Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1760984

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...смЦелевые соединения и их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с галоидводородными кислотами способа настоящего изобретения обладают сосудорасширяющей активностью и длительным воздействием и являются пригодными в качестве сосудорасширяющего агента,С целью демонстрации их полезности ни ке показаны результаты испытания представительного соединения способа настоящего изобретения.1) Влияние на выделенную аорту крысы.Метод испытания,Из крыс удаляют аорты. Из аорты вырезают спиральные полосы длиной приблизительно 10 мм и суспендируют в органической бане, содержащей раствор Тираде, при 37 С, продуваемый газовой смесью из 95; кислорода и 5 об диоксида углерода, Тонус полос записывают на многоканальном самописце с преобразователем...

Номер патента: 1763643

Опубликовано: 23.09.1992

Авторы: Боев, Великовский, Дубанов, Опара

МПК: B65G 5/00, E21B 43/28

Метки: камере, нерастворителя, подземного, растворения, солей, уровня

...вышеуказанного прибора;Я - площадь поперечного сечения м трубного пространства занимаемого творителем;9 - ускорение силы тяжести;рР - плотность растворителя;рнр - плотность нерастворителя.После выпуска указанной порции растворителя закрывают задвижку и снова фиксируют давление растворителя (РР) на оголовкескважины. Освободившийся после выпуска растворителя объем будет заполнен:а) нерастворителем - в случае, когда уровень нерастворителя ниже башмака колонны растворителя. Ат. к, плотность нерастворителя меньше плотности растворителя, то давление растворителя на оголовке скважины возрастет т, е. РРР 0 Р, В этом случае нерастворитель в скважину не подкачива.от.б) растворителем или, даже, слабым рассолом - в случае, когда уровень...

Номер патента: 1766251

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Джон, Майкл

МПК: C07C 233/63

Метки: s-энантиомерных, глутарамида, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты удаляют с помощью азеотропной смеси с толуолом, Остаток рас - творяют в диэтилавом эфире и оаствоо экстрагируют 1 н. раствором гидроксида натрия (12 мл) и промывают водой. Обьединенные экстра.ты подкисляют концентрированной соляной кислоой и экс;рагируют диэтиловым эфиром, Ьфирные экстракты промывают насыщенным раствором соли, осушают(М 9 ЯО 4,и выпаривают. в результате чего получают целевой продукт е виде густого масла (4,03 г, 98%), Найдено, %: С 63,96; Н 8,21; К 2,87, СрлНз 7 ИОт (0,3 Н 20) треб ет С 64,03; Н 8,08: М 2,99% аУ -34,9, сааба -115,4" (с = 1,03, СН 2 С 2),П р и м е р 3, 3-(1-(цис-Зтоксикарбонилциклогексил)карбамоил- ц:оклоентил)- (2 Я)-2-метоксиэтоксиметил(п ропа новой кислоты К-ацетил-)1 В,2 Я-сложный зфедриновый...

Номер патента: 1766253

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Алихуссейн, Банси, Мартин, Нарайан, Рамануйам, Рихард, Свати, Юрген

МПК: C07D 211/36

Метки: 2-4-(2, алкиловых, кислоты, пиперидиноэтокси)-бензоил-бензойной, приемлемых, разветвленных, солей, фармацевтически, эфиров

...кишки удаляли и вставляли наполненный солевым раствором баллон, после чего отверстие зашивали, Затем в мезентериевую артерию вставляли мелкий полиэтиленовый катетер, который достигал участков кишечника, содержащих баллон, с целью ввода карбахола лли ацетилхолина, Затем к баллонному катетеру присоединяли датчик давления Статхама с целью регистрации как кругового, так и продольного сокращения мышц. Все параметры записывались на четырехканальном устройстве Нихон-Кодена. Сокращения кишок регистрировали после применения стандартной дозы карбахола или ацетилхолиня 0,5-3 мкг), нутридуоденальное применение,Тестовые соединенияиприменяли интрадуоденально с дозировками 3, 10 и О мг/кг и через различные интервалы времени оценивали спазмолитическую...

