A61K 31/4535 — содержащие гетероциклическое кольцо с атомом серы в качестве гетероатома, например пизотифен

Номер патента: 569578

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Везен, Насыров, Нуманов, Усманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/12, A61K 31/381, A61K 31/4535, A61P 23/00 ...

Метки: 3-дигидробензов-тиофенового, активность, аминокетоны, анестезирующую, проявляющие, ряда

...Р, Усм и А. Е, Везен 7 Ц Заявитель нститут химии А иской ССР ЕТНЫ О,3 ДИ 1 ИДРОБЕНЗО Ц 1 ХИОфЕНОБО СРЯДА, ПРОЯВЛЯВШИЕ АНЕСТЕЗИРУ 10 ШУЮ АКТИВНОСТЬ ИзобретениеГичесхи актиВньконкретно к синтенов 2,3-дигидробщей форм и носится к синтезу биоаохимических соединенийзу новых-аминокетонзо в)тиофенов ого ряНМ,ОНИьност од, или метил,нестеризующей активностью,именять их в медицине,минокетоны общей формулыПб где и - водор обладающих а о позволяет пр Известны -а обретения - с Отличающихся тез н ых Вест ных ацесающнх также са на в оздейств ирениеивой орЭто о -аминохетоны ц - и йИ 2 О которых фаликаин (Я=С Н О)О П ИЗО гдето Н,С,НС,1имеющие в структуре тявляющиеся наиболее бпизкк новым соединениям и Облзнрующей активностью, нофалнкаину по силе и...

Номер патента: 747424

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Стефан, Юбер

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4535, C07D 211/26 ...

Метки: арил(1-4-пиперидинил, ацетамидов, солей

...фенил илифенил, замещенный однимили двумя галоидами,метилами, гидроксилами илиметоксигруппами, тиенил,водород, С,1-С-алкоксикарбонил или метоксиметил,солей, о т л и ч а ю щ и йчто соединение общей Форсушат, фильтруют и упаривают. Маслообразный остаток очищают с помощьюхроматографии на колонке с силикагелем с применением в качестве элюента смеси хлороформ - метанол(90:10 по объему). Чистые Фракциисобирают и элюент упаривают, в результате получают 5,5 ч. карбоната4- 2-(4-хлорфенил)-1-(1-метилэтил-(пиперидинил) амино-оксоэтил-фенил-этила.Смесь 5,5 ч, карбоната 4-2-(4-хлорфенил) -1-(1-метилэтил)-4 в (пиперидинил)-амино-оксоэтил 1- -фенил-этила и 50 ч. 10-ногораствора гидроокиси натрия перемешивают в течение 90 мин при 45...

Номер патента: 1145931

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Робер, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4535, C07D 495/04 ...

Метки: 7а-тетрагидро-4, пиридинона-2, производных, солей, тиено(3

...103.Оксалат: бежевые кристаллы,т.пл. = 176-178 С (ацетонитрил),Н р и м е р 8. 5-(2-нитро-бензил).5,6Ъ-тетрагидроН-тиено(3,2-с)пирндинонполучают по примеру 1из 5-(2-нитро-бензил)-4,5,6,7-тетрагидро-тиено(3,2-с)-пиридина. Выход127.Оксалат: бежевые кристаллы;т.пл. = 186-188 С (изопропанол-этаонол) .28 Сравнительное соединение Л 55 Сравнительноесоединение В 45 Таблица 1 1.Пуд, мг Соединения при- мера 113 116 125 110 286 121 254 П р и м е р 9, 5-(2-бром-бензил)5,6,7,о-тетрагидроН-тиено(3,2-с) -пиридинонполучают по примеру 1из 5-(2-бром-бензил)-4567-тетрагидро-тиено(3,2-с)-пиридина, Выход 217.Оксалат: бежевые кристаллы,т.пл. = 151-153 С (изопропанол) .Соединения общей формулы 1 и ихсоли обладают антиагрегирующим действием в отношении...

Номер патента: 1207394

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4535, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-3-окси-5, пиридинона-2, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...цлтратированная кровь используется для измерений агрегации.а) Измерение тромбоцитной агрегации с аденозиндифосфатом.2 мл цитратированной крови быстро выливают в маленький стаканчик, помещенный на магнитную мешалку и снабженный намагничиваемым стержнем. После перемешивания в течение нескольких секунд в стаканчик вводят 0,4 мл раствора, содержащего 0,66 мкг аденозиндифосфата Щф) на 1 мл. После перемешивания в течение 90 с осуществляют два отбора по 0,5 мп крови: первый смешивают с 0,5 мл раствора ЭДТА-формола, второй смешивают с 0,5 мл раствора одного ЭДТА.Добавление ЭДТА-формола осуществляется с целью стабилизации крови и, следовательно, фиксации агрегации, в то время как ЭДТА, напротив, вызывает дезагрегацию всех тромбоцитных...

Номер патента: 1375129

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4535, C07D 213/64 ...

Метки: новых, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...в качестве растворителя этилацетата, в результате чего в виде маслоподобного продукта получают 429 мг этил- -(1,3-дитиол-илиден)-2-Я-(З-пиридилметил)-Н-(метоксикарбонилэтил) карбамоил 1 ацетата.ИК-спектр (1 ", ), см 1730, 1655, 1620. Масс-спектр (ш/1) : 408 (М+),4, 156 мг натрия добавляют в 5 мг метанола и в эту смесь вводят раствор 2,21 г этил-(1,3-дитиол-илиден)-2-И-(3-пиридилметил)-5-(метоксикарбонилэтил) карбамоил ацетата в 35 мл бензола, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч и перегоняют для удаления растворителя. Остаток растворяют в этилацетате и раствор промывают водой, сушат, а затем перегоняют для удаления растворителя. Остаток перекрнс- таллизовывают иэ смеси этилацетата с н-гексаном, в результате чего в...