Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 795464

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: C07D 207/04

Метки: гете-роциклом, замещенных, кислоты, производных, солей, сульфамил-бензойной

...г боргидрида натрия в 150 мл диглима. Проводят перемешивание в течение нескольких минут и затем продукт осторожно осажда ют водой. Температура плавления 125 ОС(из метанола).в) 3-й-Пирролидино-фенокси- -сульфамилбензойная кислота.Метиловый эфир 3-Я-(Ь)-хлорбутил амино)-4-фенокси-сульфамилбензойной кислоты суспендируют в 1 н. раст воре гидроокиси натрия и нагревают на паровой бане до образования прозрачного раствора.При охлаждении раствора и добавлении 1 н. раствора соляной кислоты осаждают З-й-пирролидин-фенокси-.-5-сульфамилбензойную кислоту. Пере- кристаллизация из смеси метанола и воды дает продукт с температурой плавления 225-2270 С.П р и м е р 2. 4-фенокси-,З-(1- -пирролидинил)-5-сульфамоилбензойная кислота,.10 г метилового эфира...

Номер патента: 795466

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Альберт, Жан, Людо, Марсель

МПК: C07D 211/52

Метки: пиперидинаили, производных1-(бензазолилалкил, солей

...с обратным холодильником в течение 24 ч,после чего охлаждают и фильтруют, фильтрат выпаривают и остаток кристаллизуют из 2-пропанола. Продукт отфильтровывают и Я вторично кристаллизуют из этанола,мевыше значения с циклизующим реаоФгентом СБг или НСилиОН К перемешиваемой смеси 5,2 частей А, 90 частей С добавляют раствор, состоящий иэ 4 частей В в 45-ти частях С. Все вначале быстро перемешивают при комнатной температуре, а затем в течение 5 ч - при температуре обратного тока. Взаимодействующую смесь выпаривают и остаток помещают в воду. Осажденный продукт отфильтровывают, промывают водой и раст воряют в трихлорметане, Раствор сушат, фильтруют и выпаривают, осадок переводят в хлористоводородную соль в 2-пропаноле. После фильтрации и сушки...

Номер патента: 795472

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ани, Жан-Клод, Мишель, Франси

МПК: A61K 31/231, A61K 31/341, A61K 31/381 ...

Метки: индан-карбоновой, кислоты, производныхдиэтиламиноэтилового, солей, эфира

...Тираж 454 Подписное ВНИИПИ Государственного комнтета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП"Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Концентрируют досуха, поглощают водой и разбавленной соляной кисйотой,осуществляют промывку эфиром в кислой среде, Подщелачивают водную Фазу и экстрагируют эфиром. Сушат насульфате натрия, Фильтруют и концентрируют Фильтрат, Перегоняют остатоки отбирают Фракцию с температуройкипения при 0,7-0,8 Торр: 230-240 С,Инфракрасный спектр: 9 С,:1740 сМсо:1650 см 1Спектр ядерного магнитного резонанса:блок из б ароматических протонов с 7,47 ппм;триплет из 2 протонов СНс4,2 ппм;пик из 5 протонов индана с3 33 ппмблок из б протонов СН с 2,7 ппм;-триплет из б протонов СН 3...

Номер патента: 795473

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/73 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, замещенных, илиих, солей

...по тому же назначению,подавляется только на 2. При такойже дозе 1-М-метил-М-пропинил-М-(2-фенил-метилзтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80, а подавление окисления 5-окситриптаминасоставляет 15. Применяемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в печени на 78, а окисление5-окситриптамина - на 56.Из этих данных следует, что приподавлении (образовании) моноаминоксидазы фурановые производные обладают более селективным действием,чем известные фенильные производные.Селективность в случае опытов инвитро выражена еще более ярко. Такжерезерпино-антагонистическое антидепрессивное действие Фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений. Фурановые производные...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 6-карбо-ксифлавона, при-емлемых, производных, солей, фармацевтически