Номер патента: 1766260

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Бернард, Дэвид, Стивен

МПК: C07D 417/10, C07D 417/14

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, тиазолидиндиона-2, фармацевтически, щелочными

...ЗН), 7,18 (д, Л = 8,0 Гц, 1 Н), 4,91 (дд, Л = 3,9, 8,3 Гц, 1 Н), 4,83 (ддд, .3 = 1,4, 3,8, 10,2 Гц, 1 Н), 3,77 (ддд,= 3,5, 3,5, 16 Гц, 1 Н), 3,34 (ддд 3 =1,6, 9,8, 16 Гц, 1 Н), 2,69 (м, 2 Н), 233 (с, ЗН), 2,08 (м, 2 Н),П р и м е р 20. 5-(5-1-(Диметил-т-бутилсилиокси)-3-(2-фенил- метил-оксазолил)пропил-тиенил)метилентиазолидин,4-дион,Целевое соединение препаративного примера 23 (1,81 г, 4,1 ммол ь), тиазолидин,4- дион (0,96 г, 8,2 ммоль) и пиперидин (0,1 мл, 0,82 ммоль) помещают в 40 мл этанола и кипятят 4 ч с обратным холодильником, Растворитель отгоняют под вакуумом и остаток помещают в 40 мл этилацетата, промывают 2 х 25 мл 0,5 н. НС и 3 х 25 мл водой, сушат над сульфатом магния, выпаривают и получают 2,17 г целевого продукта в виде...

Номер патента: 1766996

Опубликовано: 07.10.1992

Авторы: Кирилова, Крылов, Сидорин

МПК: C22B 9/00

Метки: высокой, металлов, солей, чистоты

...азид.режиме азид металла выдерживают до тех . серебра. При этом одну часть оставили не- .пор, пока он не разложится доглубины 1-5 35 изменной, а с другой повторйли операции ;, . За это время примеси, находящйеся в, разложения, растворения и кристаллиза-.соли, образуют агрегаты. Затем производят ции. После этого поочередно вавтоклаверастворение соли. В качестве растворите- ": все порции подвергэлиСь полйому разложе лей используют воду, водный растворэмми-.:- нию путем кратковременнбго (1-2 мин) наака, уксусный эммоний.тетрагидрофуран и 40 грейэ автоклава до 300 ОС, В результате был др, Очистку раствора отагрегатов примесей.," получен порошок серебра с размером чэсосуществляют центрофугйрованием иди: тиц 0,1-10 мкм, который проверялся...

Номер патента: 1262892

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Бутенев, Кудряшов, Купин, Моргунов, Никитин, Сорокин

МПК: C07C 51/41

Метки: жирных, кислот, натриевых, синтетических, солей

...620 г карбонатцой массы обрабатывают в течение20 ггиг с помощью 23 г 407-ного раствора НаОН при 105 С и получают635 г омыленцого оксидата со следующими показателями:Эфирное число,мг КОН/г 2,2Ссде 1 жае, мас % г262892 бКолтчество Иа СОЗ, %на 1 этапе 55на П этапе 15Общая замена ИаОН наИа,СО % 70Количество испарившейсявлаги, г 35Далее полученные 615 г карбонатноймассы обрабатывают при 108 С 35 г10 40%-ного раствора ИаОН в течение20 мин и получают 630 г омыленногооксидата со следующими показателями:ЭФирное число,мг КОН/г 2,915 Содержание, мас.%ИаСО 0,05ИаОН 0,15твердой части 798Вязкость после щелочно 20 го омыяения, сП 80Количество испарившейсявлаги, 20Общая продолжительностьсодового и щелочного омы 25 ления, мин, 25 0,12 0,50 81,2...

Номер патента: 1768610

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Дужинский, Комарова, Старостин, Цветков

МПК: C07D 239/47, C07D 473/18, C07D 473/34 ...

