Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1186087

Опубликовано: 15.10.1985

Авторы: Кодзи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/20 ...

Метки: 3-винилцефалоспоринов, приемлемых, солей, фармацевтически

...промывают насьпценным водным раствором хлорида натрия и дважды водой с последующей сушкой над безводным сульфатом магния. После удаления растворителя остаток пульверизуют диизопропиловым эфироми хроматографируют на силикагелесмесью этилацетата и хлороформа(4:6 - 6:4 по объему) . фракции, содержащие целевое соединение, собирают. После удаления растворителя остаток пульверизуют диизопропиловымэфиром и собирают фильтрацией.Получают 1-ацетоксипропил-2(2-аминотиазол-ил),-2-метоксииминоацетамидо 1-3-винилцефем-карбоксилат (син-изомер, 0,62 г),т,пл. 97-101 С.ИК-спектр (нуйол): 3300, 1765,1670, 1610 см ".ЯМР-спектр, , ррв (0 МБО-а ):0,95 (ЗН, ш); 1,87 (2 Н, ш); 2,07118608 1 О 65цией натрий 7-2-(2-аминотиазол 4-ил)-ЭЬ-гликольамидо...

Номер патента: 1187720

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Антон, Вольфганг, Вольфрам, Курт, Эрнст-Отто

МПК: C07D 263/44, C07D 401/14

Метки: кислотноаддитивных, пиперидина, производных, солей

...гидрохлорида путем добавления 50 мл простого эфира. Выход продукта составляет 4 г. Для перевода в основание гидрохлорид суспендируют в 25 мл воды и добавляют 40 15 мп водного аммиака. Вьделенное ос нование, выход которого составляет 95,5%, после нерекристаллиэации иэ метанола имеет т. пл. 230 С.Иэ растворенного в горячем метаноле основания после добавления рас-четного количества метансульфокис.лоты выкристаллизовывается метансульфонат с т. пл. 307 С.Используемый в качестве исходного 50 вещества М-(4-пиперидил)-оксаэолидин-, -2,4-дион получают путем гидрирования 12 г И-(1-бензил)-пиперидил 1- -оксазолидин,4-диона в 400 мл метанола в присутствии 12 мп 13,6%-ного метанольного раствора соляной кислоты и палладия на угле в качестве...

Номер патента: 1188226

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Озоль-Калнин

МПК: C25D 21/12

Метки: металлов, платиновых, растворов, солей

...катоды 4 и 5,отделенные от анодов ионообменнымимембранами 6 и 7. Аноды, катоды имембраны размещены в гальванической 20ванне 8 для приготавливаемого раствора. Два катода 4 и 5 и дваанода2 и 3 попарно соединены с противоположными концами вторичной обмоткитрансформатора 1 через диоды 9, 10и 11, 12. Между катодами 4 и 5 и диодами 9 и 11 включены переменные резисторы соответственно 13 и 14, апараллельно диодам 10 и 12 включеныцепочки из последовательно соединен.ных переменного резистора и диода,соответственно 15, 16 и 17, 18.Устройство работает следующим образом;После соединения всех элементовустройства в соответствии с приведен 35ной схемой переменными резисторами13-15 и 17 устанавливают оптимальноедля ведения процесса растворения анодов...

Номер патента: 1189336

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных, солей

...1,4-ди-гидропиридина общей формулы 10 где У представляет собой -(СН )- 2 2или -(СН)К - 2-хлорфенил, 3-нитрофенил;Е - метил,К 2 - С -Салкил;15В и К+, - каждый в отдельностиозначает метил, 4-мет.оксибензил, 4-хлорбензил или совместнос атомом азота, к ко%20торому они присоединены, образуют группуформулы ЗХ В 5р где В. - метил, бенвил, 4-хлорбензил, нли их солей, обладающих антиишемическим и антигипертоническим действием.Указанные соединения могут быть использованы в медицине.Цель изобретения - разработка на основе известного метода способа получения новых производных 1,4-дигидропиридина, обладающих ценными 35 фармакологическими свойствами.П р и м е р 1. 4-(2-Хлорфенил)- "2(3-)диметиламино(пропоксиметил)-...

