Такесу

Номер патента: 1151213

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: солей, цефалоспоринов

...=4: 1: 1), получая 7,6 мг целевого соединения. Температура плавления 175-.178 С (разложение).ИК-спектр (см , нуджол): 1780,1660, 1620, 1610. ЯМР-спектр (8,ацетон-й 1,): 3,71 (2 Н, с), 3,95, (ЗН, с), 4, 38 (2 Н, с), 5, 06 (1 Н, д, Е=5 Гц), 5,90 (1 Н, дд. Е=5 Гц, 10 Гц), 6,00(1 Н, д, Е=8 Гц), 7, 12-8, 26 (9 Н, м), 8,46 (1 Н, д. Е=10 Гц), 8,92 (1 Н, с),11, 38 (1 Н, д, Е=8 Гц) . 4П р и м е р 2. 7/-Р-(6,7-Диоксихромон-карбоксамидо)-2-(4-оксифенил)ацетамидо 1-3- (1,3,4-тиадиазол- -2-ил)тиометил 1-3-цефем-карбоновая кислота.Выход 52,6 Х. Темпеоатура плавления 190-192 С (разложение).ИК-спектр (см , нуджол); 1772, 1660,.16 15. ЯМР-спектр (8, ПМВО-с 1): 3,60 (2 Н, шир.), 4,22 (1 Н, д, Е= =12 Гц), 4,56 (1 Н, д, Е=12 Гц), 5,02 (1 Н, д, Е=5...

Номер патента: 1130568

Опубликовано: 23.12.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: активность, противомикробную, проявляющие, соединения, цефалоспориновые

...ангидриды кислот, смешанные ангццриды, полученные иэ эфирахлоркарбоната, триметилуксусной,тиоуксусной, дифенилуксусной кислот;реакционноспособный эфир, полученныйиз 2-меркаптопиридина, цианометанола,п-нитрофенола, 2,4-динитрофенола,пентахлорфенола, реакционноспособный амид, например, М-ацилсахарин,У-ацилфталимид,Укаэанная реакция Н-ацнлированияможет быть проведена в инертном растворителе при (-50) -(50) С, пред130568 соответствующих хромоновых альдегидов реактивом Джонса. Когда заместителями в соединениях формулы Ш являются гидроксилы, соединения формулы Ш также могут быть получены путем окисления хромоновых альдегидов, в которых вместо гидроксила имеется аципоксигруппа, с образованием хромонкарбоновой кислоты, с последу ющим...

Номер патента: 1128838

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: металлами, производных, солей, цефалоспорина, щелочными

...магния. Выпаривают растворитель и остаток тщательно растирают с этиловым эфиром,получают ,34 мг целевого соединения, 50выход 787. Т.пл. 225-245 С (с разл.).оНайдено, Х; С 47,54, Н 3,37,0 12,70,СН, "10 8Вычислено, Х: С 50,52, Н 3,4855Н 14,73,ИК-спектр (нуджол, см ): 1780,1710, 1630. 838 бЯМР-спектр (о, ДМСО - й): 3,52(5 Н, м), 7,44 (1 Н, с) 8,87 (1 Н, с),9,52 (1 Н, д,= 8, Гц) 10,40 (1 Н,д, 1 = 8 Гц).П р и м е р 2, 7-Л-(6,7,8-Триоксихромон-карбоксамидо)-2-(4 оксифенил)ацетамидо -3- (1.-метилтетразол-ил)тиометил 1-3-цефем-карбоновая кислота.Перемешивают при комнатной температуре смесь 100 мг 7-Р-(6.,7,8-триацетоксихромон-карбоксиамидо)-2-(4-оксифенил)ацетамидо- (1-метилтетразол 5-ил) тиометил -3-цефем-карбоновой кислоты, 210...

Номер патента: 1033004

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: variant, солей, цефалоспоринов

...диметилформамид,диоксан, дихлорметан хлроформ,бензол, толуол, этилацетат или ихсмеси.Представителями основных реагентов являются гидроокиси щелочныхметаллов, как, например, гидроокисьнатрия или гидроокись калия, кислыекарбонаты щелочных металлов, такиекак двууглекислый натрий, амины,например, триэтиламин, пиридин, диметиланилин или Й-метилморфолин.Примерами силилирующих реагентовявляются Я,О-бис 1,триметилсилил) 5 10 5 20 25 30 ацетамид, гексаметилдисилазан или М-триметилсилилацетамид.Соединения общей формулы 1 проявля" ют высокую противомикробную активностьявляются эффективными не только против грамположительных бактерий, но также и против грамотрицательных бактерий. В частности соединения отличаются тем, что они обладают...