Патенты с меткой «солей»

Страница 76

Способ получения производных 1, 1-бифенил-2-илалкиламина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1022655

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61P 9/06, C07C 213/04, C07C 215/28 ...

Метки: 1-бифенил-2-илалкиламина, производных, солей

...гидроокиси натрия. Шелочной раствбр экстрагируют нес" колько раз диэтиловым эфиром, Эфирные экстракты объединялт, промывают водой и сушат. В результате упаривания растворителя образуется масло, из которого после перегонки получаютl ,1,8 г Н,М-диизопропил-окси"4-(1,1 бифенил-ил)-бутиламина. Т.кип.168- 171 фС при давлении 0,2 мм рт.ст.Найдено, Ъ: С 81,42; Н 9,82; Я 4,26СууН, Н 0Вычислено, ВС 81,18; Н 9,60; М 4,30.П р и м е р 2. В соответствии с методикой примера 1 1,2-эпокси- (1,1 -бифенил-ил)-бутан вводят во взаимодействие с изопропиламином, в результате чего получают Н-изопропил-окси-(1, 1 -бифенил-, ил) -/бутиламин.Полученное свободное основание переводят в соль взаимодействием с хлористым водородом, в результате чего получают...

Способ получения производных 9-аминоалкилфлуорена или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1022656

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: C07C 255/47

Метки: 9-аминоалкилфлуорена, производных, солей

...типичная оральнаядоза для лечения пациента, страдающего аритмией, составляет от 1 до 200 мг препарата аминоалкилфлуорена (налример, 9-изопропиламинопропил-аминокарбо-. нилфлуорен, предпочтительно в форме Фармацевтически приемлемой соли, такой какидрохлоридная соль), от 1 до 4 раз в день в зависимости от особенностей конкретного пациента и его состояния, флубрен можно назначать парэнтерально; например, в виде внутривенных вливаний. Такие Форьн препарата приготавливают, растворяя примерно 500 мг наэванйого соединения в подходящем разбавителе, например 1000 мл 5-ной глюкозы. Полученные растворы вводят в количестве окояо 1 мл/мин пациенту, страдающему аритмией.П р и м е р 1, 9-(3-Диметиламк, нопропил)-Э-цианофлуорен.К перемешиваемому...

Способ получения производных пиридо (1, 2 ) пиримидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1022659

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: кислотно-аддитивных, пиридо, пиримидина, производных, солей

...фенилуксусной кислоты в формесмеси цис-транс-изомеров с т.пл. 102105 ОС,Найдено, : С 67,15) Н 5,92;й 8,21С 4 О Н 10 йг 04Вычислено, г С 67,05; Н 5,91 гй 8,23.1022659 40 б) 3,4 г этилового эфира 2- (б-этоксикарбонил-пиридил)аминометн,лен)фенилуксусной кислоты вносят в60 мл кипящего дифила, Спустя 30 минсмесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют 60 мл петролейного эфира, выделивгггиеся крис-,таллы отфильтровывают и промы 1 вают петролейным эфиром. Получают"б-карбоновой кислоты, который послеперекристаллиеации из этанола плавится при 122-123 еС.Найдено, г С 69,35:г Н 4,78;.И 9;33: 15С 17 Н 14 МгОЭВычислено,: С 69,39; Н 4,80;И 9,52Если в качестве исходного веществаприменяют этиловый эфир 2-...

Способ получения производных эргопептина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1022660

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Георг, Петер

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эргопептина

...40 45 П р и м е р 8, 2 "Метил,10- дигидроэргокристкн. Кристаллизация в виде гидрофумарата из метиленхлорида и уксу 1 сного эфира. Т.пл. 191" 192 С 1 (Ы) о" -13,9 С (сф 0,5 в метаноле).П р и м е р 9. 2-Метил,10-дигидроэргонин, Кристаллизация иэ йетиленхлорида и бензола. ,пл, 172- 174 С Гразрушение (еС): -57 фС (с = 1,0 в пиридине).П р и м е р 10. 2-Метил,10- дигидроэргокорнин, Кристаллизацияиз метиленхлорида и бензола. Т.пло172-174 С .(разрушение); (а,)= -58 С(с = 0,55 в хлороформе).П р и м е р 12. 2-Метилр-изопропилс(.-Н-бутилзргопептин. Кристаллизация в виде гидрофумарата изуксусного эФира и ацетона. Т,пл,157-160 ОС (разрушение) 1 ,) :+54 С(с = 0,55 в диметилформамиде).П р и м е р 13. 2-Метил-зргокристин, Кристаллизация из...

