A61K 31/15 — оксимы ( >C=N-O- ) ; гидразины ( >N-N< ) ; гидразоны ( >N-N= )

Номер патента: 419523

Опубликовано: 15.03.1974

Авторы: Кривенчук, Петрунькин

МПК: A61K 31/15, A61K 31/4425, C07D 213/70 ...

Метки: s-эфиров, гидксимовой, кислоты, пиридин-4-тио

...1 Оль) 3- диметиламинопропант 1 ола -1 и к полученному растворупри перезешива 11; прибавляют,по частям суспензио 3,86 г (0,02 яголь) хлорг 1 драта пиридин - 4 - гидрокс 1 моилклорида в 10 11 л .1 етснО;1 а. В осдо выделяется хлорид калия, реакционная смесь разогревается, После охлаждения осадок отфильтровывают, промывают метанолом фильтрат подкисляют раствором Хлористого водорода в метаноле до кислой реакции среды, растворитель упаривают в вакууме досуха, Остаток растворяют при нагзевав в смеси изопропанола с метанолом (80 мл + 22 ил), прибавляют 5 ил эфира и охлаждают. ВыдеЛИ. аСЬ ЗЯЗКс 1 Я МаССс 1, КОТОзс 1 1 СЗ.3 гССКО.1 ЬКО дисй закр 1 нсталл;зовалась. Осадок отфильтровыва 1 от, промываот изопропаиолом, вес 1,58 г. К фильтрату...

Номер патента: 530022

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Крысин, Набебина

МПК: A61K 31/15, C07C 243/34

Метки: аминокислот, гидразидов

...гидролиэом соответствующих 5-замешенных гидантоинов,Бель изобретения - упрощение процесса.Для этого пелевые продукты получают непосредственным взаимодействием 5-замешенных гидантоинов с гидразин-гидратом и выделением на смоле КБп -2, что позволяет существенно упростить процесс, исключив нэ него стадии получения аминокислот и их эфиров. 5-бензилгидантоин) кипятят с 15 мл 85%- ного гидразин-гидрата в течение 3-4 час и упаривают в вакууме досуха, Остаток растворяют в воде и пропускают через колонку (высота 100 см, диаметр Зсм), содержащую 40 г смолы КБп, а затем колонку промывают 100 мл раствора пиридина и 200 мл 2,5%-ного раствора аммиака. Собирают фракции по 50 мл и после электрофореза на бумаге отобранных проб объединяют те из них,...

Номер патента: 537069

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Бердинский, Павлов, Посягина

МПК: A61K 31/15, C07C 243/28

Метки: ациларилгидразидов, гликолевых, дизамещенных, кислот

...эфир карбоновой кислоты537069 ле чего разлагают соляной кислотой, Продуктреакции выделяют в осадок.Вес 3,8 г,После кристаллизации из ледяной уксусной5 кислоты получают иглы с т. пл. 246 - 247 С.Аналогично получают соединения 11 - У 11,С использованием этилового эфира коричной кислоты получают соединения И 11 - Х 1 Ъ. Синтезированные вещества представленыв таблице.П р и м е р. р-Бензоил-р-фенилгидразид бензиловой кислоты Ц,К реактиву Гриньяра, полученному из 7,8 г(0,95 моль) бромбензола и 1,2 г (0,05 моль)магния прибавляют 2,1 г (0,01 моль) этилового эфира фенилгидразида щавелевой кислоты и нагревают 30 мин на водяной бане. Затем добавляют 3,0 г (0,02 моль) этилового 10 В таблице представлены р-ацил-р-фенилэфира бензойной кислоты в...

Номер патента: 545637

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Бердинский, Голенева, Никулина, Онорин

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 243/28 ...

