Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1524807

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Джон, Дэвид, Энтони

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/426 ...

Метки: гетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, сульфинильных, фармацевтически

...Н-бенэимидазол-тион (1,9 г) перемешивают с безводным кароонатом калия(70 мл) в течение 3 ч. Реакционнуюсмесь вливают в воду и осажденныйпродукт отделяют фильтрованием, хорошо промывают водой и сушат с получением 4,39 г целевого продукта в видетемно-желтого порошка, т,пл. 202203 С,2-(1 Н-Бензимидаэолилтиометил)-бенэоламнн (с).Продукт Ь (3,87 г) и аниэол(4,83 г) обрабатывают при комнатнойтемпературе метансульфоновой кислотой.(29 мл) при перемешивании, Реакционную смесь, окрашенную в красный цвет,перемешивают в течение 27 ч, медленновливают в избыток водного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом, который затем промывают соляным раствором и высушивают. Растворитель выпаривают н остаток элюируютиэ испарительной...

Номер патента: 1524809

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Бернар, Мария, Раймон, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/24, C07D 413/12 ...

Метки: n-4-пиперидинил-алкил, аддитивных, бициклических, замещенных, кислотно, оксазол-или, солей, стереоизомеров, тиазоламинов, фармацевтически-приемлемых

...з тил 1-4-пиперидинилметил,6,7-триметокси-бензотиазоламин дигидробромид,т. пл . 220,9 С (соединение 45); эфира), 4,7 ч. 6,7-дигидро-пиперидинил метил 1-( 1,4) -диоксино(2,3-й)бензотиазол-амина дигидробромида,6 ч. карбоната натрия и 67,5 ч. М,И-диметилацетамида перемешивают всюночь при 70 С. При прибавлении водыпродукт экстрагируют 4-метил-пентаноном. Экстракт сушат, фильтруюти выпаривают. Остаток превращают вгидробромидную соль в 2-пропаноне.Соль отфильтровывают и сушат, получают 4, 5 ч . (7 1,37) Ь-1 в (3,4-дигидроН-бензопиран-ил)-метил 1-4-пиперидинил 1 метил 1-6, 7-дигидро 11, 4-диоксино (1, 3-Г) бензотиазол-ами.на дигидробромида, т. пл. ) 260 С(соединение 3 1),Подобным образом (табл.1) такжеполучают соединения ВЪ...

Номер патента: 1527193

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Кожевов, Сурова, Трунов, Федосеев

МПК: C02F 5/14

Метки: отложений, предотвращения, солей

...41,1 8 763 24 1860 27,0 29,0 40,1 61,3 54,6 40,0 45,6 90 85 1 О3,7 5 6 7 8 20; Ге (общ.) 1,3-1,9; С 1 3,5-6,5; БО 0,0-11,0; НСОз 270-300, общая минералиэация 280-300, при температуре 92,5 + 2,5 С.5В табл.2 представлены результаты по эффективности предотвращения отложений в зависимости от вида олигомера и его концентрации.П р и м е р 2. Эффективность 10 предотвращения отложений определяют по известному способу в имитате пласт.ь. товой воды, содержащей, мг/л: Са 1100; Ид+ 380; С 1 13600 ИСОА 256.В колбы вместимостью 250 мл поме щают 100 мл имитата пластовой воды, вводят образцы олигомеров в количестве 0,5-5 мг/л и термостатируют в.отечение 6 ч при 75 С. Раствор фильтруют, в фильтрате определяют содержа ние ионов кальция и магния...

Номер патента: 1528319

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Давид, Джеймс, Джордж, Ян

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/00, C07D 209/82 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...водой (3 х 15 мл), в результате чегополучается сырой продукт (1,7 г) ст.пл.221-221,5 С. Этот продукт перекристаллизовывается из метанола,в результате чего получается желаемое соединение (1,4 г) с т.пл.231-232 С. Анализ тонкослойной хроматографией показал, что этот продукт 30идентичен продукту из примера 3.П р и м е р 11. 1,2,3,9-Тетрагидро-метил-(2-метилН-имидазол 1-ил)метилН-карбазол-он.Суспензия продукта по примеру 3(0,5 г) и 2-метилимидазола (0,4 г)в воде (5 мл) нагревается с обратным холодильником в течение 20 ч.Охлажденная реакционная смесь фильтруется и осадок от фильтрации промывается водой (3 х 10 мл), высушивается и перекристаллизовывается из метанола (18 мл), в результате чегополучается целевое соединение (0,3 г)с...

