кислот, метилендифосфоновых, производных, солей

...С 22,48; Н 3,01; И 2,62.Найдено,7.: С 22,21; Н 2,38; И 2,33.19, Соединение ЯК 42 683 - 1-амино- 3,4-дихлорфенилтио -1,2-пропилиден-дифосфоновая кислота, моногидрат.Элементный анализ с 1 молекулой воды.Вычислено,Е: С 26,10; Н 3,65; И 3,38.Найдено,7: С 25,3; Н 3,26; И 3,58.20. Соединение ЯК 42 683 А - четырехнатриевая соль 1-амино-З-(3,4- дихлор-фенилтио )-1,2-пропилиден-дифосфоновой кислоты, моногидрат.Элементный анализ с 1 молекулой воды.Вычислено,й: С 21.52; Н 2,211 И 2,79.Найдено,Х: С 21,00; Н 2,41; И 2,51,21. Соединение ЯК 42 718 А - четырехнатриевая соль 1-амино-фенилтио,1-бутилиден-дифосфоновой кис" лоты, тригидратЭлементный анализ с 3 молекулами воды.Вычислено,Х: С 24,85; Н 3,96; И 2,89.25 Суспензия микобактерий туберку 50леза...

Номер патента: 1384196

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Бернд, Вернер, Клаус-Штефен, Мартин, Михаэль-Харольд, Хельмут, Экехард

МПК: C07C 177/00

Метки: 5е-13, гексадегидро-3-окса-6а-карбапростагландина-1, производных, солей

...(ЗБ, 4 Б)- 4 - метил"(тетрагидропиран"-1 и 180 мг указанного соединения в45виде бесцветного маслообразного вещества.ИК-спектр, см : 3620, 3450 (широкий), 2940, 2860, 2212, 970,П р и м е р 2. (5 Е)-(16 К)-13,14-Дидегидро, 20-диметил-З-окса,18, 19, 19-тетрадегидро -ба -карбапростагландин-Х.2.По аналогии с примером 1 из 0,6 г-илокси)-нона,6-диинил-бицикло3,3,01 октан-З-илиден 1 - этанола -1получают 0,26 г указанного соедине 96 6ния в виде бесцветного маслообразного вещества.ИК-спектр см ; 3600, 3410 (широкий), 2930, 2222, 1730, 1600, 1425,1380.Исходный материал, примененныйдля получения указанного соединения,получают следующим образом,2 а, (1 В., 5 Б, 6 Б, 7 В) -З,З-Этилен-,диокси - 7-(тетрагидропиран -2-илокси)-б-(ЗБ, 4 К)-2-...

Номер патента: 1384198

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Йоаннес, Марсель, Раймонд

МПК: A61K 31/501, A61P 31/12, C07D 403/04 ...

Метки: изомеров, кислот, пиридазинаминов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимических, таутомеров, фармацевтически

...Послезавершения добавления все это переме.шивают в течение 12 ч при температуре около 50 С, После охлаждения реакционную смесь выливают на воду ипродукт экстрагируют трихлорметаном, 84198-дихлорпиридаэина, 3,3 ч. 1-(2-пири 40 45 50 55 5 10 15 20 25 30 35 Органический слой осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2-пропанола, получая 3,6 ч.этилового эфира 4-(6-хлор-пиридазинил)-1-пиперазинкарбоновой кислоты, т.пл. 123,8 С (соединение 208).П р и м е р 10. Смесь 3,2 ч, 3-хлор-б-(метилсульфонил)пиридазина,13 ч. 1-(3-метилфенил)пиперазина,2 ч. М,М-диэтилэтанамина и 180 ч.бензола перемешивают 24 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционную смесь упаривают. К остаткудобавляют воду. Осажденный продуктотфильтровывают,...

Номер патента: 1384200

Опубликовано: 23.03.1988

Автор: Уиллям

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/02, C07D 487/04 ...