Метки: n-арилдезоксинуклеозид-5, n-ацил-или, солей, фосфатов

...6,75 (6,80); М 16,23(16,21). Спектральный анализ;Е 2 бо=1,75 10 М см 5Спектральные соотношения в буфереТрис-ацетат, рН 8,0:250/220,7620,722 9 0 / 2 б 00,60П р и м е р ы 4-11, Выбор времени 15реакции бензоилирования для брА,Синтез ведут аналогично описанному впримере 1, при этом время выдерживанияреакционной смеси после добавления бензоил хлорида меняют от 5 мин до 3 ч. Результаты приведены в табл. 1,П р и м е р ы 12 - 15, Выбор времениреакции бензоилирования брС,Синтез ведут аналогично описанному впримере 2, при этом время реакции бензоилирования меняют от 2 мин до 60 мин,Результаты приведены в табл, 2,П р и м е р ы 16 - 20, Выбор времениреакции изобутилирования брб,Синтез ведут аналогично описанному в 30примере 3, при этом время...

Номер патента: 1596690

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Брижанева, Моргунов, Руд, Ткаченко, Фесенко

МПК: C07C 51/42, C07C 53/00

Метки: жирных, кислот, марганцевых, натриевых, неомыляемых, органических, производства, синтетических, солей

...005Числа;Кислотное 1;0ЭФирное 1,2.Карбонильное 16,0Иодное 5,7Гидроксильное 46,0П р и м е р 7 (по предложенному способу при среднем содержании ингредиентов, но с заменой серной на соляную кислоту), Проводят по условиям примера 5, раствор содержит по 2,57 сульфата натрия и соляной кислоты. Образования эмульсии не наблюдают . Получают 71,57 неомыпяемых и 28,5 . водного раствора. Неомыляемые характеризуются показателями:Содержание, мас.7.:Натрий-металлМарганец-металлЧисла:Кислотное 0,7Эфирное 10,6Карбонильное 14,8Иодное 5,0Гидроксильное 45,0Пфр и м е р 8 (сравнительный, по предложенному способу эа нижним пределом содержания ингредиентов). Проводят по условиям примера 4, но берут 1: 1 водного, раствора, содержащегб по 0,25 мас.Х сульфата...

Номер патента: 1363746

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Бутенев, Кудряшов, Купин, Моргунов, Сорокин

МПК: C07C 51/41, C07C 53/00

Метки: жирных, кислот, натриевых, синтетических, солей

...щелочи,иас,% О,этапе обрабатывают 530 г продукта33 г 35%-ного раствора щелочи нри150 С в течение 2 иин и получают663 г омылекного оксидата со следующими показателями; Эфирное число,иг КОН/г 2,5Избыток щелочи,мас,% 0,1Содержание,мас.% твердойорганическойчасти , 79,2Карбонат натрияГлубина омыления, % 97,011 р и м е р 7 (известный способ).Берут 500 г оксидата на основе твердого парафина с качеством как в примере 1 и обрабатывают при перемешивании 132 г 25%-ного раствора карбоната натрия (глубина 58% от числаомыления) при 95 С в течение 2 чпод атмосферным давлением. Оиыляютоксидат водой по кислотному числу.Глубина омыления содой составляет85% от теории. Смесь продувают воздухом со скоростью 5 л/мин. Получают 590 г карбонатной массы с...

Номер патента: 1770450

Опубликовано: 23.10.1992

Авторы: Волк, Герасимова, Марков, Плотникова, Слонова

МПК: C25C 1/06

Метки: водных, концентрирования, металлов, растворов, солей

...- . 5000 А/м, Граница раздела зон2раствора по концентрациям наступила через 30 минут - 2 см от катодного электрода, Подавая электролит в электролизную ванну со скоростью = 0,11 мл/мин, получаем концентрирование раствора по Мо(ЧЦ, выходящего с анодной части ванны в количестве по Мо(И) - 123 г/л; в то время как с катодной части ванны выход раствора по МоЧ 1) - 20 г/л в проточном режиме. П р и м е р 4. В электролизную ванну высотой 10 см, на расстоянии 1 см вниз от залитого в ванну электролита, располагаем горизонтально оба электрода (платиновый катод и титановый - анод), Соответственно в анодную и катодную части ваны. Через электролит, содержащий в 2 моль/л карбонатно-аммиачном растворе МоВ), с концентрацией 96 г/л пропускаем ток 1 = 15...