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Номер патента: 795475

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензо, солей, тиофенонов-2

...кислоты ий;(3,4-дихлорфенил)-2-оксо,3-дигидро-бензо в тиофенкарбоксамидс т,пл. 192-194 С (с использованиемв качестве исходных соединений 17,9 г2, дигидро-оксобензо в)тиофена и16 9 г Фенилоного эфира й-(3,4-дик рфенил)-карбаминовой кислоты);Р"бутил,3-днгндро-оксо-З-бен- Озов)тиофенкарбоксамид,. т.пл. 111112 фС;й-бензил,3-дигидро-оксо-З-бенно втиофзнкарбоксамид с т.пл. 141 Г 3,40. П р и м е р 11. К охлажденномудо 5 С раствору б г (32,5 ммоль)5;хлор,3-дигидро-оксобензо в 1 тио-,Фена в 75 мл трнамнда гексаметилФосорной кислоты добавляют 1,63 д ,43М гидрида натрия (5-ная суспензия)и перемешивают приблизительно в течение 10 мнн до прекращения выделенияводорода, перемешивают 1 ч при комнатной температуре. После...

Номер патента: 795476

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Гунхильд, Ларс, Педер, Свен, Стиг, Ульф

МПК: C07D 401/12

Метки: производныхбензимидазола, солей

...3- 5-ацетило -4-метилбенэимидазол с т.пл. 170 С. Выход 57 теории.П р и м е р 3. 0,1 моль 5-карбометокси-меркаптобензимидаэола растворяют в смеси 20 мл воды, 200 мл изоцропанола и 0,2 моль гидроокиси натрия, Затем добавляют 0,1 моль гидрохлорида 2-хлорметил-метилпиридинафи смесь нагревают с обратным холодильником при температуре 82-85 С 55 в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильтруют и упаривают в вакууме. Остаток растворяют в ацетоне и обрабатывают активным углем. Затем раствор упаривают и выделяют 2- 2- (5-метил -пиридилметилтио(-5- -карбометоксибензимидаэол с т.пл.140 (основание), Выход 71 теории.П р и м е р 4, 0,1 моль 5-пропионил-меркаптобензимидазола растворяют в смеси из 20 мл воды, 200 млдиметилформамида и 0,2...

Номер патента: 795478

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Вальтер, Иштван, Клаус

МПК: C07D 471/04

Метки: 7-азабензимидазо-лов, солей

...5, исходя из 20 г 2-(диэтиламиноэтиламино)-3"нитро-этоксипири"дина и 8 г этилового эфира хлормуравьиной кислоты. Основание растворяютв ацетоне и путем добавки 30-ного 1 рраствора НС 1 в этаноле получают гид-.хлорид, который выкристаллизовыватся чистым. Выход 10 г, т.пл, гидрохлорида 184-186 С.фщП р и м е р 7. 1- (2-Диэтиламиноэтил)-2-окси-б-н-пропокси-азабенэимидазол.Соединение получают аналогичнопримеру 5 или 6, исходя из 36 г2-(диэтиламиноэтиламино)-3-нитро- 2 Р-н-пропоксипиридина и 13,5 г этилового эфира хлормуравьиной кислоты.Выход 24 г, т.пл. гидрохлорида 210212 С,П р и м е р 8. 1- (3-Диэтиламинопропил)-2-окси-б-хлор-азабензимидаэол.Получают аналогично нримеру 1из 20 г 2-...

Номер патента: 795480

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: амидов, солей, тиенилкарбонилфенилалкановыхкислот, тиено

...наколонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр 4,8 см, высота 47 см),элюируют 1500 мл хлористого метилена,Первую Фракцию (500 мл) отбрасывают,две следующие фракции соединяют иконцентрируют досуха. Получают 16,9 г3- тиено (2,3-в)тиенил-карбонил-фенил-пропионитрил в виде масла,Н0,60 (хроматография на силикагеле,растворитель хлористый метилен ,Тиено 12, 3-в )-тиофен может быть приготовлен известным методом.ЪП р н м е р 2. К 3,16 г 3-1 тиено (3, 2-в) тиенил-карбонил 3-Фенил- -пропионовой кислоты в виде раствора в 20 мл хлороформа добавляют 1,45 мл хлористого тионила, затем одну каплю диметилформамида. Реакционную смесь постепенно нагревают с обратным хо-, лодильником таким образом, чтобы под- держивать выделение газов. После,...