Метки: аддитивных, бициклических, кислоты, соединений, солей, соляной

...из смеси бензол/бензин и получают указанное основание. Этанольный раствор основания обрабатываютэфирным раствором НС 1 и получают указанный гидрохлорид в форме гидрата,т,пл. 206-208 С. Выход 33%.П р и м е р 28. Дигидрохлорид2-(2,4,5-триметоксифенил)-1 Н-имидазо 4,5-спиридина гемигидрата.Это соединение получают по методике, аналогичной примеру 1, т.пл, 25835260 С. Выход 747,.Следующие примеры иллюстрируютфармацевтические рецептуры по предлагаемому изобретению, в которых активное соединение может представлять собой любое соединение формулы.П р и м е р 29 Рецептура таблеток, мг:Активное соединениесо стеаратом магния. Прессуют таблетки, имеющие средний вес 226 мгП р и м е р 30. Рецептура капсул, мг:Активное соединение(форма...

Номер патента: 1384572

Опубликовано: 30.03.1988

Авторы: Баринова, Кислицына, Никифоров, Соколова, Щельцына

МПК: C07C 143/52

Метки: 5-сульфоизофталевой, кислоты, солей, щелочных

...100 С и вьдерживают в течение 1 ч. Далее реакционную смесьов течение 0,5 ч нагревают до 180 Си вьдерживают в течение 4 ч. Послеохлаждения и разбавления сульфомассыводой вьщеляют сульфс-ИФК, которуюрастворяют в 57 мл воды. После удаления осадка ИФК, в раствор сульфо-ИФК,загружают 18, 0 г ( 1, 03 г-моль) КБ 04.Нейтрализацию осуществляют при 100 Св течение 30 мин. Вьделение и промывка целевого продукта аналогичныпримеру 1. Конверсия ИФК 98,37.Получено 22,75 г соли. Выход К-соли 5-сульфо-ИФК 81,57 (на превращенное сырье). Кислотное число 394,2,содержание ИФК 0,0087, тпл, 389,5 С.П р и м е р 3. К 80 г 207. олеума(0,2 г-моль БО своб.) загружаютпорциями за 20 мин 16,6 г (О, 1 г-моль)ИФК при 40 С, Смесь нагревают за20 мин до 130 С и...

Номер патента: 1387877

Опубликовано: 07.04.1988

Авторы: Генус, Джон, Карл, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/551, A61P 37/08 ...

Метки: кислотно-аддитивных, мочевины, пиперазинсодержащих, производных, солей, тиомочевины

...экзо"термическая реакция не ослабится.Растворитель удаляют в вакууме. Продукт растворяют в простом эфире,промывают водой, сушат и часть простого эфира удаляют. Осаждением получают бесцветные кристаллы, которыефильтруют и сушат.Получают 17,5 г (543) 1-(3-хлорпропил)-3-(4-цианофенил)мочевины,Небольшую часть продукта перекристаллизовывают из смеси воды и.ацетона с получением чистого продукта.Т.пл. 95-97 С.б) Смесь 3,57 г (15 ммоль) 1-(3-хлорпропил)-3-(4-цианофенил)мочевины, 3,58 г (15 ммоль) 1-Г 3-(4-хлор-Фенил)пропил 3 пиперазина, 1,52 г,(15 ммоль) триэтиламина и 100 млэтанола в течение 35 ч нагревают собратным холодильником, Растворитель удаляют в вакууме и к остаткуприбавляют воду, Продукт экстрагируют простым эфиром, сушат и сгущаютв...

Номер патента: 1389679

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Ален, Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 2-оксо-2, 2-с)пиридил, гексагидро-5-тиено-(3, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фенилуксусной

...кристаллы белого цвета, т.пл. 145 С. Выход 73 .ИК-спектр (КВг)..о (тиолактон)1690 см ",. ) о(амцц 1655 см-.ЯМР-"Н (ПМСО-а,), м.д.: 7,70 (муль.40 типлет, 4 Н); 6,08 и 6,00 (синглет,1 Н, 2 диастереоизомера); 2,93 (синглет, 6 Н),П р.и м е р 13. (2-Фенилэтил)-ЮГ 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидротиено(3,2-с)пиридил 3-(2-хлорфейил)- ацетат (1: = ОСНСНСН, Х = 2-С 1),Это соединение получают согласнопримеру 4 путем алкилирования 5,6,7,7 а-тетрагидроН-тиено (3,2-с)пири 50дона(11) с помощью (2-фенилэтил)- Ы-хлор-(2-хлорфенил)-ацетата (111:7= Я Х = 2-С 1, Гал, = С 1), и всереагенты выдерживают при 60 С в течение 2 ч. После охлаждения добавляют этилацетат . Органический раствор промывают водой затем сушатнад сульфатом натрия, Выпаривают досуха и...