Номер патента: 1528320

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Анна, Бела, Габор, Лайош, Мария, Тибор, Ференц, Эрик

МПК: C07D 457/02, C07D 519/02

Метки: 2-бром, аддитивных, кислотно, солей, эргокриптина

...к содержанию воды с диметилсульфоксидом, что для промьпдленного способа чрезвычайно важно. 10Высокоселективная и протекающая без побочных реакций реакция галогенирования дает выход 90-957, т.е. обработка реакционной смеси и очистка продукта просты, не требуется необхо - димая в случае известных способов хроматографическая очистка.Если в качестве исходного вещества применяют сырую смесь оснований или ее соль, то образующуюся смесь 2-га логенированных алкалоидов вьделяют в виде оснований. Полученный 2-галогенированный алкалоид затем отделяют от сопутствующих алкалоидов хроматографически. 25 Выход 1, 06 г (О, 0016 17 моль), 937., т.пл. 218 С, Ы . 0 = -195 С (с = 1, дихлорметан).П р и м е р 2. 2-Бром-ь-эргокриптин-метансульфонат. 1,06 г...

Номер патента: 1528321

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: "пьер, Дино, Жан, Марсель

МПК: C07D 471/04

Метки: индолизина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-метил-1(3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксибензолсульфонил-.индолизина (ЯВ 33133 А) (пример 6),т, пл, 131 С (этилацетат);хлоргидрат 2-этил-1(3-ди-н-пропиламинопропил)-4-оксибензолсульфо 1528321(пример 48), т. пл. 170 С (метанол/дихлорметан);2-иэопропил-(3-диметиламино 2-метил-пропил)-4-оксибенэолсульфоонил -индолиэин, т, пл, 131 С (пример 49);2-циклогексил-(3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксибенэолсульфонилиндолиэин (БВ 33641), т, пл. 130131 метанол) (пример 50),11 р и м е р 51, Получение окса-лата 1- (3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксифенилтио 1-2-изопропилиндолизина (БВ 33650 А),а) Бромид -1-(3-метил-оксобутпп)-2-(4-окснфенил)-тио) -метил -пиридиния,Нагревают до кипения в течение24 ч смесь 0,02 моль 2- Н(4-оксифе)(ил)-тио -метил 1-...

Номер патента: 1528343

Опубликовано: 07.12.1989

Автор: Роберт

МПК: C07C 103/34

Метки: алканоиланилида, аммониевых, солей

...Это добавление занимает приблизительно 90 мин, и полученный коричневый раствор перемешивают около 1 ч после завершения добавления. Затем реакционную смесь 50 промывают 60 мл смеси 50/50 вода/насыщенный раствор хлористого натрия и насыщенным раствором хлористого натрия. Водные слои сливают.Затем добавляют 50 мл 1 н, гидро окиси натрия к органическому слои и 90 мл летучего продукта отгоняют при атмосферном давлении. Затем к раствору добавляют еще 100 мл 1 н.гидро 43 6окиси натрия, и полученный раствор отгоняют до тех пор, пока температура в головке не повышается выше температуры кипения тетрагидрофурана 66 С, Температуру в реакторе поддерживают постоянной до тех пор, пока по данным тонкослойной хроматографии не подтвердится...

