Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1287746

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Антон, Армин, Гойко, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/4166, A61P 11/08, C07D 233/30 ...

Метки: 1-фенилимидазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...катализатора раствор сгущают, Остатокперекристаллизовывают из этанола.Выход 3,3 г целевого продукта (в виде основания), т.пл. 132 С.Путем добавления к метанольномураствору основания эфирной солянойкислоты получают гидрохлорид, который кристаллизуют из 3 моль воды,т.пл. 137 С.Исходное соединение получают следующим образом.Смесь 35 г 1-(4-нитрофенил)-имидазолидин-она и 8,2 г гидрида натрия в 200 мл гексаметапола смешивают с раствором 38,8 г З-хлор,1-диметил-(И-бензилиденамино),пропана в 40 мл гексаметапола.Смесьнагревают в течение 3 ч до 100 С,удаляют растворитель и после добавления 100 мл 2 н. соляной кислотыполучают соединение формулы СО СН Н ОУ О М 5 - СН - СН - С - ЮН НС 1 СН 3(А)Выход 40 г; т.пл. 288 С.32,85 г соединения (А) в...

Номер патента: 1287747

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Дэвид, Тобиас

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 237/04 ...

Метки: 2-(2, 2-трифторэтил)-гуанидино, валерамида, кислотно-аддитивных, пиразол-1-ил, приемлемых, солей, фармацевтически

...вводят полую хирургическую иглу. Гиб. кую трубку пропускают через пищевод в желудок и укрепляют ее путем стягивания в области шеи, Многодырчатую пластмассовую трубку (диаметрам 3 мм) пропускают в полостную зону желудка через надрез в двенадцатиперсной кишке и закрепляют, привязывая ее посредством хирургической нити к привратнику желудка. Солевой раствор (9 г/л ИаС 1) пропускают через25 желудЬк, посредством вставленной в пищевод полой иглы, со скоростью 7 мл/мин и извлекают его из пилорического отвода через каждые 10 мин и собирают в химических стаканах.30Секреция кислоты стимулируется путем подкожного ввода специфическогоагониста Ндимаприта, вводимогодозой 10 мг/кг, с последующим вливанием 30 мг/кг/ч. Выделение...

Номер патента: 1287748

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61K 31/505 ...

Метки: арилоксипропаноламинов, варианты, его, приемлемых, солей, фармакологически

...солей с ионообменной смолой (ОН-форма) и хроматографированием на силикагеле получают 2-амино-(2-аминоэтиламино)хиназолин, бесцветные кристаллы, т.пл.152-156"С.П р и м е р 11. 1-Фенокси-12-(3-метилхиноксалин-иламино)этиламино пропан-ол,5,6 г фенилглицидилового эфираи 15 г 2-(2-аминоэтиламино)-3-метилхиноксалина растворяют в небольшом3количестве диметилформамида и нагревают 32 ч при 40 С, Затем реакционный раствор выливают в воду, экстрагируют метиленхлоридом, высушиваюти очищают хроматографированием на си-ликагеле,Выход 4,2 г (337), вязкое масло,Из этилацетата при добавлениифумаровой кислоты выпадает соль, которую перекристаллизовывают из этанола, получают бесцветные кристаллы,т,пл. 152-153"С (нейтральный гидратфумарата),Применяемый в...

Номер патента: 1287749

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 37/08, C07D 295/08 ...