Номер патента: 1389680

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Анджело, Джованни, Карло, Марко, Маурицио, Франко

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: активных, металлами, оптически, пенемов, солей, щелочными

...смеси, состоящей из этилацетата и циклогексана, с получением в результате эпимарной смеси карбиноламидов 3,5 г (выход 847).Стадия Д, 4(К)-Трет-бутилдифенилсилилоксиацетилтио(Б)- 1(К)-паранитробензилоксикабонилоксиэтил 1-1 - -(1-паранитробензилоксикарбонил- -хлорметил)азетидин-он Перемешиваемый раствор 4(К)-трет-бутилдифенилсилилоксиацетилтио- -(Б)- 1-(К)-пара-нитробензилоксикарбонилоксиэтил 3-1-(1-пара-нитробензилоксикарбонил-оксиметил)-азети-дин-она (3,5 г, 4,2 ммоль) в безводном тетрагидрофуране при 0-5 С обрабатывают пиридином (0,48 мл, 6 ммоль) и тионилхлоридом (0,43 мл, 6 ммоль),Спустя 30 мин, эту реакционную смесь фильтруют и фильтрат выпаривают в вакууме с получением сложных хлорэфиров в виде желтой смолы, 3,5 г,выход...

Номер патента: 1391495

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: A61K 31/10, A61K 31/137, A61P 25/24 ...

Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, изомеров, производных, совместимых, солей, терапевтически

...(2), хлоргидрат которого находится в ниде твердого вещества белого цвета, плавящегося при 41 С,Токсичность. Определяют дозу продукта (ЛД ,), которая, введенная мышам орально, вызывает гибель 50% из них.Антагонистичесь ое действие по отношению к депрессии, вызванной тетрабеназином у крысы, Когда крысам (ве 35сом 130 + 170 г) вводят тетрабеназинподкожно в дозе 10 мг/кг, н течение15 мин, которые следуют после инъекции наблюдают седатинное состояниес интенсивной прострацией и птозом,Исследуемый продукт вводят крысамподкожно или орально за 1 ч до тетрабенаэина. Животных помещают раздельно в прозрачные стеклянные камеры и наблюдают н течение 30 мин,ч,1,5 ч и 2 ч после инъекции тетрабеназина, Для каждого животного оценивают состояние...

Номер патента: 1391502

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...ацетонит 25 рила перемешивают при 60 С в течение70 мин и в этот раствор вводят приодновременном охлаждении льдом200 мл простого эфира и 200 мл насыщенного водного раствора хлористое30 го натрия, Эфирный слой удаляют,промывают 200 мл насыщенного водногораствора хлористого натрия, 50 мл57-ного тиосульфата натрия и 200 млнасыщенного водного раствора хлористого натрия в указанном порядке ивысушивают над безводным сульфатоммагния, Затем растворитель отгоняютв вакууме, в результате чего получают 1-йодэтилциклогексилкарбонат ввиде бесцветного масла. В этот продукт вводят 30 мл диметилацетамидадля получения раствора,Одновременно с этой процедурой15 г калий-12-(2-аминотиазол-ил)ацетамидо 3-3- (Г 1-(2-диметиламиноэтил)-1 Н-тетразол-илтио 3 метил...

Номер патента: 1393314

Опубликовано: 30.04.1988

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых, эфиров

...пор, пока раствор не станет прозрачным; этанол и воду упаривают при пониженном давлении, получая 9,95 г натриевой соли в виде твердого продукта белого цвета с т.пл. 350 С (с разложением).П р и м е р 92. Натрий-(4-бифенилил)-б-фтор-метилхинолин-карбоксилат,Соединение примера 2 (3,57 г,0,01 моль) растворяют в 500 мл этанола, обрабатывают 1 н. ИаОН (10 мл)и нагревают с обратным холодильникомв течение 30 мин. Этанол и воду упаривают при пониженном давлении, полу;чая 3,6 г натриевой соли в виде бледно-рыжего твердого продукта с т,пл.более 360 С.Ю-Фтор, 1 -бифенил-ил) -6-фтор-метилхицолин-карбоксилат.Соединение примера 28 (37,5 г,О, 10 моль) взвешивают в 1000 мл этанола и обрабатывают 1 н. МаОН (100 мл,100,10 моль). Эту смесь нагревают...