Металлические комплексы лактамов и солей переходных металлов, проявляющие фунгицидную активность против фитофтороза томатов, антисептическую и фунгицидную активность против ризоктониоза картофеля

Загрузка...

Номер патента: 955677

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Андреева, Белкин, Заикин, Кукаленко, Монова, Полякова, Уланова, Филимонова, Шестакова, Шувалова, Юхнина

МПК: C07F 7/22

Метки: активность, антисептическую, картофеля, комплексы, лактамов, металлические, металлов, переходных, против, проявляющие, ризоктониоза, солей, томатов, фитофтороза, фунгицидную

...спирт, Остаются кристалли зеленого цвета. Вес их 3 г (813) т.пл. 55-57 ОСНайдено, 3: С 25,96; Н М,82;М 1 М,98,СВН 16 Мс 1 МОд Вычислено,Ф: С 25,88; Н 4,31;М 15,09.Остальные соединения синтезированы по аналогичным методикам. Их свойства приведены в табл.1. Для всех синтезированных соединений сняты 1 ИК-спектры. Наиболее. характерные полосы поглощения:МН 3290 см ;фр 1610 см. Наличие воды в соединениях 5-8 (табл.1) подтверждено методом дериватографии,ОЪ о 4 м л сО л 90 л ФЧО Фл МЪ 4 Фч ОФ 4 Ч 6 м Ю ФФ 4 ЧФ ЧВ Ю в сО6 л о о ч м Ю ОЭ 46 1 Ч ФЧ л м м О Ю м оФЪ 90 9 Ю Ф Ч О м Фч Р с 6 9 О 94 т Фч Фч х Фч Р о н 1 ф Й Фч Р ч ФЧ х ф Р оф 3ФчаЭФЕОР бе О Ф ч а 9 94 з Фч Р ф о а а О Ф0 Р Р о Фч а ф 09 Р Р о ФЧ а ив ФЧ Оъ ФООЪ чФО Фч 4 О(У ю Ф...

Способ получения динатриевых солей моноэфиров сульфоянтарной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1022966

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Ануфриева, Васько, Колпина, Перель, Резников

МПК: C07C 143/12

Метки: динатриевых, кислоты, моноэфиров, солей, сульфоянтарной

...нв сыщенные или ненасьппенные первичные спирты, алкилоламипы жиных кислот, вторичные спирты, этоксилаты спиртов, кислот, алкнлоламндов и пр. вещества, содержащие свободную гидроксильную группуе При получении жидких, пасто-и кремообразных,.ЛНС продукт содержит 45-55% ф сухих веществ, при получении твердых продуктов содеркание сухих веществ 96- 98%.Смесь сухих веществ содержит, %; ДНС 85-438%; соли минеральных кислот 4- 5, несульфированные соединения 5-6; влага 3-4.Т. пл. целевого продукта - обуглива ется, не плавясь.При количественном определении всех компонентов исходного и целевого про дукта используются известные метопики,В процессе разработки установлено, что при полном отсутствии влаги, т.е. при применении лишь одного безводного 35...