Номер патента: 1189341

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/34 ...

Метки: 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов, металлами, основных, солей, щелочными

...моль) по каплям в течение трехминут и реакционную смесь перемешивают при 0 С в течение 30 мин. Реакоцию останавливают путем осторожногосмешивания смеси с водой (600 мл).Органический слой сепарируют и водную фазу экстрагируют хлористым метиленом (2 х 100 мл). Комбинированныйорганический слой и экстракты промывают рассолом, высушивают (МНЯО) иконцентрируют под низким давлением3 189341 4от твердого вещества бледно-желтогоприготовления А. Продукт используютцвета (10,1 г). непосредственно, чтобы получитьСырой продукт очищают с помощью тиазолидин,4-дионпримера 4. Анаколоночной хроматографии в испари- . логично получают исходные соединениятельной колонне диаметром 80 мм сдля синтеза тиазолиндионов примеровсиликагелем 230-400 меш,...

Номер патента: 1189343

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Грэхам, Томас

МПК: C07D 285/12

Метки: кислотно-аддитивных, солей, тиадиазолов

...дихлорфторметан, а также с подходящим растворителем.Текучий суспензионный концентрат может быть образован с помощью разбавления соединения с водой, смачивающим агентом и суспендирующим агентом.Таким образом, предлагаемая композиция может быть твердой, например в виде дуста или гранул, и содержать твердый или жидкий носитель, напримерв виде эмульгируемого концентрата, и содержать жидкий носитель, которым является углеводород, кипящий в интервале 130-270 С.В качестве поверхностно-активного агента используются эмульгирующие, диспергирующие и смачивающие агенты.Используемые поверхностно-активные агенты могут включать анионные поверхностно-активные агенты, например моно- и ди-сложные эфиры , Фосфорной кислоты с этоксилированным продуктом...

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлеен

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5355, A61P 25/24 ...

Метки: аминопроизводных, кислотами, пиридазина, солей

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Номер патента: 1189349

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Николас, Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: 6-замещенных, гексагидроиндазолизохинолинов, солей

...продукт, плавящийся с одновременным разложением при 217 С.Рассчитано, 7; С 44,07; Н 3,39; М 4,28; С 1 43,36, 45Найдено, Х: С 44,31; Н 3,12; Н 4,02; С 1 43,38.Во втором цикле эксперимента с использованием 15 г исходного 1-метилизохинолина получают 29,28 г 50 хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)-изохинолина, который плавится с одновременным разложениемо при температуре примерно 210 С.Затем приготавливают раствор, со держащий 100 мл 503-ного водного раствора гидрата окиси натрия, 50 мл воды и 150 мп этанола. К этому раст 49 2вору добавляют 10 г хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)- -изохинолина. Реакционную смесь выдерживают при температуре примероно 50 С в ходе этого добавления.После прекращения добавления указанного...

Номер патента: 1189351

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Рудольф

МПК: C07D 519/02

Метки: аддитивных, бутил-пептидэрготалкалоида, кислотами, солей

...: (ЗН, , .1 = 6,5 Гц,СН -С), 0,98 (ЗН, С, Ю7 Гц,СН 7-СНг-С). 1,42 (2 Нв), 1,92 (1 Н,в), 2,45 (2 Н,в), 2,38 (2 Н,в),3,52-3,59 (2 Н,в), 4,08 (2 Н,в).Ь). Этиловый эфир (2 К, 5 б, 118,12 б, 13 К)-5-(2-бутил)-октагидро-окси-изопропил.,6-диоксоН-оксазоло 3, 2-а 1 пирроло 2, 1-с пиразин-карбоновой кислоты. 2 г (100 ммоль) (35, 85, 9 К)- -3-(3-бутил)-гексагидропирроло" - 1,2-а пиперазиндиона,4 смешивают в атмосфере азота с 200 мл абсолютного диоксана, 57,3 мл (334 ммоль) Я-этилдиизопропиламина и 53,32 г (178,6 ммоль) этилового эфира 6-(+)-2-бенэилокси-хлорформил-метилмасляной кислоты, после чего смесь в течение 3 ч нагревают при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную смесь дважды распределяют между 1 л эфира...