Метки: 2-4-дифенилметил-1-пиперазинил-уксусных, кислот, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...СГ 16,59.Найдено, 7: С 58,83; Н 6,94;М 6,33; С 1 15,90.Следующие продукты были полученыописанным способом.Дихлоргидрат 2-2-2-4-(дифенилметил)-1-пиперазинил 1 этокси этокси-уксусной кислоты, Выход 57%,т.пл. 85 С (лиофилизованный, разложение).Рассчитано, 7: С 58,60; Н 6,84;И 5,94; С 1 15,04.СН ОБ 0 2 НС 1Найдено, 7,: С 56,82; Н 7,82;И 6,02; СГ 16,76,Дихлоргидрат 2-2-2 - 4- (4-хлорФенил)фенилметил -1-пиперазинил 1 этокси 1 этокси 1 -уксусной кислоты, Выход82%, т,пл, 112 С (лиофилизован),Рассчитано, 7: С 54 уб Н 5 р 8Б 5,54; С 1 21,03.СК д С 1 И, 0 2 НС 1Найдено, %: С 52 р 48 Н 6,10 рИ 5,72; С 1 22,19,Гидрат 2-2-4-(4-фторфенил)фенилметил 1-1-пиперазинил 1 этокси -уксусной кислоты, Выход 1007, незначительной чистоты продукт...

Номер патента: 1287750

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Андре, Жан-Поль, Катлин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/24, C07D 403/04 ...

Метки: 2-пиперазинил-4-арилхиназолина, кислотами, производных, солей

...1 ев Нжегв, Франция),весящей 18-23 г. Резерпин вызываетптоэ через 1 ч после его введениявнутривенно. Некоторые антидепрессанты, особенно имипрамины, противодействуют этому птозу.12877Была выбрана следующая методика.Исследуемые вещества вводились через рот партиям из 10 мышей. Одно- временно вводился внутривенно резерпин при дозе 2 мг/кг, Через 1 ч после введения резерпина отмечают число животных, не имеющих птоза.Антагонизм гипотермии, вызванной резерпином.Большинство антидепрессантов про тиводействуют гипотермии, вызванной резерпином. Этот опыт был осуществлен по методу, описанному НТИО на мышах-самках СР 1 (Сйаг 1 ея Кгчегя, Франция), весящих 18-23 г. 15Была выбрана следующая методика.Исследуемые вещества вводились через рот партиям из...

Номер патента: 1287751

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Анри, Жильбер

МПК: C07D 471/04

Метки: индолизина, кислотой, производных, солей, фармацевтически-приемлемых

...артериальной крови и венозной крови на величину потока крови в сердеч-ЗОной мышце, Следовательно, соединения по изобретению вызывают значительное уменьшение артериально-венозного различия, что вызывает уменьшение потребления кислорода, без умень шения способности сердечной к сокращениюнесмотря на увеличение кровообращения в венечных сосудах сердца.Кроме того, производные по изобретению менее токсичны, чем известные 40соединения,Испытания по "острой токсичности 11,проведенные путем внутривенного введения и приема через рот, показали,что летальные дозы соединений по45изобретению выше,Так, при введении соединений поизобретению собаке через рот в условиях длительного лечения не обнаруживают никакой кардиологической токсичности,...

Номер патента: 1287752

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Вильфред

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, имидазо-2, кислотами, пиримидинов, солей

...продукта, который растирают в смеси этиловый эфир уксусной кислоты - эфир.Затем его фильтруют, сушат и получают целевой продукт с т.пл,151152"С.6-Этил-метокси-метилимидазо(1,2-о)пиримидин-ил/-метанол.Прибавляют маленькими фракциями в течение часа при перемешивании 1011,55 г боргидрида лития к раствору19,7 г полученного вьппе продукта в300 см безводного тетрагидрофурана.Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 18 ч уничтожают 15избыток борогидрида прибавкой 300 смнасьпценного раствора хлористого натрия, перемешивают заново 30 мин, азатем декантируют, Экстрагируют хлороформом водный слой, соединяют органические слои, сушат их и выпаривают растворительПолучают 15,4 гцелевого продукта с т,пл, 186-188...