Способ получения полийодированных производных бензола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1024006

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Гьи, Жан, Мишель

МПК: C07C 103/84

Метки: бензола, полийодированных, производных, солей

...150 мл едкого натра температуре, после чего РН доводит(2 Н ) Н ств а поР ра ор нижают до 5 по- З 5 ся до 4 путем добавления уксусной средством прибавления уксусной кислокислоты и раствор дважды нагревают ты, реакционную смесь дважды нагревают над активированным углем в те- часа и 50 С Пнад активированным углем в течение чение одного часа при 50 фС. Послечаса при 50 С, После фильтрованияфильтрования проводят высаживаниепродукта в кислой среде при воздейст.вии соляной кислоты. После промыва" воживания, промывания и сушки полуния, обезвоживания и сушки в сушиль- чают таким способом 64 г продукта, ном шкафу при 50 ОС получают 180 г степень чистоты которого проверяетсяа метилатным анализом: 1013;4 . б) тонкослойной хроматографиейна...

Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидина или их солей с щелочными металлами или их оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 1024007

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидина, изомеров, металлами, оптических, пиридо(1, производных, солей, щелочными

...трех суток, после чего ее выливают в 20 мл воды.с Кристаллы отфильтровывают, промывают небольшим количеством воды, высушивают и перекристаллизовывают из ацетонитрила, Получают 0,83 г (55,8 Ф) 9-анилино-метил-оксо-дигидроН-пиридо( 1,2-а)пиримидин-кар" боновой кислоты, т. пл. 169-170 С.Вычислено, Ф: С 64,64; Н 5,091 я 14,13.л 2где В, В и В имеют указанные значения. В качестве галоидирующих аген"тов используют галогены, напримербром, галоидангидриды кислот, наприИсходные пиридо(1,2-а) могут быть получены галои пиридо(1,2 "а) пиримидина о лы ированием ей Форму П р и м е р 3. 1,83 г (5 ммоль) 45 99"дибром-б-метил-оксо,89-тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пирими" дин-карбоновой кислоты растворяют в 10 мл хлороформа. К этому раствору добавляют...

Способ получения производных октагидропиразолохинолинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1024008

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидропиразолохинолинов, производных, солей

...-б-гидроксидекагидрохинолин, после хроматографирования его на 150 г фло- рисила с использованием в.качестве элюента хлороформа, содержащего постепенно увеличивающееся количество (2-103) метанола.Готовят раствор 8,8 г транс-О.-1- -н,-пропил"3-гексикарбонил-гидр- оксидекагидрохинолина в 400 мп метилен" дихлорида и добавляют к нему 4,1 г ацетата натрия. Затем в раствор вводят 10,8 г солянокислой соли пиридина в . трехокиси хрома и перемешивают образующуюся реакционную смесь примерно 22 ч, после чего Фильтруют и концентрируют фильтрат в вакууме. Полученный концентрат растворяют в хлороформе и хроматографируют на 150 г флорисила, используя в качестве элюен та хлороформ, содержащий постепенно увеличивающееся количество (1-2) ме"...

Способ получения производных арилоксиаминобутанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1025327

Опубликовано: 23.06.1983

Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, C07C 217/32 ...

Метки: арилоксиаминобутанола, производных, солей

...в 20 мл метанола и смешивают с 2,27 г малеиновой кислоты.Получают 7,2 г 1-(1-нафтилокси)-, 2-гидрокси-изопрориламинобутанмалеината, который после перекристаллизации из этанола плавится при 147- 149"С.П р и м е р 4. Раствор 9,2 г (0,04 моль) 1-(1-нафтилокси)-2-гидрокси-аминобутана и. 5,36 г (0,04 моль) фенилацетона в 100 мл .бензола кипятят в течение часа. Остаток. после упаривания растворяют э 100 мл метанола, затем согласно примеру 3 восстанавливают 2 г боргидрида .натрия. Полученное основание обрабатывают 4,3 г малеиновой кислоты. Получают 1-(1-нафтил О окси) -2-гидрокси-(1-фенилпропил)- /аминобутанмалеинат, который после перекристаллизации из этанола плавится при 152-155 ОС.П р и м е р 5. Смесь, состоящая 15 из 18,1 г (0,1 (0,1 моль)...

