Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1022655

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61P 9/06, C07C 213/04, C07C 215/28 ...

Метки: 1-бифенил-2-илалкиламина, производных, солей

...гидроокиси натрия. Шелочной раствбр экстрагируют нес" колько раз диэтиловым эфиром, Эфирные экстракты объединялт, промывают водой и сушат. В результате упаривания растворителя образуется масло, из которого после перегонки получаютl ,1,8 г Н,М-диизопропил-окси"4-(1,1 бифенил-ил)-бутиламина. Т.кип.168- 171 фС при давлении 0,2 мм рт.ст.Найдено, Ъ: С 81,42; Н 9,82; Я 4,26СууН, Н 0Вычислено, ВС 81,18; Н 9,60; М 4,30.П р и м е р 2. В соответствии с методикой примера 1 1,2-эпокси- (1,1 -бифенил-ил)-бутан вводят во взаимодействие с изопропиламином, в результате чего получают Н-изопропил-окси-(1, 1 -бифенил-, ил) -/бутиламин.Полученное свободное основание переводят в соль взаимодействием с хлористым водородом, в результате чего получают...

Номер патента: 1022656

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: C07C 255/47

Метки: 9-аминоалкилфлуорена, производных, солей

...типичная оральнаядоза для лечения пациента, страдающего аритмией, составляет от 1 до 200 мг препарата аминоалкилфлуорена (налример, 9-изопропиламинопропил-аминокарбо-. нилфлуорен, предпочтительно в форме Фармацевтически приемлемой соли, такой какидрохлоридная соль), от 1 до 4 раз в день в зависимости от особенностей конкретного пациента и его состояния, флубрен можно назначать парэнтерально; например, в виде внутривенных вливаний. Такие Форьн препарата приготавливают, растворяя примерно 500 мг наэванйого соединения в подходящем разбавителе, например 1000 мл 5-ной глюкозы. Полученные растворы вводят в количестве окояо 1 мл/мин пациенту, страдающему аритмией.П р и м е р 1, 9-(3-Диметиламк, нопропил)-Э-цианофлуорен.К перемешиваемому...

Номер патента: 1022659

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: кислотно-аддитивных, пиридо, пиримидина, производных, солей

...фенилуксусной кислоты в формесмеси цис-транс-изомеров с т.пл. 102105 ОС,Найдено, : С 67,15) Н 5,92;й 8,21С 4 О Н 10 йг 04Вычислено, г С 67,05; Н 5,91 гй 8,23.1022659 40 б) 3,4 г этилового эфира 2- (б-этоксикарбонил-пиридил)аминометн,лен)фенилуксусной кислоты вносят в60 мл кипящего дифила, Спустя 30 минсмесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют 60 мл петролейного эфира, выделивгггиеся крис-,таллы отфильтровывают и промы 1 вают петролейным эфиром. Получают"б-карбоновой кислоты, который послеперекристаллиеации из этанола плавится при 122-123 еС.Найдено, г С 69,35:г Н 4,78;.И 9;33: 15С 17 Н 14 МгОЭВычислено,: С 69,39; Н 4,80;И 9,52Если в качестве исходного веществаприменяют этиловый эфир 2-...

Номер патента: 1022660

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Георг, Петер

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эргопептина

...40 45 П р и м е р 8, 2 "Метил,10- дигидроэргокристкн. Кристаллизация в виде гидрофумарата из метиленхлорида и уксу 1 сного эфира. Т.пл. 191" 192 С 1 (Ы) о" -13,9 С (сф 0,5 в метаноле).П р и м е р 9. 2-Метил,10-дигидроэргонин, Кристаллизация иэ йетиленхлорида и бензола. ,пл, 172- 174 С Гразрушение (еС): -57 фС (с = 1,0 в пиридине).П р и м е р 10. 2-Метил,10- дигидроэргокорнин, Кристаллизацияиз метиленхлорида и бензола. Т.пло172-174 С .(разрушение); (а,)= -58 С(с = 0,55 в хлороформе).П р и м е р 12. 2-Метилр-изопропилс(.-Н-бутилзргопептин. Кристаллизация в виде гидрофумарата изуксусного эФира и ацетона. Т,пл,157-160 ОС (разрушение) 1 ,) :+54 С(с = 0,55 в диметилформамиде).П р и м е р 13. 2-Метил-зргокристин, Кристаллизация из...

