Патенты с меткой «валерамида»

Номер патента: 1194271

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Дэвид, Тобиас

МПК: C07C 127/19

Метки: 2-трифторэтил, валерамида, гуанидино)-пиразол1ил, малеината

...натрия 25(10 мл) и ЕСОАс (35 мл). Органический слой отделяют, и водную фазуснова экстрагируют этилацетатом-валерамида с т.пл. 180-182 С,Альтернативно объединенные экстракты можно выпарить и остаток перекристаллизовать из этилацетата, получая при этом продукт в виде свободного основания. Т.пл. 130 С,о402,2,2-Трифторэтилацианамид, используемый в качестве исходного материала, может быть получен следующим образом.Цианогенбромид (1,0 б г) раство 45ряют в холодном диэтиловом эфире(5 мл) и добавляют к раствору 2,2,2-трифторэтиламина (1,98 г) в холодномдиэтиловом эфире (5 мл), Смесь нагре -овают до 20 С в течение 30 мин, затем 50фильтруют, Осадок на фильтре промывают диэтиловым эфиром и соединенныефильтраты выпаривают в вакууме прио20 С, в...

Номер патента: 1233799

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Дэвид, Тобиас

МПК: C07C 127/19, C07D 231/38

Метки: 2-трифторэтил-гуанидин, валерамида, пиразол-1-ил

...Смесь желез и клеток центрифугируют при 200 я и суспензируют в буФере 1, содержащем 1 Ж альбумина коровьей сыворотки (МдУез ЕаЬогагогез ЬМ, Фракция У). Затем железы и клет 1233799ки промывают три раза буфером 1 и суспенэируют в буфере 2, содержащем ТадЪ МЕМ (500 мл), Апротин ( Я 1.Вша СЬеппса 1 Со, 10 мг) и НЕРЕЯ (т.е.2-14-(2-оксиэтил) пипераэин-ил этансульфокислоты ; 150 ммоль; 20 мл), при поддержании рН ,4 посредством БаОН (150 мл на 10 г чистого веса ткани). Эту тканевую суспензию 1 О перемешивают в атмосфере кислородаопри 32 С в течение по меньшей мере 1 ч, после чего ее можно испольэовать.тканевую суспензию термостатируют 15 вместе с испытуемым соединением и аминопирином (10 мкмоль), меченым С в диметиламиновой группе (0,1 мк дюйм...

Номер патента: 1237080

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Грегори, Дженнет, Джонатан, Питер, Рональд, Стенли, Элвин

МПК: C07D 231/38

Метки: 2-(2, 2-трифторэтил, валерамида, гуанидино, пиразол-1-ил, полиморфа

...в течение 30 мин. 11 олученуюсмесь фильтруют, Филь грят выпариваютпод вакууглом, получают 5-3-2-(2,2,2-тр 1 лфторэтил 1-гуанидино - пиразол --1-лл-ва:еро 1 ллтрил в виде масла.Пробу масла растворяют в ацетонеи добавх 1 як 11 5 молекулярных эквивалентов малеиновой кислоты, Б полученный прозрачный раствор дооавляютпростой эфир, получают крстаяллческий малеат, т, пл. 123-125 С.5-(3-2-(2,.2,2-тр 1 лфторэтил)-гуянидино -пиразол-ил-залеронитрил(13 г) добавляют в течение 10 мин вконцентрированную серную кислоту(65 мл) при пере 1 ешиваги 1 Получен -ный раствор выдерживают при О С втечение 18 ч, затем разбавляют льдом(300 мл и поцщелячивеьют цо ОП 9 припомощи 10,8 н: раствора ЕЯ 01. Смесьэкстрягируют этиг.ацетятом (3,200 м ),эк стряк т с Бат...

Номер патента: 1287747

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Дэвид, Тобиас

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 237/04 ...

Метки: 2-(2, 2-трифторэтил)-гуанидино, валерамида, кислотно-аддитивных, пиразол-1-ил, приемлемых, солей, фармацевтически

...вводят полую хирургическую иглу. Гиб. кую трубку пропускают через пищевод в желудок и укрепляют ее путем стягивания в области шеи, Многодырчатую пластмассовую трубку (диаметрам 3 мм) пропускают в полостную зону желудка через надрез в двенадцатиперсной кишке и закрепляют, привязывая ее посредством хирургической нити к привратнику желудка. Солевой раствор (9 г/л ИаС 1) пропускают через25 желудЬк, посредством вставленной в пищевод полой иглы, со скоростью 7 мл/мин и извлекают его из пилорического отвода через каждые 10 мин и собирают в химических стаканах.30Секреция кислоты стимулируется путем подкожного ввода специфическогоагониста Ндимаприта, вводимогодозой 10 мг/кг, с последующим вливанием 30 мг/кг/ч. Выделение...