Кйелл

Номер патента: 1205759

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 219/30 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...Раствор фильтруют,после чего добавляют петролейныйоэфир с т.кип. 40-60 С. Получаемыйраствор оставляют стоять при комнатной температуре в течение 1 ч послечего его охлажпают на ледяной банев течение ЗО мин с последующей фильтрациейПолучают 3,0 г (45%) гидрохлорида 1-(.3 ,5 -бис-(4-пивалоилоксибензоилокси)фенил 1-2- трет-бутиламиноэтанола (соединение 1).ЯМР-спектр, о ч/млн; 1,4 18 Н(с),1,5 9 Н (с); .3,2 2 Н (м), 5,6 1 Н (м);7,7 11 Н (мэ),(СБСВз, (тримеллитовый ангидрид)ТМА.Основание соединения 1 имеет тотже спектр ЯМР, что и гидрохлорид.Аналогично получают следующие соединения.11, Гидрохлорид 1 - 3,5 -бис-(4 изобутирилоксибензоилокси)-Фенил -2 трет-бутиламиноэтанола, выход 42%,ЯМР-спектр, о ч/млн; 0,85 9 Н(с),1,0 12 Н (д), 1,6 С 1...

Номер патента: 1205758

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 219/30 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...Гидрохлорид 1-3, 5 - бис 14 - изобутирилоксибензоилокси ) -58 2 бензоилокси)фенила 1-2-трет-бутиламиноэтанола.Раствор 3,2 г (0,005 моль) 1 в ГЗ 5 -бис(4-пивалоилоксибензоилокси) фенил 1-2-бромэтанола и 1,1 г (0,015 моль) трет-бутиламина в 00 мл хлористого метилена нагревают с обратным холодильником в течение 18 ч, После упаривания досуха к остатку добавляют простой диэтиловый эфир, Осаждаемый гидробрвмид трет-бутиламина фильтруют и упаривают досуха. Получаемый остаток растворяют в теплом изопропаноле, после чего добавляют 50 мл петролейноо го эфира с т,кип. 40-60 С. Размешивая, раствор охлаждают на ледяной бане, Образуется белый осадок, к которому через час добавляют петролейный эфир с т.кип. 40-60 С, Образующийся осадок...

Номер патента: 1128831

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...в этаноле и затемподкисляют до рН 5,5 этанольной серной кислотой. После упаривания остаток 45перекристаллизовывают из изопропанолаи простого этилового эфира. Выход 1,4 г.Чистота по жидкостной хроматогра фии под давлением 99,37,ЯМР (СРСЯ .8 ч/милл,: 1,36 18 Н (с);1,5-4,0 9 Н (широкий м), 5,65 1 Н (м),"7,65 11 Н (м).П р и м е р 5. Получение сульфата 55 1-3,5-бис-пивалоилоксибензоилокси 1 фенил-( 1-метил) -циклобутиламиноэтанола. 831 4Расвтор гидрохлорида 3,5 -бис- -(4-пивалоилоксибензоилокси)-2-М- -бензил(1-метил)-циклобутиламнноацетофенона в 100 мл этанола гидрируют при.50 С н давлении 345 кПа в течео;ние 18 ч в присутствии 0,3 г палладиевого катализатора на угле (107 Рй). Катализатор фильтруют и фильтрат упаривают досуха....

Номер патента: 1128830

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...2,9 г гидрохлорида бис 3 , 5 -(И,И-диметилкарбамоилокси)-2(И-бензилциклобутил)-аминоацетофенона в 50 мл этанола гидрируют при45 С и давлении 345 кПа в присутствии 250,5 г палладиевого катализатора наугле (107. Рй), Катализатор фильтруюти фильтрат упаривают. Получаемое приэтом масло растворяют в воде, подще-лачивают. 1 М раствором карбоната натрия и экстратируют простым диэтиловымэфиром. Получаемый в результате упаривания остаток растворяют в этанолеи раствор доводят до рН 5,5 добавлением этанольной серной кислоты, Послеупаривания получают кристаллическийостаток, который перекристаллизовывают из изопропанола. Выход 1 г,ЯМР-спектр, Ь ч/млн.: 2,05 (6 Н, м);3,00 (14 Н, м); 3,65 (1 Н, м); 4,60(д,о). П р и м е р 5. Получение...