C07D 239/36 — связанным двойной связью или входящим в незамещенную оксигруппу

Номер патента: 75978

Опубликовано: 01.01.1949

Авторы: Климко, Михалев, Сколдинов

МПК: C07D 239/36, C07D 239/42

Метки: пиримидина, производных

...П, К раствору, состоящему из 9 г углекислого гуанидина и 80 мл 5%-ного олеума, при пере 73: амннопири- взаимодейтветственно льными созамены гаксипир имиине, содерчетвертом, женин пири 2-оксипиримидин ЛЕидин получаютс 5 ствия мочевины ил гуанидина с -дик единениями или п лоида на водород дине и 2-амииопи жащих атом гало пяом или шестом мидинового цикла.Предлагаемый с 2-оксипириа 1 идина мидина оощей фор посоо получения и 2-ам;1 нопиримулы: Я - С- С - 1 где: Карил; Х - ОНся во взаимодесоответственногалоидными сформулы: одород, ЛЕЕ 11 НЕп ствии мо солей гу единения алкил илизаключаетчсвины или анидина с ми общей= СХ - К,т значения укаи Й имевыше;луэквивалХ - галоидсс возмовзаимо где а нее ыЕ - ЕЕОлоид,Проце ент кислорода ил кно...

Номер патента: 206584

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Боксинер, Фельдман

МПК: C07D 239/36

Метки: 2-замещенных, 6-оксотетрагидропиримидинов

...г (69%) вещества с т, пл.155 в 1 С.Проба смешения вещества, полученного по методу б), не дает депрессии с веществом, полученным по методу а). Ниже приведена таблица синтезированных соединений (1 - 111) общей формулы: Известный способ получения 2-замещенных6-оксотетрагидропиримидинов состоит в циклизации К-ацильных производных р-аминокислот,Предлагаемый способ заключается в том, 5что амидин обрабатывают эфиром или амидомакриловой кислоты при кипячении.Пр и м е р. 2-(3, 4, 5-триметоксифенил) -боксотетрагидропиримидин.а) Конденсация амидинов с эфиром акриловой кислоты.Смесь 0,74 г 3, 4, 5-триметоксибензамидина,0,45 г метилового эфира акриловой кислоты и100 мл диоксана кипятят 3,5 час в колбе с обратным холодильником. По окончании выдержки...

Номер патента: 518131

Опубликовано: 15.06.1976

Автор: Эрих

МПК: C07D 239/36

Метки: 4-окси6-оксиметилпиримидина, производных

...нием дающих щелочную реакцт например раствора едкого нат мости от расходования; целесо ,временно контролировать эле 1 значение рН.Реакцию можно проводить ном или повышенном давленн тельно 20 атм).П р и м е р 1. 9,33 г 4-окси15 ОН В, (11) 1 Формула изобретения Составитель Т. АрхиповаТехред Е. Подурушина Редактор Е. Хорина Корректор И. Гутман Заказ 837/1070 Изд.537 Тираж 575 Подписное 1 г 1 ИИПИ Государствешого комптета Совета Министров СССР по дели., изобретений и открытий Москва, К, Рвугпскав наб., д. 45Тип. Харьк. фпд. пред. Патент пзопропилпиримидина (0,0495 люля) и 13,60 г ацетата натрия с 3 холекулахи кристаллЗационной воды (0,10 лоля) нагревают в 200 мл воды с обратпызм холодильиком, Через 5, 24 и 48 и реакцию прерывают, доводя...

Номер патента: 551329

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Кузьменко

МПК: C07D 239/36

Метки: 2-окси-4-аминозамещенных, пиримидина

...илиал ППП " Патент ф, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3где Я, Я, Яф имеют вышеуказанные значения,обрабатывают соляной кислотой при 100.110 С.Выделяют целевой продукт обычно путем обра.ботки полученной соответствующей хлористоводородной соли алкоголятом натрия в спиртовом растворе или водным раствором углекислого натрия взависимости от растворимости в этих растворителях выделяемых оснований.П р и м е р 1, Хлористоводородная соль 2. окси- 4- пиперидип. 6. метилпиримидииа.Смесь, состоящую из 17,4 г (0,0815 моль) 2хлор4 - пиперидил. 6- метплпиримидина и 70 млконцентрироваа 1 ой срляиой кислоты, нагревают наводяной бане досуха, повторяя зту операцию 3 раза,после чего твердый осадок перекриствллизовываютиз,изопропилового спирта. Выход 95%, т...

Номер патента: 568365

Опубликовано: 05.08.1977

Автор: Дэвид

МПК: C07D 239/36

Метки: пиримидина, производных

...гОрциями В тдоб;в;юг в 1 Ч 0 ьг концентрнровкслоты пря 0 С, переменгпают доб проэрааого о-.;:твора, в течете 15568365 СНСООН Составитель Т. Архипм а Техред Н. Андрейчук Корректор Л, Веселовская Редактор Т. Шарганова Тираж 553 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Заказ 179 В/51 филиал ППП "Патент",г. Ужгород, ул. Проектная,4 332,8 г М,й 1 диэтилгуанидинсульфата, перемешива ют 1 час нри комнатной температуре (22 - 24 С) и 2 час при 90 С, разбавляют 1050 мл деионизирован. ной воды, добавляют концентрированный вводный раствор аммиака (удвес, 0,880) до рН 4, смесь охлаждают до 0 С в течение 1 час, отделяют осадок фильтрованием, промывают 20 мп...