Номер патента: 1287753

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Гьи, Даниель, Люсьен, Неил

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-бензазепин-21, 6-амино-7-окси-4, кислотно-аддитивных, производных, солей, тетрагидроимидазо-4

...Н)-она,450 мг полученного выше продуктарастворяют в 45 смз этанола, прибавляют 225 мг 10%-ного палладия-на-угле, перемешивают в водороде в течение 1 ч, отфильтровывают и упариваютдосуха под уменьшенным давлением,Растворяют полученное масло в 5 смэтанола, отфильтровывают, прибавляют5 избыток соляно-кислого раствора этилового эфира уксусной кислоты, даютвыкристаллизоваться, отсасывают,промывают этанолом, перекристаллизуютв метаноле и получают 110 мг целевогопродукта (т.пл. 280-290"С).Найдено, : С 53,2, Н 5,9,С 1 13,4, И 15,4,С Н С 1 И О , МВ 269,93.Вычислено,7: С 53,43) Н 5,98;С 1 13,15; И 15,58,П р и м е р 4. Хлоргидрат (6 КВ,транс)...

Номер патента: 1287754

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 2-алкилтиопенема, земельными, металлами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, щелочно, щелочным

...250 МГц): 1,2915 (ЗН, д, ) 6), 3,25-3,63 (2 Н, м),3,72-4,12 (2 Н, м), 4,24 (1 Н, м) и5,66 (1 Н, с), ч, на млн. Некоторыепики показаны растворителем.П р и м е р 10, Приготовление и20 разделение диастереомеров (5 К, 68)- - 6-(К)-1-гидроксиэтил 1 в 2 в (1,1 в диоксо-тиоланил)тио-пенем-карбоксилата натрия.Два диастереомера п-нитробензил(5 К, 68)-6-Г(К)-1-С-бутилдиметилсилилоксиэтил -2-(1,1-диоксо-З-тиоланил)тио-пенем-карбоксилатаразделяют с помощью капиллярной хроматографии на колонке из силикагеля30 с элюированием смесью 1: 1 этилацетатгексан,Выход менее молярного диастереомера 46,5 , т.пл. 160,5-162 С.ИК-спектр его (диск из бромидакалия): 5,62; 5,97; 6,56 и 6,74 мкм.ЯМР-спектр (250 МГц) (раствордейтерохлороформа); 0,03 (с, ЗН),0,07 (с,...

Номер патента: 1292668

Опубликовано: 23.02.1987

Авторы: Вальтер, Рудольф

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: кристаллизованных, солей, цефема

...11,0,51 г (1 ммоль) соединения 11растворяют в 4 мл 0,5 н. хлористоводородной кислоты. Раствор высушивают 5вымораживанием и остаток выпариваютс 8 мл кипящего этанола. Нерастворенную смолу декантируют и раствор осасбавляют стоять на ночь при 3 С. Образованный остаток отсасывают, дважцыпромывают этанолом (каждый раз по1 мл) и высушивают в вакууме над пятиокисью фосфора. Выход 250 мг (41)ЗХот теории); разлагается от 190 С,Мол. масса 605, 54,Вычислено, 7: С 43,64 Н 4,33С 11,71 И 13,88 Б 10,59 Н 0 2,98С Н Б О Б 2 НС 1 Н 0Найдено, 7: С 42)6 Н 4)6 С 11,9Н 13,5 Б 10,3 Н О 3,9. 20Н-ЯМР (СР СО Р) 5 = 2,20-2,85(Б, ЗН, ОСН); 5,26-6,28 (т, 4 Н,СН Ру и 2 лактам-Н); 7,41 (Б,1 Н,тиаэол); 7,68-8,75 рртп (тп,ЗН, Ру).П р и м е р 5. Дигидробромидсоединения...