Номер патента: 1190987

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Есинори, Исаму, Мазару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/24 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина

...О ал л л л .и О Я И )с 4ххххлймсччч и . О-ссиОЛ л ло ос)./К ") О Ол Х л в лХ О;О.Р ОЭ ЮВЕРХ вв вО г г -о )ХХХ./ ( О л л мх оэ Х 1 лоох л р 4 Оф сл цО Х о л лц 1 ххо с 4 с 4 лм Г1М 1 ео м м а ля Фа 1 ф О 1 О 1 О, 1 О 1 е 1 Ь 1 Оа 1 )фф 1 х э 1 Ф 1д о 1 ос 1 1 лю Ох оюО сс 4ь. ", -.хл лх1 сч Хг144 Ь1 оо1 л (31 х л л1 м м;1г1 л1 о ассл л1 - м -) 3 л Х лл с 4 T л1,сг1 5 л)1 Х Ю Х сч ц 1 -.1 о с 4 с 4 х соЮт л лх мФг-)1, О с 4 ХМОл 1 лл Ллл,"н рл 1,м лГ 4 л1 Х Х1-хМ лСЛ л Сфф ж ихц 1 гОО Исо . ч -. о1 м Х Ха олС 4 Щ О И л Яч -о) б ц Г 1х с 4Хт, х оххах . /о сЧ л л о л л оа1 Яла 1 1 1 1 1 1 167 ал 1 О л л ли 1 О . г с г,с 1 скХ Х хо чф 1 ООи.гл л л аЭ) л л л ,э с;1 ХХХ И С 1 М сЧ сЧ1 ,Г ф1 р, Х 1 сЧОО х 1 л .Ф р л л л л-а -СЧ М сслг1 1 сс 1Х 1...

Номер патента: 1192614

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/517, A61P 7/10, C07D 471/04 ...

Метки: 6-гидразино-пиридо-(2, производных, солей, хиназолин-11-она

...р и м е р ы 25-28. Процессведут аналогично примерам 1-22, однако в качестве исходного веществав примере 25 используют 2,3,4-триметокси-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолина, впримере 26 11-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоновую кислоту, в примере 27 метил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоксилат, а в примере 2811-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хинаэолин,Полученные производные 6-фенилгндразоно-оксо-бр 7 р 8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,.1-в)-хиназолинауказаны в табл. 1,Продукты могут перекристаллизовываться из н-пропанола.П р и м е р 29. 0,93 г(0,01 моль) анилина растворяют в5 мл 1;1 разбавленной 387-ной водной соляной кислоты при -5 С, послечего при постоянном перемешивании.и охлаждении...

Номер патента: 1192618

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Аллэн, Барри, Дэвид, Крейг, Роберт, Томас

МПК: A61K 31/47, A61P 25/08, C07D 215/36 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...1),Таблица 1(СН ) СН СН, С 1 Н г г Н Хлоргидрат Н Н Н Н Н Н Н Н Н Хлор гидр ат Н Хлор гидр ат Н вующих исходных материалов были поЗ 5 лучены следующие соединения (см..табл, 21,Таблица 2 58-6 Н 25 Н СН,С 26 Н СН(С 27 Н (СНг оргидра оргидра 97-200 СН 4 Сг Сгнэ 79-81 Н (СН,),12 г 12 а-ОСН (СН ) СН СН Н 13 р-ОСН, (СН ) СН СН, Н 14 р-С 1 (СН ) СНэ Сн Н 15 р-ВГ (Снг)г СН Снэ Н 16 р-ОСННг (Снг)г Снэ СНэ Н 17 р-С=И (СН ) СНэ СН Н 18 р-СН (СН ) Снэ СНэ Н 19 о-СН э (СН ) СН СН. Н 20 о-Р (СН ) Снэ СНэ Н 21 о-С 1 (СНг) СН. Снэ Н 22 а-Р (СН ) СН СН. Н 23 -СН (Снг) Снэ Снэ Н 24 р-ОН (Снг) СН СН Н П р и м е р ы 25-32. Используя способ, аналогичный примеру 1, и в эквивалентное количество соответст...