Номер патента: 795481

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Исао, Масаеси, Мицуо, Мицури, Тосимо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/08, C07D 501/34 ...

Метки: производныхцефалоспорина, солей

...продукт имеет в своем составе1 моль этилацетата и воды, которыеявляются растворителями кристаллиза 30ции.Выход 0,23 г. Температура плавле-.ния 122-140 С (разложение).ИК-спектр (см , КВ.): 1780,1650,1535,Вычислено,Ъ: С 39,50; Н 4,01;М 12,12,СНМ,О,5, СН,СООС,Н НО,Найдено,Ъ: С 39,25; Н 3,15,М 11,74,П р и м е р 4, Получение 7- (24 О в (2-оксотиазолин-ил)-ацетамидов (5-метил,3,4-оксадиазол-ил)-тиометил-цефем-карбоновой кислоты.В 5 мл фосфатного буферного раствора с показателем рН = 6,4 растворяют 0,459 г 7-(4-тиоциано-оксобутириламидо)-3-(5-метил,3,4-оксадиазол-ил)-тиометил-цефем-карбоновой кислоты и 0,084 г двууглекислого натрия. Показатель рН полученной смеси доводят до 3 при помощи5-ного водного раствора фосфорнойкислоты и...

Номер патента: 795487

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Клаус, Отто, Хорст

МПК: A61K 31/585, C07J 19/00

Метки: геллебри-генина, производных, солей

...м е р 5. Геллебригметилморфолиноацетат0,005 моль) 3-хлоргеяИна кипятят в 25л 2,б-диметилморфолич.Растворитель отгоперемешивают с 200 мл1 ч. Получают 2 г ве которое после перекристаллизации изизопропанола плавится при 196-198 С.Получение гидрохлорида.2 г основания растворяют в ацетоне, нейтрализуют соляной кислотой,добавлением 30 мл эфира осаждаютгидрохлорид (2 г) и перекристаллизовывают из 30 мл этанола,Выход 1 г; т.пл. гидрохлорида178-180 С.П р и м е р б, Геллебригенин-(4-оксипиперидиноацетат),2,5 г (0,005 моль) 3-хлорацетилгеллебригенина кипятят в 40 мл ацетона с 2 г 4-гидроксипиперидина в течение 1 ч. После охлаждения смесь5 фильтруют, растворитель отгоняюти остаток в течение 2 ч перемешиваютс 200 мл воды. Для полного...

Номер патента: 797572

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Пауль, Херберт

МПК: C07C 101/22

Метки: аспарагиновойкислоты, выделения, солей

...цорошок получают с 98%-ным выходом (169,5 г).Удельное вращение /й/сосгавляет +19,8(10%.ный раствор в 2,5 и соляной кислоте),П р и м е р 2. Магний-бпс-аспартат 2 НэО,Получение раствора соли осуществляют из266,2 г (2 моля) Е.-аспарагиновой кислоты и40,3 г (1 моль) окиси магния в 300 мл воды,Высушивание распылением проводят при температурах между 300 С (вход )и 110 С (выходпродукта). Продукт получают в виде бесцветного кристаллического порошка с 99,5%-нымвыходом (322,5 г), Удельное вращение /с/составляет +19,6 (2%-ный раствор в 5 н соляной кислоте),П р и м е р 3. Калий-аспартат 0,5 Н 20Получают раствор соли из 133,1 г (1 моль)1-аспарагиновой кислоты и 56,1 г (1 моль)КОН в 200 мл воды, 9 тот раствор высушивают распылением при...

