Способ получения -циклоалкилалканоил пиперазинов или их физиологически совместимых солей с кислотами
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
СОЮЗ СОВЕТСНИХСОЦИАЛИСТИЧЕСНИРЕСПУ БЛИН 03/04//А 1)4 С 07 Р 29 31 ЕТЕНИЯ ПИСАНАТЕНТУ сОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ ССС О ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТ(56) МгЕЬг. Н.В., Маггдп 0.1., НуросЬо 1 евгегешхс. Адепгв 1 Ч. Яоше ЗиЬв 1 гцей Р 1 регагпев. - 3. Мед.СЬеш,11, 1968, р,803.Рей 18 ага Е.В., Ре 1 Ьа 1 а С.Ч.,Мап 1 ге 1 саг 8.8., Раг 1 саг- И,К, 8 ЬегЬ Н.К.ЯупсЬевв апд СепСга 1 Негров Зув 1 еш.Рергеввапг Асйж 1 йу ог пед Рерагаг 1 пе апд Ке 1 агей Рег 1 чаСхчев 111.Л. Мед.СЬеш. 1969, ч.12, р,867.Заявка ФРГ В 2623772,кл. С 07 Р 241/04, 1982.(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Я-ЦИКЛОАЛКИЛАЛКАНОИЛПИПЕРАЗИНОВ ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ СОВМЕСТИМЫХ СОЛЕЙ С КИСЛОТАМИ(57) Изобретение относится к классузамещенных пиперазинов, в частностивеществ общей Формулы 1,Н 2,-СНВ;х ж-с(о)-си-сн-й, сн -.н,где К 1 = пиримидил, хлорпипераэинил или фенил, который может быть заме" щен РФ Вгю С- Сб-алкоксиС 3- С 6 алкенилокси-, Фенил-С,-С 4-алкокси-, С -С -алканоиламино- С - С -алкилб, ф 1 бамино; К = 3,3-диметил-бицикло 2, 2,1 геп-ил или Сб- Сб-циклоалкил, или солей, которые как обладающие анальгетической активностью могут быть использованы в медицинеДля выявления Физиологической активностиполучены новые замещенные указанного класса 1 реакцией соответствующего амина с реакционноспособным производным карбоновой кислоты. Получают 1 с выходом 40-85 Х в кристаллическом виде. Т.пл. 1 находится в пределах 36 о199 С. Анальгетическое действие (регов) 1 в Х (после раздражения мьппи электродом) находится в пределах 5- 50, при дозе 23-62 мг/кг живой массы, токсичность 1 Рбв в пределах 1500В 4060 мг/кг, 2 табл.297 7 й,- н Выход,ог Т.пл. С Пример Исходные вещества 12,3 144-145(НС 1-сол бромом, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкенилокси с 3-6 атомами углерода, фенилалкокси с 1-4 атомами углерода или алканоиламино с 2-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода;К - радикал 3,3-диметил-бицикло(2,2,)гепт-ил или радикал насыщенного циклоалкила с 5-6 атомами 1 О углерода,или их физиологически совместимых солей с кислотами, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что соединение общей формулы 5 где К, имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с соединением общей формулы 2 Х,1где 2 - группа формулы -СО(СН) Кгде К имеет указанные значения;Х - хлор, бром, иод или группаформулы - ОК, где К - означа,ет водород или низший алкил,с последующим выделением целевогопродукта в свободном состоянии или ввиде соли присоединения кислоты.Таблица 1 11,5 г Н-(О-метоксифенил)-пиперазина и 0,5 г3-циклогексилпиропионовой кислоты хлорангид- рида 11,5 г (2-метоксифенил)- пиперазина и 12,9 гхлор- ангидрида 3-3,3-диметилбицикло(2.2.1)гепт-ил-пропионовой кис- лоты 12,4 г Н-(2-этоксифенил)-пиперазина и 12,9 г хлорангидрида 3- 3,3- диметилбицикло (2. 2. 1) - гепт-ил-пропионовой кислоты 9,6 г 11-(2-метоксифенил)-пиперазина и 7,1 г3-циклопентилпропионовой кислоты 13,2 г Н-(2-н-пропилоксифенил)-пиперазинаи 10,5 г 3-циклогекнофен10,5цикло СВ 2 0,3 г К-(2-зтоксифеил -пиперазина и 7,1 г -циклопропилпронионоой кислоты. Значение КГ определяли на сил графин (860 Р 254 фирмы Иерк, Растворитель: хлороформ - мет я тонкослойно роматоении 95:4:1 Т ица ЬР мг/ регозе на болево от электри токаДоза,м регоз к 000 0 5 4000 000 Соединние прмера Испытан ощущени ческого 9,5 175-177) пиперхлорангксилпро етиламизина идрида 3 ионовой1 фЪ Прс 1 долж п 11 ае,п Испытание на белено 11,мг/ гг 50 регоя ощущение от электрического тока Доза,мг/кг регоз Болеутоляющеедействие,7. 