Номер патента: 955677

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Андреева, Белкин, Заикин, Кукаленко, Монова, Полякова, Уланова, Филимонова, Шестакова, Шувалова, Юхнина

МПК: C07F 7/22

Метки: активность, антисептическую, картофеля, комплексы, лактамов, металлические, металлов, переходных, против, проявляющие, ризоктониоза, солей, томатов, фитофтороза, фунгицидную

...спирт, Остаются кристалли зеленого цвета. Вес их 3 г (813) т.пл. 55-57 ОСНайдено, 3: С 25,96; Н М,82;М 1 М,98,СВН 16 Мс 1 МОд Вычислено,Ф: С 25,88; Н 4,31;М 15,09.Остальные соединения синтезированы по аналогичным методикам. Их свойства приведены в табл.1. Для всех синтезированных соединений сняты 1 ИК-спектры. Наиболее. характерные полосы поглощения:МН 3290 см ;фр 1610 см. Наличие воды в соединениях 5-8 (табл.1) подтверждено методом дериватографии,ОЪ о 4 м л сО л 90 л ФЧО Фл МЪ 4 Фч ОФ 4 Ч 6 м Ю ФФ 4 ЧФ ЧВ Ю в сО6 л о о ч м Ю ОЭ 46 1 Ч ФЧ л м м О Ю м оФЪ 90 9 Ю Ф Ч О м Фч Р с 6 9 О 94 т Фч Фч х Фч Р о н 1 ф Й Фч Р ч ФЧ х ф Р оф 3ФчаЭФЕОР бе О Ф ч а 9 94 з Фч Р ф о а а О Ф0 Р Р о Фч а ф 09 Р Р о ФЧ а ив ФЧ Оъ ФООЪ чФО Фч 4 О(У ю Ф...

Номер патента: 1022966

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Ануфриева, Васько, Колпина, Перель, Резников

МПК: C07C 143/12

Метки: динатриевых, кислоты, моноэфиров, солей, сульфоянтарной

...нв сыщенные или ненасьппенные первичные спирты, алкилоламипы жиных кислот, вторичные спирты, этоксилаты спиртов, кислот, алкнлоламндов и пр. вещества, содержащие свободную гидроксильную группуе При получении жидких, пасто-и кремообразных,.ЛНС продукт содержит 45-55% ф сухих веществ, при получении твердых продуктов содеркание сухих веществ 96- 98%.Смесь сухих веществ содержит, %; ДНС 85-438%; соли минеральных кислот 4- 5, несульфированные соединения 5-6; влага 3-4.Т. пл. целевого продукта - обуглива ется, не плавясь.При количественном определении всех компонентов исходного и целевого про дукта используются известные метопики,В процессе разработки установлено, что при полном отсутствии влаги, т.е. при применении лишь одного безводного 35...

Номер патента: 1024006

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Гьи, Жан, Мишель

МПК: C07C 103/84

Метки: бензола, полийодированных, производных, солей

...150 мл едкого натра температуре, после чего РН доводит(2 Н ) Н ств а поР ра ор нижают до 5 по- З 5 ся до 4 путем добавления уксусной средством прибавления уксусной кислокислоты и раствор дважды нагревают ты, реакционную смесь дважды нагревают над активированным углем в те- часа и 50 С Пнад активированным углем в течение чение одного часа при 50 фС. Послечаса при 50 С, После фильтрованияфильтрования проводят высаживаниепродукта в кислой среде при воздейст.вии соляной кислоты. После промыва" воживания, промывания и сушки полуния, обезвоживания и сушки в сушиль- чают таким способом 64 г продукта, ном шкафу при 50 ОС получают 180 г степень чистоты которого проверяетсяа метилатным анализом: 1013;4 . б) тонкослойной хроматографиейна...