Номер патента: 797577

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Андраш, Геза, Дьердь, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, C07D 403/04

Метки: 3-(пиразол-1-ил)пиридазин-производных, приемлемых, солей, фарма-цевтически

...17 Пирид-илметиламино 18 Пирид-ил-метиламино 19 4-Метоксибензил-амино 20 а.Фенилэтиламино 21 1-Этил.пиролидин.2-ил -метиламино Температура плавления хлоргидратов.Г П р и м е р 22. З-Хлор-(4-циано.5 амино.пиразол 1.ил)-пиридазин.Смесь 4,35 г (30 ммоль) б -хлор-З-пиридаэц.нил.гидразина, 3,96 г (30 ммоль) этокси-мети.лен.малононитрила и 60 мл этанола выдерживают в течение 2 ч при температуре кипения, После охлаждения выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают этанолом и сушат, Выход 5,85 г(88,5%), т, пл. 250.252 С,Способом, описанным в примере 22, получают 0З.хлор б (З.метил 4.циано.5 амино.пирндаэол 1ил)-пиридазин, т, пл, 296 - 299 С. Выход 77,5%.Выход указан препаративный, т.е. в расчетена вещество после кристаллизации,П р и м е р 23,...

Номер патента: 797578

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Гюнтер, Матиас

МПК: A61K 31/5513, C07D 471/04

Метки: бензо-диазепинона, производных, солей

...основанного на известной реакции аминирования галоидалкилов вторичными аминами. ОРеакцию обычно осуществляют в среде инертного органического растворителя (спирты, эфиры, толуол и др.) при температуре. от комнатной до температуры кипения растворителя; жела. тельно присутствие галогенводород связующего агента, в качестве которого используют или из. быток вторичного амина, или карбонат или бикарбонат щелочного металла 1.Производные бенэодиазепинона обшей формулы 1 получают взаимодействием соединения общей формулы 11я,1К -43,5 г карбоната натрия и 4 г 1.этил-амино.метил.пирролидина в 100 мл этанола кипятятс обратным холодильником в течение 1,5 ч.Отсасывают в горячем состоянии, фильтратупаривают досуха и остаток перекристаллиэо.вывают...

Номер патента: 797580

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/18

Метки: изомеров, изохино-лина, оптичес-ких, производных, рацематов, солей

...давлении (30 мм рт, ст,), получая таким способом 16,5 г ЗМ-(2-пщроксиэтил)-З.метил 5-изохинолнл.1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-карботиоамида-(В,Я) в виде светло-коричневых кристаллов,ЗМ- (2- Гидроксиэтил) -1,2,3,4.тетрагидроизохинолин. (В,Я) (температура плавления 63-65 С) может быть получен из З-гидроксиметил,2,3,4- -тетрагидроизохинолина. (Я,Я) известным способом.5-Изотиоцианат-метилизохинолин может быть получен следуюшим способом.К раствору 14,0 г триэтиламина и 600 мл сероуглерода в 50 мл пиридина добавляют по каплям при перемешивании при температуре около . 10 С раствор 20,0 г 5.амино.З.метилизохинолина в 300 мл пиридина. Реакционную смесь выдерживают в течение 17 ч, поддержи797580 П р и м е р 4. Проводят операции в той И же...

Номер патента: 797717

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Баранов, Копанев, Копылова, Матвеева, Пашков, Сергиевский, Эйхе, Яцук

МПК: B01D 15/04

Метки: металлов, пульп, раст-bopob, солей, сульфатных, тяжелыхцветных, хлора

...Так, например, остаточная концентрация хлора в вод" ной фазе после сорбции составляет 0,09-01 г/л при исходной концентрации хлора 0,38 г/л, а остаточная концентрация хлора в водной фазе после сорбции хлора из пульпы составляет 0,16 г/л при исходной концент рации 0,66 г/л. Способ длителенвремя контакта 2 часа и требует отно сительно большого расхода анионита 125 Цпо отношению к объему исходного раствора или пульпы.Цель изобретения - повышение степени,о истки.3 7977Поставленная цель достигается темчто согласно предлагаемому способуочистки сульфатных растворов и пульпсолей тяжелых цветных металлов отхлора сорбцией анионитом, сорбцию.ведут ф -диалкиламиноэтилтиометилполистиролом общей формулы 10 414 14 0 0,21 1 0,078 0 9 9 Полную...