Номер патента: 1395141

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Габор, Карой, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: C07D 221/22

Метки: 3-азабицикло, варианты, его, изомеров, кислот, нонана, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...над сульфатом магния и растворитель выпаривают. Остав шееся масло растворяют в 300 см диизопропилового эфира при нагревании, из которого после охлаждения выделяется смесь бы;диметиламино-метил-азабицикло 3,3,11 нонан-ола и ба;диметиламино-метил-азабицикло 3,3,1 конанр-ола.Кристаллический продукт перекристаллизуют из примерно четырехкратного количества диизопропилового эфира. Таким образом, получают 6 М-диметиламино-метил- азабициклоГ 3,3,1 нонанс;ол, который не содержит 9 р-изомера, т.пл.19 С.Правильность структуры 6 М-диметиламино-метил-азабицнкло 3,3,11 нонано;ола доказывается ЯР-спект 1395141ром и установленным с помощью ЕцИод)- ВЬГС-реагента ЯМР-спектром.Н-ЯМР, 3(СЭС 1 ),м.д,:3,8 (триплет,С(9)-Н);2,19 (синглет,С(б)Н (СН 2,07...

Номер патента: 1395143

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Гартмут, Герхард, Гюнтер, Иоганнес, Карл, Эдгар, Юрген

МПК: C07D 471/04

Метки: 6-нафтиридина, виде, кислотно-аддитивных, производных, рацематов, солей, энантиомеров

...эфира;гидрохлорид сложного этиловогоэфира (+)-5-втор-бутокси,4-дигид 5143 6ро-метил-(2-трифторметилфенил)- -1,6-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (6), т, пл. 148-150 С из простого диизопропилового эфира и этилацетата;:сложный этиловый эфир (+)-1,4"-карбоновой кислоты (22), т, пл. 154 о155 С иэ простого диизопропиловогоэфира и этилацетата;дигидрохлорид сложного 2-(И-бензил-И-метиламино)этилового эфира1395143 7сложный э тилов ый эфир (+ ) -1, 4-дигидро-изопропокси-(2-метоксифенил)-2-метил,6-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (26), т. пл. 145-146 С из н-гексана и простого диизопропилового эфира;сложный этиловый эфир (+)-1,4-дигидро-иэопропокси-метил-(2-тиенил)-1,6-нафтириднн-З-карбоновойо10 кислоты (27), т. пл. 110"111 С из...

Номер патента: 1395144

Опубликовано: 07.05.1988

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-замещенных, кислот, металлами, метиленпенициллановых, сложных, солей, щелочными, эфиров

...Выпариванием хлороформа получают 160 мг соединения, которое дополнительно очищают хроматографированием на колонке с силикагелем с использованием в качестве элюента смеси хлороформ: этилацетат (4:1) и получают 113 мг (60%) укаэанного соединения. " Н-ЯМР (С 11 С 1 ), ч/млн (дельта)з 1,40 (синглет,ЗН), 1,60 (синглет, ЗН), 2,60 (широкий синглет, 1 Н), 4,3 (мультиплет, 2 Н), 4,4 (синглет, 1 Н), 4,7 (дублет, 2 Н), 5,1-6,0 (мультиплет, ЗН), 5,25 (дублет, 1 Н), 6,38 (мультиплет, 1 Н),П р и м е р 1 О. Исходя из соответствующего 6-метиленпенициллатного сложного эфира (и 0), полученного по примеру 4, и используя его в качестве исходного. соединения в методике по примеру 8, получают следующие соединения, приведенные в табл. 3П р и м е р 11....

Номер патента: 1396033

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Дьяконова, Никонова

МПК: G01N 27/26

Метки: влажности, водный, газов, гигроскопических, подогревных, преобразователей, пропитки, раствор, солей, электролитических

...СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к составу раствора для пропитки электролитических подогревных преобразователей влажности газов и может быть использовано в гидрометеорологическом приборостроении при изготовлении датчиков влажности воздуха и неагрессив-" ных газов.Целью. изобретения является расширение диапазона измерения электролитического подогревного преобразователя влажности газов в области отрио цательных температур (ниже минус 30 ).Сущность изобретения заключается в том, что в водном растворе гигроскопических солей для пропитки электролитических подогревных преобразователей влажности газов в...