Номер патента: 1024007

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидина, изомеров, металлами, оптических, пиридо(1, производных, солей, щелочными

...трех суток, после чего ее выливают в 20 мл воды.с Кристаллы отфильтровывают, промывают небольшим количеством воды, высушивают и перекристаллизовывают из ацетонитрила, Получают 0,83 г (55,8 Ф) 9-анилино-метил-оксо-дигидроН-пиридо( 1,2-а)пиримидин-кар" боновой кислоты, т. пл. 169-170 С.Вычислено, Ф: С 64,64; Н 5,091 я 14,13.л 2где В, В и В имеют указанные значения. В качестве галоидирующих аген"тов используют галогены, напримербром, галоидангидриды кислот, наприИсходные пиридо(1,2-а) могут быть получены галои пиридо(1,2 "а) пиримидина о лы ированием ей Форму П р и м е р 3. 1,83 г (5 ммоль) 45 99"дибром-б-метил-оксо,89-тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пирими" дин-карбоновой кислоты растворяют в 10 мл хлороформа. К этому раствору добавляют...

Номер патента: 1024008

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидропиразолохинолинов, производных, солей

...-б-гидроксидекагидрохинолин, после хроматографирования его на 150 г фло- рисила с использованием в.качестве элюента хлороформа, содержащего постепенно увеличивающееся количество (2-103) метанола.Готовят раствор 8,8 г транс-О.-1- -н,-пропил"3-гексикарбонил-гидр- оксидекагидрохинолина в 400 мп метилен" дихлорида и добавляют к нему 4,1 г ацетата натрия. Затем в раствор вводят 10,8 г солянокислой соли пиридина в . трехокиси хрома и перемешивают образующуюся реакционную смесь примерно 22 ч, после чего Фильтруют и концентрируют фильтрат в вакууме. Полученный концентрат растворяют в хлороформе и хроматографируют на 150 г флорисила, используя в качестве элюен та хлороформ, содержащий постепенно увеличивающееся количество (1-2) ме"...

Номер патента: 1025327

Опубликовано: 23.06.1983

Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, C07C 217/32 ...

Метки: арилоксиаминобутанола, производных, солей

...в 20 мл метанола и смешивают с 2,27 г малеиновой кислоты.Получают 7,2 г 1-(1-нафтилокси)-, 2-гидрокси-изопрориламинобутанмалеината, который после перекристаллизации из этанола плавится при 147- 149"С.П р и м е р 4. Раствор 9,2 г (0,04 моль) 1-(1-нафтилокси)-2-гидрокси-аминобутана и. 5,36 г (0,04 моль) фенилацетона в 100 мл .бензола кипятят в течение часа. Остаток. после упаривания растворяют э 100 мл метанола, затем согласно примеру 3 восстанавливают 2 г боргидрида .натрия. Полученное основание обрабатывают 4,3 г малеиновой кислоты. Получают 1-(1-нафтил О окси) -2-гидрокси-(1-фенилпропил)- /аминобутанмалеинат, который после перекристаллизации из этанола плавится при 152-155 ОС.П р и м е р 5. Смесь, состоящая 15 из 18,1 г (0,1 (0,1 моль)...

Номер патента: 1026651

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Акико, Акира, Есимицу, Есиюки, Казуо, Минору, Сакае, Сигеюки, Такаси, Тоситика, Ясуси, Ясухиса

МПК: C07C 103/84

Метки: кислоты, моноамидных, приемлемых, производных, солей, терефталевой, фармацевтически

...из 7,1 кг.этил2-(4-карбоксибензамидо)-4-пропионамидобензоата суспендируют в 25 л водыи 7 л ацетона. К суспензии постепенно добавляют 970 г карбоната натрияпри 30-40 ОС, После растворения карбоната натрия к раствору добавляютсмесь, состоящую из 20 л ацетона и700 г обесцвечивающего угля, и полученную смесь перемешивают в течение 1 ч при 40-50 оС. После отфильтровываиия обесцвечивающего угля добавляют к раствору ацетон,и раствор выстаивают в течение ночи при комнатнойтемпературе. После фильтрации осажденного кристаллического веществаи промывания ацетоном получают 6,3 кгнатриевой соли этил 2-(4-карбоксибенэамидо-пропионамидобензоата;5т, пл. 218-240 а С (с разложением ),П р и м е р 12. 3,5 г 7-ацетамидо-(4-карбоксибензамидо)-4...