Номер патента: 798034

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Котова, Кулькова, Лежнева, Лопатин, Темкин, Цыпин

МПК: C01B 21/14

Метки: гидроксилами-ha, солей

...способе образование гидроксиламина со-провождается образованием 17 кг эакиси азота и 35 кг азота. В предлагаемом способе при интенсивном перемешивании (плотность перемешивания равна .0,1-10,0 кВт на 1 м раствора) образования закиси азота и азота не 55 наблюдалось.Высокоинтенсивное перемешивание позволяет также применять катализатор в форме частиц размером 20-80 мк что облегчает отделение катализатора от продуцируемого раствора.В примерах осуществления способа (1-4) реакцию гидрирования проводятдавлении 1 атм и температуреТаблица 1 03 0,12 0,24 Ог 28 0,0 Из табл.1 следует, что в услови слабого перемешивання выход МН 2 ОН и Н 1 не превышает 0,61. Это обусловлено образованием побочных продукто аммиака, закиси азота, и азота.П р и м е р...

Номер патента: 799646

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Ани, Жан-Клод, Мишель, Франси

МПК: C07C 57/00

Метки: диметила-минобензоил)-2, инданкарбоновой, кис-лоты, солей, эфиров

...действием (11 .Цель изобретениарсенала средств ввой организм.Цель достигается тем, что ожен способ получения новогзводного инданкарбоновой ки -5-(4 ;диметиламинобензоил)- /карбоновой кислоты общей фор П р и м е р 1. В автоклав объемо250 см З вводят 5 г (0,017 моль) 5 в (4 -аминобензоил)-2-инданметилкарбоксилата, 100 мл этанола, 26 мл 5 36-ного формальдегида в воде, вприсутствии 2 г 5-ного РО/С.Перемешивая нагревают приблизительно до 40 оС с подачей в автоклав водорода. После адсорбции тео" 0 ретического количества реакционнуюсмесь фильтруют для удаления катализатора. Концентрируют этанол в ваку"уме, остаток растворяют в воде иэкстрагируют эфиром. Сушат над су 5 фатом натрия, фильтруют и отгоняюэфир.ЭлементнНайдено, 2ислен799646 Формула...

Номер патента: 799650

Опубликовано: 23.01.1981

Автор: Германн

МПК: A61K 31/65, C07C 237/26

Метки: 6-деокси5-окси-тетрациклина, солей

...такимкак азот или аргон.Реакционный продукт предлагаемогоизобретения можно извлечь из реакци 45 онной среды стандартными способами.оНапример, продукт можно превратитьв осадок путем добавления несмешивающегося растворителя, такого какгексан или вода, или путем добавления некоторых агентов, которые обр,зуют несмешивающиеся соли с продуктом. Если необходимо, сырой продуктможно извлечь при выпаривании растворителя или путем разбавления реакционной смеси большим избыткм водыс последующей экстракцией продуктаводонесмешивающимся органическимрасТворителем и выпариванием этогорастворителя,Смесь 1,72 г родиевой гидроокиси (ВЬ(ОН)НО), б мл ледяной уксусной кислоты и 5 мл этанола нагревают с обратным холодильником 24 ч,фРеакционную смесь...

Номер патента: 799658

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: C07D 213/65

Метки: пири-диниламиноалкиловых, солей, эфиров

...в метиленхлориде, отсасывают нераствореннуючасть и экстрагируют фильтрат 150 мп10-ного раствора едкого натра. Целочной раствор нейтрализуют и экстрагируют метиленхлоридом. При концентрировании метиленхлоридного раствораполучают 6,2 г 4-бензил-б -этил,3-дигидро-фуро(3,4-с)-пиридин-олас Т. после перекристаллизации из,нитрометана 1480 С,Элементный анализ С Н, йО (молекулярный вес 255).Найдено,Ъ: С 75,3, Н 6,7 й 5,5 Вычислено,Ъ: С 72,5, Н 6,7 й 5,6 П р и м е р 3. 4,6-Дибензил,3- -дигидро-фуро(3,4 )пиридин-ол.44 г 150 ммоль) 2,4 -дибензил- -этоксиоксазола и 210 г(3 моль) 2,5- дигидрофурана нагревают в течение 8 ч до 180 ОС, Избыточный 2,5-дигидрофуран отгоняют и остаток извлекают эфиром. Нерастворившуюся часть перек ристаллизовывают...