Номер патента: 1192619

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 219/12

Метки: 4-(9-акридиниламино)-метансульфон-м, анизидина, солей

...промыовают охлажденным (примерно до -20 С)безводным этанолом, затем безводнымдиэтиловым эфиром и высушивают при50-55 С, что дает 3,9 г м-АМСА Р-га"лактураната, Полученная по этомуспособу соль удерживает небольшоеколичество этанола (около З ),П р и м е р 3, 4 -(9-Ркридинил/амино)-метансульфон-манизидид Р-глюкоэа-Фосфат (м-АМСА Р-глюкоза(91 ) Р-глюкоза-фосфорной кислотымоногидрата в 19,3 г диметилформамиданагревают на горячей плитке до полного растворения, что происходитопри температуре около 100 С.Затемгорячий, имеющий темную окраску раст.вор разбавляют равным объемом теплоого (65-70 С) безводного этанола исразу же фильтруют, Дополнительноеоколичество теплого (около 70 С)безводного этанола используют дляополаскивания воронки с таким...

Номер патента: 1192625

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Вилли, Лео, Эльмар, Ян

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4196, A61K 31/555 ...

Метки: 1-(2-арил-1, 3-диоксолан-2, 4-триазолов, аддитивных, илметил, имидазолов, кислых, комплексных, металлов, производных, солей, стереомеров

...и его зкстрагировали смесью 1,1-окси-бис-этана с этилацетатом. Органический слой отделяли, высушивалиеи выпаривали, в результате чего получалось 25 г вязкой смолы, которуюподвергали очистке методом хроматографического разделения в адсорбционной колонке, наполненной силикагелемс использованием дихлорметана вкачестве элюента. Чистые фракции собирали и элюент выпариввли, после чего получали 12 г желтой смолы. Данные химического и спектроскопического анализа показали что эта смолапредставляет собой 2-42,4-дихлорфенил) гексагидробензодиоксол-илме 30тил 1-1 Н,2,4-триазол,Пример 3А, Осуществляя процесс таким жеобразом, как описано в примере 21в части 1 и используя транс,2 У35-циклогександиол вместо технического1,2-циклогександиола (цис +...

Номер патента: 1194257

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Давид, Джон, Симон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/04 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолиновых

...Е С 55 1 Н 6 71М 16,1,П р и м е р 25, 0,025 г боргидрида натрия при комнатной температуЗ 0 ре добавляют в перемешинаемый раствор0,30 г 1-(6,7-диметоксихиназолин-ил)-4- 1-(1,1-диокса-метил,2,6-тиадиазин-ил -проп-ил -пиперидина в 5 мл абсолютиронанного этанола,35 После перемешивания в течение 16 чсмесь подкисляют до рН 1 добавлением2 М раствора соляной кислоты и концентрируют в вакууме. Остаток обрабатывают водным раствором карбоната40 натрия с доведением рН смеси до 12,подвергают экстракционной обработкетремя порциями по 10 мл хлороформаи объединенные экстракты высушиваютнад сульфатом магния, выпаривают с45 получением маслоподобного остатка иподвергают хроматографической обработке на двуокиси кремния ( сорта"Мерк 60.9835:); элюируя...

Номер патента: 1194270

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей, феноксиаминопропанола

...перемешивают 30 минпри 25 С в 20 мл 48 .-ного раствора бромистого водорода в ледяной уксус ной кислоте. Затем раствор упаривают досуха и полученный остаток распределяют между 2 н. раствором гидро- окиси натрия и диэтиловым .эфиром. Вод" ную Фазу подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 6 и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Непосредствен-, но после этого органическую фазу промывают водой, сушат над сернокис лым натрием, фильтруют и упаривают, В результате получают 2,06 г (7 б ) 2-хлор-(2-фенэтилоксиэтокси)-фено" ла в виде маслообразного вещества,которое пь данным хроматографии яв"ляется однородным,П р и м е р 3, По аналогии спримером 1 из 2-метил-(2-фенэтил-...