Номер патента: 1773262

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Джетро, Джеффри, Джон, Стивен, Энтони

МПК: C07C 317/14

Метки: металлов, нитрометана, производных, солей, щелочных

...посредством Требуемое содержание в СвН 1 ойв 04 Я соотЖХУД с использованием смеси этилацетата ветственно 41,7, 4,35 и 12,1%. В ыход твер.с гексаном в соотношении 1:10, дого продукта 27%, 0,43 г,П р и м е р 11, 2-хлор-метилфенил П р и м е р 14. Борогидрид натриясульфонил)нитрометан в виде твердого ве,76 г, 20 ммоль) отдельными порциями дощества с температурой плавления 95-97 С, бавпяют к раствору /4-аминофенилсульфоочищенногопосредствомЖХУДсиспользо- нил/нитрометана /1,08 г, 5 ммоль/ ввэнием смеси этилацетата с гексано 9 уксуснойкислоте/20 мм/.Послепрекраще/1;10/, Результаты микроанализа: С 38; Н 15 ния интенсивного вскипания смеси ее на-3;2; К 5,1%, Требуемое содержание в греваютдо 60 Сиоставляютна 16 ч. ЗатемСвН 8 СЗМО 41/4 Н 20...

Номер патента: 1773432

Опубликовано: 07.11.1992

Авторы: Булыгин, Вахтин, Кия-Оглу, Костенко, Крючков, Наймарк, Пестова, Смирнова, Спирин

МПК: B01D 11/00

Метки: избирательный, металлов, растворов, солей, экстрагент

...и взвешивается. По изменению массы вычисляется процентное содержание соли в ней (степень извлечения соли из раствора), Катион дополнительно идентифицируется методом пламенной фотометрии. Результаты опытов сведены в табл.1.П р и м е р 2, Используется пленка при 10 глера 1. Масса пленки 0,421 г. Пленка погружается в метанольный раствор, 0,1 М по Ки 0,1 М по Ка (100 см ), После выдерживания в растворе в течение 30 мин пленкаизвлекается, отмывается водой и высушива 15 ется. Процесс повторяли 9 раз, после чегоанализировали раствор, Концентрация Кснизилась до концентрации 0,05 М, Ма осталась практически неизменной,П р и м е р 3. Используется пленка из20 линейного полиэфируретана на основе полиоксиэтиленгликоля ММ 2000,...

Номер патента: 1776255

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Артуро, Марко, Массимо, Розамария

МПК: C07C 205/08, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: амидиновых, гуанидиновых, кислотно-аддитивных, производных, солей

...следующими примерами.П р и м е р.Гидрохлорид андо-(8-иминометилазабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоата,(Соединение К. 1).0,43 г гидрохлорида этилформимидатапорциями добавляют к суспензии 1 г эндо(8-эзабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоатэ в 10 мл этанола, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре втечение 2 ч фильтруют и сушат, Остаток обрабатывают теплым метилендихлоридом.Выход: 0,45 г, точка плавления 250 С,Рассчитано, %: С 45,94; Н 4,71; й 7,70,С 15 Н 16 С 12 йгС 2НС 1,Найдено, %: С 45,71; Н 4,70; й 7,78.Аналогично можно получать следующиесоединения: Гидрохлорид андо-(иминометил-азаб ицикло/3.2.1/окт-ил)-1 Н-индо -л-З-карбоксилата,(Соединение М 16).Точка плавления; 254-258 С,Рассчитано, %; С 56,91; Н 6,99; К...