Номер патента: 799663

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Вольфганг, Ганс, Дитер

МПК: A61K 31/553, C07D 267/12

Метки: 4-циклоалканооксазепина, илиих, производных1, солей

...ла растворяют в 200 мл диметилсульФоксида при перемещивании и в течение 30 йин при легком охлаждении при 204 С добавляют порциями 10 г третбутилата калия. Затем нагревают в течение 30 мин до 50 ОС и перемешивают в течение ночи при комнатной температуре, Затем диметилсульфоксид отгоняют под вакуумом,остаток обрабатывают водой, зкстрагируют хлористым метиленом, отделяют органическую фазу, сушат и выпаривают раствор.Остаток перекристаллизовывают из 2 частей нзопропанола.Выход 8,5 г (65 теории), Тп 120- 121 СС, Т, 295-200 ОС/0,07 мбар.Аналогйчно получают соединения общей Формулы приведенные в табл.5.,1 моль) натрианола и 6,2 гкаптана получр метилмеркаптида нагоняют под вакуумом ют 50 мл сухого дни 5,5 г (0,02 моль)...

Номер патента: 799664

Опубликовано: 23.01.1981

Автор: Ховард

МПК: C07D 473/18

Метки: 9-(2-оксиэтоксиметил)гуанина, солей

...применятьсяаружно в виде мази, крема, аэрозоля,орошка, или назначаться в виде глазых или носовых капель и др., в зави;имости от того, используется ли пре:арат для лечения внутренних илиаружных вирусных инфекций.Для орального назначения тонкоазмельченные порошки или гранлы моут содержать разбавляющие, дисперирующие и/или поверхностно-активныегенты и могут находиться в дозе жидого лекарства, в воде или в сиропеРкапсулах или мешочках в сухом сотоянии или в не водном растворе или 40успензии, в которую могут быть вклюены связывающие и смазочные вещеста, или в суспензии в воде или сиропе.огут быть включены, где это желаельно или необходимо, ароматизируюие, консервирующие, суспендирующие,агущающие или эмульгирующие агенты.аблетки и гранулы...

Номер патента: 799668

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Есихико, Исао, Кейсуке, Киеси, Суити, Сунити, Такаси, Такеси, Тосио, Тосияки, Хироси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36, C12P 35/00 ...

Метки: 7-метоксицефалоспори-hob, солей

...и активировать мицелий.Реакцию энзимной смеси активированного мицелия и исходного вещества (2 ) обычно ведут при рН 6-8. Желательно проводить реакцию при 30.40 С. Длительность реакции зависит, главным образом, от активности энэима, но обычно она составляет 1-5 ч.Энэимная реакция проводится в аэробных условиях,. т,е. при аэрации воздухом или кислородом.Выделение продукта Формулы 1 можно вести при соответствующих условиях из Ферментированного бульона исходного вещества формулы 1 Т после удаления из него мицелия, т.е. образовавшееся вещество 1 можно легко выделить экстракцией растворителем или сорбцией ионообменной смолой. Например, реакционную продуктовую смесь подкисляют до рН2,5, затем нужное вещество экстрагируют иэ этой смеси...