Номер патента: 1530567

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Бойко, Борисов, Кессених, Махаев, Семененко

МПК: C01B 6/21

Метки: диборгидрид-аниона, солей

...864.Найдено,З: РЬ Р 90,8 (92,2), В 4,9 (9) Нгиде 170(1 в 92)е Примерры (РЬ,Р) ГБ сристом метиленние 1:1). Протлируют по спектекания реакциние сигналов иление сигналазновения сигнают декэнтацией 2, Смешивают р(ВН)1 и РЬРВНд е (молярное соот екание реакции к трам ЯМР. По мер и наблюдается ум сходных веществ иона В 1 Н т. После ла ВН раствор о от белого осадк1530567 чественное превращение исходных реа гентов вЯа(ЛМЭ) ъ 1 В ФтРеализация предлагаемого способа позволяет упростить и снизить взрывоопасность процесса за счет исполь" зования невэрывоопасных растворов нелетучих солеобразных веществ. формула и зобретения 1Составитель А. ПеревезенцевРедактор Н, Рогулич Техред Л, Олийнык Корректор С. ЧерниЗаказ 7858/24 Тираж 435 ПодписноеВНИИ(1 И...

Номер патента: 1530757

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Концур, Курников, Паневник

МПК: C02F 1/48, E21B 37/00

Метки: отложения, предупреждения, скважине, солей

...и газовых15скважин.Цель изобретения - повышениекачества магнитной обработкиза счет обеспечения взаимной перпендикулярности главных осей магнитныхэлсментоо и направления движения по 20тока.На чертеже изображено уст йсгоо,продольный разрез.Устройство для предупрекдения отложения солей в скважине содержиткорпус 1, внутри которого размещенаось 2 с винтовым элементом 3 и магнитными элементами 4, На каждом извитков винтового элемента 3 выполнены радиальные прорези, в которых счеоедующейся полярностью расположенымагнитные элементы , выполненные ввиде параллелепипедов с длиной, равной ширине, а высотой, превышающейтолщину витка винтовог.о элемента 3, 35причем главные оси 5 маг нитных элементов, расположенных друг противдруга на соседних...

Номер патента: 1531852

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Митихико, Нориеси, Тайсуке, Хиротомо

МПК: C07D 205/08

Метки: 2-оксоазетидина, основаниями, производных, солей

...(24);динатрий(ЗБ)-4-язидо-2-(бензотиофен-ил) -2-(2-оксо-сульфонатимидазолидин-ил-кярбоксамидо) -2-оксоазетидин-сульфонят (25);натрий(ЗБ) -4-азидо- 2-(бензотиофеи-ил)-2-(2-оксоимилязолидин-илкярбоксдмидо) -2-оксояэетидин-сульфонат (26);натрий(ЗБ) -4-язидо-З-.".-(2-хлоряцетамидотиязол-ил) -2-изопропоксииминояцетамидо-"-оксодзРтидин-сульфонят (27);натрий(ЗБ, 4 К)-3(2-хлорацетаю 1 дотидзол-ил) -2-метоксииминдцетамидо -4 фенилацетокси-оксоазетидин-сульфонат (28);натрии(ЗБ, 4 К)-3-(2-(2-яминотиязол-ил) -2-метоксиию 111 оя петям 1 до -4- фенилдцетокси-оксоязетидин-сульфонят (29);натрий(ЗК, 4 К)-япетилтио-феноксидцетямидо-оксоазетидин-сульфоидт (30); натрий(ЗК, 4 К) -4-япетилтио-Э-(4-этил,3-диоксо-пиперязинкарбоксамипо) - 2-Фени 11...

Номер патента: 1531856

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Алан, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, A61P 29/00 ...

Метки: 9-тетрагидропирано, замещенных, индол-1-уксусных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...центрального действия.Особи. Эксперименты проведены цабелых мышах-самцах (массой 15-25 г).Животных запирали за 18 ч до теста,но они имели свободный доступ к воде,Лекарства растворяли или суспенПировали, что определяется их растворимостью, в дистиллированной воде с 0,57, Твина 80, Лекарства вводили через желудочный зонд в объеме5 мл/кг. Для первичной проверки вселекарства вводили в дозе 25 мг/кгперорально. Исследования проведенына группе иэ 10 особой.Методттка эксперимента, Примененамодификация метода Сигмуцда,Группам иэ пяти мышей вводили испытуемое соединение или носитель.Спустя 60 мин животным внутрибрюшиц 25 цо вводили 0.3 мл/20 г массы животного 0,027, раствор фенилбенэохинона(РВО; 2-фенитт,4-6 ецэохинон), и...