Номер патента: 1294770

Опубликовано: 07.03.1987

Автор: Савватин

МПК: C01D 3/08

Метки: извлечения, калия, сильвинитовых, солей, хлорида

...калия,мм Уменьшениеколичествасоли нарастворениеза счет ввода кристалловс размером0-,0,5 мм, Х ваемости Известиый 0,011 0,010 0,009 0,008 0,0080,5 10,6 0,37 0-0,3 0-0,4 0-0,5 0-0,5 50 вО 10,2 0,32 75,0 0,24 100,0 10,0 0,23 10,1 0 ВНИИПИ Заказ 553/24 Тираж 456 Подписное Произв.-полигр. пр-тие, г. Ужгород, ул. Проектндч,Изобретение относится к химической технологии неорганических веществ, конкретно к технологии получения хлорида калия, используемого в сельском хозяйстве в качестве удобрения и яв ляется усовершенствованием способа по авт. св. 9 1000397.Цель изобретения - снижение топливных и энергетических затрат.Способ осуществляют, растворяя исходную сильвинитовую соль и мелкую Фракцию хлорида калия (0-0,5 мм) в горячем маточном растворе....

Номер патента: 1295336

Опубликовано: 07.03.1987

Авторы: Блиновский, Бунятян, Соркина, Тучков

МПК: G01N 30/04

Метки: аммониевых, количественного, основе, растений, регуляторов, роста, солей, четвертичных

...над слоем сорбентана 0,5-1,0 см,Устанавливают рабочие объемы ацетона (для промывки колонок и солянойкислоты (для вытеснения определяемыхвеществ), пропуская через колонки соскоростью 2-3 мл/мин 40 мл водного.раствора, содержащего по 80-100 мкгопределяемых регуляторов роста. Проход собирают в плоскодонные колбы на250 мл. В том же режиме собирают 4порции элюата по 50 мл 45,0-55,07-но 336 4го раствора ацетона в воде. Вымывают адсорбированные силикагелем регуляторы роста 0,9-1,17.-ным раствором соляной кислоты, собирают в 250 мл, плоскодонные колбы со скоростью 2- 3 мл/мин 4 порции: первая 150 мл и три последующих по 50 мл.Собранные порции элюатов выпаривают досуха в ротационном испарителе. Сухие остатки в колбе после охлаждения до...

Номер патента: 1297723

Опубликовано: 15.03.1987

Автор: Вольфганг

МПК: C07C 93/18

Метки: активных, алканоламинов, винной, кислоты, моноэфиров, оптически, солей, чистых

...соединений являются общепринятыми и поэтому служат также для всех других производных (К,К) соотв, (Б,Б)-0,0-днаце- тилвинной кислоты и алканоламинов.По химической структуре моноэфиры алканоламинвинной кислоты образуют внутренние соли, причем с сильнымикислотами, например соляной кислотой, могут получаться гидрохлоридытакже в безводных апротонных растворителях,При этом соли щелочных и щелочноземельных элементов и карбоксильнойФункции могут получаться путем эквивалентного добавления гидроксидовщелочных или щелочноземельных элементов.П р и м е р 5. Разделение полученной по примерусмеси диастереомерных моноэфиров (К)- и (Б)-пропранолол-(К,К)-0,0-диацетилвинной кислоты на оптические антиподы проводятс помощью тонкослойной...

Номер патента: 1297725

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Адольф, Дитер

МПК: C07C 143/86

Метки: ацетоацетамид, кристаллических, солей, сульфофторида

...углекислого калия вводят при О С в 300 мл диметилформо.амида, После добавления 57,8 мл (1 моль) аминосульфофторида к смеси в течение 15 мин прибавляют по каплям 84,3 мл (1,1 моль) дикетена. Непосредственно после этого реакционную смесь перемешивают в течение 30 мин при 0 С и затем в течениео90 мин при максимум 30 С, После прибавления к реакционной смеси 500 мл ацетона калиевую соль ацетоамид-М сульфофторида отфильтровывают и промывают небольшим количеством ацетона, Идентификацию соединения и определение выхода производят по примеру 1. Выход 181 г (907 от теоретичес кого),Пример 4, 58,3 г (0,55 моль) порошкообразного углекислого натрияовводят при О С в 500 мл ацетона, После добавления 57,8 мл (1 моль) аминосульфофторида к смеси...