Номер патента: 1026652

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Бернд, Вальтер, Вернер, Олаф, Хельмут, Эккехард

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 9-хлорпростана, производных, солей

...2944 .2860, 1710, 1600, 1588,10 975П р и м е р 9. Метиловый сложныйэфир (53,13 Е)-(92,1 Ж,15 В)-9-хлор 11,15-дигидрокси,1 б-диметил,13 простадиеновой кислоты.15 Раствор из 1,3 г.метилового сложного эфира (53,13 Е)-(98,11 В,15 В)- 16,16-диметил-гидрокси,15-бис(тетрагидропиран-илокси)-5,13-простадиеновой кислоты, 800 мг трифе 20 нилфосфина и 370 мг четиреххлористого углерода в б мл ацетонитрила перемешивают 2 ч при 80 ОС. Затем разбавляют, водой, трижды экстрагируютсмесью простого эфира и гексана25 (1:1), промывают органический экст ракт водой, сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме. Поолехроматографии остатка от выпариванияна силикагеле получают, используясмесь гексана с простьи эфиром (4+1)0,55 г соединения 9 -хлор в...

Номер патента: 1028247

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Бернхард, Вольфганг, Герхарт, Иоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Эккхард

МПК: C07D 209/04

Метки: индола, производных, солей

...г (42 ммоль) 1,2-диметил-З- -фенил-.1 Н-индол-ола в 10 мл абсолютного диметилформамида с 223 мг 5 ммоль) 55-ного иммерсионного гидрида натрия в масле переводят внатриевую соль и при комнатной температуре добавляют 990.мг (,5 ммоль) этилового эфира 2-бром-метилпро- . пановой кислотыПо истечении б ч растворитель отгоняют в вакууме и продукт реакции хроматографически очищают на колонне с силикагелем .с толуолом этиловым эфиром уксусной кислоты ( 9:1) в качестве элюата. Сухой остаток объединенных .Фракций, содержащих очищенный сложный эфир, обрабатывают петролейным эфиром, Выход 330 мл (34 от теории), 35 т.пл. 115 С. Рассчитано,: С 75,1, Н 7,19КЗ, 99. Йайдено,: С 74,6; Н 7,09, й 4,.01, 40П р и м е р 2, Этиловйй эфир2 - 13-...

Номер патента: 1028248

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Георг, Курт, Манфрид, Рихард

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04

Метки: замещенных, кислот, пиразолобензодиазепинов, присоединения, солей

...добавляется затем необходимая кислота. Соль получают пу тем фильтрования, осаждения растворителем, в котором данная соль нерастворима, или путем выпаривания 4 О растворителя. Соли также путем переведения в основание и дальнейшего взаимодействия с другой кислотой можно переводить в другие соли, например фармакологически совместимые соли присоединения кислот.ПоЛученные соли можно, например, путем подщелачивания водной гидро- окисью натрия или калия переводить в свободное основание, которое выде О ляг с помощью несмешивающегося с водой растворителя, такого как хлороформ, диэтиловый эфир, толуол.Получение йсходных соединений общей формулы И, которые также являются новыми, осуществляют путем ацилирования пиразобензодиазопинона общей...

Номер патента: 1029827

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Карл, Кеннет

МПК: C07D 223/16

Метки: 3-бензазепинов, 5-тетрагидро-1, меркаптозамещенных, солей

...промывают 10-ным раствором гидроокиси натрия, затем экстрагируют в хлороформе, Полученный экстракт упаривают в вакууме и остаток подвергают хроматографии на двуокиси кремния с использованием смеси метанол - хлороформ, получают 48 г 9-хлор,8-диметокси-З-метил-б-фенилтио,3,4,5-тетра- гидроН-бензазепин гидрохлорид, т.пл, 209-210 С.К раствору указанного 9-хлор соединения (3,76 г, 0,0104 моль ) в 120 мл метансульфокислоты добавляют С -метионин (,8,6 г, 0,058 моль), Смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, быстро охлаждают при помощи системы лед - вода и добавляют концентрированную гидро- окись аммония до рН 9,5, Полученную смесь экстрагируют этилацетатом и экстракт сушат над сульфатом натрия. После упаривания этилацетата получают...

Номер патента: 1029829

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...

Номер патента: 1030357

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Голикова, Кашин, Прошкин, Симонов

МПК: C07C 51/42

Метки: аминных, аминов, арилоксиалкилкарбоновых, кислот, производстве, растворителя, солей

...с амином необходимым количеством соответствующейцелевому продукту арилоксиалкилкарбоновой кислоты в виде водной суспензии 5-27 ь-ной концентрации до получения рН среды 6-7,5 с последующей азеотропной отгонкой,Сконденсированнве пары растворителя, полученные описанным способом,практически не содержат амина.и могутбыть использованы, многократно в процессе.Водный слой, содержащий аминнуюсоль арилоксиалкилкарбоновой кислоты, возвращают в процесс на стадиюприготовления водного раствора амина, используемого для полученияаминной соли арилалкилкарбоновойкислоты.Для осуществления предлагаемогоспособа очистки используется система, состоящая из перегонного куба,колонки, холодильника и фазоразделителя. Азеотропная смесь, образованная водой и...