Номер патента: 1535377

Опубликовано: 07.01.1990

Автор: Кеннет

МПК: C07C 215/28

Метки: аминоспиртов, ароматических, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...2- (6-хризенилметил)амино 3-2-метил,3-пропандиола(10,0 г, 26,63 ммоль) нейтрализуют 25при помощи 1 н, раствора ИаОН (30 мл)в смеси СИ ОН / вода 200/800 кп. Образующееся белое твердое вещество отделяют фильтрацией, промывают последовательно теплой водой (Зк 500 мл)30СН ОН (200 мл) и ЕСО (2 ф 500 мл),жидкость частично удаляют отсасыванием, а затем снова суспендируют вСНОН (500 мл). В суспензию добавляют 0,43 мл водного раствора 2-оксиэтан(моно)сульфокислоты (30 мл).При слабом нагревании получают раствор, который затем фильтруют, растворитель удаляют на роторном испарителе, в результате чего получают влаж ное белое твердое вещество. Его растирают с сухим ЕС О, в результате чего получают 2-оксиэтансульфонатЦ...

Номер патента: 1535379

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/04, C07D 239/49 ...

Метки: 4-диаминопиримидинов, 5-замещенных, кислотно-аддитивных, солей

...ОНайдено,7.: С 52,77; Н 5,90; 5М 21,74, С 1 18,22.П р и м е р 7, 2,4-Диамино-(7-мегил-метиламино-хинолилметил)пиримидин.5-(8-Амино-метил-хинолилметил)-2,4-диаминопиримидин (0,56 г,0,002 ммоль)и безводный гидрокарбонатнатрия-(0,96 г, 0,012 ммоль) суспендируют в изопропиловом спирте (20 мл)и к перемешиваемой суспенэии прибавляют по каплям диметилсульфат,(1,12 мл,1,50 г, 0,012 ммоль). Эту смесь кипятят с обратным холодильником приперемешивании в течение 3 ч. Послеохлаждения смесь выливают в раствораммиака И = 0,88, 1,0 мл) в воде(100 мл) и полученную смесь экстрагируют этилацетатом (Зф 60 мл).Объединенные органические слои сушат без 25водным сульфатом магния,упаривают ввакууме и получают кристаллы желтого цвета (0,48 г), представляющиесмесь...

Номер патента: 1535381

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Гэри, Кеннет, Рудольф

МПК: C07D 333/32

Метки: натриевых, производных, пропандиона, солей

...С. Его спектрядерного магнитного резонанса, полученный при 250 МГц, проявляетсинглет при д 6,3 и мультиплет прид 7,6-8,2,П р и м е р 1 О. 1-Перфторпропил 3-(4-трифторметилфенил)-1,3-пропандион.Аналогично способу примера 9, исходят из 3,5 г 507.-ного гидрида натрия,6,2 г 4-трифторметилацетофенона и1 О г этилового эфира перфтормасляной кислоты, чтобы получить 4,7 гнатриевой соли целевого продукта,т.пл, 160-180 С. Его спектр ядерного магнитного резонанса проявляетсинглет при д 6,3, дублет при Р 6,8,1 = 7 Гц и дублет при Ю 8,0, 17 Гц.Полученный фильтрат перемешивалис 1 н.раствором соляной кислоты исмесь экстрагировали диэтиловым эфиром, высушивали и сконцентрировалипод вакуумом. Остаток перекристалпизовывали из гексана, получив 0,9...

Номер патента: 1537138

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Джон, Жюльен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/22, C07D 473/02 ...