Способ получения моноамидных производных терефталевой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1026651

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Акико, Акира, Есимицу, Есиюки, Казуо, Минору, Сакае, Сигеюки, Такаси, Тоситика, Ясуси, Ясухиса

МПК: C07C 103/84

Метки: кислоты, моноамидных, приемлемых, производных, солей, терефталевой, фармацевтически

...из 7,1 кг.этил2-(4-карбоксибензамидо)-4-пропионамидобензоата суспендируют в 25 л водыи 7 л ацетона. К суспензии постепенно добавляют 970 г карбоната натрияпри 30-40 ОС, После растворения карбоната натрия к раствору добавляютсмесь, состоящую из 20 л ацетона и700 г обесцвечивающего угля, и полученную смесь перемешивают в течение 1 ч при 40-50 оС. После отфильтровываиия обесцвечивающего угля добавляют к раствору ацетон,и раствор выстаивают в течение ночи при комнатнойтемпературе. После фильтрации осажденного кристаллического веществаи промывания ацетоном получают 6,3 кгнатриевой соли этил 2-(4-карбоксибенэамидо-пропионамидобензоата;5т, пл. 218-240 а С (с разложением ),П р и м е р 12. 3,5 г 7-ацетамидо-(4-карбоксибензамидо)-4...

Способ получения производных 9-хлорпростана или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1026652

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Бернд, Вальтер, Вернер, Олаф, Хельмут, Эккехард

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 9-хлорпростана, производных, солей

...2944 .2860, 1710, 1600, 1588,10 975П р и м е р 9. Метиловый сложныйэфир (53,13 Е)-(92,1 Ж,15 В)-9-хлор 11,15-дигидрокси,1 б-диметил,13 простадиеновой кислоты.15 Раствор из 1,3 г.метилового сложного эфира (53,13 Е)-(98,11 В,15 В)- 16,16-диметил-гидрокси,15-бис(тетрагидропиран-илокси)-5,13-простадиеновой кислоты, 800 мг трифе 20 нилфосфина и 370 мг четиреххлористого углерода в б мл ацетонитрила перемешивают 2 ч при 80 ОС. Затем разбавляют, водой, трижды экстрагируютсмесью простого эфира и гексана25 (1:1), промывают органический экст ракт водой, сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме. Поолехроматографии остатка от выпариванияна силикагеле получают, используясмесь гексана с простьи эфиром (4+1)0,55 г соединения 9 -хлор в...

Способ получения производных индола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1028247

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Бернхард, Вольфганг, Герхарт, Иоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Эккхард

МПК: C07D 209/04

Метки: индола, производных, солей

...г (42 ммоль) 1,2-диметил-З- -фенил-.1 Н-индол-ола в 10 мл абсолютного диметилформамида с 223 мг 5 ммоль) 55-ного иммерсионного гидрида натрия в масле переводят внатриевую соль и при комнатной температуре добавляют 990.мг (,5 ммоль) этилового эфира 2-бром-метилпро- . пановой кислотыПо истечении б ч растворитель отгоняют в вакууме и продукт реакции хроматографически очищают на колонне с силикагелем .с толуолом этиловым эфиром уксусной кислоты ( 9:1) в качестве элюата. Сухой остаток объединенных .Фракций, содержащих очищенный сложный эфир, обрабатывают петролейным эфиром, Выход 330 мл (34 от теории), 35 т.пл. 115 С. Рассчитано,: С 75,1, Н 7,19КЗ, 99. Йайдено,: С 74,6; Н 7,09, й 4,.01, 40П р и м е р 2, Этиловйй эфир2 - 13-...

Способ получения замещенных пиразолобензодиазепинов или их солей присоединения кислот

Загрузка...

Номер патента: 1028248

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Георг, Курт, Манфрид, Рихард

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04

Метки: замещенных, кислот, пиразолобензодиазепинов, присоединения, солей

...добавляется затем необходимая кислота. Соль получают пу тем фильтрования, осаждения растворителем, в котором данная соль нерастворима, или путем выпаривания 4 О растворителя. Соли также путем переведения в основание и дальнейшего взаимодействия с другой кислотой можно переводить в другие соли, например фармакологически совместимые соли присоединения кислот.ПоЛученные соли можно, например, путем подщелачивания водной гидро- окисью натрия или калия переводить в свободное основание, которое выде О ляг с помощью несмешивающегося с водой растворителя, такого как хлороформ, диэтиловый эфир, толуол.Получение йсходных соединений общей формулы И, которые также являются новыми, осуществляют путем ацилирования пиразобензодиазопинона общей...