Номер патента: 1776259

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Густаф, Эйнар

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-в)хиноксалина, замещенных, индол-(2, приемлемых, солей, фармацевтически

...именно, В 196-9-бром/й,й-диметиламиноэтил /-6 Н-индол/2.3-Ь/хиноксалин НС, иВ 129-2,3-диметилпроизводное указанноговь 1 ше соединения.Система испытаний с раковыми клетками.Клетки лимфомы Беркитта получали отпрофессора Георга Клейна Каролинский институт, Клетки НеНг содержат антиген вируса Энштейна-Барра на поверхностиклеток в то время, как клетки Раджи содер 1776259жат тот же антиген в ядре, Клетки выращивали в среде РРМ 1 1640 в присутствии 15сыворотки зародыша теленка 2 мМ глютамина, 200 мг/л пенициллина и 200 мг/лстрептомицина. Клетки Е 1210 (лейкемиимыши) получали от доктора Миклоша Дегре,Ришкоспиталет, Осло. Эти клетки выращивали в среде ВРМ 1640 с 100 сывороткилошади.Результаты.Результаты осуществленных...

Номер патента: 1776261

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Клара, Луиза, Петер, Эндре

МПК: C07D 495/14

Метки: металлами, приемлемых, производных, смеси, солей, триазолопиримидина, фармацевтически

...350 С). Полученную соль растворяют в 60 мп дистиллированной воды и подкиспяют раствор уксусной кислотой до рН 4. Выпадающий в осадок продукт отфильтровывают и промывают небольшим количеством метанола, в результате получают 25,1 г (81,9 ) чистого 2-(4-метиппипераэино)-5,7,8,9-тетрагидротиопирано/3,2-б//1,2,4/триаэопо /1.5-а/пиримидин(10 Н)-она. Т,пл. 299- 301 С./триазоло/1,5-а/-9(10 Н)-он.К раствору 6,5 г (0,05 моля) 5-аминометилтиоН,2,4-триазола в смеси 2,5 млуксусной кислоты и 12,5 мл диметилформамида добавляют 9,4 г (0,05 моля) атил-оксо,4,5,6-тетрагидроН-тиопиран-карбоксилата и реакционную смесь кипятят втечение 60 минут. Выпадающий из растворав осадок продукт отфильтровывают в горячем состоянии, промывают уксуснойкислотой, а...

Номер патента: 1777598

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Вилльям, Джек, Джеральд

МПК: C07C 211/27

Метки: галоидводородными, кислотами, приемлемых, производных, пропанаминов, солей, фармацевтически

...азота, к которому они присоединены, образуют морфо 25 линил, причем последний может бытьзамещен одним или двумя С 1-С 4-алкилами;У - СОВз-группа,где значения Й 1 и 82 определены в Формуле 1, выше.е, Реакцию вышеуказанного альдегида с и нитрилом обычно осуществляют в эквимоли лярных количествах, хотя возможны и ото. личные от эквимолярных количества.Указанную реакцию проводят в инертном органическом растворителе, предпочти- .35 тельно в спиртовом растворителетаком как о- метанол в присутствии основания. В качестл, ве основания могут использоваться как ор.гвнические, так и неорганические соединения и предпочтительно гидроокиси40 щелочных металлов. Реакционную смесьобычно перемешивают, и температуру поддерживают в интервале примерно 20-40...

Номер патента: 1777601

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Габор, Жужанна, Каталин, Лайош, Ласло, Пал, Петер, Тибор, Ференц, Элемер, Эржебет, Эрне, Юдит

МПК: C07D 239/56

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тиоурацила, фармацевтически

...эфира, фильтруют и перекристаллизовывают из этанола, получают0,66 г (843) названного выше соединения в виде белого кристаллическоговещества, т.пл, 156-158 С,П р и м е р ы 20-24, Соединенияобщей Формулы Т, перечисленные вдальнейшем, в которых Кявляетсяводородом, а К обозначает 2-диметиламинофенильную группу, получают из77601 9 17 соответствующих исходных веществ путем использования способа, описанного в примере 19, Значение К, выхода и температуры плавления полученных соединений также приводятся в табл, 2. 5 10 15 20 25 30 Э 5 40 45 50 55 Х. Ингибирующее действие на секрецию желудочной кислоты.Исследование ингибирующего действия на кислотную секрецию желудка, используя метод Иея.После голодания в течение 24 ч, самкам крыс ОРА...