Номер патента: 1031407

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Альберт, Габриэль, Джон

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 16-фенокси-9, кетопростатриеновой, кислоты, производных, солей

...гипертонии у млекопитающих,кроме того,они обладают активностьюденрессанта центральной нервной системы у млеко,итающих и полезны в качестве седативиых веществ,Соединения общей Формулы 1. являются мощны ингибиторами секреции желудочного сока и индуцирования язвыи чрезвычайно полезны при лечении ипредотвращении образования язвы желудка и язвы двенадцатиперстнойкишки,П р и м е р 1. К раствору 0,5 гметилоэого эфира (М 1-9 ф, 11 Ы, 15 оЬ.кислоты и 0,45 г имидазола в 19 млбезводного диметилформамида при перемешиванин при -25 С, прибавляют 0,5 г Ютрет;бутилдиметилсилилхлорида, Реакционный раствор перемешивают при(-30)- (-20) С в течение 16 ч, прибавляют 250 мл эфира и раствор в эфире промывают двумя порциями воды по 65 50 мл,...

Номер патента: 1031408

Опубликовано: 23.07.1983

Автор: Фредерик

МПК: A61K 31/546, C07D 501/18

Метки: кислотно-аддитивных, основаниями, производных, солей, цефалоспорина

...1 Н)у 5,5 Ь 1 Н).10. Реакцию проводят в течение30 мин при ОС и затем 1 ч при комнатной температуре.11. Продукт очищают осаждениемиз раствора в минимальном количестве СН,С 1 /ИеОН смесью эфир " гексан. 6 саждением ва СН 2 С 12 З З ,ХСООСНРЬ 5,65 (Ь, 1 Н)6,45 (з, 1 Н); 6,88(вН) 7,15-7,6 (в 1 ОН),П р и м е р 22, Аналогично способу, описанному в примере 1 с использованием соответствующих йсход-,ных веществ получают следующие соединения (см. табл. 39)г г1 в Ми н 5 И 3 . М г ВСООН Таблица 3911 13 й 2 КЗ й Примечани Н РЬН 45215 Повторяют вторую часть примера 9,используя соответствующие исходныевещества, и таким образом получают следующие соединения (см.табл. 40),70 69 1031408 Таблица 41 1 1 1 й й 2 й 3 Примечание Н 1,2,3,4, Н1,5,6,7 СНОСОСН 3...

Номер патента: 1033001

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, аминоизохинолина, кислых, производных, солей

...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...

Номер патента: 1033003

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 403/06 ...

Метки: 4-пиримидона, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при перемешивании и затем выдерживают ее в течение,л 16 ц.Зту смесь вливают на лед, получают коричневый водный раствор, который подкисляют до рН 6 ледянойуксус. ной кислотой, а водную фазу упаривают, Органическую фазу остатка экстрагируют горячим ацетоном и изопропанолом, нерастворимый неорганическийосадок отфильтровывают, промывают дополнительным количеством горячего ацетона и изопропанола. Фильтрат и промывки упаривают досуха, и остаток растворяют в воде и раствор нейтрализуют до рН 7 бикарбонатом натрия. Вод1033003 БАРС. ный раствор экстрагируют этилацетатом, и соединенные органические экстракты промывают водой, высушивают сульфатом магния и упаривают при пониженном давлении, получают зтил-...

Номер патента: 1033004

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: variant, солей, цефалоспоринов

...диметилформамид,диоксан, дихлорметан хлроформ,бензол, толуол, этилацетат или ихсмеси.Представителями основных реагентов являются гидроокиси щелочныхметаллов, как, например, гидроокисьнатрия или гидроокись калия, кислыекарбонаты щелочных металлов, такиекак двууглекислый натрий, амины,например, триэтиламин, пиридин, диметиланилин или Й-метилморфолин.Примерами силилирующих реагентовявляются Я,О-бис 1,триметилсилил) 5 10 5 20 25 30 ацетамид, гексаметилдисилазан или М-триметилсилилацетамид.Соединения общей формулы 1 проявля" ют высокую противомикробную активностьявляются эффективными не только против грамположительных бактерий, но также и против грамотрицательных бактерий. В частности соединения отличаются тем, что они обладают...