Метки: производных, пуринов, солей

...101.С /мышь. Мыши, зараженные вирусами в количестве 10 + 10 1,Со, служат контролем вирулентности. Испытуемые соединения вводили це- рез б ч после заражения мышей. Мышам вводили соединения в солевом растворе (подкожно) в количестве 20 мг/кг.20 мышам из одной группы, служащей контролем, вводили только солевой раствор (подкожно). Введение препаратов повторяли через 211, 48, 72 и 9 б.ч после заражения мышей.В указанном испытании предлагаемые соединения проявляли противо- вирусное действие.Результать 1 приведены в табл.1.Противовирусное действие орально введенных препаратов у мышей, зараженных вирусом НБЧ, приведено в табл.1,О о хСН 20 СНСНОСВ111О Средняя выживаемость, сут.,через 21 сут после заражения Оральная доза, мг/кг С/ОВ...

Номер патента: 1537139

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Даниель, Жан-Люк, Жерар, Мари-Терез, Мишель

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а-азепинона, пирроло, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получают 1,2 г оксалата 3-4-(4-метилбензил)-пиперазинил-ФенилН-пирроло(1,2-а)-азепинона,плавящегося при 150 С (с разл.).П р и м е р 2, Аналогично приме ру 1 из соответствующих соединенийполучают:3-(4-Бензил-пиперазинил)-1-ф.нилН-пирроло(1,2-а)-азепинон,т.пл. 157 С (а);3-4-(4-Фторбензил)-1-пиперазинил-фенилН-пирроло(1,2-а)-азепинон, т.пл. 194 ОС (б)",6-Хлор-4-(4-метилбензил)-1-пи перазинил 1 -1-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т,пл. 183 С (в);3-(4-Бенэил-пиперазинил)-1-(4-метоксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т.пл. 155 С (г);3-(4-Бензил-пиперазинил)"1-(гидроксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон., т.пл, 186 С (д);3-4-(4-Иетилбенэил)-1-гомопидеразинид-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, соль малеиновой кислоты которого...

Номер патента: 1537140

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Акира, Бруно, Кацуо, Норитоси, Тосиаки, Энтони

МПК: A01N 43/02, C07D 493/22

Метки: 13-галоидмилбемицина, производных, сложных, солей, эфиров

...добавляютраствор 224 мг 13-гидрокси-кетомилбемицина А в 2 мл метиленхлорида. Всю смесь перемешивают в течение ночи и затем выливают в воду,после чего ее обрабатывают по методике примера 1, получая 76 мг (28%)13-иод-кетомилбемицина А.П р и м е р 28. Смесь 70 мкл2-хлор-этилбензоксазолин тетрафторбората и 34 мг тетраэтиламмонийхлорида в метиленхлориде перемешива-ют в течение 15 мин при охлаждениильдом,30 мкл триэтиламина и 56 мг 13 гидрокси-кетомилб емицина А добавляют в полученную выше смесь, изатем образовавшуюся смесь перемешивают в течение ночи, Реакционнуюсмесь выливают в воду и подвергаютобработке по методике примера 1,получая 25 мг (43%) 13-хлор-кетомилбемицина АСоединения формулы (Х) проявляютсильную акарицидную активность против,...

Номер патента: 1538895

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Кандзи, Хитоси, Юдзиро

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 7/02 ...

Метки: кислоты, металлами, производных, солей, тиолактам-n-уксусной, щелочными

...1, из исходного соединения 2-изо" пропил-метилН, 4-бензокса зи н" 3 (4 Н) -она получают 3 4-дигидро-изо"35 пропил-метил"3-тиоксо"2 Н"1,4"бензоксазин-уксусную кислоту в виде желтых призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир"гексан),температура плавления 146-147 С. Общий вьход 7224П р и м е р 16. Получение 7-фтор- -34-дигидро" 2-иэопропил-тиоксо" 2 Н" -1,4-бензокса зи н-уксусной кислоты.Таким же способом, что и в приме" ре 1, из исходного соединения 7-фтор- -2-и зопропилН, 4-бенэокса зи н(4 Н)- она полуцают 7-фтор,4-дигидро- и зопропил "З-ти оксоН,4-бензокса" зин-уксусную кислоту в виде желтых 50 призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир-гексан), температура плавления 113-114 С. Выход 62, М. П р и м е р 17....