Номер патента: 632695

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Дубур, Крейле, Силе, Славинская, Ханина

МПК: C07D 239/36

Метки: 2-оксо-4-фенил-5карбэтокси-6, метилпиримидина

...сернаякислота, равном 1:2,75:14,50:21,17::4,67,П р и м е р . 3 г 2-оксо-фенил 5-карбэтокси-б-метил,2,3,4"тетрагидропиримидина растворяют в 24 мпуксусного ангидрида и 10 мл уксусной кислоты. Когда вещество полностью растворилось, по каплям прибавляют 3 мл концентрированной Нб 04 .После прибавления серной кислотысмесь охлаждают на ледяной бане до0 Ст после чего постепенно по частямдобавляют 3,3 г.С ОЗ ,СтОдобавляютс такой скоростью, чтобы температура реакции не поднялась, выше 10 ОС,После добавки всегоСрО перемешиванипродолжают в течение 1 ч, По окончании реакции смесь выливают в 100 млледяной воды, Целевой продукт из раствора экстрагируют вначале ксилсЖом,632695 Сботаймтель А.ОрловРедактор Е.Емельянова Техред Н,Андрейчук...

Номер патента: 1232145

Опубликовано: 15.05.1986

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 11/04 ...

Метки: пиримидона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(0,6 г) нагревают в пиридине (3 мл) в течение 5 ч. После удаления пиридина ввакууме остаток хроматографируют всистеме хлороформ - метанол на окиси кремния с получением 2-14-(5-йодо-метилпирид-ил)-бутиламино 1-5-(6-метилпирид-ил-метил)-4-пиримидон. Т. пл. 160-161,5 С,П р и м е р 8. А. Охлажденнуюдо 0 С смесь 5-амино-(4-аминобутил)-3-метилпиридина (0,86 г) и 45фторборной кислоты (5 мл) в этаноле(30 мл) подвергают взаимодействию самилнитритом (3 мл) в течение 15 мини затем перемешивают еще 15 мин, разбавляют диэтиловым эфиром при 0 С сполучением 5-диазо-(4-аминобутил)-3-метилпиридинфторбората (1,88 г).Т. пл. 80-120 С (разложение). тируют и твердое вещество разделяю между водой и хлороформом, рН...

Номер патента: 1299509

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: C07D 239/36, C07D 401/06

Метки: аддитивных, гетероциклических, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...растирают с ацетонитрилом и нерастворимый материал собирают, получают 38 г 4- 2-12-(2,2,2-трифторэтил)гуанидинопирид-илтио 1-бутанамидингидрохлорида, который используют без дополнительной очистки. Образец, охарактеризованный как дигидрохлорид, имеет т.пл.118-120 С.ЯМР-спектрограмма в Й ь РМСО: 20 8,0 (й, 1 Н); 7,82 (с,Н)7,2 (й,1 Н);6,94 (Й,1 Н)4,55 (т,2 Н)3,1 (,2 Н);3,02 (,2 Н); 2,17 (т,2 Н); 1,98 (й, ЗН). Выход 603.П р и м е р 2. Смесь 0,37 г этил 25 формиата, 0,6 г этилпропионата и 0,5 г гидрида натрия (50 мас.Х-ной дисперсии в минеральном масле) кипятят в 15 мл эфира, содержащего ЕОН (1 каплю). Через 2 ч отфильтровывают белый осадок в абсолютных условиях и кипятят далее с обратным холодильником с 0,76 г 5-4- 2-(2,...

Номер патента: 1342410

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Джеймс, Карл

МПК: C07C 103/46, C07C 103/48, C07D 237/22 ...

Метки: аминами, вторичными, диазинсодержащих, кислотами, кислотно-аддитивных, кислоты, металлами, минеральными, оксаминовой, первичными, производных, солей, щелочными

...иэ хлороформа и простого эфираполучают 9,0 г (343 от теоретическо -го) сложного этилового эфира 2- 2(этоксиоксалиламинопиримидин-ил) 3 134этенил 1 фенил-оксаминовой кислотыс т.пл. 191 - 193 С.Исходное соединение получают следующим образом,Раствор 21,8 г 2-амино-метилпиримидина и 30,2 г п-нитробензальдегида в 45 мл муравьиной кислотыподвергают нагреванию с обратным холодильником в течение 24 ч, Послеохлаждения реакционную смесь вливают в 1 л воды и водную смесь нейтрализуют 5 н. раствором гидроокисинатрия. Сырой продукт экстрагируютхлороформом и экстракт сушат надсульфатом натрия и сгущают его досуха. Сырой продукт очищают на колоннес силикагелем и получают 27,8 г(573 от теоретического) 4 - 12-(п в нитрофенил)-этенил 1-2-аминопиримидинас...