Номер патента: 1777602

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Марлен, Уильям

МПК: A61K 31/335, A61K 31/395, C07D 405/02 ...

Метки: бициклических, приемлемых, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...162"168 С/0,6 торр. ЯМР, МС,Анализ для СНМОЯВычислено, Ж: С 61,41; Н 6,534,77Йайдено, Ж: С 64,87; Н 7,45; ы 4,37Р. Получение метилового эфира 2 диметиламино) карбонил)ти-(2- метил-пропенил)бензойной кислоты.Промежуточное соединение примера 1 С (69,5 г) нагревают 10-15 мин прио220-230 С. После охлаждения остаток перегоняют в вакууме. Фракцию с т, кип. 153-155 С/О, 1 торр и остаток4512,2-Диметил-хлор,3-дигидробензофуран-карбоновая кислота,выход 71 Ф (из 2-метил-пропенилФенольного производного), т.пл.50 158,5-160 С, ЯМР, МС.Анализ длЯ СН ,С 1 озВыцисленоо, Ф: С 58 29; Н 4,89Найдено, ф,: С 58,08; Й 4,6552,2-Диметил,3-дигидробензо Фуран-каРбоновая кислота, выход613, т.пл. 174-176 С, ЯМР, ИС,Анализ для С Н 1 д ОВыцислено, . С 68,74; Н...

Номер патента: 1777885

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Левенталь, Ягодин

МПК: A61K 35/78

Метки: карбоновых, кислот, солей

...кислот ается обработке ием соответствуислот,ого способа являкарбоновых кисижению выхода1777885 Таблица 1 Показатель Способ и е лагаемый и ототип Влажность, % рН не более Содержание неомыляемых веществ,% от абсолютно сухого вещества, не более Содержание производных хлорофила, мг % от абсолютно сухого вещества не более Выход целевого продукта, кг на 1 т евесной зелени40-458,9-9,5 459,0-9,5 7,0 7.0 400 4,6 5,5 П р и м е о 1. Получение карбоновых кислот проводится путем химической обработки растительного сырья по авт.св. М 1202590, При этом дополнительной химической обработки 40% раствором едкого натра подвергается осадок, образующийся после отстаивания бензинового экстракта,К 0,5 кг осадка прибавляется 0,5 л воды, смесь нагревается...

Номер патента: 1779246

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Акинори, Акио, Казуо, Хироки, Эй

МПК: C07D 215/42

Метки: 1-ацил-2, 3-дигидро-4, кислоты, производных, солей, хинолинон-4-оксима-0-сульфоновой

...Для каждого соединения подсчитали дозу, которая обеспечивает 30 -е подавление отека, ЕОзо.Полученные результаты приведены ниже в табл.б.Экспериментальный пример 3,Гипотоническое действие на крысах ссамопроизвольной гипертонией.Испытываемое соединение через ротвводили в организм самцов крыс с самопроизвольной гипертонией, разделенных нагруппы (раса ЯНВ, весом от 250 до 300 г),причем в каждой группе содержалось от 3до 5 животных; соединение вводили по одному разу в день последовательно в течение7 дней. Среднее кровяное давление у крысрасы 5 НВз находилось в интервале от 170до 190 мм рт.ст, Кровяное давление измеряли до и после введения соединения с помощью плетиэмографа,Полученные результаты представленыниже в табл,7,Для всех...

Номер патента: 1779251

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Жужа, Иштван, Йене, Йожеф, Каталин, Пал, Петер, Тамаш, Тибор, Ференц

МПК: A61K 31/55, C07D 405/10

Метки: 1-(4-аминофенил)-4-метил-7, 3-бензодиазепина, 4-дигидро-5н-2, 8-метилендиокси, аддитивных, кислотно, солей