Способ получения меркаптозамещенных 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1 3-бензазепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1029827

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Карл, Кеннет

МПК: C07D 223/16

Метки: 3-бензазепинов, 5-тетрагидро-1, меркаптозамещенных, солей

...промывают 10-ным раствором гидроокиси натрия, затем экстрагируют в хлороформе, Полученный экстракт упаривают в вакууме и остаток подвергают хроматографии на двуокиси кремния с использованием смеси метанол - хлороформ, получают 48 г 9-хлор,8-диметокси-З-метил-б-фенилтио,3,4,5-тетра- гидроН-бензазепин гидрохлорид, т.пл, 209-210 С.К раствору указанного 9-хлор соединения (3,76 г, 0,0104 моль ) в 120 мл метансульфокислоты добавляют С -метионин (,8,6 г, 0,058 моль), Смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, быстро охлаждают при помощи системы лед - вода и добавляют концентрированную гидро- окись аммония до рН 9,5, Полученную смесь экстрагируют этилацетатом и экстракт сушат над сульфатом натрия. После упаривания этилацетата получают...

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их фармацевтически пригодных солей

Загрузка...

Номер патента: 1029829

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...

Способ очистки растворителя от аминов в производстве аминных солей арилоксиалкилкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1030357

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Голикова, Кашин, Прошкин, Симонов

МПК: C07C 51/42

Метки: аминных, аминов, арилоксиалкилкарбоновых, кислот, производстве, растворителя, солей

...с амином необходимым количеством соответствующейцелевому продукту арилоксиалкилкарбоновой кислоты в виде водной суспензии 5-27 ь-ной концентрации до получения рН среды 6-7,5 с последующей азеотропной отгонкой,Сконденсированнве пары растворителя, полученные описанным способом,практически не содержат амина.и могутбыть использованы, многократно в процессе.Водный слой, содержащий аминнуюсоль арилоксиалкилкарбоновой кислоты, возвращают в процесс на стадиюприготовления водного раствора амина, используемого для полученияаминной соли арилалкилкарбоновойкислоты.Для осуществления предлагаемогоспособа очистки используется система, состоящая из перегонного куба,колонки, холодильника и фазоразделителя. Азеотропная смесь, образованная водой и...

Способ получения производных ( )-16-фенокси-9 кетопростатриеновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1031407

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Альберт, Габриэль, Джон

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 16-фенокси-9, кетопростатриеновой, кислоты, производных, солей

...гипертонии у млекопитающих,кроме того,они обладают активностьюденрессанта центральной нервной системы у млеко,итающих и полезны в качестве седативиых веществ,Соединения общей Формулы 1. являются мощны ингибиторами секреции желудочного сока и индуцирования язвыи чрезвычайно полезны при лечении ипредотвращении образования язвы желудка и язвы двенадцатиперстнойкишки,П р и м е р 1. К раствору 0,5 гметилоэого эфира (М 1-9 ф, 11 Ы, 15 оЬ.кислоты и 0,45 г имидазола в 19 млбезводного диметилформамида при перемешиванин при -25 С, прибавляют 0,5 г Ютрет;бутилдиметилсилилхлорида, Реакционный раствор перемешивают при(-30)- (-20) С в течение 16 ч, прибавляют 250 мл эфира и раствор в эфире промывают двумя порциями воды по 65 50 мл,...

