Патенты с меткой «солей»

Номер патента: 1574176

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Дитер, Франц, Хуберт

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 333/26 ...

Метки: 2-тиенилоксиуксусной, кислоты, применимых, производных, солей, фармацевтически

...1. Все данные сведеныв табл. 76 6П р и м е р 4. 5- 2-(4-Хлорбензолсульфониламино)-этил-тиенилоксиуксусная кислота.15 г (0,088 моль) нитрата серебра растворяют в 90 мл дистиллированной воды и при перемешивании медленно прикапывают раствор 3,5 г(0,088 моль) гидроокиси натрия в45 мл дистиллированной воды. Образовавшуюся суспензию окиси серебра перемешивают еще 10 мин, осадок отфильтровывают и промывают многократнодистиллированной водой,4,0 г (0,011 моль) амида-хлорБ- 12-(5-(2-окиси)-этокси)-тиепил -этил)-бензолсульфокислоты (11) растворяют в 40 мп 2 н. водного растворагидроокиси натрия, добавляют ещевлажную окись серебра и нагреваютодо 80 С при механическом перемешива.нии, Спустя 3,5 ч при этой температуре охлаждают и суспензию...

Номер патента: 1574178

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Виттория, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 4-замещенного, андростендиона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...20 мг активного вещества.Состав 500 капсул, г; 204-Аце тилам иноандрост,6-диен-Зр 17-дион 10Лактоза 80Кукурузный крахмал 5 25Стеарат магния 5Эти формы выпуска помещают в твердые желатиновые капсулы, состоящие из двух частей, доза в каждой капсуле составляет 0,200 г. 30Соединения изобретения представЛяют собой ингибиторы биотрансформации эндогенных андрогенов, т.е. стероидные ингибиторы ароматазы.Ароматаза (эстрогенная синтетаза) - фермент, отвечающий за послед Нюю ступень биосинтеза эстрогенов, превращениеандрогенов в эстрогены, например андростендиона и тестосьерона в эстрон и эстрадиол соответст пенно. Ароматаза - микросоматичеслий комплекс Фермента Р 450, который действует на андрогенный субстрат.11 оскольку продукты действия...

Номер патента: 1575936

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Виктор, Мельвын

МПК: C07D 209/34

Метки: 3-дизамещенных, индолин-2-ионов, солей

...с получением 19,5 г (84%) целевого продукта;т,пл. 257-258 С (степень сухости влияет на т.пл. дигидрохлорида; в случае5 Оочень медленного повышения температуры устройства для определения точкиплавления достигают т.пл. 275-276 С),Получают второй выход путем испаренияфильтрата, растворения остатка в изопропаноле и прибавления примерно та 55кого же количества ацетона, Реакциониую смесь поддерживают при комнатнойтемпературе в течение ночи, а потомеще б ч при ОС, вследствие чего получают дополнительные 2,8 г продукта;т,пл, 252-253 С, После перекристаллизации получают 2,4 г продукта второго выхода; т.пл, 257-258 С. Общий выход дигидрохлорида составляет 21,9 г(94%) .П р и м е р 5. Дигидрохлорид 3,3 бис(4-пиридилметил)-1-метилиндолинона,К...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон

МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...

Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...

Номер патента: 1579456

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Джон, Питер

МПК: C07D 223/16

Метки: бензазепинсульфонамидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...9,4;( гоН 2 МэОБг 1/1 О СН 2 С 1Найдено, Х: С 53,9 Н 6,03М 9,3,П .р и м е р 3. 7-Метансульфонамидо-12-(4-метансульфонамидо-метоксибензамидо)этил -1,2,4,5-тетрагидро-ЗН-З-бензазепин,Прибавляют по каплям 0,155 мл метансульфонилхлорида к раствору 7-амино-12-(4-амино-метоксибензамидо)этил,2,4,5-тетрагидро-ЗН-З-бензазепина в пиридине, охлажденному до 0 Си реакционную смесь перемешивают еще18 ч при комнатной температуре, Растворитель выпаривают в вакууме и обрабатывают остаток метиленхлоридом,три раза промывают водным растворомбикарбоната натрия и три раза рассолом. Органический слой сушат надсульфатом натрия, фильтруют и выпаривают, получают масло, в котором тонкослойной хроматографией определяютналичие некоторого количества...