Номер патента: 1194272

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Жильбер, Петер

МПК: C07D 209/44

Метки: индолизина, кислотой, неорганической, органической, производных, солей

...фильтруют и отгоняют дихлорэтан.Растворяют 20,3 г маслянистогоостатка в сухом этиловом эфире, обрабатывают активированным углем,фильтруют и получают оксалат придобавлении щавелевой кислоты в этиловом эфире.Таким образом, получают 18 гкислого оксалата 2-этил-4-(3-этиламино-пропил)оксибензоилиндолизина после перекристаллизации из6этанола, т.пл. 184 С,Найдено, что производные индолизина проявляют замечательные фармакологические свойства, а именноспособность подавлять транслокациюкальция на уровне клеточной оболочки, Эти свойства обуславливают большую ценность этих соединений длялечения некоторых патологическихсиндромов сердца, в частности длялечения стенокардии, гипертонии,аритмии, недостаточности кровообращения сосудов мозга,Известно...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, активного, виде, кислотно-аддитивных, металлами, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, щелочными, энантиомера

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Номер патента: 1194277

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Аленка, Йоланда, Янко

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 1-этендиамина, 2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил, аддитивных, кислотно, метил-2-нитро-1, метил-тиоэтил, переносимых, солей, физиологически

...мг (2 ммол) 2-(5-(диметиламино)-метил-фуранил-метил 1-тио)-этанамина, 296 мг (2 ммол) 1-метилтио- -метиламино-нитроэтена и 200 мг триэтиламина в 10 мл ацетонитрила.ЗО Образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат испаряют до половины первоначального объема, смешивают с 30 мл хлороформа и трижды экстрагируют водным аммиаком порциями до 20 мл.Аммиачно-щелочные экстрактыуда ляют.Органические фазывысушивают над сульфатом натрия,фильтруюти испаряют.Получают чистый ранитидин, который по температуре плавления, ИК-, ЯМР и масс-спектрам идентичен описан 40 ному продукту с выходом 0,29 г (20%).П р и м е р 2. И-(2-5-(Диметиламино)-метил-фуранил -метил)-тиоэтил)-И-метил-нитро,1-этендиамин(45 (ранитидин).340 мг (2 ммол) АУДИО растворяют в 12 мл...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензо, бензофуран-или, допустимых, кислот, нафталин, солей, тиофенкарбоновых, фармацевтически

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Номер патента: 1194279

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Диде, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/34 ...

Метки: гидролизуемых, легко, металлами, производных, сложных, солей, цефалоспорина, щелочными, эфиров

...1-цеф-.ем-карбоновой кислоты, син-изомерП р и м е р. 54. 1-Циклопропилкарбонилоксиэтиловый эфир 3-метилзо тиометил-Г 2-(2-аминотиазол-ил)- -2-оксииминоацетамидо 1-цеф-ем-карбоновой кислоты, син-изомер.Аналогично примеру 46 или 47, исходя из З-метоксиметил-1.2-(2-тритиламинотиаэол-ил)-2-(1-метил-метокси)-этоксиимино-ацетиламидо 1-цеф-ем-карбоновой кислоты,син-изомер, и соответствующего галогенированного производного, получают сложные эфиры 3-метоксиметил-1 2-(2-аминотиазол-ил)-2-оксиимино-ацетамидо 3-цеф-ем-карбоновой кислоты и соединения, представлены в табл, 2. Таким образом, получены следующие соединения.П р и м е р 55. 1-Метоксикарбонилоксиэтиловый эфир 3-метоксиметил-1 2-(2-аминотиазол-ил)-2-...