Номер патента: 1396962

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Митихико, Митиюки, Мицуми, Содзи, Таисуке

МПК: C07D 205/08

Метки: 1-сульфо-2-оксоазетидиновых, производных, сложных, солей, эфиров

...с получением натрийцис-бензилоксикарбоксамидо-карбамоил-оксоазетидин-сульфоната.Вышеуказанным способом провелиреакцию с транс-бензилоксикарбоксамидо-карбамоил-оксоазетидиномс получением натрий транс-бенэилоксикарбоксамидо-карбамоил-оксоазетидин-сульфоната. Этот продукт является гигроскопичным порошком,П р и м е р 76, По примеру 40(1)получен натрий цис-12-(2-хлорацетамидо-тиазолил)-2- 1-метил-(и-нитробензилоксикарбонил)этилоксииминоацетамидо"4-карбамоил-оксоазетидин-сульфонат (син-изомер), Элюирование продукта через колонку сАмберлитом ХАДТ проводили с использованием 40%-ного этанола. ИК- иЯИР-спектры этого продукта идентичны спектрам продукта, полученного впримере 70(1).П р и м е р 77. (1) Проведено5сульфиров ание по примеру 40(1);...

Номер патента: 1396964

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Гастон, Йозеф, Лудо, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 4-(бициклогетероциклилметил)пиперидинов, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...фенил; бен- .зил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, такими как галоид, метил, метокси; циклогексил;бензгидрил, Фенэтил; фуранилметил; (5-метил-фуранил)метил, 4-тиазолилметил; пиридинилметил; 2-тиенилметил; пиразинилметил; метил-тиенилметил; нафталинилметил;1 - З-диметиламинокарбонил,3--2-ил, 4-хлор-метил-пиримидинил или пиримидинильный радикал формулы водород или хлор;водород, или аминогруппа,.имидазол-ил, нитрофенил,З-хлор-пиридазинил, 2-хлор-метил-пиримидинил2-пиримидинил или тиазолильный радикал формулы где К - метил, фенил, водород или1 Аэ токсикарбонилом;1-метил-нйтроН-имидазол-ил, 1-метилН-имидазол-ил, бензимидазол-кптиазоло(4,5-Ь)пиридин-ил, 1- 5фталазинил, 9 Н-пурин-б-кп, замещенныйили незамещенный в...

Номер патента: 1396965

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...эфира.Трициклические производные имидазола формулы (1) и их соли с кислотами представляют собой новые соединения, обладающие ценными фармакодинамическими свойствами. 5тио -5 Н, 3-диоксоло (4, 5-й ) бензимид зола в 20 мл абс. метанола добавляю 300,мг метилата натрия, после чего нагревают 18 ч до температуры дефлегмации в атмосфере аргона. Реакционную смесь буферуют уксусным льдо и концентрируют в вакууме. К остатк добавляют раствор хлористого метилена/бикарбоната натрия, после чего органический раствор высушивают и концентрируют. После перекристаллизации иэ уксусного эфира получают 6 (4-метокси-метил-пиридил)метилтио"5 Н,3-диоксоло(4,5-Г)бензи мидазол с т. пл. 215-220 С.П р и м е р 6. К раствору 330 яг (1 моль) 6-...

Номер патента: 1396966

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Адольф, Лео, Ян

МПК: C07D 405/06

Метки: азола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фитофармацевтически

...суспензиейконидии грибов, После инкубации зараженных растений н течение 3 сутпри относительной влажности 95-ООЕ 25и температуре 21 С оценивают поражение грибами.Значительное количество соединений формулы (1), например соединения1.9; 1.10; 1.11 и 1,21, полностьюподавляют рост грибов при концентрации 0,0067 и даже ниже.П р и м е р 12, Активность по отношению к Нещд 1 аа чазгаггз на кофейных деревьях.Остаточное защитное действие.Кофейные деревья высотой приблизительно 1 см опрыскивают жидкостьюдля опрыскивания (содержит 0,067 активного вещества), приготовленной из 40смачивающего порошка активного вещества. Через 24 ч обработанные растения заражают суспензией спор ржав чинных грибов. Зараженные кофейныедеревья ставят в увлажнительную...

Номер патента: 1396967

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...