Номер патента: 1579459

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Тамаш, Юдит

МПК: A61K 31/47, C07D 401/02

Метки: 1-метиламинохино-линкарбоновой, кислот, кислоты, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...получают 4,55 г ангидрида 6-фтор-хлор-метил-амино- -оксо,4-дигидро-хинолин-карбоновой кислоты и дифторборной кислоты. Выход 93,4 Х,Т.пл. 277 С (разложение).Вычислено, Х: С 41,48; Н 2,22 И 8,79.С 1, Н В 5 С 1 И 0 эНайдено, Х: С 41,59; Н 2,34;И 8,58.П р и м е р 4, 0,797 г (б-фтор-.-хлор,4-дигидро-.1-(метил-амино) 4- -оксо-хинолин-карбоксилат-04/- "бис (ацетат) бора и 0,6 г 1-метил-пиперазина подвергают реакции в присутствии 5 мл диметил-сульфоксида при 110 С 2 ч. Затем добавляют водный раствор 6 Х-ного по весу на объем гид. - роокиси натрия (5,1 мл) и перемешивают еще 1 ч при 110 С. После этого смесь охлаждают до 40 С и значение рН доводят до 6,5 96 Х-ной по весу на объем уксусной кислоты.Далее смесь охлаждают до комнатной температуры,...

Номер патента: 1579461

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенема, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...4-(третсилилоксиметил)фенилизо=С=иОБМеВи. ОН СО,СН, ОМНеВи-В8 ОБРИ 2 ВиХН Ъ СОС ор сырого 4-(трет бутилднфе оксиметил) фенилизоцианата, ого на стадии С (2 г), в свот этанола хлороформе (80 мл) ательно обрабатывают аллил- -6-(1 К)-трет-бутилдиметилиэтил-оксиметилпенем-каром (2 г) и 4-диметиламинопи- (0,06 г). Раствор нагревают, 5 ературе дефлегмации в течение ем промывают разбавленной сослотой и водой, После удалеРас илсили полученбодномпоследо(5 К, 68силилокбоксила 0 идиномРн темпч, затявой ки В раствор. 4 (трет-бутилдифенилсилилокси)-метилбензойной кислоты (2 г) в безводном дихлорметане (25 мл) добавляют. тионилхлорид (1, 1 мл) и без-. водный диметилформамид (3 капли) . Пос 5 ле перемешивания в течение 2 ч при комнатной температуре в...

Номер патента: 1581221

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Гастон, Франс

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: 4-пиперидинилметилили, гетеро)-пуринов, кислотами, приемлемых, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....

Номер патента: 1582984

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Партасарати, Пенио, Ричард

МПК: C07C 233/41, C07D 207/06

Метки: бензоконденсированных, виде, диаминовых, приемлемых, производных, рацематов, солей, фармацевтически, циклоалкантранс-1, энантиомеров

...перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч и затем выпаривают при пониженном давлении. Остаточный продукт выпаривания тщательно обрабатывают 337-ным раствором метиламина в этаноле (125 мл) и смесь перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 2 ч, после чего растворитель выпаривают при пониженном давлении.,Остаточный продукт выпаривания обрабаты- вают водой и двукратно экстрагируют простым эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают 2 н.гидратом окиси натрия и затем водой, высушивают над сульАатом магния и выпаривают при пониженном давлении. Остаточный вязкий жидкий продукт отгоняют в вакууме и в результате получают транс,2,3,4- -тетрагидро-метиламино-(пирролидин-ил)нафталин (6,2 г) с т.кип, 126-134 С/0,25...

Номер патента: 1582986

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...из диметилформамида получают -оксохинолин-карбоновая кислота.5-амино-циклопропил-(цис-амино.1. 7-(транс-Метоксикарбонилами- -4-фтормети -1 торметил- -пирролидинил 7-6,8-дино-этил-пирролидинил)-1-циклопро- фт -, 4 флор,4-дигидро-оксохинолин-З-карпил- , , -трифтор,4-дигидро-оксо- боновую кислоту(310 мг), т.пл. 248- хинолин-карбоновую кислоту (1,36 г) 4 О 249 С, по методике примера 4 подвергают взаимодеиствию с аммиаком в диметилформ- Р и и е Р 8. По методике при нП амиде при 130 С в течение 12 ч в за- мера полУчены следующие соединения: паянной трубке с получением 5-аминоа) 5-амино-(транс-амино-фтор(с 3 етоксикар 45 еи.-З-мел-пир оли,инил)-1-к б он ил амин о-э тил-пирр ол иди нил ) - л опр о пил-б, 8-диф тор, 4-дигидр о-окифтор 1 4...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: металлов, пенемовых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочных

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Номер патента: 1586517

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 6s)-6-1(r, гидроксиэтил-2-метоксиметилпенем-3-карбоновой, кислоты, металлами, оптически, сложных, солей, чистых, щелочными, эфиров

...2 ч при комнатнойтемпературе. После разделения между 45слоями этилацетата и 27-ного водногораствора бикарбоната натрия органическую Фазу дважды промывают рассолом, азатем высушивают и концентрируют ввакууме. В результате добавления дииэопропилового эфира в сырой продуктполучают белый осадок, который отФильтровывают и высушивают, получая220 мг продукта. 7 6ЯМГ-спектр (С 1)С 1 э, 90 мгГц), сРй 1,33 (ЗН, д., 6,5 Гц); 2,12 (ЗН, с,);.2,3 (1 Н, ш, с ехсЬ Г)0)1 3,39 (ЗН, с,); 3,71 (1 Н, д.д., менее 2 и 6,5 Гц) е 4,17 (1 Н, м,); 4,47 и 4,73 (2 Н, два д 16 Гц); 5, 58 (1 Н, д., менее 2 Гц);5,82 (центр АВВ).П р и м е р б. (5-Метил-оксо, 3-диоксолен-ил)-метил (5 К, .68)-6- -1(К)-гидроксиэтил 3-2-метоксиметилленем-З-карбоксилят. Раствор 258 мг...

Номер патента: 1586518

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...вакууме. Затем этот водный раствор пропускают через хроматографическую колонку, наполненную Пахоп,СНРР (75-150 мкм, МдзцЬзЬ 1 СЬешьса 1 Хпйцзйгдез, 1.М. Япония), элюирование осуществляют 120 мл 0,01 н.НС 1 и затем 207-ным ацетонитрилом -0,01 н. НС 1, Элюат лиофилизируют, врезультате чего получают 0,37 г белого порошка.ИК (КВг), см . 1780, 150,1680, 1620, 1540.Спектр ЯМР (ПМВО-й):1,0-2,2(1 Н, каждый кв., Т = 6 Гц, ОСНО);9,27; 9,81 (1 Н, ка,чый д., Т = 8 Гц,СОМН); 9,4 (б) 11,Ь (6).Вычислено, Х: С 40,30; Т 5,39;М 15,66.СН МзБэ2 НС 12 НОНайдено, Х: С 40, 31; Н 5, 32;М 15,82.П р и м е р 2-1. Используя методику примера 1 получают дигидрохлоридциклогексилоксикарбонилоксиметил-2-(2-аминотиазол-ил) -ацетамидоТ-З-ССС 1-(2-диметиламнноэтил)-1 Н,...

Номер патента: 1586520

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Хедвиг, Хельга

МПК: C07K 5/078, C07K 5/09, C07K 5/117 ...

Метки: n-нитрозо-n-(бета-хлорэтил, карбамоилпептидов, солей

...С 1 4155.Сэ 4 Нр Нр ОсС 1 (779 27) .Найдено,Ж: С 52,00; Н 6,29;0 18,01 М 17,00; С 1 446. П р и м е р 5. а) Альфа-Н-нитрозо-Ю-(бета-хлорэтил)-карбамоил-эпсилон-трет.бутилоксикарбонил-глициллизил-пролил-валинамид,1,30 г (2 6 ммоль) эпсилон-трет.бутилоксикарбонил-глицил-лизил-пролил-валинамида растворяют в 13 млабсолютированного диметилформамида,Гв раствор добавляют 650 мг (2,6 ммоль)И-нитрозо-бэта-хлорэтилкарбамоил-Б"-оксисукцинимида и 0,36 мл (2,6 ммоль)триэтиламина. После перемешивания вЪтечение 15 мин реакционную смесь вы 86520паривают в вакууме. Остаток растворяют в этилацетате и промывают водой,Этилацетатный слой отделяют, сушати выпаривают. 11 олучают 1,29 г (807)5продукта. Кй 0,82 (В), Я = 91(И-нитрозная группа, 397...