Номер патента: 1034602

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 25/24, C07C 209/70, C07C 211/42 ...

Метки: 1-нафталинамина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...пример 6Ййс-(18)(1 й)-М-метил-(3-метокси-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамин.П р и м е р 7. Блокада синаптосоматического обратного захвата серотонина (5 НТ ), дофамина (0 А) и норадреналина (БЕ) 1 пч 11 го под действием Мсс в (18) -Н-метил-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамина гидрохлорида.,Крысы-самцы породы 8 ргадце-ВаюЬуСВ массой 180-220 г используются припроведении этой методики. Сырая сииаптосоматическая фракция Согрцвв 1 г 1 аСшп .крыс (для определения эахф.вата 5 НТ и ПА) или ткань гипоталаму"са (для захвата МЕ ) подготавливаютгомогенизацией ткани ( 25 мл/гвлажного продукта) в охлаждаемойна льду 0,32 М сахарове,содержащей 1 мг/мл глюкозы, 0,0001 М ЭДТКи м/ййс(гидроксиметил)аминометандо 7,4....

Номер патента: 1035021

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Ануфриева, Бедер, Дьячкова, Левин, Мильгром, Муравьев, Поташникова, Чеголя

МПК: C07C 87/30

Метки: алкиларилсульфонатов, алкилзамещенные, аммониевых, антистатиков, волокон, длинноцепочечные, качестве, синтетических, солей, четвертичных

...четыреххлористом углероде, эфире и гексане. Поверхностное натяжение водного раство;га б 27,2 " 0 Н/м,ККМ 0,9.10 ф кмоль/м. 55Найдено,: С 75,82; Н 10,59;1 Я 2 у 24 т Б 4 ф 59С 4,н НОЯБВычислено, : С 76,13; Н 10, 97;Н 1,93 е, Б 4,41. 60Получено 0,26 г (89,65) хлористого натрия.П р и м е р 5. К-Додецилдиметилэтаноламмониевая соль И -додецилбензолсульфокислоты,65С 71 ф 39 ю, Н 12101;19 2 ю 72 ч Б 5 ф 42С Н,э ЮзБВычислено,: С 71,61; Н 11,47;1 Я 2 ю 53 ч Б 578Получено, 2,92 г (94,50) бромистого натрия,П р и м е р 7. Петилтриметил,амаониевая соль й-додецилбензолсульфокислоты.1 Раствор 5,75 г 10,016 моль)цетилтриметиламмонийбромида в 50 млводы нагревают до 90 С и приливают к нагретому до этой же температуры раствору 5,5 г 0; 016 моль...

Номер патента: 1036248

Опубликовано: 15.08.1983

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, C07D 211/70 ...

Метки: 1-бензил-1, приемлемых, производных, солей, тетрагидропиридина, фармацевтически

...получают с 65- 80-ным выходол хлоргидрат 1-(3,4- дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 8), т.пл. 247-250 С, после перекристаллизации из смеси 45 изопропанол-эфир, и хлоргидрат 1- (3,5-дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 9), т.пл. 231- 234 С,после перекристаллизации.изосмеси метанол-этил ацетата.П р и м е р 10. Аналогично примеру 1, но исходя из 4-цианобензилбромида 19,5 г и 1,2-,3,6 - тетрагидропиридина (8,3 г), получают 1- (4-цианбензил)-1,2,3,6,-тетрагидропиридин гидрохлорид (12,0 г), т,пл, 259-261 С, после перекристаллизации из смеси этанола, метанола и ацето. на.П р и м е р 11, 4 Ацетоксибензилт бромид (Зг) и пиридин (2,2 г) нагре вают в ацетоне (25 мл) с обратным холодильником 3 ч, Раствор удаляют...

Номер патента: 1036249

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герхард, Манфред, Фолкер, Хайнрих, Эдгар

МПК: A61K 31/395, A61K 31/485, A61P 9/06 ...