Номер патента: 1297726

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Анри, Жильбер

МПК: C07D 209/44

Метки: индолизина, кислотой, минеральной, органической, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мышцы и артериальное давление у животных.Кроме того, производные индолизина обладают значительно более сильным -антиадренергетическим действием.При минимальной дозе, требуемой для обеспечения замедления деятельности сердца, понижения артериального давления, с 6-антиадренергетического эффекта и расширения коронарных сосудов в значительной степени,-антиадренергетический эффект бутопрозина выражен слабо.Более того, предлагаемые соединения сокращают потребление кислорода сердечной мышцей, вычисляемое путем умножения разницы содержания кислорода в артериальной крови и венозной крови на величину потока крови в сердечной мышце. Следовательно, они вызывают значительное уменьшение арте" риально-венозного различия, что вызывает уменьшение...

Номер патента: 1297727

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 295/18 ...

Метки: кислотами, пиперазинов, совместимых, солей, физиологически, циклоалкилалканоил

...7 й,- н Выход,ог Т.пл. С Пример Исходные вещества 12,3 144-145(НС 1-сол бромом, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкенилокси с 3-6 атомами углерода, фенилалкокси с 1-4 атомами углерода или алканоиламино с 2-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода;К - радикал 3,3-диметил-бицикло(2,2,)гепт-ил или радикал насыщенного циклоалкила с 5-6 атомами 1 О углерода,или их физиологически совместимых солей с кислотами, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что соединение общей формулы 5 где К, имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с соединением общей формулы 2 Х,1где 2 - группа формулы -СО(СН) Кгде К имеет указанные значения;Х - хлор, бром, иод или группаформулы - ОК, где К - означа,ет водород...

Номер патента: 1297728

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Теофилус, Франс, Юзеф

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4523 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, приемлемых, солей, фармацевтически

...1 Нг"С-СгФггг жг НгГЯл орма ос- Т-ра плования ления,дине е ли сол 130,5 3 СН=СН СН=СН 4-Р-С Н Сб Осноние 2-Пиридинил)-СН Н2 СН=СН СН сновие-Фуранил н формулы М- ЮЧипи радикал формулы 28 36-И(СН )СВИН- или группа ИР, - , в ко 4торой К - водород, С -С -алкил,бензил, ацетил или бензоил, Гетобозначает шестичленное гетероциклическое кольцо с одним или двумяатомами азота в цикле, связанное сцепью С Н по атому углерода, незамещенное, одно или двузамещенноерадикалом, независимо выбранным изгрупп: галоген, окси, амино, нитрогруппа, С,-С -алкил, С,-С -алкокси,С, -С -алкилтио, С; -С -алкиламино,аминокарбонил, бензил, галоидзамегФщенным бензил, ( галоидзамещенныйбензил) аминогруппа, или может бытьконденсировано с бензольным кольцом.,.;, Об...

Номер патента: 1297729

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 31/14, C07D 413/06 ...

Метки: 7-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармацевтически

...этан-ил 1 теофиллина т.пл . 11 5116 С (этилацетат);о,7- 2-(5-гсетип,2,4-оксадиазол-Зил) этанилДтеофиллин, т,пл. 113115 С (этанол);7- 2-окси-З-(5-метил,2,4-оксадиазол-ил)пропан-ил теофиллин,т,пл . 148 - 150 С (этанол);О . 7-2-окси-(5-2-пиперидиноэтан 1-ил -1,2,4-оксадиазол-З-ил)пропан 1-ил теофиллин, т,пл. 110 - 111 С;7-3-(5-г 2-диэтиламиноэтан-ил 1,2,4-оксадиаэол-З-ил)пропан-ил 1 те -офиллин-малеинат, т.пл. 134 - 136 С;7- 4-(5-глетил,2,4-оксадиазол-Зил)бутан-ил 1 теофиллин,т.пл. 131132 С (этанол);7-14-2-пиперидинэтан-исг,2,4 -оксадиазол-ил)бутан-ил 1 теофиллинмалеинат, т.пл. 146-147 С;7- 5- (5-метгтл, 2, 4 - оксадиазол -3-ил) пентан-ил теофиллин, т,пл. 160162 С25 7- 2 "окси-о-С 5"фени,2,е-оксадиазол-З-ил)пропан-илтеофиллин,т,пл, 179 -...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: карбоксамидопроизводных, пиримидина, приемлемых, солей, тиадиазоло, фармацевтически