Способ получения производных цефалоспорина или их солей с основаниями или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1031408

Опубликовано: 23.07.1983

Автор: Фредерик

МПК: A61K 31/546, C07D 501/18

Метки: кислотно-аддитивных, основаниями, производных, солей, цефалоспорина

...1 Н)у 5,5 Ь 1 Н).10. Реакцию проводят в течение30 мин при ОС и затем 1 ч при комнатной температуре.11. Продукт очищают осаждениемиз раствора в минимальном количестве СН,С 1 /ИеОН смесью эфир " гексан. 6 саждением ва СН 2 С 12 З З ,ХСООСНРЬ 5,65 (Ь, 1 Н)6,45 (з, 1 Н); 6,88(вН) 7,15-7,6 (в 1 ОН),П р и м е р 22, Аналогично способу, описанному в примере 1 с использованием соответствующих йсход-,ных веществ получают следующие соединения (см. табл. 39)г г1 в Ми н 5 И 3 . М г ВСООН Таблица 3911 13 й 2 КЗ й Примечани Н РЬН 45215 Повторяют вторую часть примера 9,используя соответствующие исходныевещества, и таким образом получают следующие соединения (см.табл. 40),70 69 1031408 Таблица 41 1 1 1 й й 2 й 3 Примечание Н 1,2,3,4, Н1,5,6,7 СНОСОСН 3...

Способ получения производных аминоизохинолина или их кислых солей аддитивных

Загрузка...

Номер патента: 1033001

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, аминоизохинолина, кислых, производных, солей

...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...

Способ получения производных 4-пиримидона или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1033003

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 403/06 ...

Метки: 4-пиримидона, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при перемешивании и затем выдерживают ее в течение,л 16 ц.Зту смесь вливают на лед, получают коричневый водный раствор, который подкисляют до рН 6 ледянойуксус. ной кислотой, а водную фазу упаривают, Органическую фазу остатка экстрагируют горячим ацетоном и изопропанолом, нерастворимый неорганическийосадок отфильтровывают, промывают дополнительным количеством горячего ацетона и изопропанола. Фильтрат и промывки упаривают досуха, и остаток растворяют в воде и раствор нейтрализуют до рН 7 бикарбонатом натрия. Вод1033003 БАРС. ный раствор экстрагируют этилацетатом, и соединенные органические экстракты промывают водой, высушивают сульфатом магния и упаривают при пониженном давлении, получают зтил-...

Способ получения цефалоспоринов или их солей и его вариант

Загрузка...

Номер патента: 1033004

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: variant, солей, цефалоспоринов

...диметилформамид,диоксан, дихлорметан хлроформ,бензол, толуол, этилацетат или ихсмеси.Представителями основных реагентов являются гидроокиси щелочныхметаллов, как, например, гидроокисьнатрия или гидроокись калия, кислыекарбонаты щелочных металлов, такиекак двууглекислый натрий, амины,например, триэтиламин, пиридин, диметиланилин или Й-метилморфолин.Примерами силилирующих реагентовявляются Я,О-бис 1,триметилсилил) 5 10 5 20 25 30 ацетамид, гексаметилдисилазан или М-триметилсилилацетамид.Соединения общей формулы 1 проявля" ют высокую противомикробную активностьявляются эффективными не только против грамположительных бактерий, но также и против грамотрицательных бактерий. В частности соединения отличаются тем, что они обладают...

Способ получения производных цис-4-фенил-1, 2, 3, 4-тетрагидро 1-нафталинамина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1034602

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 25/24, C07C 209/70, C07C 211/42 ...

Метки: 1-нафталинамина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...пример 6Ййс-(18)(1 й)-М-метил-(3-метокси-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамин.П р и м е р 7. Блокада синаптосоматического обратного захвата серотонина (5 НТ ), дофамина (0 А) и норадреналина (БЕ) 1 пч 11 го под действием Мсс в (18) -Н-метил-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамина гидрохлорида.,Крысы-самцы породы 8 ргадце-ВаюЬуСВ массой 180-220 г используются припроведении этой методики. Сырая сииаптосоматическая фракция Согрцвв 1 г 1 аСшп .крыс (для определения эахф.вата 5 НТ и ПА) или ткань гипоталаму"са (для захвата МЕ ) подготавливаютгомогенизацией ткани ( 25 мл/гвлажного продукта) в охлаждаемойна льду 0,32 М сахарове,содержащей 1 мг/мл глюкозы, 0,0001 М ЭДТКи м/ййс(гидроксиметил)аминометандо 7,4....