Номер патента: 1195902

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Гергард, Губерт, Иоганнес, Манфред, Фолкер, Эдгар

МПК: C07D 207/24

Метки: 2-пирролин-3-карбонитрила, производных, солей

...г 3-пиридил-трифторметилфенилглиоксаля и 7,0 г циантиоацетамида получают 19,3 г желтого продукта конден 95902 8сации, т. пл. 216 фС (разл.). Из19,0 г продукта конденсации получают 14,0 г маслянистого основания, которое в эфирном растворе переводят в соль щавелевой кислоты.Выход 14,2 г бесцветных кристаллов,т. пл. 115 С (разл.) (этанол).П р и м е р 6. 2-(2-Диэтиламиноэтилтио)-5-оксо-фенил-(2-ти енил)-2-пирролин-карбонитрил (ба) .29,5 г бенз-текила, 13,4 циантиоацетамида, 0,5 мл пиперидинаи 500 мл хлористого метилена размешивают в течение 20 ч при комнатной 15 температуре. Осажденный продукт отсасывают и кристаллизуют из этанола.ПолучаЬт 29,6 г зеленоватых кристаллов, т. пл. 187-189 С 14,9 гпродукта конденсации бенз-тенила 20 и...

Номер патента: 1195903

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Вильхельм, Герд, Ульрих, Хайнрих-Вильхельм, Штефен

МПК: C07D 209/14, C07D 209/24

Метки: 1-фенил2-аминокарбонилиндольных, кислот, присоединения, соединений, солей

...Выход 25,4 г.В. З-Этокси-фенилиндол-кар-. боновая кислота дальше обрабатывается аналогично примеру 2. Диоксановый раствор снова выпаривают, остаток растворяют в диоксане и раствор смешивают с 1 мл. 3-(М,М-диэтиламино)-2-окси-пропиламина. По окончании реакции раствор выпаривают, остаток растворяют в эфире, раствор промывают насыщенным раствором поваренной соли, органическую фазусушат и выпаривают, Остающийся в виде остатка 2,3-(М,М-диэтиламино)- -2-окси-пропиламинокарбонил-этокси-фенилиндол растворяют в смеси изопропанола с эфиром, в раствор пропускают газообразный хлористый водород и отсасывают выкриеталлизовывающийся гидрохлорид.Т,пл. 146 - 148 С.П р и м е р 4, 5-Бром-3-(И,Н-...

Номер патента: 1195904

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Рихард

МПК: C07D 209/30

Метки: 4-3-(4-дифенилметилпиперазин-1-ил)-2, индол-2-карбонитрила, оксипропокси-1, солей

...опытами. Например, у нормотонических анестеэированных собак20 Мцша 2 увеличение сиpы сокращения левого желудочка наблюдается при Таблица 3т Эффект Соединение Метод испытания Дозировка Соединение 1(основание) Норматоническаяанестезированнаясобака 2,0 мг/кг 2,0 мг/кг 1043 То же Амринон Увеличение силысокращения 837. Соединение 1(основание) Удлинение периодафункциональной невосприимчивости Антиаритмичнаяактивность левогопредсердия морскойсвинки ЕДО =1,710 М ЕД 50 3 9 1 О М То же Лидокаин Составитель В. Теренин Техред Т.Дубинчак Корректор М. Самборская Редактор М. Келемеш Заказ 7427/61 Тираж 383 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент",...

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Есихати, Кацуя, Масару, Тосио, Хироси

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Номер патента: 1195907

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Джон, Кристофер

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 417/04 ...

Метки: 2-гуанидино4-(2-замещенный, амино-4, ацетилимидазола, бромистоводородных, имидазолил)-тиазолов, солей

...натрия и собирают осадок, образовавшийся в этой основной среде, промывают его водой, затем сушат в вакууме и получают 2-амино(2-бромацетил) имидазолы (см.табл,2) в виде твердых продуктов, которые охарактеризованы ЯМР-спктрамив ДМСО-йь.П р и м е р 4. Общая процедура для 2-гуанидино-(2-замещенный амино-имидазолил)-тиазол гидробромидов ( 9.Вг).Смесь 1 г бромацетилимидазола примера 3, эквимолярного количества амидинотиомочевины и 50 мп ацетона кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч, за это время продукт осаждается в виде его монобромистоводородной соли. Этот твердый продукт собирают, промывают ацетоном исушат в вакууме. Затем его превращают в его дихлоргидрат, как описано в примере 5. П р и м е р 5. Общая процедурадля получения...