Номер патента: 1538896

Опубликовано: 23.01.1990

Автор: Джозеф

МПК: C07D 417/06

Метки: аддитивных, кислотой, кислых, неорганической, п-аминометилбензоил-производных, приемлемых, солей, фармацевтически

...этанола в атмосфере азота при комнатной температуре20 С), по каплям в течение 30 мин добавляют раствор, состоящий из 112,4 г (1,32 моль) пиперидина (130,5 мл), растворенного в 100 мл этанола, Полуценный раствор нагревают с обратным холодильником в течение 22,5 ц и затем охлаждают до комнатной температуры. Растворитель отгоняют в вакууме до образования янтарной смолы. Получившийся продукт обрабаты 45 вают 150 мл 3 н водного оаст вора гидроксида натрия и получают раствор желтого цвета, который трижды проэкстрагировали диэтиловым эфирсм, Основной водный слой охлаждают в ледяной бане и подкисляют добавлением 65 мл концентрированной соляной кислоты. Эта процедура приводит к образованию белого твердого осадка, который перемешивают на холоду...

Номер патента: 1538897

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Ганс-Йоахим, Германн, Карл, Клаус, Томас, Уве

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04 ...

Метки: гидратов, кислотно-аддитивных, кислоты, нафтиридинкарбоновой, производных, солей, хинолинили

...кислоты и получают гидрохлорид 7-(1,4- -диазабицикло3,2, 11 окт-ил) -6,8- -дифтор" (2,4-дифторфенил) "1,4-дигидро-.4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты, т,пл. 329"331 С (разложение).10 Пример 15. ОООН хНС 1 мж Повторяют пример 1, исходя из 6 78-трифтор,4-дигидро-метила мино- -4-оксо-хиноли нкарбоновой кислоты,Получают гид рохлорид 7- (1,4-диа эабицикло3,2,1 окт-ил) -6,8-дифтор- -1,4-метиламино-оксо-хиноли нкар боновой кислоты с т.пл. 329-331 С(ра зложение) .Пр,и м ер 16. н,с-них СОО Ы М Ы ООИ НСф40 Повторяют пример 1, исходя из 5- "метил,4-диазабицикло 3,21 окта" на. Получают гидрохлорид 1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-(5-метил- -1,4-диазабицикло 3,2,1 окт-ил)- ."4 "оксо-хинолинкарбоновой кислоты с т.пл.)300 С (разложение)...

Номер патента: 1538898

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Акио, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефема

...наличия в заместителе Ео свободной амино-, ОН- и/или СООН-группы они могут быть в защищенном виде, или ее солью, или ее реакционноспособным производным, 10 и в случае наличия указанных группзащитные группы удаляют. Целевое соединение выделяют в свободном виде или в ниде фармацевтически приемлемой соли. 1 табл. водным сульфатом магния, а затемрастворитель выпаривают при понижен,ном давлении до получения бесцветно го порошка, который тщательно растирают с 200 мл этилацетата и собира 25 ют фильтрованием до получения 253указанного соединения,Вычислено, 7: С 41,85, Н 3,51,И 12,20.СоНаоС 1 ИзйзБ30 Найдено, А: С 41, 39, Н 3, 57,И 11,94,ИК-спектр 1 макс (КВг), см1780, 1740, 1700: 1655, 1540; 14 10.ЯМР-спектр (йб-Ш 1 СО), 8: 2,20= 5 Гц),...

Номер патента: 1540655

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Жан-Клод, Жан-Марк, Клод

МПК: C07D 498/14

Метки: аддитивных, изомеров, кислотами, пристинамицина, производных, смесей, солей, форме

...1 дублет дублета; йг - дублет .триплета; с 1 И - дублет дублета дублета; с 1 сЫс 1 дублет дублета дублета дублета,Различные изомеры классифицированы произвольно согласцо химическим сдвигам наблюдавшимся в ЯИР.Называют изомером А и изомером Л продуктов общей формулы (1), в которой п=1, изомеры со следующими характеристиками: приблизительно 1,7 (з -СН в 33); приблизительно 3,8 (з СИ в 17); 5 (с 1, -Нат) изомер Ао или )5 (с 1 -Н) изомер А, приблизительно 5,50 И широкий -Н ь);приблизительно 6,20 (с 1 -Н ); приблизительно 6,6 (ИН в 8);8 (з -Н.Называют иэомером В и изомером Вс продуктов общей формулы (Т), в которой п=1, изомеры со следующими характеристиками: приблизительно 1,5 (з, -СН в 33); приблизительно 3,7 и 3,9 (2 с ) СНв7);...