...в табл, 1,5 СГУ-Крыс (18 шт.) весом 120 - 140 г обрабатывают целевым соединением интраперитонеально и тотчас помещают в прибор,Продолжительность опыта 2 ч, При дозе 1 О,20, 25 и 30 мг/мг увеличение СМА составля 10 ет 21, 87, 106 и 462% соответственно,Таким образом, целевое соединение повышает СМА мышей и крыс.Подобным образом после внутривенного введения 9 животным 4,8 и 16 мг/кг мета 15 нсульфоната целевого соединенияувеличение СМА составляет 21, 91 и 167 соответственно.Исследование антагонизма кгалоперидолу у мышей.20 Самцов СР Р-мышей весом 20 - 22 г обрабатывают интраперитонеально в дозе 0,5мг/кг 4-4-(4-хлорфенил)-4-оксипипериди. но)-4 -фторбутирофеноном галоперидол) ипомещают в работающий по принципу кон 25 денсатора...

Номер патента: 1779258

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Божидар, Вера, Зденко, Радмила

МПК: C07K 9/00

Метки: n-ацильных, мономера, пептидогликанового, производных, солей, фармацевтических

...дополнительного часа, Осадок отделяют фильтрованием, повторно суспендируют в этилацетате (45 мл), перемешивают 1 ч и еще раз отфильтровывают и сушат. Выход 621 мг. Продукты чистят с помощьюхроматографии на колонке на силикагеле (8 г) при элюировании системой растворителя А, Фракции, содержащие продукт, объединяют, растворительвыпаривают при пониженном давлени, и продукт сушат, Выход 542,5 мг (85%), Продукт был индентичен продукту примера 2,П р и м е р 11, Получение натриевой соли й-стеароил-РОМ,М-стеароил-РОМ Примера 2 (1,276.5 мг, 1 ммоль) добавляют к воде (20 мл), где растворено эквимолярное количество гидро- окиси натрия, Чистый раствор перемешивают в течение 1 ч и лиофилизуют. Выход 1,281 мг.П р и м е р 12. Получение натриееой...

Номер патента: 1780533

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...и зтаноломдля получения 5-амино-циклопропил- фторо-(цис,5-диметил-пи пера зинил)- 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбонов - ая кислота - гидрохлорид. Т,пл. выше 300 С,П р и м е р 8, 5-Амина-циклопропилб-фторо-(цис,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно . ксохинолин-карбо новая кислота. Т.пл, вая кислота;253-255 С (разложение).1), Этил 5-амино-циклопропил,7-П р и м е р 10. 1-.Циклопропил,6-дифдифторо,4-дигидро- оксохинолин-кар. торо-(1-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксо боксилат и цис,5-диметилпиперззин 5 хинолин-карбоновая кислота.взаимодействуют друг с другом описанным ., 1), Смесь 1-циклопрепил,6,7-трифтов примере 7 образом, в результате чего ро,4-дигидро-оксохинолин-карбонообразуется соединение атил 5-амино-цик вая кислота...

Номер патента: 1780535

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Кацуя, Киеси, Макото, Манабу, Масатоси, Наоюки, Норихиро, Сеитиро, Сигеру, Сихеи, Тосихико, Хидеаки, Хисаси, Цунео

МПК: C07D 401/06

Метки: пиридина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Натриевая соль 2-(4-(3- 2-метоксиэтокси)-метокси)-пропокси)-3-м етилпиридин-ил)-метилсульфинилН- бензимидазола.1,1 г 2-4-(3-2-метаксиэтокси)-метокси)-пропокси)-3-метилпиридин- ил)-метилтйоН-бензимидазола растворяли в 80 мл дихлорметана при обезвоживании для получения раствора. К этому раствору при -40 С по частям добавляли 544 кг м-хлорнадбензойной кислоты. Полученйую смесь перемешивали 30 мин с последующим добавлением 379 мг триэтиламина, Полученную смесь нагревали до.-20 С, затем добавляли 40 мл 2 н. водного раствора кар- боната натрия, Смесь перемешивали 30 мин и экстрагировали хлороформом. Экстракт промывали насыщенным водным раствором кислого карбоната натрия, сушили над сульфатом магния и перегоняли при пониженном давлении для...

Номер патента: 1780536

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Альфонс, Герард, Марк, Эдди

МПК: A61K 31/455, A61K 31/47, C07D 401/06 ...