Метки: активность, анальгетическую, диалкилили, диарилгликолевых, карбэтокси-фенилгидразиды, кислот, проявляющие

...кислот, обт;.даю.циеанальгетической активностью предст,:.в:;яютнтеоес как вещества, рас 1 ц 111 ятоц 1 ие арсеналредств воздействия на живой орга:;цзм, Характеристика биологической актцвност:1 Описываемых соединений представлена ц табл. 1Пр веденные исследования показа:тц, что-карбэто В -фенилгцдразидь: ццарил и диал илглцколевых кислот обладают выраженным анальгетическим действие.л, увеличивая вре Оборонительного рефлекса по сравнению с контролем в два раза, Наибольшуюактивность проявил-карбэтокси- О-1 енилгидргзид бензиновой кислоты, не устуший по своему действию известному обезболивающему соедству амидопирину с 21г;Анальгетическая активность-карбэтэкси--сзенилгидразидэв дизамещенныхгликэлевых кислот С Н й ЯНСОН(ОН)Я по...

Номер патента: 198345

Опубликовано: 05.09.1977

Авторы: Короза, Кост, Кудрин, Сагитуллин

МПК: A61K 31/15, A61P 15/04

Метки: лекарственный, препарат

Номер патента: 584003

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 251/42 ...

Метки: адамантилзамещенных, активность, оксиметилкетонов, оксимы, противосудорожную, проявляющие

...5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной бане 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадаПротивосудорожная активность оксимов адам антилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту,Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДи летальная доза - ЛДаоРезультаты исследования представлены в табл. 2.По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее...

Номер патента: 588915

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Гьи, Клод

МПК: A61K 31/15, C07C 259/14

Метки: ацетамидоксимов

...в100 мл бензола и нагревают 3,5 часс обратным холодильником. Затем фильтруют, промывают остаток 500 мл горячей воды, перекристаллиэовывают в409 мл этанола при 96 С; т.пл. 190 С)выход 67,Вычислено,: С 62,37; Н 5,24;К 12,84.снн,о,Найдено, : С 62,18; Н 5,32;Й 13,10,Ацетамидоксимы примеров 5-16, прифведенные в таблице., получают способами, аналогичными описанным.6чч МхееСД С 4 ое офпсоВ ючх аС Ю др х хе 9. 33С 3 Ои мх мЗаказ 192/720 Тираж 559Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва ЖРа шакая яао, д, 4 5Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4. Со 1. Об иолуч.ни я ацетамидоксимон овКей формулыгде Н - водород, хлор, алкилгруппа с 1-4 томами угле 3 ода или...

Номер патента: 603336

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/04, C07C 251/58 ...

Метки: оксимов, солей, эфиров

...(т. пл, 39,5 - 41,5 С), 6,3 ммоля (0,94 г) дигидрохлорида 2-аминооксиэтиламина и 1 мл пиридина нагревают при температуре кипения с обратным холодильником в течение 3 ч в 6 мл абсолютного этанола, Обработку ведут, как это было описано в примере 1, после .растворения образовавшегося масла в 20 мл абсолютного этанола прибавляют эквимолярное количество фумаровой кислоты. Смесь нагревают до получения прозрачного раствора, после чего этанол удаляют в вакууме, После кристаллизации из этанола и диэтилового эфира получают соединение, плавящееся при температуре 137,5 - 138,5 С.При иер 4. 45 ммолей (6,3 г) б-метокси-метилтиокапрофенона (т. пл. 53 - 56 С) 25,5 ммолей (3,8 г) дигидрохлорида 2-аминооксиэтиламина и 10 мл пиридина...

Номер патента: 608472

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Агнеш, Дьердь, Иштван, Лайош

МПК: A61K 31/15, C07C 243/34

Метки: аминооксикарбоновых, гидразидов, замещенных, кислот, производных, солей

...сульфатомнатрия и затем растворитель отгоняютпри пониженном давлении. Остаток обрабатывают 20 см0,5 н. салянокнслого диэтилового эфира, Полученнуюсоль отфильтровывают, растворяют вкипящем 1 этаноле и после охлажденияраствора осаждают диэтиловцм эфиром.Получают 0,64 г (81% от теории) Иклогексилиден)аминооксиацетил- И "(бенэилоксикарбонил)-гидразина с т.пл 92-94 С. Продукт перемешивают или встряхивают 25 мин при комнатной температуре с 4,0 смз 4 И бромястоводородной кислоты в ледяной уксусной кислоте и затем смешивают с 40 см-р безводного днзтилового эФира, Выпавший в осадок сырой продукт растворяют Г 3 кипящем зтаиоле и осаждают диэтилощм эФиром, Получают 0,45 г (70 от теории)Ю гидразидгидробромида М -Г М "(ци"...