Метки: 9-тетрагидро-7, азонина, дибенз, производных, солей

...при 30 С в тетрагидрофуране Спустя 2 ч после нагревания при 55 С, реакционную смесь смешивают с насыщенным водным раствором хлрристого аммония и проводят последующую обра" ботку, Таким способом получают 15 г неочищенного основания, которое подвергают очистке на хроматографической колонке (силккагепь/толуол + 2 метанола) . Получают в результате б-бензил,12-диметокси-гидрокси- "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин в виде бесцветных кристаллов, которые можно подвергнуть перекристаллизации из смеси этилацетата / хлористого метилена; температура плавлй ния 62-65 СП р и м е р 10, (+)-2,12-диметокси"1-гидрокси-метил;Фенетил "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин.Получают раствор реактива Гриньяра из 5,5 г (0,23 моль) активированных...

Номер патента: 1037841

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...кислоты,т.пл.220-224 С, 220племен тный а нализ .Найдено, %; С 56,32; Н 5,34;И 17,68, Е 5,98.СН йОЕВычислено, В: С 56,24; Н .5,35;И 17,49; Г 5,93.Инфракрасный спектр Эй(КВг), см ф1710, 1635.П ри м е р б. Получение сложного этилового эфира соединения общей 30формулы(1 ),Раствор этил-этил-этансуль-.фонил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата(1,72 г) в 80 мл ацетонитрила нагревают с .обратным .холодильникомв течение 1 ч. Реакционную смесьподвергают обработке аналогично примеру 2 и получают 1,32 г этил(90 мл) добавляют по каплям горячий раствор 1-этил-б-фтор,4-дигидро-метансульфонилокси-оксо,8 нафтиридин-карбоновой кислоты(1,15 г) в 110 мл ацетонитрила.Смесь 60нагревают с обратным холодильникомв течение 1 ч с...

Номер патента: 1038331

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Богданов, Васильев, Виноградов, Горшков, Кисельников, Малов, Матвеев, Павлов, Сапунов, Черемных

МПК: C07C 7/156

Метки: меди, одновалентной, основе, поглотительного, раствора, регенерации, солей

...раствора в процессе регенерации осуществляют путем отборапроб (по 30 мл через 20 мин), которые анализируют по методике, основан.ной на определении времени разрушения пены поглотительного раствора( и)Содержание в поглотительном растворе ионов одно- и двухвалентноймеди, ацетат-иона и аммиака соответствует требованиям технологическогорегламента цехов разделения бутенбутадиеновых смесей методом хемосорбции и в процессе регенерации не изменяется,40 45 50 55 0 65 В указанную стеклянную колонкузагружают дробленую резину маркиРДД(объем 20 мл, насыпной вес0,40 г/мп, размер частиц 5 мм . Опыт,проводят при 20 С до полной отработки фильтрующего материала ( с" фл КОн= 7,3 мин). Количество отрегеннерированного раствора 25 мл/г;П р и м е р 2....

Номер патента: 1039441

Опубликовано: 30.08.1983

Автор: Харольд

МПК: C07D 213/46

Метки: 5-замещенных-4(1н)-пиридонов, аддитивных, кислых, солей

...р и м е р 10. 1-Метил,5-бисв(3-трифторметилфенил)-4-(1 Н)-пиридон, т.пл, 152-154 ОС. Выход 39П р и м е р 11, З-фенил-(2,2,2.-трифторэтил)-5-(3-трифторметилфенил) -4(1 Н) -пиридон, ЯМР-спектр;квадруплет, центрированный при 256 СРЯ, ароматические протоны при 420-468 СРЯ. Выход 46,П р и м е р 12. 3-(3-Бромфенил) - -5-(3-хлорфенил)-1-метил(1 Н)-пиридон, т,пл, 192 С. Выход 23. П р и м е р 13. 3-(3-Хлорфенил) --1-метил-(3-трифторметилфенил)- ф 1 о -4(1 Н)-пиридон, т.пл, 133-134 С. Выход 29. П р и м е р 23, 3-(4-Метоксифенил)-1-метил-(3-трифторметилфенил)-4(1 Н)-пиридон, т.пл, 162165 С. Выход 33.П р и м е р 24.3,5-Ьис-(3"Хлорфенил)-1-метил(1 Н)"пиридон,т.пл. 164-167 С. Выход 59,П р и м е р 25. 1-Метил- (3-метилфенил)-5-фенил(1...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...