Номер патента: 1195908

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Икио, Руосуке, Сиуичи, Сусуми, Фумио

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4155, A61K 31/427 ...

Метки: 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты, металлами, производных, солей, щелочными

...при пониженном давлении. Остаток кристаллизовали из изопропилового эфира с получением 1,82 г (выход из 1-бензилокси соединения 27,1%) целевого соединения.Температура плавления 189-190 СФ (разложение).Ы-110,2 о (с=1, СНзОН)Найдено,%: С 48,99; Н 7, 00, М 12,56.СЭН 1 РИаОзРассчитано,%: С 49,54; Н 6,92; М .12,84.ИК-спектры (КВг), см : 3270, 1760, 1750, 1685, 1540, 1295, 1170, 1000.ЯМР (диметилсульфоксид-Й ) ,ч. на млн: 1,39 (9 Н, синглет), 3,3- 4,0 (1 Н, мультиплет), 4,2-4,9 (ЗН, мультиплет), 7,56 (1 Н, дуплет, 3 = 7 Гц), 8,2 (1 Н, широкий синглет). П р и м е р 4. (38,4 К)-(-)-3- - (Е)-2-(2-Амино-тиазолил)-2- -метоксиимино-ацетамид -4-фторметнл-оксо-ацетидинсульфокислота,1.610 мг (1,37 ммоль) (Ь)-2-(2-...

Номер патента: 1197680

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Гладкий, Мазанько, Михин, Пеклер, Рябов, Солошенко, Фокин, Шевченко, Шур

МПК: B01D 1/10

Метки: кристаллизующихся, растворов, солей

...по циркуляционной трубе б, и через греющую камеру 5 и трубу вскипания 14 подают в сепаратор 1, где происходит кипение и концентрирование раствора соли с выделением в осадок кристаллов и образование суспензии, Суспензия по циркуляционной трубе 6 опускается в солеотделитель , где кристаллы декантируются и опускаются на дно с частью маточного раствора, а остальной маточный раствор без кристаллов отбирается из патрубка 8 и направляется на очистку от примесей, Декантированные кристаллы через донный клапан 11, соединительную трубу 12 и карман 18 подаются в отверстие 19 и через сопло в обечайку 15 с вихревыми тарелками 16. Через диффузор 17 вводят поток свежего раствора соли для растворения кристаллов. Поток загрязненного раствора регулируют с...

Номер патента: 1199751

Опубликовано: 23.12.1985

Авторы: Алов, Миронов, Москвичев, Янота

МПК: C07C 143/38

Метки: арилтетрасульфокислот, натриевых, солей

...составляетпри этом 10,0 г (89%),ИК-спектр, см :.1130,1050.Найдено,7.: 3 22,16; Ма 16,78;С 25,87.С 1 г Н 6 Ма 40 (2 34Вычислено,%: 3 22,78; Иа 16,37;С 25,62,П р и м е р 4, 20,0 г (0,08 моль)4,4 -дихлорбензофенона, 32 мл(0,32 моль св, 805) 40%-ного олеумаонагревают О, 75 ч при 170 С при перемешивании. Реакционную массу охлаждают и выливают в воду, Осадок отфильтровывают, растворяют в воде инейтрализуют углекислым натрием. Выход динатриевой соли 3.3 -дисульфокислоты - 4,4 -дихлорбензофенонасоставил при этом 23,6 г (65%),9,2 г (0,02 моль) динатриевойIсоли 3,3 -дисульфокислоты - 4,4 -дихлорбензофенона, 10,0 г (0,08 моль)сульфита натрия и 0,99 г (0,004 моль)сернокислой меди в 100 мл водыенагревают 1,5 ч при 190 С. Реакционную массу...