Длинноцепочечные алкилзамещенные четвертичных аммониевых солей алкиларилсульфонатов в качестве антистатиков для синтетических волокон

Загрузка...

Номер патента: 1035021

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Ануфриева, Бедер, Дьячкова, Левин, Мильгром, Муравьев, Поташникова, Чеголя

МПК: C07C 87/30

Метки: алкиларилсульфонатов, алкилзамещенные, аммониевых, антистатиков, волокон, длинноцепочечные, качестве, синтетических, солей, четвертичных

...четыреххлористом углероде, эфире и гексане. Поверхностное натяжение водного раство;га б 27,2 " 0 Н/м,ККМ 0,9.10 ф кмоль/м. 55Найдено,: С 75,82; Н 10,59;1 Я 2 у 24 т Б 4 ф 59С 4,н НОЯБВычислено, : С 76,13; Н 10, 97;Н 1,93 е, Б 4,41. 60Получено 0,26 г (89,65) хлористого натрия.П р и м е р 5. К-Додецилдиметилэтаноламмониевая соль И -додецилбензолсульфокислоты,65С 71 ф 39 ю, Н 12101;19 2 ю 72 ч Б 5 ф 42С Н,э ЮзБВычислено,: С 71,61; Н 11,47;1 Я 2 ю 53 ч Б 578Получено, 2,92 г (94,50) бромистого натрия,П р и м е р 7. Петилтриметил,амаониевая соль й-додецилбензолсульфокислоты.1 Раствор 5,75 г 10,016 моль)цетилтриметиламмонийбромида в 50 млводы нагревают до 90 С и приливают к нагретому до этой же температуры раствору 5,5 г 0; 016 моль...

Способ получения производных 1-бензил-1, 2, 3, 6 тетрагидропиридина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1036248

Опубликовано: 15.08.1983

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, C07D 211/70 ...

Метки: 1-бензил-1, приемлемых, производных, солей, тетрагидропиридина, фармацевтически

...получают с 65- 80-ным выходол хлоргидрат 1-(3,4- дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 8), т.пл. 247-250 С, после перекристаллизации из смеси 45 изопропанол-эфир, и хлоргидрат 1- (3,5-дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 9), т.пл. 231- 234 С,после перекристаллизации.изосмеси метанол-этил ацетата.П р и м е р 10. Аналогично примеру 1, но исходя из 4-цианобензилбромида 19,5 г и 1,2-,3,6 - тетрагидропиридина (8,3 г), получают 1- (4-цианбензил)-1,2,3,6,-тетрагидропиридин гидрохлорид (12,0 г), т,пл, 259-261 С, после перекристаллизации из смеси этанола, метанола и ацето. на.П р и м е р 11, 4 Ацетоксибензилт бромид (Зг) и пиридин (2,2 г) нагре вают в ацетоне (25 мл) с обратным холодильником 3 ч, Раствор удаляют...

Способ получения производных 5, 6, 8, 9-тетрагидро-7 -дибенз азонина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1036249

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герхард, Манфред, Фолкер, Хайнрих, Эдгар

МПК: A61K 31/395, A61K 31/485, A61P 9/06 ...

Метки: 9-тетрагидро-7, азонина, дибенз, производных, солей

...при 30 С в тетрагидрофуране Спустя 2 ч после нагревания при 55 С, реакционную смесь смешивают с насыщенным водным раствором хлрристого аммония и проводят последующую обра" ботку, Таким способом получают 15 г неочищенного основания, которое подвергают очистке на хроматографической колонке (силккагепь/толуол + 2 метанола) . Получают в результате б-бензил,12-диметокси-гидрокси- "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин в виде бесцветных кристаллов, которые можно подвергнуть перекристаллизации из смеси этилацетата / хлористого метилена; температура плавлй ния 62-65 СП р и м е р 10, (+)-2,12-диметокси"1-гидрокси-метил;Фенетил "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин.Получают раствор реактива Гриньяра из 5,5 г (0,23 моль) активированных...