Номер патента: 1540656

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...водныйраствор лиофилизируют 0,7 г.сухого6 Ж-аминоандрос та, 4-диен-З, 17-дионагидрохлорида в виде светло-желтогопорошка..1695 см.Соединения по изобретению обладают способностью ингибировать ароматазу.Ароматаза (эстроген-синтетаза)представляет собой фермент, ответственный за последнюю стадию биосинтезаэстрогенов, Как известно, превращение. андрогенов в эстрогеныю(например, андростендиона и тестостерона вэстрон и эстрадиол.1 происходит припосредстве ароматазы микросомногофермента Р 450, которая действует насубстрат андрогена.Продукты действия ароматазы, т,е,эстрогены, помимо того, что они существенны для репродукции, могут бытьтакже ответственны за рост гормон-зависимых опухолей,С учетом изложенного ингибиторыароматазы по изобретению...

Номер патента: 1542415

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Генус, Джон, Карл, Эдвард

МПК: C07D 241/04

Метки: кислотой, мочевины, пиперазинилсодержащих, производных, солей, соляной, тиомочевины

...в примере 16 способом подвергают взаимодействию с 2,82 г(21 ммоль) фенилизотиоцианата, Сыройпродукт аналогично выделяют и подвергают хроматографии на силикагеле. После кристаллизации из этанолаполучают 2,.39 г (30%) беловатогокристаллического твердого вещества.Т, пл, 155 - 156 С.П р и м е р 20, Полугидрат дигипрохлорща 1 -3-44-14-хлорбензил 1пиперазин- ил 1 проПнл 1-3-н в гехоилтиомочевины. 25Раствор 1, 57 г (10 ммоль) н-гексилизотиоцианата в 100 мл хлористогометилена медленно прибавляют в раствор 3,77 г (10 ммоль) тригидрохлорида 1 -(3-аминопропил)-4-(4-хлорбензил)пиперазина в 100 мл хлористого метилена и 4,3 мл (31 ммоль)триэтиламина. Полученную смесь в течение 2 ч нагревают с обратным холодильником, промывают водным бикарбонатом...

Номер патента: 1544187

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Хирозуми, Хисао

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, производных, солей

...и 3. В табл.2 представлена гипотензивная активность каждого испытываемого соединения, которую определяли через 4 ч после введения указанных испытываемых соединений, кроме того, представлена гипотензивная активность каждого испытываемого соединения, онределенная через 1,2,4,б и 8 ч послевведения испытываемых соединений,Эксперимент 2, Гипотензивная активность и острая токсичность,Гипотензивная активность.Опыты проводили по способу эксперимента 1, за исключением того, чтоиспытываемые соединения вводили врот в дозах 10, 30 и 100 мг/кг соответственно. Гипотензивную активностьвыразили как ЭД , т,е, как дозу, которая необходима для того, чтобыпонизить кровяное давление на45 мм рт.стОстрая токсичность,Испытываемое соединение растворили или...

Номер патента: 1544188

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Дитрих, Ильзе, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/198, A61K 31/381, A61K 31/435 ...