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...

Номер патента: 1298620

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Доленко, Куличенко, Пилипенко, Савранский, Титова

МПК: G01N 21/78

Метки: алкилпиридиния, раздельного, солей

...индивидуальных КПАВ в их смеси, 35используя для решения эффектинныекоэффициенты поглощения КПАВ (а1а , а и т.д,): ки дистиллированной водой и измеряютоптическую плотность при 1 = 620 нмв кювете с 1 = 1 см относительнораствора сравнения, содержащего те же компоненты, кроме КПАВ, Повторяют построение калибровочных графикон, вводя соответственно 1,0 и 2,0 мл 51 О М раствора МОФЭП, Полученные результаты представляютВ ниде функции А б 20 = ах Где аэффективный коэффициент поглощенияКПАВ при данной концентрации МОФЭПЗО, х - концентрация КПАВ, выраженная в мг/25 мл конечного раствора.Расчет величины эффективного коэффициента поглощения производят по методу наименьших квадратов.Рассчитанные величины эффективных коэффициентов поглощения ТДПБ,ДДПБ...

Номер патента: 1299502

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: C07C 131/02

Метки: алкилоксимов, солей

...проводят таким же образом,как это описано в примере 2, с тойразницей, что в качестве исходныхсоединений используют 21,53 г(О, 105 моль) 1-диэгиламино-хлорэтан-гидрохлорида, а вместо ксилолав качестве растворителя используюттолуол, В результате получают 27,51 гцелевого соединения. Выход 87,5 Х.2-(Е)-Бутендиоат (1/ 1) имеет т.пл.86-88 С. Мол. вес.430,53.Рассчитано: С 66,95; Н 7,96,Я 6,51.СмНм 1 г 010 Наидено, Х; С 67,12; Н 8,04;Я 6,58.УФ: %мокс = 264 нм (с = 16395),П р и м е р 13. Получение 2-(Е)""фенилметилен) (") (Е) -(2 -диизопропил"15 амино-этоксиимино)1 -циклогексана.Процесс проводят таким же образом, как это описано в примере 1, стой разницей, что в качестве исходных соединений используют 20,13 г20 (О, 1 моль) 2-...

Номер патента: 1299506

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Ричард, Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 215/14 ...

Метки: 9-октагидро, пиразоло, приемлемых, пропил-4, солей, транс-4, фармацевтически, хинолина

...сонной артерии с помощьютрансдьсера Статама (Р 23 1 П). Среднее артериальное давление рассчитывали как диастелическое кровяное давление плюс 1/3 пульсационного давления. Скорость сердечных сокращенийконтролировали кардиотахометром, который регулировался пульсом систолического давления. Раствор препарата40вводили внутривенно через катетер,расположенный в феморальной вене.Давление артериальной крови и скорость сердечных сокращений записывали на многоканальном осциллографе(Бекман, модель К 511 А), Для уравно 45вешивания препарат оставляли 15 минпосле операции,В табл. 1 приведены результаты эксперимента с П-(-)-Б тартратом транс- -4 аК-н-пропил,4 а,5,6,7,8,8 а,9- -октагидроН(и 1 Н)-пираэоло 3,4-я хинолина плюс соответствующий энантиометр и...