Номер патента: 1396969

Опубликовано: 15.05.1988

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 6-замещенной, диоксопенициллановой, кислоты, металлами, метилен-1, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...Отого твердого соединения.1 Н-ЯМР, 250 МГц (ДМСО-с 1 ), ч/млн96969 5 131 Н-ЯМР (ПО), ч/млн (дельта):1,50 (синглет, ЗН); 1,60 (синглет,ЗН), 3, 65 (синглет, ЗН); 4, 10 (синглет, 1 Н); 5, 4 (синглет, 1 Н); 6, 16,5 (мультиплет, 1 Н); 7,0 (шнрокийсинглет, 2 Н); 7,2-7,4 (м., 1 Н).ИК-спектр (КВг) см ; 1568, 1616,660, 1745, 3465,Аналогично получают целевые продукты, выходы и физико-.химическиехарактеристики которых приведены втабл, 1.П,р и м е р 5. Смесь (Е)- и (2)-изомеров 6-(бензотиазол-ил)метилен,1-диоксопенициллановой кислоты,К раствору 400 мг (0,91 ммоль)6-(бензотиазол-ил) ацетоксиметил,1-диоксопениМиллановой кислоты в5 мл воды добавляют раствор 0,15 г(1,82 ммоль) бикарбоната натрия в2 мл воды и полученную в результатесмесь перемешивают в...

Номер патента: 1397425

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Абрамов, Вовк, Капустин

МПК: C07C 51/41

Метки: алифатических, карбоновых, кислот, низших, солей

...табл. 6 показано время процесса, необходимое для достижения 100%конверсии по металлу (мин),П р и м е р 6, Условия по примеру 1, но в реактор помещают 80 гкарбоновой кислоты и 20 г воды.В табл. 7 показано время процесса, необходимое для достижения 100%конверсии.по металлу (мин),П.р и м е р 7; Условия по примеру 1, но в реактор помещают 5 мл(г) карбоновой кислоты и 95 г воды.В табл, 8 показано время процесса,необходимое для достижения 100%конверсии по карбоновой кислоте (мин).П р и м е р 8. В реактор смешенияобъемом 2,5 л с мешалкой, обратнымхолодильником и барботером помещают62 г металла, 350 мл (350 г) карбоно-вой кислоты марки чда и воду до1000 мл (650 л). При комнатной температуре (21 С) барботируют озон вколичестве 15 мл/мнн. За 30...

Номер патента: 1398773

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Агнеш, Ева, Ласло, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пригодных, производных, солей, фармацевтических, хинолина, целей

...оказывают повышающее восприимчивость коблучению действие и делают гипоксиальные клетки максимально восприимчивыми относительно терапевтическогооблучения.Эффективная обработка человеческих злокачественных опухолей основы-.вается на хирургическом вмешательстве, на применении химиотерапевтичес 1 О 15 20 25 радиопротекторов (радиопротекции). З 0 нитроимидазола. Особенно благоприят 35 40 45 50 ких лекарственных средств и на инактивации с помощью ионизирующего облучения. Благодаря применению описанных методов самих по себе или в ихкомбинации в излечении опухолей достигнут значительный прогресс, Однако во многих случаях ожидаемый результат отсутствует, Причину неудачи можно объяснить тем, что стойкость к облучению опухолевых клеток выше,чем...

Номер патента: 1398775

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Андраш, Бела, Иштван, Чаба

МПК: C07D 461/00

Метки: 11-замещенных, 9-или, активных, аповинкаминовой, кислоты, оптически, производных, солей

...растворяют в смеси 10 млэтанола с 5 мл воды. Раствор смешивают с 0,04 г 1 О -ного палладия на активном угле и перемешивают при комнатной температуре в атмосфере водорода. После того, как поглотится0,03 моль водорода катализатор отфильтровывают и промывают трижды по2 мл 50 -ного водного этанола, фильтрат и промывную жидкость объединяют.Полученный раствор в желательном случае используют непосредственно дляполучения соответствующего конечного,ациламинопроизводного.Для выделения (-)-9-аминоаповинкаминовой кислоты раствор выпариваютв вакууме. Остаток растирают с 20 млэтанола, кристаллы. отфильтровывают,промывают дважды по 3 мл этанолом изатем высушивают. Получают 2,85 г(85 ) титульного соединения, котороеС 20не...