Метки: аддитивных, аминокислоты, кислотно, производных, солей

...Ацетонитрил в вакууме отго 5няют, водный остаток экстрагируют уксусным эАиром, с помощью 1 н. НС 1нейтрализуют и осадок отфильтровывают, промывают и высувивают. Полученные кристаллы и 20 мл 1 н. НС 1 в ледяной уксусной кислоте в течение30 мин при комнатной температуре перемешивают. Ледяную уксусную кислотув вакууме отгоняют, остаток осаждают изопропанолом/простым эАиром, 15отсасывают и высушивают,Получают 1,46 г (717, от теорет,)вышеуказанного продукта в виде бесцветного аморАного порошка.Т. пл. 175-178 С (разложение).П р и м е р 3. ММ-( 1(Б)-этоксикарбонил-З-Аенилпропил)-Е-лизил,56, 7-тетрагидротиено 2 р 3 - с пиридин(Б) карбоновой кислоты.Описанным в примере 1 способом 25из 8,6 г М-( 1 - этоксикарбонил-Аенилпропил)-1.-М...

Номер патента: 1544189

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, физиологически, цефалоспорина

...1720,1660,Спектр ЯМР (сааб-ДИСО) 3: 1,30 (ЗН,т Х = 7,5 Гц); 2,25 (ЗН, с), 3,453,65 (4 Н, м.), 4,20 (2 Н, кв., Л =7,5 Гц); 4,70 и 5,10 (2 Н, АВ кв.,3 = 18 Гц); 5,25 (2 Н, д 3 = 5 Гц);30 5 90 (1 Н, д.д. 3 = 5 и 8 Гц), 6,90(1 Н, д., ) = 7,5 Гц).Ссылочный пример 4, 7(3-2-(2-Аминотиазол-ил)-2(Е)"аллилоксииминоаце 35 тамидо -3-(3-оксобутилилоксиметил)- -3-цефем-карбоновая кислота.В 50 мл диметилформамида растворяют 13 г 2-(2-аминотиазол-ил)- -2(Х)-аллилоксииминоуксусной кислоты.40 К раствору добавляют 8 г 1-оксибензотриазола и 10,3 г дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают при20 ОС в течение 3 ч. Нерастворимоевещество удаляют фильтрованием, а45 фильтрат добавляют при охлажцении.льдом к 50 мл диметилформамида, вкотором растворено 16 г...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1545940

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Йинг, Петер, Фредерик

МПК: C07D 209/14, C07D 231/56

Метки: гетероциклических, кислот, солей

...гидроокиси лития в 19 мл воды. Растворитель испаряют, остаток растворяют в воде. Полученный щелочной раствор медленно подкисляют (НС 1), образующийся осадок собирают с получением 2,8 г (927) индол-карбоновой кислоты в виде коричневого порошка.ЯМР: 6,51 (м, 1 Н, Н -индола); 8,04 (м, 1 Н, Н-индола); 11,43 (шс, Н, МН) 12,42 (шс, 1 Н, ОН). г) По методике, описанной для получения индола ЖЖ в примере 165, индол 6-карбоновую кислоту вводят в реакцию с 1-циклопентилметиламином и с выходом 427 получают 6-11-(циклопентил) карбамоилиндол (ИИ) в виде бледно-розового порошка,ЯМР: 3,19 (д, 2 Н, СН МН); 6,46 (д, 1 Н, Н -индола); 7,91 (д, 1 Н, Н индола); 8,29 (т, 1 Н, СНХН).П р и м е р 170. Применяя методику примера 92, но используя в качестве...

Номер патента: 1548724

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Климова, Потрохов

МПК: G01N 21/78

Метки: воздухе, кислоты, солей, сульфаминовой

...по от- ношению к следующим примесям;окислы азота 05 мг/мЭ Не влияют на результаты анализа, мг/м100500500100 хло ридынитратысульфат аммонияокислы железа Составитель В,Агинский Редактор ВеДанко Техред МеХоданич Корректор Л,БескидЗаказ 139 Тираж 509 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-издательскцй комбинат "Патент", г, Ужгород, ул, Гагарина, 101 ион: хитрит-ион 1: (1-10) соответственно, раствор нагревают при 100 С (накипящей водяной бане) в течение 5 мин,пос ле ч его ввод ят уксусно кислый рас т 5вор Грисса-Илосвая и через 5 мин определяют содержание сульфаминовойкислоты или ее солей по прореагировавшему источнику...