Номер патента: 1824400

Опубликовано: 30.06.1993

Авторы: Борейко, Деревянко, Приказчикова, Рыбченко, Хильчук

МПК: A01N 43/54, C07D 239/36

Метки: 2-трихлор-1-(п-хлорбензоиламино)этил-6-метил-4, действие, ингибирующее, оксопиримидин-2, проявляющий, растений, рост

...испытуемые соединения в концентрации 15мг/л, Контроль-вариант с питательной средой Кнопа. Измерения проводят, когда расстояние в контроле между первой паройлистьев и первым тройчатым листом дости 25 гает 10-12 см. Определяют прирост гипокотиля и эпикотиля проростков фасоли.Результаты опытов представлены втабл,2.П р и м е р 4, В условиях лаборатории30 проращивают семена кресс-салата в чашках. Петри на фильтровальной бумаге, смоченной 0,01; 0,001; 0.0001; 0.00001 воднымирастворами заявляемого соединения и ГМК.На третьи сутки измеряют длину первичного35 корня проростков, Контроль - водопроводная вода,Результаты опытов представлены втабл,З,П р и м е р 5, Семена кукурузы (сорт40 Буковинская), проращивают в фарфоровыхкюветах на...

Номер патента: 1822149

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Гутенева, Ивашев, Кодониди, Лысенко, Макаров, Оганесян, Рябухин, Сараф

МПК: A61K 31/505, C07D 239/36, C07D 403/04 ...

Метки: 4-дигидропиримидина, 4-оксо-1, активностью, антиаллергической, гидрохлориды, гипотензивной, иммуностимулирующей, обладающие

...и исследуемыхсоединений подбирали по эффекту Результаты опытов статистически обработаны иприведены в таб-,;1822 с 19 г, Проведенные испытания показали, чтооп;ссываемые соединения обладают болееВЫСОКОИ ГИПОТЕНЗИГНОЙ ЭКТИВНОСТЬЮ, ЧЕМпапаверин,Исследование иммуностимулирующейактивности данных соединений проводилипо модели реакции гиперчувствительностизамедленного типа ГЗТ, которая являетсяодним из наиболее часто применяемых методов для оценки клеточного иммунитета,56 мышей обоего пола линии СВА (1416 г) иммунизировали эритроцитами барана(ЭБ) в количестве 2 х 10 кл/мл внутрибро 9шинно. Для оцределения реакции ГЗчерез4 дня разрешзющуо дозу суспензии ЭБ вколичестве 0,01 мл вводили подкожно в и рдвую здднк)ю лапу, в другую - %-ко трольнук)...

Номер патента: 731727

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Дорофеенко, Каркищенко, Карпенко, Рябухин, Хайтин

МПК: A61K 31/505, C07D 239/36

Метки: 2-стирил-3-(о-метоксифенил)-6-метил-4(3н)-пиримидоны, антигипоксическим, действием, обладающие

2-Стирил-3-(о-метоксифенил)-6-метил-4(3Н)-пиримидоны общей формулыгде R водород или метоксильная группа, обладающие антигипоксическим действием.

Номер патента: 770024

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Дорофеенко, Каркищенко, Карпенко, Рябухин, Хайтин

МПК: A61K 31/505, C07D 239/36

Метки: 2-(п-метоксистирил)-3-(о-метоксифенил)-6-метил-4(3н, обладающий, пиримидон, работоспособность, способностью, увеличивать, физическую

2-(п-Метоксистирил)-3-(о-метоксифенил) -6-метил -4(3Н)-пиримидон формулыобладающий способностью увеличить физическую работоспособность.

Номер патента: 772122

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Дорофеенко, Каркищенко, Карпенко, Рябухин, Хайтин

МПК: A61K 31/505, C07D 239/36

Метки: 4(3н)-пиримидоны, действием, обладающие, транквилизирующим

4(3Н)-Пиримидоны общей формулыгде а) R1 метил, R2 водород, R3, R4 фенил, илиб) R1 стирил, R2 о-метоксифенил, R3 водород, R4 -метил,обладающие транквилизирующим действием.

Номер патента: 772123

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Дорофеенко, Каркищенко, Карпенко, Рябухин, Хайтин

МПК: A61K 31/505, C07D 239/36

Метки: 4(3н)-пиримидоны, действием, обладающие, психостимулирующим

4(3Н)-Пиримидоны общей формулыгде R1 метил, R2 водород, R3 этил, R4 - фенил,или R1 п-метоксистирил, R2 о-метоксифенил, R3 - водород, R4 метил,обладающие психостимулирующим действием.

Номер патента: 772124

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Волощенко, Дорофеенко, Каркищенко, Карпенко, Макляков, Русаков, Рябухин

МПК: A61K 31/50, C07D 239/36

Метки: 2-метил-5, 6-дифенил-4(3н)-пиримидон, анаболизирующим, действием, обладающий

2-Метил-5,6-дифенил- 4(3Н)-пиримидон формулыобладающий анаболизирующим действием.