Номер патента: 620206

Опубликовано: 15.08.1978

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...аммиака в инертном растворителе,таком как спирт, цри температуре от комнатной до 150 С с последующим выделеонием целевого продукта в свободном видеили в виде соли.Свободное соединение об1 переводят в соль, использтакие кислоты, как соляную получениемодействияаком Я является разработь 10овых производныхоторые обладаютактивностью. щей формулыуя для етого или малеиноию предлагается1зводных оксима обСогласно изобретепособ получения проией формулы Х СРз С=я-О ое соед ть обра- мн,20- Сн чы 9 СНг),- Я,ано-, цнанометиатокс иметил,олей, заключаюние общей форм метоксиНг) з где мет и где ет ные зиач иличто сое водород ийся в томулыи атом щелочно ла Авторы Хенизобретения Изобретение относитс ения новых, не описанн производных оксима или бладают...

Номер патента: 622398

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...4-метилтиоиилкапрофенон- (2-а ми ноэтил) .окси ма,А, В суснензии 15,6 моль 4.-метилтионилкапрофеноноксима (т.пл, 96 - 97 С) в 25 мл абсолютного этанола растворяют 0,03 г ли. тия, перемешивая, при 55 С потоком азота ,выносится 25 моль (1,15 г) окиси этилена. Затем перемешивают еще 1 ч при 60 С. После добавления уксусной кислоты этанол отгоняют в вакууме и остаток очищают хроматографнчески нв силикагеле, используя в качестве растворителя хлористый метилен, После выпаривания растворителя получают 0-(2.оксиэтил)-оксим в виде маслянистого продукта.Б. К раствору 11 моль полученного в п, А продукта в 70 мл хлористого этилена добавляют при перемешивании и при температуре от - 5 до ОС 2,25 мл трнэтиламина, а затем по каплям в течение 20 мин...

Номер патента: 623517

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...бикарбоната натрия, охлажденным на льду насыщенным раство 40 ром хлооида натрия и сушат над сульфатом натрия, а затем метиленхлорид отгоняют в вакууме. Таким образом получают О-( мезилоксиэтил) -оксим.в) 8 ммоль" (3,3 г ) полученного соединения в 30 мл метанола, содержащего около 4 г аммиака, выдерживают в авотоклаве при 100 С в течение 16 ч. После охлаждения метанол отгоняют в вакууме. Остаток перемешивают с 50 мл50 2 н раствора едкого натра и экстрагируютСоставительРедактор 3, Бородкина Техред М. Б Заказ 4741/2 Тиоаж 559 Подписное БНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 где К имеет...

Номер патента: 626691

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...- 6 - метоксигексанофенон-(2-аминоэтип)-оксима.1,0 ммопь (0,58 г) 3,4 - дихпор-метоксигексанофенои 0-(2-тритипаминоэтип)-оксима растворяют в 5 ма 90%-ной35уксусной кислоты и хранят при комнатнойтемпературе в течение трех дней. Остаток после выпаривания в вакууме раство,ряют в 10 мл эфира. Этот раствор экстрагируйт 10 мп 0,1 н. соляной кислоты4 Ои экстракт после подшепачивания растворром едкого натрия, акстрагируют метиенхпоридом. Эти экстракты сушат над сульфатом натрия, затем выпаривают досуха4в вакууме,Полученное свободное основание переводят в целевое соединение соляной кислотой в спирте. После перекристаппиэацйи иэ эфир - петропейный эфир, цепеа 5 Овсе соединение имеет т. пп. 82-84 С.Выход 64%....