Номер патента: 799670

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Велф, Поуль

МПК: A61K 31/56, C07J 9/00

Метки: кислоты, производныхфузидовой, солей

...получают сложныеэфиры 3-0-ацетил-деацетоксиЫ-бром,25-дигидрофузидовой кислотыприведенные в табл. 4.П р и м е р 11. Сложный бензоилоксиметиловый эфир 3-0-формил-деацетоксиП:-бромфузидовой кислоты.1. Бензоилоксиметиловый эфир 16-эпидеацетилфузидовой кислоты 35,5 г(75 ммоль) 16-эпидеацетилфузидовойкислоты растворяют 150 мл метанолаи превращают в натриевую соль титрованием 5 н. едким натром, используяфенолфталеин в качестве индикатора.После выпаривания в вакууме досухаполученную аморфную соЛь натриярастворяют в 150 мл диметилформамида, добавляют 14,8 г (82,5 ммоль)хлорметилбензоата и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Затем добавляют 200 мл и смесь экстрагируют 400 мл эфира, отделяют органическую Фазу,...

Номер патента: 802265

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Ковтун, Плахотник, Яшунский

МПК: C07C 91/06

Метки: 1-(2-оксиэтиламино-метил)адамантана, солей

...испольэовать простыеэфиры, тетрагидрофуран, диоксан илидиэтиловый эфир,Предлагаемый способ о иваетвыход целевого продукта Исходный й-оксиэтил) -1-а анкарбоксамид может быть легк ен изтаких освоенных в пром ти продуктов как 1-адамантанка аякислота и моноэтаноламин.П р и м е р . К суспензии 6,6 галкиогидрида лития в 50 мп тетрагидрофурана по каплям прибавляют раствор 3,9 г(0,0175 моль) й-(2-оксиэтил) -1-адамантанкарбоксамида в 100 мптетрагидрофурана при 10 оС, Затем втечение 30 мин реакционную смесь перемешивают при комнатной температуреи далее кипятят еще 40 мин.После охлаждения избыток алюмогидрида литии разлагают 6,6 мл воды;6,6 мл 15-ного раствора едкого натра и 20 мл воды фильтруют, осадок имывают тетрагидрофураном, фильтрат сушат,...

Номер патента: 803860

Опубликовано: 07.02.1981

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/04 ...

Метки: производныхбензопирана, солей

...т. пл. 258-260 С;7-этоксиоксалиламино-метилкумарин, т, пл. 218-220 С;7-оксалоамино,4-диметилкумарин,т. пл. 233 С;7-метоксиоксалиламино-метил-М-этилкумарин, т. пл. 136-138 С,7-оксалоамино-метил-Н-этилкумарин, т, пл, 142 С,7-метоксиоксалиламино-й, 4-диметилкумарин, т., пл. 164 -165 С;7-оксалоамино-й, 4 -диметилкумарино-4 Н-бензопиран, т. пл, 34-240 С;7-метоксиоксалиламино-фенил-метил-оксоН-бензопиран,т, пл. 239 С;7-оксалоамино-фенил-метил-оксоН-бензопиран, т, пл, 243 С.П р и м е р 4. 12,3 г 4-метил-оксалоаминокумарина суспендируютв 500 мл метанола, К суспензии прибавляют 7,5 г триэтаноламина и кипя-тят до получения прозрачного раствора, который концентрируют в вакууме.Полученная триэтаноламмониевая соль4-метил-оксалоаминокумарина...

Номер патента: 803862

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Рене, Ханс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/06, C07D 501/59 ...

Метки: 3цефем-4-карбоновыхкислот, алкилсульфониламинофенил)-ацетиламино3-метокси, д-2-амино-2-(низ-ший, или, солей, хлор

...этой температуре холодную смесь.0,2 моль метанола и 12 моль М,й-диметиланилина, после чего перемешивают 2 ч при ОС. При 0 С прибавляют 1560 моль М-метилморфолина и растворсмешанного ангидрида, полученногопутем перемешивания в течение 30 минпри 0 С смеси 15 моль 0-2-(трет, -о-бутилоксикарбониламино) -2-(3-метил- .;Ясульфонрламинофенил)-уксусйой кислоты, 14 моль изобутилового эфирахлормуравьиной кислоты и 16 мольй-метилморфолина в 50 мп хлористогометилена, и перемешивают 1 ч при 0 С. 5Далее приливают 100 мп воды, встряхивают, разделяют фазы и органичес-,кую фазу промывают фосфатным буфером сРН 2 и фосфатным буФером с РН б. После высушивания экстракта при помощи сульФата натрия и выпаривания получаютдифенилметиловый эфир...