Номер патента: 1587040

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Левина, Стельмах, Трусов, Федотов

МПК: C07C 51/245, C07C 59/19

Метки: кислоты, пировиноградной, солей

...доблня) т 2,0 г Г 15 80 х х 7 Н 0 и мс длтеццо при цсремешцвднттцгприливпот 100 ми 3 Г рлс творд гцдрок.идлдтрия. Выпавший )слц)к гцппоксидов Р (111) и 11 е (1) легко отделяе)ся фильтрованием, ")и.ьтрдт имеет рИ 12,5 и содержит 12 г/;11 з лактдта натрия (оттрс.де 1.цо сцс кр - фотометрическц), 1,3 г/тм Ыдс) 11 цф ,более 10 г/дм ццтов жеттезд.,Гт)ь - цейшие операции цлтогичци прим ру т Выход цирувлтд цдтрти прц тдком спев собе приготоцлеция ис хоного рлс - нора це сциждется. оттучлтот 2,39 г це.тевого прс)дуктд. 1 е тутьтдти прин: - депп 1 в таблице.Каталитическое окцслетцте .тлктдтц ц присутствии Г (111) цс В можцс) из-.а быстрого )травления кст г; 1 и дтора.П р и м е р 7 . ротГ)151 т 3 ус 1 о - виях примера 1, игполь 1 уя 3 Г рлстц...

Номер патента: 1587427

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Доленко, Запорожец, Куличенко, Пилипенко

МПК: G01N 21/78

Метки: аммониевых, количественного, оснований, солей, четвертичных

...НПАВнаблюдается при рН более 4. Данные,представленные в табл.1, показываютвозможность реализации предложенногоспособа при рН 6,0,В табл 2 приведены результаты определения СЧАО при других значенияхрН предлагаемого интервала (рН 4-10),а также при значениях рН, выходящих .за заявляемый интервал, Определениевыполняется аналогично примеру 1 сиспользованием соответствующих буферных растворов с требуемым значениемрн,Такимобразом, определение СЧАОпредлагаемым способом в интервалерН 4-10 характеризуется повышеннойчувствительностью. При рН раствораменее 4 соответствующее окрашенноесоединение не образуется, что обусловливает принципиальную невозмож ность определения СЧАО при этих значениях рН. При рН раствора более10 окрашенное соединение...

Номер патента: 1588275

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Артур, Каунд, Энтони

МПК: C07C 53/136, C07C 69/02

Метки: 0)-бициклооктановых, нетоксичных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и концентрацию, соответствуюую 507 ингибирования, выражают как ККО для этого соединения Все испыуемые соединения (1-2 мг) готовят в иде 0,01 М растворов в 107-ном этаоле и 59 мМ бикарбоната натрия.Последующие разбавления делают воой.В табл, 1 систематизированы результ аты испытании.20П р и м е р. 19. Антигипертенз 1 ая активность.Антигипертензивные эффекты простагандиноподобных соединений оценивают 1 а самопроизвольно гипертензивных 25 крысах (БНК/ИС 1 ВК) . Под эфирной анес езией имплантируют Феморальные артериальные и венозные канюли и крыс ос гавляют в лежачем положении. После выхода из анестезии вводят лидокаин, 30 ровялое давление определяют с помо 1 цью феморальной артериальной канюлирегистрируют на полиграфе Бексан 611. Каждое...

Номер патента: 1588277

Опубликовано: 23.08.1990

Автор: Йозеф

МПК: A01N 47/34, C07C 275/34

Метки: 5-дихлор-4, n-бензоил-n-3, аммонийных, гексафторпропилоксифенилмочевин, замещенных, солей, щелочных

...Аейея. Через 1,2 и 5 дн. определяют долю умерщвления.Соединения формулы (1) согласнопримеру 1 проявляют в этом опыте 5060%-ную эффективность против Аедеваецург 3П р и м е р 6. Инсектицидное кишечное действие.а) Растения хлопчатника высотойоколо 25 см в горшке опрыскивают водными эмульсиями активного вещества,содержащими активное вещество в концентрации 3, 12, 5 и 50 промилле.После высушивания распыленного покрытия растения хлопчатника заселяют личинками Брос 1 орсега 11 ггога 11 я илиНе 11 огЬя ч 1 геясепя в третьей личиночной стадии. Опыт проводят при 24 Си относительной влажности воздуха60%. Через 2 сут определяют процентумерщвления личинок по отношению и не подвергшимся обработке контрольным образцам.Соединения 1 - 4 согласно...