Номер патента: 633472

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Аранка, Золтан, Иболья, Каталин, Луиза, Тибор, Энике

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: аммониевых, оксимэфиров, солей, четвертичных

...диэтиламиноэтцлхлорида спо.соб осуществляют аналогично примеру 3,Вьсход 21 г (65,1%). Фумдрат (т, пл.142 - 143 С) .11 цкломат (т. пл. 326 - 127 С),Найдено, %: С 64,02; Н 8,08; Зл 3 6,23.С 24 Нз 43 л 320 в.Вычислено, %: С 64,50; Н 7,643 л 3 6,28,П р ц м е р 18, . (3-Днметнламинопро.покс ними но) .2- (о - м етоксибензаль) .цикло.гсксд и.Прц использовании в качестве исходныхсоединений 2,4 г (0,1 моль) гцдрида натрия, 23,1 г (0,1 моль) 2-(п.метоксибензаль) - циклогексаноноксима н 13,3 г(0,1 моль) днметиламинопропилхлоридаспособ осуществляют аналогично приме.ру 1,Выход 22,6 г (71,6%), Температура кипения 185 - 190 С (0,05 мм рт. ст.), фумарат(0,31 моль) диметцлалэицопропцлхлоридаспособ осуществляют аналогично при.меру 1.Выход 28,2 г...

Номер патента: 635867

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/04, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...н 0,8,11.4пиридина нагревают с обратной перегонкойв 20 лл ассэлютного этанола в течение2,5 ц. О,бработку ведут по примеру 1. Полученное свооодиос основание раство; яют вабсолОтном эганоле и добавляют эквивалентное количество 2 н. спиртовой солянойкислоты, Затегм этанол отгоняют в вакуумеи Остаток дважд 1. 11 срекристаллизовывают,5 з зта 41 ол - эфира (1: 5).Получают целевое соединение с т. пл.136 - 136,5 С.П р и м с р 4. Хлорг 5 драт 5-циан-трифторметилвалерофенон- (2 - аминоэтил)окснма.Целевое сосд 15 ение с т. пл, 142 - -143,5 Сполчагот аналог.;чно,из 5-циан-трпфтомсти,гва;есофс;О 11 а (51 - 52 С).Г 1 р и м с р 5, Хлоргдрат 4-1 иан-тр 11.фторхСтилбут 1 рор,-го 51-0- (2 - аминоэтил)оксима.8,0 ллоль (4,3 г)...

Номер патента: 639448

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Тип. Харьк. фил. пред. Патент продукта хлористым тозилом или хлористым мезилом в хлористом метилене в качестве растворителя и в присутствии триэтиламина или пиридина в качестве агентов, связывающих кислоту.5П р и м е р 1. Хлоргидрат 4-бром- циан-О- (2-аминоэтил) оксимвалерофенона.А. 26 моль (1,15 г) окси этилена добавляют при перемешивании и температуре 55 С под струей азота к суспензии 15,5 моль (4,3 г) оксима 4"-бром-цианвалерофенона с т. пл. 86,5 - 88 С в 25 мл абсолютного этанола, в котором предварительно растворяют 0,03 г лития. Перемешивание продолжают в течение 1 ч при 60 С. После добавления 0,3 мл уксусной кислоты этанол отгоняют в вакууме и остаток очищают...

Номер патента: 645558

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 251/58

Метки: оксима, производных, солей

...кислоты. После выдержки при комнатной температуре в течение 3 дней реакционную смесь выпаривают досуха в вакууме и остаток растворяют в 50 мл эфира, Полученный раствор эстрагируют 40 мл 0,2 н. соляной кислоты и экстракт после подщелачивания 10 мл 2 н. раствором гидроокиси натрия экстрагируют последовательно 50 и 25 мл хлористого метилена. Полученный раствор высушивают (сульфат натрия) и выпаривают в вакууме.Остаток растворяют в 80 мл абсолютного эталона и к раствору добавляют эквимолярное количество фумаровой кислоты. Раствор нагревают до получения прозрачного раствора, к которому добавляют эфир, что сопровождается кристаллизацией при 5 С,После отсасывания и промывки эфиром проводят перекристаллизацию из смеси спирта и эфира....