Метки: 1н-азол-1-илметил)-замещенных, активных, изомерных, кислотно-аддитивных, нетоксичных, производных, солей, стереохимически, терапевтически, форм, хиназолина, хиноксалина, хинолина

...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...

Номер патента: 1782232

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Алихуссейн, Банси, Мартин, Нарайан, Рамануйам, Рихард, Свати, Юрген

МПК: C07D 211/36

Метки: 2-4-(2, алкиловых, кислоты, пиперидино-этокси)-бензоил-бензойной, приемлемых, разветвленных, солей, фармацевтически, эфиров

...регистрировали с помощью устройства для измерения изотоническои деформации, присоединенного к ткани, и реакции регистрировали на записьвающем устройстве с движущейся лентой,Следили эа антиспастической активностью соединений при различных их концентрациях и иэ кривых в координатахдоза-отклик рассчитывали значения 1 С 5 о, Полученные результаты представлены в табл, 2.Эксперимент 3. Антиспастическая активность у анестеэйрованныхсобак,Метод,Самцов нечистокровных собак весам 10 - 15 кг анестезировали пентабарбитоном натрия (35 мг/кг, внутривенно). Для поддержания анестезии осуществляли медленное вливание пентабарбитсна (5 мг/кг ч), Для облегчения спонтанного дыхания вставляли эндотрахеапьную трубку. В бедренную аотерию и вену вставляли...

Номер патента: 1783984

Опубликовано: 23.12.1992

Автор: Карол

МПК: A61K 35/54, A61K 9/14

Метки: компенсации, минеральных, недостатка, организме, солей, средства

...Эффективность применения лекарственных средств согласно настоящему изобретению оказалась особенно дейстсредства были неэффективны или проявляли неблагоприятные дополнительные эфФормула изобретения Г Заказ 4524 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж. Раушская наб., 4/5Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул, Гагарина, 101 нейкостей, где требуется реминерализация;таких как остеопороз, коксартрит, и гдетребуется увеличение скорости образования каллюса. Средства, используемые в настоящее время в связи с подобнымиболезнями, основанные на неорганическихсоединениях, обычно мало эффективны, идля гериатрических пациентов практическибез успеха и частот...

Номер патента: 1784041

Опубликовано: 23.12.1992

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...зовано из смешанного растворителя ацецетатом. Экстракт промывают водой, сушат тон-изопропанол, имеет температуруи выпаривают при пониженном давлении. плавления 190 - 192 С.Перекристаллизацией остатка из смеси эти-Фумарат этого соединения, температу.лацетат-н-гексан получают 3,28 г (+)-цис-(4- ра плавления 196,5-198,5 С (перекристалметилфенил)-3-окси-2-(диметиламино)- 20 лизован.из изопропанола),атил)-8- метил,3-дигидро,5-бензотиазе- Малеат этого соединения, температурапин(5 Н)-она с выходом 75,7%. Температу- плавления 173,5 - 175,5 ОС(перекристаллизора плавления 142-143 С, ван из этилового спирта),П р и м е р 6. По примеру 3, но используя Это соединение, будучи перекристаллигидхрохлорид 2-(диметилдмино)-этилового 25 зовано из...

Номер патента: 1787157

Опубликовано: 07.01.1993

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: C07D 281/06

Метки: кислотно-аддитивных, пергидротиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...но-оксо(Я)-(2-тиенил)-пергидро,4-тиазепин-ил)-уксусной кислоты (соединение 119),Повторяют методику, описанную в примере 17, но в качестве сульфонилоксиреагента используют этиловый эфир4-фенил(й)-(2-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)-(3-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил 2(В)-(3-нитробензолсул ьфон ил окси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(В)-(4 хлор-нитробензолсульфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(В)(2,4-динитробензолсул ьфонилокси)масляной кислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)(4-бромбензолсульфонилокси)маслянойкислоты, этиловый эфир 4-фенил(й)-(итолуолсульфонилокси)масляной кислоты,этиловый эфир 4-фенил(й)-бензолсульфонилоксимасляной кислоты или...