Номер патента: 1299508

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензтиазепина, 8-хлор-1, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия, а затем экстрагируют хлороформом, Хлороформныйр аствор промывают водой, сушат и з атем упаривают при пониженном давлении для удаления растворителя, Остаток превращают в его с-тартрат, азатем перекристаллизовывают из этанола. Получают 3,28 г с -тартрата(+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин(5 Н)-она, 0,57 г гидрохлорида2-(диэтиламино)этилхлорида, 1,24 гкарбоната калия и 30 мл ацетона обрабатывают аналогично примеру ба.Неочищенный продукт превращают в егофумарат, а затем перекристаллизовывают из этанола,Получают 1,22 г фумарата (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси- 2-(диэтиламино)этил 1-8-хлор,3-дигидро - 1,5-бензтназепин(5 Н)-она, тпл,146-147,5 С, (Ы) + 91,0 (С= -1,О,метанол).б, Смесь 0,67 г...

Номер патента: 1299509

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: C07D 239/36, C07D 401/06

Метки: аддитивных, гетероциклических, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...растирают с ацетонитрилом и нерастворимый материал собирают, получают 38 г 4- 2-12-(2,2,2-трифторэтил)гуанидинопирид-илтио 1-бутанамидингидрохлорида, который используют без дополнительной очистки. Образец, охарактеризованный как дигидрохлорид, имеет т.пл.118-120 С.ЯМР-спектрограмма в Й ь РМСО: 20 8,0 (й, 1 Н); 7,82 (с,Н)7,2 (й,1 Н);6,94 (Й,1 Н)4,55 (т,2 Н)3,1 (,2 Н);3,02 (,2 Н); 2,17 (т,2 Н); 1,98 (й, ЗН). Выход 603.П р и м е р 2. Смесь 0,37 г этил 25 формиата, 0,6 г этилпропионата и 0,5 г гидрида натрия (50 мас.Х-ной дисперсии в минеральном масле) кипятят в 15 мл эфира, содержащего ЕОН (1 каплю). Через 2 ч отфильтровывают белый осадок в абсолютных условиях и кипятят далее с обратным холодильником с 0,76 г 5-4- 2-(2,...

Номер патента: 1299511

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Андре, Катлин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 403/04 ...

Метки: 4-фенилхиназолина, производных, солей

...твердое вещество, промывают водой, затем под - вергают перекристаллиэации в этаноле. Получают 11,7 г целевого продукта с т,пл. 175-6 фС. 30Б, СМ 40 331,Нагревают с обратным холодильником в течение 1 ч смесь 13,1 г полученного продукта и 12,8 г 4-гидроксипиперидинила в 68 мл этанола. Выпа 11 2ринают растворитель и извлекают оста -ток водой, а затем экстрагируют этил -ацетатом. Высушивают органическийраствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель досухаОстатокрастворяют в кипящем изопропилономэфире и оставляют для кристаллизациипри охлаждении, Получают таким образом 10,5 г основания с т,пл, 129131 С,Хлоргидрат,Растноряют полученное основание(105 г) в 70 мл абсолютного этанола и добавляют газообразную солянуюкислоту до...

Номер патента: 1299512

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Анжело, Джованни, Марко, Маурицио, Этторе

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: замещенных, кислоты, металлами, пенем-3-карбоновой, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...в небольшом количествеводы и пропускают через колонку собращенной фазой (Мегс 1 с Ед, СЬгоргерКР), элюируя дистиллированнойводой, фракции, содержащие продукт(1 Н, м); 4 е 59 (2 Нэ АВс 1, .1=14,5 Гцразделение внутренних линий 14,9 Гц)5,55 (1 Н, с 1, 3=1,6 Гц). 40Аналогичным способом получаютнатриевую соль (5 К, 68)-6-1 1(К)-оксиэтил-(1,2,4-триазол-ил)-тиометилпенем-карбоновой кислоты.УФ (Н,О)Ямам 314 нм45ИК (КВг)Я. : 1765 и 1620 (шир) смП р и м е р 46. Используя в качестве исходных материалов соответствующие предшественники и следуя экспериментальной методике, описанной в примерах 39-42 (способ А в таблице), или методике, описанной в примерах 43-45 (способ Б в таблице), получают соединения указанные в табл. 1.П р и м е р 47....