Номер патента: 645559

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...азотную, лимонную, фумаровую, янтарную, бензойную или малеиновую.20П р имер 1. Малеат (1: 1) 5-метокси - трифторметилвалерофенон-О- (2-аминоэтил) -оксима.5,0 моль 5-метокси-трифторметилвалерофеноноксима (т, пл. 41,5 - 42,5 С), 5,2 ммоль (0,60 г) хлоргидрата 2-хлорэтиламина и 0,7 г КОН в порошке в указанной последовательности добавляют при перемешивании при 10 С к 12,5 мл диметилформамида (ДМФ). После перемешивания при комнатной температуре в течение 2 дней ДМР отгоняют в вакууме, остаток переносят в воду и добавляют 2 н. соляную кислоту до рН 3,0. Оставшийся оксим удаляют эфиром, после чего добавляют 15 мл 2 н.раствора едкого натра. Затем трижды экстрагируют эфиром. Собранные эфирные слои промывают 5%-ным раствором бикарбоната натрия...

Номер патента: 645560

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...остаток; который очищают на кюлюнхе с аиликагелем, применяя хлористый метилен для элюирования.После выпаривания растворителя полу-, чают О-(2-оксиэтил)-оксим в виде масла.Б. К раствору 22 ммоль этого масла,в 120 мл хлористопо метилена добавляют при перемешивании и температуре от - 5 до - 10 С 4,5 мл приэтиламдна, а затем по каплям в течение 20 мин добавляют 24 ммоль (,1,9 мл) хлористого мезила. Перемешивание ,продюлжают еще 30 мин при 0 С, а затем реакциояную,смесь промывают,водойрастворюм бикарбсната натрия,и насыщенным раствором хлористого натрия. После сушки над сульфатом еатрия хлористый метилен выпаривают в вакууме и получают О-(2-мез илоюсиэтил) -оксим.В. Смесь 26 ммоль этого оксииа в 100 мл метанола, содержавшего 12...

Номер патента: 646906

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Аранка, Золтан, Иболья, Каталин, Луйза, Тибор, Энике

МПК: A61K 31/15, C07C 251/58

Метки: аммониевых, оксимэфиров, солей, четвертичных

...металла до рН 10, основание/0,3 мм рт.ст.Исходный 2-бензвльциклогексатионполучают следующим образом.60 г (0,565 моль) свежеперегнанного бензальдегида и 101,5 г (0,89 моль)й циклогексатиона вводят во взаимодействие в течение 3 ч при температуре кипении в присутствии 20 г гидроокисикалия в 35 О мд воды и нейтрализуют охлажденную до комнатной температуры реакционную смесь 70 мл 18%-ной соляной кислоты. Затем смесь экстрагируют Зх 50 мд дихлорэтвна, экстрактыобъединяют и растворнтедь удаляют в вакууме. Остаток фракционируют в вакууме. Выход 112,8 г (62 8%), желтое медленно криствллнзующееся масло, Т.кип. 152-157 С/0,4 мм рт.ст.П р и и е р 3. 2-(и-Хдорбензвдь)- -1-(3 -диметиламинопропоксиимино)- 25,17,6 г (0,08 моль)...

Номер патента: 650996

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Бердинский, Голенева, Казакова, Пидэмский

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 251/80 ...

Метки: активность, анальгетическую, гидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, п-йодбензилиден, п-хлор, проявляющие

...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...

Номер патента: 656512

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Исаму, Кеити, Кижуо, Масару, Сигенари, Сигео, Хисао

МПК: A61K 31/15, C07D 211/00, C07D 235/00 ...

Метки: ацилгидразоновых, соединений, солей

...-пропил -4-бензил-оксипиперидина1- у-(4-Фторбенэоил) -пропил) -4-и-толил-оксипиперидина1- ф-(4-фторбензоил) -4-и-хлорФенил-оксипиперидина17 (бензоилпропил) -4.-м-три-фторметилфенил-оксипиперидина1- -(4-Фторбензоил)-этил-пипе"ридина1-(4-фторбензоил) -бутил -4-и-хлорфенил 4-оксициперидина1-в (4-Фторбензоил)-нропил-м-трифторметилфенил-.4-ацетилоксипинеридина1- Х в (2-нропиониламино-фторбенэоил) -пропил-м-трифторметилфенил-оксипияеридина1- ф-(2-бензоиламино-фторбензоил) -пропил -4-м-трифторметилфенил-оксипиперидина1- "-(2-феноксиацетгламино-фторбензоил)-пропил-п-хлорфеонил-оксипиперидина1- 7-(2-фенилацетиламина-фторбензоил) -пропил-м-трифторметилФенил-оксипиперидина1- )"- (4-Фторбенэоил) -пропил)...