Номер патента: 1588280

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...гидриданатрия и 10 г З-хлор-(7-хлор,8- нафтиридин-ил)-1-иэоиндолинона после перекристаллиэации из 2-пропанола получают 2,3 г И-(7-хлор,8-нафти- ридин-ил)-3-2-(4-метилпиперидино)- 2-оксоэтокси -1-иэоиндолинона, плавящегося при 170 С.1-Оксиацетил-метилпиперидин может быть получен, как в примере 22 для И,И-пентаметиленгликольамида, но из 14 г метилгликолята и 15,9 г 4-метилпиперидина. Таким образом получают 21,8 г 1-оксиацетил-метилпиперидина в виде масла, используемого сырым в последующих синтезах.П р и м е р 8. По примеру 5, но исходят из 5,3 г И-изопропилгликольамида в 250 см тетрагидрофурана, 2,2 г масляной суспенэии (50 мас.Й) гидрида натрия и 10 г 3-хлор-(-. хлор,8-нафтиридин-ил)-1-иэоиндо,линона,После очистки путем перекрис...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Номер патента: 1588283

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Есикуно, Козо, Масаси, Такаюки, Теруо, Чиеси, Юкихиза

МПК: A61K 31/517, A61P 3/10, C07D 239/96 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...7,14 (1 Н, дв,дублет, Л = 8,8 Гц) 7,34 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц); 7,50-7,58 (2 Н, мультиплет);7,78 (1 Н, синглет); 7,99 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц) .2. 2- 3-(4-Бром-фторбензил)- 1,2,3,4-тетрагидро-иод,4-диоксохиназолин-илуксусная кислота. Т,пл. 251-252,5 С.15, 2-Ь 7-Фтор-(2-фтор-иоцбензил)-1,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил уксусная кислота, Т.пл, 214 215 оС.5ИК-спектр (нуджол), см : 3480, 1710, 1660, 1620, 1600.ЯМР-спектр (РМСО дейтерированный), м,д.: 4,9 (2 Н, синглет); 5,1 (2 Н, синглет), 7,0 (1 Н, дв.дублетЭ = 8,8 Гц) 1 7,2 (1 Н, дв.дублет, Л = 8,8 Гц), 7,4-7,7 (ЗН, мультиплет);8,1 (1 Н, дв,дублет, 3 = 7,8 Гц).16. 2-СЗ-(2-Фтор-иодбензил)-7- иод,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил 1 уксусная кислота. Т.пл .279-281 С.ИК-спектр...

Номер патента: 1588712

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Миронова, Саркаров, Юсупова

МПК: C01D 15/00, C01F 7/02

Метки: вод, литийсодержащих, лития, солей

...0,5 - 3.0 л на 1 кг осадка. Раствор отделяют от гидроксида алюминия и перерабатывают на товарный продукт. Изобретение позволяет повысить извлечение солей лития с 91,1 до 92,200 и исключить расход гидроксида лития на очистку маточного раствора. 1 з.п. ф-лы,табл. 3,0 мас.00 лития при применении азотной кислоты. Выпавший осадок соответствующего соединения алюминия отделяют от маточного раствора и направляют на обработку литийсодержацих вод с получением литиевого концентрата.Маточный раствор упаривают досуха. Полученный осадок обрабатывают горячей водой из расчета 0,5 - 3,0 л на 1 кг осадка. Раствор отделяют от А 1(ОН)з и перерабатывают на товарный продукт.Результаты лабораторных испытаний приведены в таблице. Как видно из таблицы,...

Номер патента: 1588714

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Коспанов, Кузьмичев, Насыров, Романов, Садыков, Тастанов

МПК: C01D 1/42, C01F 7/04

Метки: растворов, солей, хлора

...состоящей зена, воронки Бюхнера и выщелачивания алюмина зовался раствор следую мз: йа 20, 313,0; Чаз 04 С 71,35. Результаты экспериментов приведены в таблице, где для обозначения качества фильтрации суспензии применялись следующие символы: Х - хороша я фил ьтруе мост ь; П плохая фильтруемость; Н - не фильтруется.Как видно из таблицы, уменьшение времени спекания й выщелачивания, а также повышение отношения Ж:Т при выщелачивании спека снижают содержание каустической щелочи в конечном растворе и, напротив, увеличивают концентрацию хлор- иона в нем. Снижение температуры спекания и отношения Ж;Т при выщелачивании отрицательно влияют на фильтруемость пульпы, а увеличение температуры и времени спекания и времени выщелачивания не оказывает...