Номер патента: 810079

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Макс, Фритц, Эгон

МПК: C07D 209/88

Метки: 4-окси-2, варианты, его, производныхкарбазолил, пропаноламинаили, солей

...и 2-(метилмеркапто) --Фенола соответственно с хлорацетонитрилом: инданил-(5)-окси-ацетонитрил, т.кип. 162-165 С при 14 мм;3,4-метилендиоксифеноксиацетонитрил,т.кип. 1.70-175 С при 12 мм; 2-метилмеркаптофеноксиацетонитрил, т.пл.56-58 С, т. кип. 173-176 С при 12 мм,2-(Инданил-(5)-окси) -этиламин.109 г инданил-(5)-оксиацетонитрила в присутствии скелетного никелевого катализатора по Ренею в среде700 мл этанола и 180 мл жидкого аммиака гидрируют при 110 атм, и 90 С.После перегонки получают 86 г бесцветного масла, т,кип, 154-156 С 25при 12 мм.Подобным образом получают из 2,3 диметилфеноксиацетонитрила или 3,4-метилендиоксифеноксиацетонитрилапосредством гидрирования: 2-(2,3-диметилфенокси)-этиламин, т.кип. 129132 С при 12...

Номер патента: 810080

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Ибольа, Йожеф, Каталин, Ласло, Луиза, Энике

МПК: A61K 31/553, C07D 273/00

Метки: дибензо, диоксазоцинаили, кислотно-аддитивных, производных, солей

...примеру 4, однако реакцияпротекает в среде И,И-диметилацетамида при 140 С, Выход 40.П р и м е р 10. 2-.ХлорНв (3-диметиламинопропил)-дибензо(д,д)(1,3,6)диоксазоцин.Суспензию 1,1 г (0,0045 моль)2-хлорН-дибензо(д,д)(1,3,6)диоксазоцина и 1,1 г (0,027 моль) твердого порошкообразного едкого натрияв 20 мл ксилола при перемешиваниикипятят в приборе с обратным холодильником и водоотделителем 3 ч.Затем в течение 30 мин добавляютраствор 1,62 г (0,013 моль) 3-диметиламинопропилхлорида в 15 млксилола, Смесь кипятят еще 12 ч,охлаждают, добавляют 30 мл воды иорганическую фазу отделяют от водной. К органической Фазе добавляютраствор 3,3 г (0,022 моль) виннойкислоты в 25 мл воды и смесь перемешивают еще 1 ч, После разделенияфаз водную фазу...

Номер патента: 810081

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, C07D 495/04 ...

Метки: 2-с-или, 3-с-тиенопиридинов, солей

...-;тиенопиридин,Соединение получают андлогичнопримеру 1, исходя иэ 6-карбокси-(3,2-с)-тиенопиридина и 1-метилпиперазина. Малеатвещества пред 60 ставляет собой светло-коричневыйпорошок с т.пл. 168 С (изопропанол).Выход 83.П р и м е р 38. 6-2-(2-Тиенил)- -этиламинокарбонил)-(3,2-с)-тиено 65 пиридин. П р и.м е р 28. 6-(4-м-ХлорФенил-пиперазинил)-карбонил-(3,2-с)тиенопиридин,Соединение получают аналогичнопримеру 3, исходя из 6-карбокси-(3,2-с)-тиенопиридина и 1-м-хлорФенилпипераэина. Вещество представ-.ляет собой. белые кристаллы с т.пл.157 С (зтилацетат). Выход 52,П р и м е р 29. 6-(4-.п-Метоксифенил-пиперазинил)-карбонил-(3,2-с)-тиенопиридин.Соединение получают аналогичнопримеру 3, исходя иэ...