Номер патента: 667201

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Драке, Калнберга, Лидак, Михельсон

МПК: A61B 17/00, A61K 31/15, A61P 37/06 ...

Метки: аллотрансплантации, легких

...увел дготовки и обезпроизводят тоье с рассеченитов корня. Удаю систему удаают охлажденазали знаости собак После соответствующей п боливания собаке (донору) ракотомию в пятом межребе ем легочной связки и элеме ляют левое легкое. Сосудист ленного препарата промывным физиологическим раствором (1+4 С под давлением 40 см водяного столба).Параллельно осуществляют вторую операцию - имплантацию аллотрансплантата.После соответствующей обработки кожи и обезболивания в пятом межреберье у собаки производят стандартную торакотомию. Пересекают легочные связки и элементы корня. Затем легкое реципиента удаляют и на . его место в полость грудной клетки внедряют заготовленный аллотрансплантат с последующим соединением одноименных...

Номер патента: 668595

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Антониус, Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/04, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...и 2 ммоль (О, 35 г) паратолуолсульфокислоты растворяют в 100 млбенэола, Раствор кипятят 48 ч в колбе,снабженной обратным холодильником иприбором для отделения воды,Затем раствор промывают 5-нымраствором бикарбоната натрия (1 раз)и водой (1 раз).Бензольный слой высушивают надсульфатом натрия и выпаривают в вакууме, получают этиленкеталь в видемасла.Б. 7 ммоль (1,0 г) хлоргидрата 2-аминоксиэтиламина и 10 мл метаноладобавляют к 7 ммоль (2,5 г) полученного кеталя и раствор нагревают с обратным холодильником 4 ч,После выпаривания метанола в вакууме остаток растворяют в воде и раствор дважды промывают эфиром, Затемдобавляют 3 мл 50-ного раствора гидроокиси натрия и трижды экстрагируютхлористым метиленом (СН СГ ).Экстракт промывают.5-ным...

Номер патента: 668596

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Антониус, Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/04, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...фумаровойкислоты. При нагревании получают прозрачный раствор, который кристаллизуется при +5 ОС. После фильтрования припониженном давлении и промывки раствором этанола и простого эфира (1:1),получаемый продукт сушат на воздухеПолучают целевое соединение, т,пл,109-112 С,П р и м е р 4. Синтез хлоргидрата 4 -метилсульфинил-Фенилацетофенон-О-(2-аминоэтил)-оксима.Аналогичным примеру 3 способом из4 -метилтионил-фенилацетофенона(т.пл. 104-104,5 С) получают названноецелевое соецинение в виде маслянистого продукта. Полученное вещество переводят в хлоргидратную соль с помощью этилового раствора соляной кислоты, После выпаривания этиловогоспирта осуществляют кристаллизацию изсмеси этилового спирта и простогоэфира (1:1)Точка плавления продукта...

Номер патента: 670216

Опубликовано: 25.06.1979

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/04, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...кислоты в целевое соединение ввиде смолы, выход 50%.ЯМР-спектр (в СДСЕ), 6 (для несвязанногооснования), ррп 1: 6 1,35 (Р 1 Нг); б 3,06(СНг - ИНг); б 3,08 С = (К) - СНг - 1 б 740;7,52 и 7,80 (три водородных атома ароматического ядра); 6 3,40 (ОСНз); 6 3,70 (ОСН, и- СНг - СНг - О - ); 6 4,26 (С = М - ОСНг - ) .П р и м е р 8. Фумарат (1:1) 3",4-дихлор- (2-метоксиэтокси) -бутирофенон О- (2-амицо.этил) оксима.Аналогичным способом 3,4-дихлор.(2-ме.токсиэтокси)-бутирофенон превращают с помощью эквимолярного количества дихлоригид.рата 2-аминооксиэтиламина, Полученное основание переводят в целевое соединение обработ.кой эквимолярным количеством фумаровой кис.лоты. После перекристаллизации из ацетонитрила/зтанола (3:2) т,пл, 142...

Номер патента: 679133

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/15, C07C 249/08, C07C 251/48 ...