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их фармацевтически пригодных солей

Загрузка...

Номер патента: 1037841

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...кислоты,т.пл.220-224 С, 220племен тный а нализ .Найдено, %; С 56,32; Н 5,34;И 17,68, Е 5,98.СН йОЕВычислено, В: С 56,24; Н .5,35;И 17,49; Г 5,93.Инфракрасный спектр Эй(КВг), см ф1710, 1635.П ри м е р б. Получение сложного этилового эфира соединения общей 30формулы(1 ),Раствор этил-этил-этансуль-.фонил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата(1,72 г) в 80 мл ацетонитрила нагревают с .обратным .холодильникомв течение 1 ч. Реакционную смесьподвергают обработке аналогично примеру 2 и получают 1,32 г этил(90 мл) добавляют по каплям горячий раствор 1-этил-б-фтор,4-дигидро-метансульфонилокси-оксо,8 нафтиридин-карбоновой кислоты(1,15 г) в 110 мл ацетонитрила.Смесь 60нагревают с обратным холодильникомв течение 1 ч с...

Способ регенерации поглотительного раствора на основе солей одновалентной меди

Загрузка...

Номер патента: 1038331

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Богданов, Васильев, Виноградов, Горшков, Кисельников, Малов, Матвеев, Павлов, Сапунов, Черемных

МПК: C07C 7/156

Метки: меди, одновалентной, основе, поглотительного, раствора, регенерации, солей

...раствора в процессе регенерации осуществляют путем отборапроб (по 30 мл через 20 мин), которые анализируют по методике, основан.ной на определении времени разрушения пены поглотительного раствора( и)Содержание в поглотительном растворе ионов одно- и двухвалентноймеди, ацетат-иона и аммиака соответствует требованиям технологическогорегламента цехов разделения бутенбутадиеновых смесей методом хемосорбции и в процессе регенерации не изменяется,40 45 50 55 0 65 В указанную стеклянную колонкузагружают дробленую резину маркиРДД(объем 20 мл, насыпной вес0,40 г/мп, размер частиц 5 мм . Опыт,проводят при 20 С до полной отработки фильтрующего материала ( с" фл КОн= 7,3 мин). Количество отрегеннерированного раствора 25 мл/г;П р и м е р 2....

Способ получения 3, 5-замещенных-4(1н)-пиридонов или их аддитивных кислых солей

Загрузка...

Номер патента: 1039441

Опубликовано: 30.08.1983

Автор: Харольд

МПК: C07D 213/46

Метки: 5-замещенных-4(1н)-пиридонов, аддитивных, кислых, солей

...р и м е р 10. 1-Метил,5-бисв(3-трифторметилфенил)-4-(1 Н)-пиридон, т.пл, 152-154 ОС. Выход 39П р и м е р 11, З-фенил-(2,2,2.-трифторэтил)-5-(3-трифторметилфенил) -4(1 Н) -пиридон, ЯМР-спектр;квадруплет, центрированный при 256 СРЯ, ароматические протоны при 420-468 СРЯ. Выход 46,П р и м е р 12. 3-(3-Бромфенил) - -5-(3-хлорфенил)-1-метил(1 Н)-пиридон, т,пл, 192 С. Выход 23. П р и м е р 13. 3-(3-Хлорфенил) --1-метил-(3-трифторметилфенил)- ф 1 о -4(1 Н)-пиридон, т.пл, 133-134 С. Выход 29. П р и м е р 23, 3-(4-Метоксифенил)-1-метил-(3-трифторметилфенил)-4(1 Н)-пиридон, т.пл, 162165 С. Выход 33.П р и м е р 24.3,5-Ьис-(3"Хлорфенил)-1-метил(1 Н)"пиридон,т.пл. 164-167 С. Выход 59,П р и м е р 25. 1-Метил- (3-метилфенил)-5-фенил(1...

Способ получения производных аминопропанола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...