23 50 50 27 24224000 2000 50 22 4000 4000 50 5 Е 35 24 910 4000 3000 10 50 50 62 11 12 4000 4000 10 12 50 50 13 1440004000 14 50 50 37 15 16 4000 4000 22 31 50 50 18 19 400 1 О 50 20 Извест ные соединения: А 1500 12 50 3000 50 В 750 50 Примечание:1соединение Агсн,со-х Ъ-с,н,соединение Вснзсньсо-жсм-с 6 н соединение С ОСН СН СНСНСОказ 800/64 Тираж 372еизв."полигр. пр-тие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 НИИПИ За Соединение примера СН 3 Осн,о 3
СмотретьЗаявка
3713674, 23.03.1984
Дегусса АГ
ГЕРХАРД ОЭПЕН, ЮРГЕН ЭНГЕЛЬ, ВЛАДИМИР ЯКОВЛЕВ, КЛАУС ТИМЕР
МПК / Метки
МПК: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 295/18
Метки: кислотами, пиперазинов, совместимых, солей, физиологически, циклоалкилалканоил
Опубликовано: 15.03.1987
Код ссылки
<a href="https://patents.su/6-1297727-sposob-polucheniya-cikloalkilalkanoil-piperazinov-ili-ikh-fiziologicheski-sovmestimykh-solejj-s-kislotami.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения -циклоалкилалканоил пиперазинов или их физиологически совместимых солей с кислотами</a>
Способ количественного микроопределения углерода и водорода в органических соединениях
Номер патента: 324572
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Анисимова, Ека, Климова, Лавров
МПК: G01N 27/42
Метки: водорода, количественного, микроопределения, органических, соединениях, углерода
...смешашый с пасг)й ВаСОз. Отделение для вспомогатель 1 го ЭГСКТРОЛД СМОЕТ КсЛОМЕЛЬый Э;ЕКТРОД, груженный в 20 Оо-пы раствор Вы (СО)Ячеикс 11 питдстс 51 постоянным током О Г устройстВа питы 1 П 5 12 с сВ 10 мсГ 1 чсП)1 рсгслятором, Количество электр;счествы, прошедшее через эту ячейку, измсрястя тем жс измерительным устройством 7, При этом электрически сГнал, пропорциональг 1 ый Ох ЯЧЕЙКИ, сП)1 МВЕТ 51 С СОПРОГИВЛЕНИЯ И,И Пс)- дается на измерительное устройство 7 через переключатель 9. При определении углерода устройство питынп 5 12 с дзтоматисеоки) рсГулятором поддержвает величину тока в я гйке 11, прогар 141 опальнуО отклонению велипп- ны рН В ячейке от заданного зтачен 5. Устроиство и;тания 12 представляет собой У СП;ПТЕсЬ, ИД ВЬХОД...
Способ получения производных замещенной уксусной кислоты или их солей
Номер патента: 576910
Опубликовано: 15.10.1977
МПК: C07C 63/52
Метки: замещенной, кислоты, производных, солей, уксусной
...раствору диазометана, полученному из 2,0 г иитрозометилкарбамида, в 25 мл дизтилового эфира добавляют по каплям раствор 1,05 г 2 - фенокси . 5 . Зтоксикарбонилэтилизоникотиноилхлорида в 1 О мл безводного диэтило. вого эфира при О - 3 С и полученную смесь перемешивают при 10 - 15 С в течение 1 ч. Реак. ционную смесь унаривают в вакууме для удаления эфира. Остаток хроматографируют иа колонке с нейтральной окисью алюминия, злюент 50 0-иьй раствор бенэола в и-ексаис. Получают 830 мг 2 .3. К раствору 715 мг 2 - феиокси - 4диазо.ацетил . 5 - этоксикарбонилэтилпиридии в 10 млабсолютного этаиола добавляют смесь 25 мг бензоата серебра и 210 мг триэтиламина, перемеши.вают при 60.65 С 20 мин. Реакционную смесьфильтруют и фильтрат упаривают....
Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1701110
Опубликовано: 23.12.1991
Авторы: Агнеш, Геза, Делле, Иштван, Мария, Петер
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04
Метки: кислот, приемлемых, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых
...-з285 С.Вычислено. о: С 47,39; Н 2,45; й 4,25. 15С 1 зНвОзй В РзСНайдено, : С 47,54; Н 2,40; И 4,34.Согласно примеру 3 3,3 г 1-циклопропил-фто р-хлор,4-ди гидро-оксохинолин-карбоксилат,04)-дифтор)-бора 20подвергают взаимодействию с 3,7 г чэтилпиперазина, Получают 3,4 г 1-циклоп ро пил-(4-этилпипе рази нил)-б-фтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты, которая в смеси при любых соотношениях с продуктом реакции по примеру 3не вызывает депрессии температуры плавления.П.р и м е р 5. 2,0 г 1-циклопропилфтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил) 30-хинолин-карбоновой кислоты растворяют в 5 мл 100/,-ной соляной кислоты в фенольной среде, реакционную смесьохлаждают до 0 С, а осажденные кристаллыфильтруют и высушивают в вакууме при 3590 С,Получают...
Способ получения n -1, 2-цис-2-галогеноциклопропил замещенной пиридонкарбоновой кислоты
Номер патента: 1792416
Опубликовано: 30.01.1993
МПК: C07D 471/04
Метки: 2-цис-2-галогеноциклопропил, замещенной, кислоты, пиридонкарбоновой
...выпариванием досуха при пониженном давлении, Остаток суспендировали в 20 мл дихлорметана и добавляли 700 мг триэтиламина при охлаждении льдом. После перемешивания в течение 10 мин добавляли полученный ранее дихлорметановый раствор и оставляли на ночь. Реакционную510 15 смесь промывали водой и сушили над безводным сульфатом натрия. Растворитель выпаривали, остаток кристаллизовали из н-гексана и получали 787 мг целевого соединенения (50 Ь) в виде бледножелтых кристаллов,Ссылочный пример 35. (-)-этиловый эфир 6,7-дифтор-(1,2-цис-фтор-циклопропил)-8-метил-оксо,4- дигидрохинолин-карбоновой кислоты (соединениеформулы 51 Ь).В 20 мл безводного диоксана растворяли 600 мг соединения (50 Ь) и в раствор добавляли суспензию из 100 мг 60 о -го...
Способ получения кремнийорганических гетероциклических спиро-соединений содержащих в кольце атомы кремния, кислорода и азота
Номер патента: 502897
Опубликовано: 15.02.1976
Авторы: Антипова, Кнунянц, Комаленкова, Краснова, Попов, Степанов, Чернышев
МПК: C07F 7/18
Метки: азота, атомы, гетероциклических, кислорода, кольце, кремнийорганических, кремния, содержащих, спиро-соединений
...где К=Н или алкил, в среде органического растворителя при комнатной температуре с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Полученные вещества представляют собой новый класс гетероциклических соединений, содержащих тракс-аннулярные связи. Смесь, состоящую из 11,5 г (0,05 моля) 1,1 - диметокси - 1 - силааценафтена, 5,95 г (0,05 моля) И-метилдиэтаноламина и 50 мл абсолютного ксилола, выдерживают 30 мин при перемешивании, осадок отделяют, промывают спиртом, эфиром, сушат и получают 11,5 г вещества (80/о в пересчете на вошедший в реакцию К-метилдиэтаноламин), т. пл.103 в 1 С. Найдено, %: С 67,54; 67,33; Н 6,72; 6,64;И 4,96; 5,14; Я 9,67; 9,84. С 16 Н,902 М 51. Вычислено, /о. С 67,40; Н 6,67; К 4,92;Я 9,83....
Предыдущий патент: Способ получения производных индолизина или их фармацевтически приемлемых солей с органической или минеральной кислотой
Следующий патент: Способ получения -гетероциклил-4-пиперидинаминов или их фармацевтически приемлемых солей
Случайный патент: Язычковая матрица для прессования полых изделий