Метки: бензофеноноксима, производных

...льда и концентрированнойсоляной кислоты, Происходит энергичная реакция .и теряется некотороеколичество вещества. Остающееся вещество отделяют, водную часть дважды экстрагируют хлороформом (200 мл)и объединенные органические слоиупаривают до получения темного масла, которое перегоняют под вакуумом,получая две основные Фракции:1.(17,4 г),т.кип,150 в 160 при 0,3 ммрт.ст.; 2( 110,8 г),т.кип.160-168 ОСпри 0,3 мм рт.ст,Вышеназванное соединение кристаллизуют охлаждением до -20 С и переокристаллизовывают иэ н-гексана при0 С для получения желтого кристаллического твердого вещества с т,пл35-38 С,Вычислено,: С 69,1; Н 5 С 1 13,6С Н э С 1 ОгНайдено, : С 69; Н 5 С 1 13,9/П р и м е р 2. Оксим 4-хлор-этил-рксибензофенона.65,2 г...

Номер патента: 683744

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Каган, Кокшарева, Кривенчук

МПК: A61K 31/14, A61K 31/15, A61P 39/02 ...

Метки: лечения, отравлений, соединениями, фосфорорганическими

...тсрапевтп ческой эффективности (ИТЭ) до 8, в то время кас каждый из реактпваторов В О- йдельностн дает соответственно индексы 1,6 и 4,1, что в с 1 мме составляет 5,7. Превып 1 с ние этой суммы на 2,3 (8 - 5,7) свидетельствует о наличии эффекта потенцирования.2. При совместном применении дпэтпкс 11 ма с диппроксимом и атропином ИТЗ достигает 15. При двойном сочетании диэтиксим + атроппн 11 дипироксим+ атропин 1 ПЗ составляет 1,8 и 7,0, что в сумме рав. О но 8,8. Разность между 15 и 8,8 равна 6,2,что и определяет наличие потенцировапия.3. Уменьшение дозы дипироксима враза с 3 до 1,5 мг/кг при добавлении дпэтиксима в дозе 5 чгкг не только пе снп.5 жает ИТЭ, а повышает его с 3,9 до 5,5, чтосвидетельствует о наличии эффекта...

Номер патента: 701530

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Артур, Джон, Мануэль, Мейер, Сандор, Симон

МПК: A61K 31/15, C07C 241/02, C07C 243/18 ...

Метки: гидразино-фенилпропионовых, замещенных, кислот

...д.О. ацетилатролактихлорид, оставляютона ночь при 25 С, концентрируют в вакуумеи остаток перекристаллизовьвают из смесиметанол-вода, получая обогащенный .изоме 701530ром метиловый эфир 1.-а- (О-ацетилатролактилгидразо) .3-фенилпропионовой кислоты.Б. Получение .-а-гидразино-фенилпропионовой кислоты.38,44 г (0,1 моль) эфира, полученного в примере 1, гидролизуют 150 мл 6 н. соляной кислоты в течение 2 ч при кипячении с обрат. ным холодильником, Смесь охлаждают до комнатной температуры и экстрагируют эфиром. После сушки Мд 504 эфирный раствор концент Рируют для удаления д.атролактоновой кислоты. Водную фазу концентрируют досуха, растворяют в метаноле и прибавляют диэтиламин до рН 6 через час 1.-а-гидразино-фенилпропионовую...

Номер патента: 701531

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...СЫб СНСНС Составитель Т. ВласоваТехред М.Петко Корректор И. Михеева Редактор Л. 1 ерасимова Заказ 7406/42 Тираж 513 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород; ул. Проектная,4 3для перевода свободных соединений в со.ли используют такие кислоты, как серная, соляная, азотная, лимонная, фумаровая, винная, бензойная или малеиновая.П р и м е р, Гидрохлорид 5.метокси.4. метилтиовалерофенон-(2.аминоэтил)-оксима.5,( ммоль (1,26 г) оксима 5.метокси.4- -метилтиовалерофенона (температура плавления 67,5.69 С), 5,3 ммоль (0,60 г) гидрохлорида 2.хлорэтиламина и 0,7 г гидрата оки. 1 о си калия прибавляют при перемешивании и температуре 10...