Номер патента: 1299516

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Альберт, Герхард, Лайош, Оскар

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: мурамилпептидов, солей

...последовательно добавляют 4,4 г (11 моль)хлоргидрата (Сс)-и-бутиловый эфир-(Сд.)-бензиловый эфир Ь-аланил-Р-глютаминовой кислоты, 2,53 г (22 ммольБ-оксисукцинимида и 2,5 г (12,1 ммоль)30дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают в течение ночи при комнатной температуре.Для переработки суспензии последнюю разбавляют 100 мл этилового эфира уксусной кислоты и после получаосового размешивания при О Г отфильтровывают нерастворившиеся частички(дициклогексамочевина, хлорид натрия).Фильтрат упаривают в вакууме при30 С, остаток вводят в 400 мл уксусного эфира и экстрагируют бидитиллированной водой (10 х 50 мл). Послесушки органической фазы и упариваниярастворителя остается 5,6 г (СК)-и 45-бутилэфира-(Со)-бензилэфира...

Номер патента: 1301308

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Бернд, Вальтер, Вернер, Михаель-Гарольд, Норберт, Олаф, Хельмут

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 9-фтор-простана, основаниями, приемлемыми, производных, солей, физиологически

...отщепления защитных групппо примеру 1 получают 0,2 г укаэанного соединения (масло).1 К: 3600, 3430 (широкий), 2935,2860, 1732, 970/см,П р и м е р 9, Сложный метиловыйэфир 5 Е, 1 ЗЕ 1-98, 11 К, 1 бк 8-11,15 с;дигидрокси-Фтор-метил,13-простадиеновой кислоты,Аналогично примеру 2 получают из 1,3 г сложного метилоього эфира 5 Е, 13 Е 1-9 К, 11 К, 1 бк,15 ь.-бис-(тетрагидропиран-илокси)-9-гидроксиб-метил,13-простадиеновой кислоты 0,58 г сложного метилового эфира 5 г, 1 ЗЕЯ 98, 1 К, 16 КС,15 - -бис(тетрагидропиран-илокси)-9- -Фтор-метил,13-простадиеновой кислоты (бесцветное масло).81 К: 2958, 1734, 974/см,После отщепления защитных групп по примеру 2 получают 240 мг заглавного соединения (масло). 1301308 13 а. Сложный метиловый эфир 52, 13...

Номер патента: 1301314

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Вольфганг, Вольфхард, Гюнтер

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26, C07D 403/06 ...

Метки: дибензодиазепинона, кислотно-аддитивных, производных, солей

...и 4,92 г (28 ммоль) хлорангидрида 1-метил-пиперидининуксусной кислоты в 200 мп диоксана каплями прибавляют смесь из 1,7 г После охлаждения вмешивают в 500 мл ледяной воды, органический слой отделяют и водный слой экстра" гируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные органические фазысушат над сульфатом натрия и в вакууме упаривают. Остаток подвергают хроматографии на колонне сначала с силикагелем крупностью зерен 0,1 - 0,4 мм при применении.в качестве элю ента смеси 1,2-дихлорэтана и метанола (объемное соотношение 9:1) и затем с силикагелем крупностью зерен 0,05 до 0,2 мм при применении в качестве элюента смеси 1,2-дихлорэта- О на и метанола (объемное соотношение 95:5)Получают бесцветные кристалолы с т,плавл. 233-234 С...

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: варианты, его, пиразоло, пиримидина, производных, солей

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...