Номер патента: 1590042

Опубликовано: 30.08.1990

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, C07D 213/38 ...

Метки: дихлоранилина, приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически

...(0,45 г) ТСХ (толуол:этанол 9:1), Кг 0,45.Интермедиат 23 - 2-(2-/(6-бромгексил)окси(этил/пиридина Н"оксид.м."Хлорпербензойную кислоту (1,13 г) добавляют одной порцией в раствор 2- 25 - //(6-бромгексил)окси/этил/пиридииа (1,6 г) в дихлорметане (50.мл). Раст-" вор перемешивают в течение ночи при комнатной температуре. Смесь гасят 107.-ным раствором сульфита натрия 30 (50 мл), органический слой промывают 8/-ным раствором бикарбоната натрияОрганический слой обезвоживают, выпаривают и получают укаэанное соединение в виде бледно-желтого масла (980 мг), которое используют без дополнительной очистки. Часть (100 мг) очищают с помощью ИКХ, используя в качестве злюента систему А (80:20: 1) и получают бледно-желтое масло (20 мг) по данным ТСХ...

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Гарри, Джегэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Номер патента: 1590121

Опубликовано: 07.09.1990

Авторы: Витвицкий, Епифанов

МПК: B01F 1/00

Метки: вод, определении, оценке, преимущественно, природных, растворения, растворимости, солей, состава, стабильности

...камерой 10, а крышка 5 камеры растворения - с гидрозатвором 6, Приподняв мешалку 2, открывают доступ к нижнему отсеку камеры .растворения и мешалку соединяют с муфтой 7 гидро- затвора. После подачи реакционного или защитного газа от его источника через кран 14 заполняют газом емкость 12 из эластичного материала, а в камеру растворения заливают фиксированный объем пробы воды и кран 14 полностью либо частично, регулируя расход газа, перекрывают. Пробку с гидрозатвором и мешалкой устанавливают в горловине камеры растворения. Привод мешалки осуществляется известным способом, например, с помощью микродвигателя постоянного тока. Газ из камеры растворения после окончания опыта удаляется через гидрозатвор 6, а проба воды через...

Номер патента: 1595338

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Йинг, Петер, Фредерик

МПК: C07D 209/14, C07D 231/56

Метки: амидов, гетероциклических, солей

...Сна ц) % При- Ымер связь (3) связь (3) связь (3) связь (4) связь (4) связь (4) 107 - 110 144 - 145 185 - 186 169 - 171 37 45 23 38 65 55 174 2-ОСН 175 4-ОСП 176 3-ОСНэ 177 2-С 1 178 2,6-(ОСН ) 179 1-СНПростая Простая Простая Простая Простая ПростаяЧастичный ПМРф 5,2 (с, 2 Н3,78 (с, ЗК, ОСН )," 2 (м, 1 Й, СААВычислено, 7: С 68,90; НСы НдС 1110,Найдено, 7: С 67,85; Н 6,Используемые исходные бромбензильные производные получают аналогично,примеру 1:для примера 174 - метиловый эфир3-бромметил-метоксибензойной кислоты, выход 72%, масло, ПИР: 3,9 (с, 308 Н, ОСНЭ); 4 (с, ЗНр ОСН ; 4,5 (с,2 Н, СН Вг), 7,07 - 7,8 (м, ЗН), получен бромированием метилового эФира2-метокси-метилбензойной кислоты,который получен н виде масла с выходом 87% этерификацией...

Номер патента: 1595341

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Акио, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: аддитивных, кислотами, металлами, неорганическими, органическими, производных, солей, цефема, щелочными

...смесь перемешивают при 70 ОС в течение 1,5 ч. Полученную смесь концентрируют при . 25 пониженном давлении, а остаток отверж" дают, добавляя 50 мл ацетонитрила. Полученный порошок собирают фильтрованием, растворяют в 10 мл воды и обрабатывают на хроматографической колонке ХАД, используя в качестве элюента 107-ный водный этанол. Фракции, соДержащие целевое соединение, объединяют и,концентрируют при пониженном давлении, а остаток лиофилизируют до получения неочищенного твердого про 3 дукта. Твердый продукт растворяют в 3 мл воды и обрабатывают на хроматографической колонке, используя в качестве элюента смесь ацетонитрила и воды (4:1).4Фракции, содержащие целевое соединение,объединяют и концентрируют при пониженном давлении, а остаток...