Витториа

Номер патента: 1750431

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Витториа, Паоло, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-замещенных, 4-диен-3-она, андроста-1, производных-6-метилен

...гексаном 2 х 10 мл и 20 затем кристаллизуют из 25 мл 70-ноговодного этэнола. В результате получают 1,52 г (0.051 моль) б-метиленандроста,4- диенд -ол-З-она, т.пл, 135-137 С,Соединения изобретения являются ин гибиторэми биотрансформации андрогеновв эстрогены, т.е, они являются стероидными ингибиторэми ароматазы.Ингибирование ароматазной активности этими соединениями было продемонст рировано, например, с использованиемтеста ин виво на крысах, описанного Вгобй, слегка модифицированного.Взрослых самок крыс дважды обрабатывают подкожно 100 международными 35 единицами гонадотропина сыворотки жеребой кобылы (РМЗО) с интервалом 4 дня, с тем, чтобы повысить активность овариальной ароматазы.Через три дня после второй обработки 40 РМЯО группам иэ...

Номер патента: 1577701

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: алкинилэстреновых, производных

...(1 Н,д); 6,41 (1 Н,дд); 7,0 ;1 Н,д).ИК-спектрограмма (вазелиновое масло) см : 3220, 2110, 1730, 1670,1636, 1620, 915.Предлагаемые соединения являются ингибиторами биологической трансформации андрогенов в эстрогены, то , есть они являются ингибиторами сте-роидной ароматазы. Благодаря способности снижать эстрогенный уровень они могут быть использованы при лечении различных зависящих от эстрогенов заболеваний, т.е. раков молочной железы, слизистой оболочки матки,яичников и поджелудочной жецезы,гинекомастии, доброкачественного заболевания молочной железы, эндометриоза и многокамерных заболеваний яичников. Кроме того, предпагаемые соединения могут использоваться при терапевтическом и/или профилактическом лечении гиперплазии простаты,...

Номер патента: 1540656

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...водныйраствор лиофилизируют 0,7 г.сухого6 Ж-аминоандрос та, 4-диен-З, 17-дионагидрохлорида в виде светло-желтогопорошка..1695 см.Соединения по изобретению обладают способностью ингибировать ароматазу.Ароматаза (эстроген-синтетаза)представляет собой фермент, ответственный за последнюю стадию биосинтезаэстрогенов, Как известно, превращение. андрогенов в эстрогеныю(например, андростендиона и тестостерона вэстрон и эстрадиол.1 происходит припосредстве ароматазы микросомногофермента Р 450, которая действует насубстрат андрогена.Продукты действия ароматазы, т,е,эстрогены, помимо того, что они существенны для репродукции, могут бытьтакже ответственны за рост гормон-зависимых опухолей,С учетом изложенного ингибиторыароматазы по изобретению...

Номер патента: 1508963

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Витториа, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: ветеринарно, замещенных, приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...8,7 г чистого 6-3- -метил-Р-окси-О-(1-пропионил)- -3,3-этилендиокси,10-9,11-эстради" ен-З-она.Ы =.+161 (с = 1, хлороформ) . 6ЯИР-спектрограмма (С 0 С 1), Р:0,84 (ЗН, с.); 1,08 (ЗН, д,); 1,83(ЗН, с.); 3,98 (4 Н, с.); 5,55 (1 Н,.м.).П р и м е р 5. Раствор 7,78 г6метил-3-окси-(1-пропинил)-3,3-этилендиокси,10-9,11-эстрадиен-она в 100 мл дихлорметанаохлаждают до температуры от -5 до-10 С и обрабатывают добавлением отдельными порциями 4,78 г м-хлорнадбензойной кислоты с последующим перемешиванием в течение 45 мин, Послеперемешивания добавляют 4,62 г карбоната калия и шлам оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение 30 мин, Твердый материал фильтруют, а органическую Фазу разбавляютэтилацетатом и промывают 53-ным раствором...

Номер патента: 1321372

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Витториа, Кармело, Франко, Энрико

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дидегидропростагландинов, активных, оптически, производных, рацемических

...каждая из которых имела вес, равный 80 мг, и содержала 1 мг активного соединения, приготавливали следующим образом.Состав композиции (на 100000 таблеток), г:5 со 11 Ы 15 (Я) -триокси --20-нор-циклогексил-прост-ен-иновойкислоты 2-этоксиэтиловыйсложный эфир 100Лактоза 5000Маисовый крахмал 2720Тальк (порошок) 150Стеарат магния 305 см 11 15(Б)-триокси-нор- -19-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-этоксиэтиловый сложный эфир, лактоза и половина от общего количества маисового крахмала подвергались перемешиванию и полученная смесь просеивалась через сито с диаметром отверстий, Равным 0,5 мм. Маисовый крахмал (18 г) суспендировался в теплой воде (180 мл). Полученная в результате паста использовалась для грануляции порошка. Гранулы...

Номер патента: 1301309

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Витториа, Кармело, Франко, Энрико

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дидегидропростагландинов, активных, оптически, производных, рацемических, сложных, эфирных

...кислоты-этокси-этиловый сложный эфир;В) 5 соС, 11 М 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-пиперидин-этиловый эфир;С) 5 сЫ., 110., 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-морфолино-этиловый эфир;П) 5 сЫ, 11 Ы , 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-(К,Х-диметиламиноэтиловый эфир;Е) 5 сальфа, 11 альфа, 15(Б)-триокси,19,20-тринор-циклогексилпрост-ен-иновой кислотыметилового сложного эфира (патентСША У 4 035 415),Результаты приведены в следующейтаблице.21 13 10 Н ОН с С=-С - С Сн, - Ц ив- ных ют указанные значения, имодействию с соединегде ш и К им подвергают вз нием формулыНО -ОН 20(сн,)-г, ют указан...